CIP-2021 : A61K 31/335 : que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/335[2] › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/335 · · que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE ARTEMISININA ANTIPARASITARIOS (ENDOPEROXIDOS).

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: VOERSTE, ARND, HAYNES, RICHARD, KINGSTON, CHAN, HO-WAI, LAM, WAI-LUN, TSANG, HING-WO, CHEUNG, MAN-KI, GREIF, GISELA, SCHMUCK, GABRIELE.

Un compuesto de fórmula general I o una sal del mismo; en el que Y representa un grupo –NR1R2; en el que R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno interyacente representan un grupo heterocíclico de 6 elementos completamente saturado, siendo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por átomos halógenos, grupos alquilo C1-4, haloalquilo C1-4. alcoxicarbonilo C1-6, fenilo, halofenilo, alquilfenilo C1-4, haloalquilfenilo C1-4, alcoxifenilo C1-4, bencilo, piridilo y pirimidinilo.

INHIBIDORES DE NF-KB QUE CONTIENEN DERIVADOS DE BENZOQUINONA.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: NUNOKAWA, YOICHI, SUZUKI, KENJI, SAITOH, MASAYUKI.

Un compuesto que es un derivado de benzoquinona de fórmula general , en la que: R1, R2, y R3 son cada uno por separado un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 carbonos, o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 5 carbonos; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroximetilo, un grupo alquilo, o un grupo carboxilo que está opcionalmente esterificado o amidado; Z es: n no es ni 0 ni 2; o su forma de hidroquinona o sal farmacéuticamente aceptable de tal derivado.

USO DE ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CEFALEA.

(16/06/2006). Solicitante/s: WINSTON LABORATORIES, INC. Inventor/es: BERNSTEIN, JOEL, E.

Uso de una composición para fabricar un medicamento para tratar la cefalea en un ser humano, en el que dicha composición que se va a administrar por vía tópica en la mucosa nasal de dicho ser humano, comprende 0, 01%-1, 0% en peso de un compuesto antidepresivo tricíclico en un vehículo farmacéuticamente aceptable.

QUIMIOTERAPIA DE COMBINACION QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR MITOTICO Y UN INHIBIDOR MEK.

(01/06/2006) Una combinación anticancerosa que comprende un inhibidor mitótico y un inhibidor de la MEK, en la que el inhibidor de la MEK es un compuesto de fenilamina de Fórmula I, en la que: R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, trifluorometilo o CN; R2 es hidrógeno; R3, R4 y R5 son de forma independiente hidrógeno, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, nitro, CN o -(O o o NH)m, -(CH2)n-R9, donde R9 es hidrógeno, hidroxi, COOH o NR10R11; n es 0-4; m es 0 ó 1; R10 y R11 son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C8, o, junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden completar un anillo cíclico de 3-10 miembros que opcionalmente contenga 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales seleccionados de O, S, NH o (alquilo C1-C8)-N; Z es COOR7, tetrazolilo, CONR6R7, CONHNR10R11, o CH2OR7; R6 y R7 son, de forma…

MODULARES SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ESTROGENO BASADOS EN DIHIDRODIBENZO(B,E)OXEPINA , COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.

(01/06/2006). Solicitante/s: ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.. Inventor/es: TSUKAMOTO, MASAMITSU, READ, MARK.

Un compuesto de la fórmula (i) en el que R1 es -H, -OH, -O(alquilo C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alquilo C1-C6), o -OSO2(alquilo C2-C6); R0, R2 y R3 son cada uno de forma independiente -H, -OH, -O(alquilo C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alquilo C1-C6), -OSO2(alquilo C2-C6) o halo; R4 es 1-piperidinilo, 1-pirrolidinilo, metil-1-pirrolidinilo , dimetil-1-pirrolidinilo , 4-morfolino, dimetilamino, dietilamino, diisopropilamino, o 1-hexametileneimino; n es 2 ó 3; X es -S- ó -HC=CH-; G es -O-, -S-, -SO-, SO2, o -N(R5)-, en el que R5 es -H o alquilo C1-C4; e Y es -O-, -S-, -NH-, -NMe-, o -CH2-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE TAXANOS ISOBUTENIL SUSTITUIDOS.

(16/05/2006) Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno o más diluyentes o adyuvantes fisiológicamente activos o inertes, farmacológicamente aceptables, presentado el derivado de taxano la fórmula: en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 es hidrógeno; X4 es isobutenilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…

HIDROLISIS QUE PROMUEVE DERIVADOS HIDROFOBOS DE TAXANO.

