NUEVOS COMPUESTOS ACTIVOS SOBRE LAS FORMAS TEJICULARES DE LA MALARIA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINOLEINA QUE CONTIENEN UNA FUNCION AMINA LIBRE Y QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIMALARICAS,

EN ESPECIAL A NUEVOS DERIVADOS DE LA PRIMAQUINA O SUS SALES DE ADICION CON ACIDO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. SEGUN LA INVENCION, ESTOS NUEVOS DERIVADOS ESTAN REPRESENTADOS ESQUEMATICAMENTE POR LA FORMULA PQ-X, EN LA QUE PQ REPRESENTA QUINOLEINAS QUE CONTIENEN UNA FUNCION AMINA LIBRE Y QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIMALARICAS, EN PARTICULAR LA PRIMAQUINA; X REPRESENTA UN AMINOACIDO O UN PEPTIDO DE 2-4 AMINOACIDOS; SIENDO LA UNION PQ-X UNA UNION COVALENTE PEPTIDICA ENTRE EL GRUPO AMINA LIBRE DE PQ Y EL GRUPO CARBOXILICO DE X, SIENDO ESTABLE LA UNION PQ-X EN EL SUERO Y RESISTENTE A LAS HIDROLASAS LISOSOMIALES. EN UNA FORMA DE REALIZACION DE LA INVENCION, EL AMINOACIDO O EL PRIMER AMINOACIDO DE PEPTIDO UNIDO A PQ ES EL ACIDO (TAU) L-GLUTAMICO O EL ACIDO (BETA)-ASPARTICO UNIDO A PQ POR SU GRUPO (TAU)- O (BETA)-CARBOXILO, O EL ACIDO L-PIROGLUTAMICO, O EL ACIDO ASPARTICO UNIDO A PQ POR SU GRUPO (ALFA)-CARBOXILO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LA REGION WALLONNE.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: SQUARE DU BASTION, 1A, B-1050 BRUXELLES.

Inventor/es: TROUET, ANDRE, FALMAGNE, JEAN-BERNARD, PIRSON, PHILIPPE.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 7 de Julio de 1993.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K37/02
C07D215/40 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 8.
C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
C07K5/10 C07K 5/00 […] › Tretapéptidos.

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