CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,
p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE N-ARILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT1B.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND, AUDINOT, VALERIE.
N - ARIL PIPERIDINAS DE FORMULA I: DONDE M = 1-5; N = 1,2; R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALQUILO O ARALQUILO; E REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO; AR REPRESENTA: A REPRESENTA: Y X, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O CIERTOS SUSTITUTIVOS. ESTOS COMPUESTOS SON LIGANDOS DEL RECEPTOR 5 - HT 1 B Y RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE ESTE IMPLICADO EL SISTEMA SEROTONINERGICO.
(16/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, TAKEUCHI, KUMIKO, SMITH, GERALD, FLOYD, ZHANG, MINSHENG, CHIRGADZE, NICKOLAY, YURI, HARPER, RICHARD, WALTZ, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, PALKOWITZ, ALAN, DAVID.
La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.
NUEVAS APLICACIONES DE LAS ESTATINAS EN DERMATOLOGIA Y LAS CORRESPONDIENTES FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
(16/02/2005). Solicitante/s: QUESADA GOMEZ,JOSE MANUEL. Inventor/es: QUESADA GOMEZ,JOSE MANUEL.
Nuevas aplicaciones de las estatinas en dermatología y las correspondientes formulaciones farmacéuticas. Dichas aplicaciones están dirigidas a la fabricación de una formulación farmacéutica para el tratamiento de la psoriasis en sus diversas formas y grados de gravedad, de importante repercusión en el sector médico-farmacéutico. La referida formulación incorpora una estatina, una superestatina o un derivado farmacéuticamente aceptable de las mismas como componente principal, pudiendo contener adicionalmente calcitriol y/o coenzima Q.
IMIDAS EMPLEADAS COMO INHIBIDORES DE PDE III, PDE IV Y TNF.
(01/02/2005). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: SHIRE, MARY, MULLER, GEORGE, W..
NUEVAS AMIDAS COMO INHIBIDORES DE TNF AL Y DE LA FOSFODIESTERASA, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, SHOCK ENDOTOXICO, REPLICACION DE RETROVIRUS, ASMA, Y ESTADOS INFLAMATORIOS. UNA REALIZACION TIPICA ES LA 3 - FTALIMIDO - 3 -(3 CICLOPENTILOXI - 4 - METOXIFENIL)PROPIONAMIDA.
NUEVOS HIDROXIINDOLES, SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4, Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/02/2005) Hidroxiindoles de la fórmula 1 **(Fórmula)** en donde R1 representa alquilo(C1-C12), de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2- alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentementeN,…
CARBAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
(01/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, KINNICK, MICHAEL, DEAN, LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, ANDERSON, BENJAMIN ALAN, HARN, NANCY KAY, HARPER, RICHARD, WALTZ, HITE, GARY ALAN, LONCHARICH, RICHARD JAMES, MCGILL, JOHN MCNEILL, MORIN JR., JOHN MICHAEL, PHILLIPS, MICHAEL LEROY, SCHEVITZ, RICHARD WALTER, VASILEFF, ROBERT THEODORE.
SE PRESENTA UNA CLASE DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS ASI COMO EL USO DE TALES COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA 2 PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO UN CHOQUE SEPTICO.
TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA UTILIZANDO METOCLOPRAMIDA Y UN NSAID.
(01/02/2005). Solicitante/s: POZEN, INC. Inventor/es: PLACHETKA, JOHN, R., CHOWHAN, ZAKAUDDIN, T.
Composición farmacéutica en forma de dosificación unitaria para tratar la cefalea migrañosa, que comprende: (a) metoclopramida en por lo menos una cantidad efectiva a nivel gastrointestinal local; y (b) por lo menos un NSAID en una cantidad terapéuticamente efectiva; en la que la composición no comprende un agente vasoactivo agonista 5HT y en la que dicha forma de dosificación se encuentra ácido-base estabilizada.
DIHIDROBENZOFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILES COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/01/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y APROX. 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI FORMANDO UN CICLO DE ALCANILO QUE TIENE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, TENIENDO Z ENTRE 3 Y APROX. 10 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (E) R 1 ES HIDRO GENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, HALO, CARBOXILO, CARBOXAMIDO, ALCOXICARBONILO…
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LA SAL CALCICA DE ZOFENOPRILO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A.. Inventor/es: GIORGI, RAFFAELLO, GIACHETTI, ANTONIO, MANNUCCI, CARLO, FALEZZA, ANITA.
Un procedimiento para la preparación del polimorfo A de la sal cálcica de zofenoprilo en forma sustancialmente pura, que comprende: a) hacer reaccionar cloruro del ácido S -3-benzoiltio- 2-metilpropanoico con cis-4-feniltio-L-prolina en agua a pH que varía de 9, 0 a 9, 5 y recuperación del zofenoprilo en forma ácida; b) salificación de zofenoprilo ácido con una sal potásica en solución alcohólica, y recuperación de la sal potásica resultante; c) conversión de la sal potásica en sal cálcica mediante la adición de una solución acuosa de sal potásica de zofenoprilo a una solución acuosa de CaCl2 a una temperatura de 70 90º C con siembra simultánea para promover la precipitación del polimorfo A.