(16/05/2006) Un taxano que tiene la fórmula: en la que: A1 es H o un grupo que tiene la fórmula Z- C(O)NHCH(C6H5)CH(OR)C(O)-; A2 es H o CH3C(O)-; y A3 es H o OH; Z es C6H5-, C6H5CH2O-, C(CH3)3-O- o CH(CH3)=C(CH3)-, cada uno de R y R1 es H o un grupo que tiene la fórmula Y1Y2, con la condición de que al menos uno de R y R1 no es H; Y1 es - C(O)CHX1(CH2)n1(CH=CH)n2(CH2)n3(CH=CH)n4(CH2)n5(CH=CH)n6(CH 2)n7(CH=CH)n8(CH2)n9-; la suma de n1 + 2n2 + n3 + 2n4 + n5 + 2n6 + n7 + 2n8 + n9 es un número entero de 1 a 21, donde cada uno de n2, n4, n6 y n8 son independientemente cero o 1. n1 es igual a cero o un número entero de 1 a 21, n3 es igual a cero o un número entero de 1 a 18, n5 es igual a cero o un número entero de 1 a 15, n7 es igual a cero o un número entero de 1 a 12, n9 es igual a cero…

METODO, COMPOSICIONES Y KITS PARA AUMENTAR LA BIODISPONIBILIDAD ORAL DE AGENTES FARMACEUTICOS.

(01/05/2006) SE PRESENTAN UN METODO PARA AUMENTAR LA BIODISPONIBILIDAD TRAS LA ADMINISTRACION ORAL DE UN AGENTE OBJETIVO FARMACOLOGICAMENTE ACTIVO, EN PARTICULAR DE UN AGENTE ANTITUMORAL O ANTINEOPLASTICO QUE PRESENTA UNA BIODISPONIBILIDAD ORAL POBRE O INCONSISTENTE (EJ. PACLITAXEL, DOCETAXEL O ETOPOSIDO), QUE CONSISTE EN LA COADMINISTRACION ORAL A UN PACIENTE MAMIFERO DEL AGENTE OBJETIVO Y DE UN AGENTE INTENSIFICADOR DE LA BIODISPONIBILIDAD ORAL (EJ., CICLOSPORINA A, CICLOSPORINA D, CICLOSPORINA F O CETOCONAZOL). EL AGENTE INTENSIFICADOR SE PUEDE ADMINISTRAR ORALMENTE DE 0,5 A 24 HORAS ANTES DE LA ADMINISTRACION ORAL DE UNA O MAS DOSIS DEL AGENTE OBJETIVO, AL TIEMPO SUSTANCIALMENTE CON EL AGENTE OBJETIVO O TANTO ANTES COMO AL TIEMPO SUSTANCIALMENTE CON EL AGENTE OBJETIVO. UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES MAMIFEROS QUE PADECEN ENFERMEDADES QUE RESPONDEN A AGENTES…

COMPUESTOS BIOCIDAS Y SU PREPARACION.

(16/04/2006) Un compuesto que tiene la fórmula (I) en la que R es H o CH3. Los compuestos de la invención se pueden purificar más por cristalización y la invención se extiende también a un compuesto de fórmula (I) en forma cristalina. La invención se extiende además a un proceso para combatir hongos o virus o células cancerosas, proceso que comprende exponer los citados hongos, virus o células cancerosas a un compuesto de fórmula (I). La invención se extiende también al uso de un compuesto de fórmula (I) con un sistema biológico que ha modificado o aumentado su resistencia a hongos y/o virus. El sistema biológico puede ser, por…

ALQUILHIDROXAMATOS TRICICLICOS, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(01/04/2006) Compuestos de **fórmula** en donde A significa un enlace, los grupos -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2-CH2- ó -NH-CO-; X significa el grupo -NR3-, =CO, ó -CH(OH)-; Y significa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o el grupo -NR4-; Z significa un grupo alquileno de cadena lineal que comprende 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno o azufre, o en donde 2 átomos de carbono forman un doble enlace C=C, y el cual está o bien sin substituir o bien substituido por uno o dos substituyentes seleccionados entre alquilo de 1 a 4 áto- mos de carbono y átomos de halógeno; R1 y R2 significan substituyentes independientemente seleccionados entre un átomo de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos…

DERIVADOS BIFENILO SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/03/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE, DESCAMPS-FRANCOIS, CAROLE, YOUS, SAID RESIDENCE MARTHE ALEXANDRE, DA COSTA, HERVE.

Compuestos de **fórmula** donde B representa un átomo de hidrógeno o un grupo COOR, CONRR’, o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado sustituido con un grupo COOR, CONRR’ u OR (en el cual R y R’, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3- C8) o cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, pudiendo R y R' además formar, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, un grupo morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo o pirrolidinilo), G1 representa una cadena -X'-(CH2)n- X-(CH2)m-X'', sus enantiómeros y diaestereoisómeros así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONDENSADOS DE TRES CICLOS, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION CORRESPONDIENTE Y UTILIZACION DE TALES COMPUESTOS.

(16/03/2006). Solicitante/s: NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.. Inventor/es: JINNO, SHUJI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, OKITA, TAKAAKI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, OHTSUKA, NAOMI, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, YAMASHITA, SHINYA, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, HATA, JUNICHIRO, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.,, TAKEO, JIRO, NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.

Un compuesto representado por la **fórmula**, donde cuando el enlace X-Y es un enlace sencillo, X es CHW0 o CW0W0 (donde W0 es un grupo alquilo inferior) e Y es CW1W2 (donde W1 y W2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno independientemente cualquiera de un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido, un grupo alcoxi inferior, un grupo cicloalquilo y un grupo cicloalquenilo), C=O, y C=NOW3 (donde W3 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior); cuando el enlace X-Y es un doble enlace, X es CW0 (donde W0 es un grupo alquilo inferior) e Y es CW4 (donde W4 es cualquiera de un átomo de hidrógeno, un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido, un grupo alcoxi inferior y un grupo aciloxi).

COMPOSICIONES Y METODOS PARA TRATAR O PREVENIR ENFERMEDADES DE LAS VIAS DE CONDUCCION DEL CUERPO.

(16/03/2006). Solicitante/s: ANGIOTECH PHARMACEUTICALS, INC. THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA. Inventor/es: HUNTER, WILLIAM, L., MACHAN, LINDSAY, S..

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR O PREVENIR ENFERMEDADES ASOCIADAS A PASOS DEL CUERPO, QUE COMPRENDEN LA ETAPA DE ADMINISTRAR UN AGENTE TERAPEUTICO A UNA PORCION EXTERIOR DEL PASO DEL CUERPO. ENTRE EJEMPLOS REPRESENTATIVOS DE AGENTES TERAPEUTICOS SE INCLUYEN FACTORES ANTI - ANGIOGENICOS, AGENTES ANTI - PROLIFERATIVOS, AGENTES ANTI - INFLAMATORIOS Y ANTIBIOTICOS.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE IL-8.

(16/03/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que R es -NH-C(X)-NH-(CR13R14)v-Z; Z es W, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, o un alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido; X es =O, o =S; A es CR20R21; R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno; halógeno; nitro; ciano; alquilo C1-10 halo-sustituido; alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alcoxi C1-10; alcoxi C1-10 halo-sustituido; azida; (CR8R8)qS(O)tR4; hidroxi; hidroxi- alquilo C1-4; arilo; aril-alquilo C1-4; ariloxi; aril- alquil C1-4-oxi; heteroarilo; heteroaril-alquilo C1-4; heterociclilo, alquilo C1-4 heterocíclico; heteroaril- alquil C1-4-oxi; aril-alquenilo C2-10; heteroaril-alquenilo C2-10; alquenilo C2-10 heterocíclico; (CR8R8)qNR4R5; alquenil C2-10 C(O)NR4R5; (CR8R8)qC(O)NR4R5;…

COMPOSICIONES PARA ADMINISTRAR TAXANOS POR VIA ORAL A PACIENTES HUMANOS Y SU USO.

(01/03/2006) Los agentes antineoplásicos de taxano, que han exhibido hasta el momento una baja o inexistente biodisponibilidad oral, se administran por vía oral a pacientes humanos que padecen estados patológicos sensibles al taxano y se hacen suficientemente biodisponibles para conseguir niveles terapéuticos en la sangre. En una realización preferida, el taxano, preferiblemente paclitaxel, se coadministra al paciente con un agente potenciador oral de la ciclosporina, preferiblemente ciclosporina A. Mediante un procedimiento preferido, se administra una dosis del potenciador oral aproximadamente 0,5-72 horas antes del taxano, y se administra una segunda dosis del potenciador inmediatamente antes, junto…

29-ENOLES DE RAPAMICINA.

(16/02/2006). Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: ZHU, TIANMIN, FAWZI, MAHDI, BAKIR.