DERIVADOS DE AMIDOXINA DEL ACIDO PROPENCARBOXILICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2004) Derivado de amidoxamina del ácido propencarboxílico de **fórmula** en la que R representa un grupo alquilo C1-20, un grupo fenilo que está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyente(s), en el que el sustituyente es un átomo de halógeno y/o un grupo alquilo C1-2 y/o un grupo alcoxi C1-2 y/o un grupo amino y/o un grupo (alquil C1-4)amino y/o un grupo di(alquil C1-4)amino y/o un grupo (alcanoil C1-4)amino, o R representa un grupo heteracíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos que contiene uno o dos átomo(s) de nitrógeno o un átomo de azufre como heteroátomo y dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado con uno o más anillo(s) de benceno y/o uno o más grupo(s) heterocíclicos, y R significa un átomo de hidrógeno, o R forma junto con R un grupo cicloalquilo C5-7 opcionalmente…
PROCEDIMIENTO DE TRATAMIENTO DE ADENOMAS DE COLON.
(16/12/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC. MERCK FROSST CANADA INC. Inventor/es: KARGMAN, STACIA, EVANS, JILLY, SIMON, THOMAS, J.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA RETRASAR O IMPEDIR LA TRANSFORMACION DE UN ADENOMA COLONICO EN UN ADENOCARCINOMA COLONICO Y CONSISTE EN LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE CON PAF O CON UNO O VARIOS ADENOMAS DE ESTAS CARACTERISTICAS DE UNA CANTIDAD EFECTIVA TERAPEUTICAMENTE NO TOXICA DE FARMACOS AINE, DE MODO QUE DICHA CANTIDAD SEA EFECTIVA PARA INHIBIR LA PGHS 2 DE DICHO ADENOMA. EL METODO PREFERENTE CONSISTE EN LA ADMINISTRACION DE UN AGENTE INHIBIDOR ESPECIFICO DE PGHS - 2 SEGUN LO DEFINIDO ANTERIORMENTE.
(16/12/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o de una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la preparación de una composición antibacteriana en la que: R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un grupo R10(X)n-(ALC)m. en el que R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido o no sustituido con alquilo(C1-C6), alcoxi (C1- C6), hidroxi, mercapto, alquiltio (C1-C6), amino, halo (incluyendo flúor, cloro, bromo y yodo), trifluorometilo, ciano, nitro, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, - NHRA, -NRARB,…
COMBINACIONES SINERGICAS DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK1 Y UN ANALOGO ESTRUCTURAL DEL GABA.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HUGHES, JOHN, SINGH, LAKHBIR.
El uso de un análogo del GABA, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la preparación de un medicamento, en combinación sinérgica con un antagonista del receptor de NK1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para la prevención o tratamiento del dolor crónico.
TERAPIA TRANSDERMICA DE AGONISTA-ANTAGONISTA DE ESTROGENO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DA SILVA-JARDINE, PAUL ANDREW.
El uso de una cantidad efectiva de agonista- antagonista de estrógeno que tiene la siguiente fórmula R es H, OH, F o Cl. para la preparación de un medicamento para el tratamiento por medio transdérmico de un ser humano que necesita terapia de agonista-antagonista de estrógeno.
COMPUESTO DEHIDROBENZOFURANOS UTILIES COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/12/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN LAS YES SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO; (E) W ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, ARILO, HIDROXILO O ALCOXI; Y (F) R 1 Y R 2 SON INDEPEND IENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, ARILO, HETEROCICLICLO, HETEROARILO, HIDROXILO O ALCOXI; O R 1 Y R 2 SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO DE 3 A 7 ATOMOS, DONDE…
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
NUEVOS COMPUESTOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es una anillo pirid-4-ilo o pirimidin-4-ilo, cuyo anillo está sustituido opcionalmente sustituido una o más veces Y, alquilo C1-4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, CH2OR12, amino, mono- y di alquil C1-6amino sustituido, N(R10)C(O)Rb o un anillo N-heterociclilo cuyo anillo tiene de 5 a 7 miembros y contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno, azufre o NR15; Y es X1-Ra; X1 es azufre oxígeno o NH; Ra es arilo sustituido opcionalmente uno o varias veces de manera independiente con halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-10 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo C1-4 sustituido, alcoxi (CR10R20)qC1-4, alquilo (CR10R20)qS…
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
(16/12/2004). Solicitante/s: JAPAN ENERGY CORPORATION. Inventor/es: KATO, RYOHEI, MIMOTO, TSUTOMU, FUKAZAWA, TOMINAGA, MOROHASHI, NAOKO, KISO, YOSHIAKI.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO DIPEPTIDO O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE QUE EXHIBE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PROTEASA DE VIH Y UNA EXCELENTE BIODISPONIBILIDAD DE VIAS DIGESTIVAS, Y UN AGENTE ANTI SIDA QUE COMPRENDE DICHO COMPONENTE DIPEPTIDO COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO. FORMULA GENERAL (I) : (EN DONDE R{SUB,1} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO HETEROCICLICO O MONOCICLICO QUE TIENE 5-MIEMBROS O 6-MIEMBROS EN DONDE MAS DE UN ATOMO DE CARBONO DE DICHO GRUPO HIDROCARBURO MONOCICLICO ES SUBSTITUIDO CON UN HETERO ATOMO. X REPRESENTA UN GRUPO METILENO (-CH{SUB,2}-), UN GRUPO CLOROMETILENO (-CH(CL)-), UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO SULFONILO (-SO{SUB,2}. R{SUB,21} Y R{SUB,22} REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS. R{SUB,3} REPRESENTA UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO O UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE HIDROCARBURO MONOCICLICO AROMATICO QUE TIENE DE 1-6 CARBONOS.).