Compuesto que es 29-enol de rapamicina o un 42-éster o 42-éter de 29-enol de rapamicina; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

LIBERACION LOCAL CONTROLADA DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES SOLIDOS.

(01/12/2005) SE DESCRIBE UN METODO Y DISPOSITIVOS PARA EL SUMINISTRO LOCALIZADO DE UN AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO A TUMORES SOLIDOS, DE FORMA QUE EL AGENTE NO TRASPASA LA BARRERA SANGUINEA CEREBRAL Y SE CARACTERIZA POR UNA ESCASA BIODISPONIBILIDAD Y/O CORTAS SEMIVIDAS IN VIVO. LOS DISPOSITIVOS CONSISTEN EN RESERVORIOS QUE LIBERAN MEDICACION DURANTE UN PERIODO PROLONGADO DE TIEMPO MIENTRAS QUE AL MISMO TIEMPO SE PRESERVA LA BIOACTIVIDAD Y BIODISPONIBILIDAD DEL AGENTE. EN LA VERSION MAS PREFERIDA, EL DISPOSITIVO CONSISTE DE MATRICES POLIMERICAS BIODEGRADABLES, AUNQUE TAMBIEN SE PUEDEN FORMULAR RESERVORIOS DE POLIMEROS NO BIODEGRADABLES O RESERVORIOS EN CONEXION CON BOMBAS DE INFUSION IMPLANTADAS. LOS DISPOSITIVOS SE IMPLANTAN DENTRO O INMEDIATAMENTE CERCA DE LOS TUMORES A TRATAR O DEL SITIO DE DONDE HAN SIDO RETIRADOS QUIRURGICAMENTE. LOS…

INHIBIDORES DE INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LOS OJOS.

(01/12/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: FRIEDLANDER, MARTIN, BENDER, HANS MARKUS, HAUNSCHILD, JUTTA, LANG, ULRICH, WIESNER, MATTHIAS.

El uso de un inhibidor de áíâ3 y/o áíâ5 para la fabricación de una preparación para la profilaxis y/o el tratamiento de enfermedades de los ojos de un sujeto, resultantes de angiogénesis ocular, en donde dicha preparación es inyectable dentro del cuerpo vítreo del ojo de dicho sujeto en una cantidad efectiva, suficiente para inhibir angiogénesis ocular.

DERIVADOS DE DICETOACIDOS COMO INHIBIDORES DE POLIMERASAS.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P ANGELETTI S.P.A. NICHOLLS, KATHRYN MARGARET. Inventor/es: TOMEI, LICIA, ALTAMURA, SERGIO, KOCH, UWE, NEUNER, PHILIPPE, JEAN, SIEGFRIED, SUMMA, VINCENZO.

El uso de un compuesto de fórmula A, o de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo: FÓRMULA A en la que el grupo R es un resto orgánico que contiene de 2 a 24 átomos de carbono que incluye un grupo cíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido, donde uno de los átomos del anillo del grupo cíclico o heterocíclico está unido directamente al carbonilo adyacente en el dicetoácido, en la fabricación de un medicamento para la inhibición de la polimerasa de ARN dependiente de ARN del virus de la hepatitis C (VHC RdRp), polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB pol), o transcriptasa inversa del virus de inmunodeficiencia humana (VIH RT), o para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad viral seleccionada entre hepatitis C, hepatitis B y virus de inmunodeficiencia humana.

FORMULACIONES DE OLOPATADINA PARA ADMINISTRACION TOPICA.

(01/09/2005). Solicitante/s: ALCON, INC. Inventor/es: BHAGAT, HARESH, G., CASTILLO, ERNESTO, J., HAN, WESLEY, WEHSIN, ZHANG, HUIXIANG, SINGH, ONKAR, N., BULLOCK, JOSEPH, PAUL, DIXIT, SURESH, C.

Una composición de disolución administrable tópicamente para tratar desórdenes alérgicos o inflamatorios del ojo y de la nariz, que comprende 0, 17 – 0, 62% (p/v) de olopatadina y un ingrediente polimérico potenciador de la estabilidad física que consiste esencialmente en a) de 0, 1 a 3% (p/v) de polivinilpirrolidona ó b) ácido poliestirensulfónico en un cantidad suficiente para potenciar la estabilidad física de la disolución, en la que la composición no contiene alcohol polivinílico, ácido polivinilacrílico, hidroxipropilmetil celulosa, carboximetilcelulosa sódica o goma de xantano.

ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.

(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n’ es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…

COMPOSICIONES OFTALMICAS ANTIALERGICAS ADECUADAS PARA USO CON LENTES DE CONTACTO.

(16/07/2005). Solicitante/s: ALCON UNIVERSAL, LTD.. Inventor/es: YANNI, JOHN, M..

Una composición anti-alérgica multi-dosis, administrable tópicamente, adecuada para usar por pacientes que llevan lentes de contacto, en la que la composición comprende una cantidad anti-alérgica eficaz de un medicamento seleccionado del grupo que consiste en olopatadina y emedastina y sus sales farmacéuticamente aceptables, y un compuesto polimérico de amonio cuaternario oftálmicamente aceptable como un conservante, con la condición de que la composición no contiene cloruro de benzalconio.

COMPUESTOS AMINOMETIL CICLICOS SUSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2005) Compuestos aminometil cíclicos sustituidos de fórmula general lA y/o lB: donde R1 significa H, F, Cl, OH, O-CH3, O-alquilo(C2- 6), O-cicloalquilo(C3-7) , CH3, alquilo(C2- 6), CH2F, CHF2 ó CF3, en cada caso en posición 2, 3, 4, 5 ó 6 del anillo fenilo R2 significa H, F, Cl, CH3, alquilo(C2-6), CH2F, CHF2 ó CF3, en cada caso en posición 2, 3, 4, 5 ó 6 del anillo fenilo, R3 y R4 independientemente entre si significan H, F, Cl, OH, O-CH3, O-(C2-6-alquilo), O-(C3-7- cicloalquilo), CH3, C2-6-alquilo, CH2F, CHF2, CF3, O-arilo, arilo o heterociclilo, en cada caso en posición, , y y/o del anillo aromático, R5 y R6 independientemente entre…

USO DE DERIVADOS DE PROPIONIL L-CARNITINA Y DE ACETIL L-CARNITINA EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CON ACTIVIDAD ANTICANCERIGENA.

(01/07/2005). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: CAVAZZA, CLAUDIO, PISANO, CLAUDIO, VESCI, LOREDANA.

Uso de propionil L-carnitina o de una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer, conteniendo además dicho medicamento taxol, caracterizado porque dicha propionil L-carnitina produce un efecto sinérgico con la actividad del taxol.

COMPUESTOS ANULARES DE SIETE MIEMBROS, CONDENSADOS SUSTITUIDOS CON SULFONAMIDO CON ACTIVIDAD BLOQUEANTE DEL CANAL DE POTASIO.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, LANG, HANS-JOCHEN, GERLACH, UWE.

LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A COMPUESTOS CON LA FORMULA I, EN LA QUE X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, Y3, Y4, R , R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LOS ANEXOS, A SU OBTENCION Y A SU APLICACION , ESPECIALMENTE COMO MEDICAMENTOS. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN SOBRE EL CANAL DE POTASIO ABIERTO MEDIANTE ADENOSINMONOFOSFATO CICLICO (CAMP), O BIEN SOBRE EL CANAL I KS , Y SON IDONEOS COMO MEDICAMENTOS ACTIVOS, POR EJEMPLO, EN LA PROFILAXIS Y TERAPIA DE ENFERMEDADES CORONARIAS, ESPECIALMENTE ARRITMIAS, EN EL TRATAMIENTO DE ULCERA DE ESTOMAGO E INTESTINO O EN EL TRATAMIENTO DE DIARREAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION FERMENTATIVA PARA AGENTES CITOSTATICOS Y FORMAS CRISTALINAS DE LOS MISMOS.

(01/06/2005) Un procedimiento para concentrar epotilonas en un medio de cultivo para la preparación biotecnológica de estos compuestos, comprendiendo el procedimiento microorganismos que producen estos compuestos, en donde una o más ciclodextrinas se añaden al medio como el componente formador de complejo, seleccionándose las ciclodextrinas de a) -ciclodextrina, ß-ciclodextrina, -ciclodextrina, - ciclodextrina, -ciclodextrina, -ciclodextrina, - ciclodextrina y -ciclodextrina; o b) un derivado de ciclodextrina seleccionado de derivados de una ciclodextrina en la que uno o más y hasta todos los grupos hidroxi están eterificados como un éter alquílico; un éter aril-hidroxialquílico; un éter hidroxialquílico; un éter carboxialquílico; un éter…

AGENTES MELATONERGICOS DE BENZODIOXOL, BENZOFURANO, DIHIDROBENZOFURANO Y BENZODIOXANO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: YEVICH, JOSEPH P., CATT, JOHN, D., JOHNSON, GRAHAM, KEAVY, DANIEL, J., MATTSON, RONALD, J., PARKER, MICHAEL, F., TAKAKI, KATHERINE, S.

Un compuesto de la **fórmula** o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo que tiene en la fórmula en el que Q1 es hidrógeno o halógeno; Q2 es hidrógeno; X es CH2, CH u oxígeno; Y es CR3 o (CH2)n, con n = 1-4; Z es CH2, CH u oxígeno; R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-4 en ambos casos; m es 1 ó 2; R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1- 3, alquilamino C1-6, alquenilo C2-6, (alcoxi C1-4)alquilo C1-4, (alquil C1-4)tioalquilo C1-4 o trifluorometilalquilo C1-4; R2 es hidrógeno; y R3 es hidrógeno o alquilo C1-4.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BACCATINA III.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, PONTIROLI, ALESSANDRO.

Un procedimiento para la preparación de 14â-hidroxi- 1, 14-carbonato-desacetilbaccatina III, que comprende las siguientes etapas: a. Protección de los grupos hidroxi en las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbaccatina III: En la que R y R1 se seleccionan entre hidrógeno, alquilo o arilo C1-10, alquil- o aril C1-10-carbonilo, tricloroacetilo, trialquilsililo C1-4; preferiblemente, cuando R y R1 son iguales, son tricloroacetilo, mientras que cuando son diferentes, R preferiblemente es tricloroacetilo y R1 preferiblemente es acetilo, o R es trietilo o trimetilsililo y R1 es acetilo; b. Oxidación en dos etapas para dar el derivado oxidado a carbonilo en la posición 13 e hidroxilado en la posición 14: c. Carbonatación de los hidroxilos vecinales en las posiciones 1 y 14 para dar el derivado 1, 14-carbonato: d. Reducción del carbonilo en la posición 13: e. Retirada de los grupos protectores en las posiciones 7 y 10:.

DERIVADOS DE TAXANO Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, GABETTA, BRUNO, PONTIROLI, ALESSANDRO.

Derivados de taxano y procedimientos de preparación de los mismos. Según una realización preferida, se utiliza trietilclorosilano como agente sililante en la etapa (a), mientras que el derivado de 1, 14-carbonato de la etapa (b) se prepara utilizando fosgeno en tolueno en una solución de cloruro de metileno/piridina 3:1 en atmósfera de nitrógeno. En la siguiente etapa (c), se salifica 14 -hidroxi-7-Tes-1, 14-carbonato-10-desacetilbacatina III o V con LiHMDS en THF anhidro, obteniendo así la sal de litio del derivado 10-hidroxi, que se acetila posteriormente con cloruro de acetilo. La reacción de condensación entre 1, 14-carbonato de 14- -hidroxi-7-Tes-bacatina III o IV y ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1- oxazolidin-5- carboxílico (etapa (d)) se lleva a cabo en disolvente orgánico apolar anhidro, en presencia de una base y un agente de condensación tal como diciclohexilcarbodiimida (DCC).

TEXANOS DE CARBONATO C-4.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ROSE, WILLIAM, C., XUE, QIUFEN, MAY, KADOW, JOHN, F., MASTALERZ, HAROLD, HANSEL, STEVEN, ZOECKLER, MARY, EDSON, TARRANT, JAMES, G.

Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R es fenilo, isopropilo o terc-butilo; R1 es C(O)Rz, donde Rz es (CH3)CO-, (CH3)3CCH2, CH3(CH2)3O-, ciclobutilo, ciclohexiloxi o (2-furilo); y R2 es CH3C(O)O-.

INHIBIDOR TERAPEUTICO DE CELULAS DEL MUSCULO LISO VASCULAR.

(16/03/2005). Solicitante/s: NEORX CORPORATION. Inventor/es: KUNZ, LAWRENCE, L., KLEIN, RICHARD, A., RENO, JOHN, M.

La invención se refiere a un procedimiento para inhibir la estenosis o restenosis que sigue a un trauma vascular en un anfitrión mamífero, incluyendo la administración al anfitrión de la dosis terapéutica eficaz de agente citostático y/o inhibidor citoesquelético de forma que se limite biológicamente el vaso traumatizado. También proporciona un procedimiento para inhibir o reducir la reforma vascular que sigue a un trauma vascular, mediante la administración de una cantidad eficaz de inhibidor cicloesquelético. Además proporciona una composición farmacéutica y el conjunto que incluye un agente terapéutico de la invención.

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