AMINAS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A IMPEDIR LA PROLIFERACION DE CELULAS TUMORALES.
(16/12/2004). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PAUL, RAYMOND, VAN BROECK, DIDIER, BRELIERE, JEAN-CLAUDE, FERRARA, PASCUAL, LEBOUTEILLER, CHRISTINE, ROSENFELD, JORGE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE COMPUESTOS CAPACES DE DESPLAZAR LA CIS N - CICLOHEXIL N - ETIL [ 3 - 3 - CLORO - 4 - CICLOHEXILFENIL ) ALIL ] AMINA TRITIADA DE SUS RECEPTORES PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DESTINADAS A OPONERSE A LA PROLIFERACION CELULAR.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.
LIOFILIZADOS CON APTITUD MEJORADA A LA RECONSTITUCION.
(16/12/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: KURZ, THEKLA, KRIGER, LUDWIG, HESSE, BRIGITTE, KARNATZ, ARND.
Procedimiento para la obtención de liofilizados con velocidad de disolución mejorada, caracterizado porque las soluciones correspondientes, envasadas ya para el liofilizado, que se han calentado previamente, en caso dado, para acelerar la disolución de la substancia, se filtran en caso dado se filtran en estado estéril- y se envasan, se calientan en los recipientes directamente en el secadero por congelación de nuevo a 30 º hasta 95ºC y, a continuación, se lleva a cabo la fase de congelación rápidamente desde esta temperatura elevada hasta la baja temperatura deseada para el secado por congelación.
COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE DIFENIL-INDANONA, INDANO E INDOL Y SUS ANALOGOS, UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR PROLIFERACION CELULAR ANORMAL.
(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I): **(Fórmula)** o su sal o hidratos farmacéuticamente aceptables, el enlace - - - designa un enlace simple o doble en la que: m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; X es C o N; Y está ausente, es alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6) o alquinilo (C1-C6) R1 está ausente, es H, -OR, -SR, -O-C(O)R, -S-C(O)R, -O-C(S)R, -S-C(S)R, o cuando se toma con R2 es =O, =S, =N-OR, un heterocicloalquilo de 3-8 miembros o un heterocicloalquilo sustituido de 3-8 miembros R2 está ausente o es -H;R3 está ausente o es -H;R4 es -H, -OR, -SR, -NR2, -CN, -NO2, cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo de 3-8 miembros, -C(O)-R, -C(S)-R, -C(O)OR, -C(S)OR, -C(O)SR, -C(S)SR,…
DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…
COMPUESTOS AMINOTIOLESTERES, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COSMETICAS QUE LOS CONTIENEN Y UTILIZACIONES.
(01/12/2004) Compuesto, caracterizado por el hecho que corresponde con la fórmula en la cual: - R1 R2 y R3, independientemente, representan un radical alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono, saturado o insaturado, cíclico, lineal o ramificado o un radical arilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono, o un radical aralquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono o tomados juntos forman un ciclo alquilo saturado que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, - R4 representa un radical alquilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono saturado o insaturado, cíclico, lineal o ramificado o un radical arilo que tiene de 1 a 7 átomos de carbono o un radical aralquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, - R5 y R6, independientemente, representan un radical alquilo que tiene de 1 a 7 átomos…
DERIVADOS DEL INDOL Y COMPOSICIONES MEDICINALES QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KITAZAWA, MAKIO, YAMAGUCHI, TOSHIAKI, MIYATA, HIROSHI, AJISAWA, YUKIYOSHI.
Un derivado de indol representado por la **fórmula** donde R representa un grupo etilo o un grupo 2, 2, 2- trifluoroetilo; Y representa un grupo hidroxi o un grupo pivaloiloxi, con la condición de que Y representa un grupo pivaloiloxi cuando R representa un grupo 2, 2, 2- trifluoroetilo; y el átomo de carbono señalado con (R) representa un átomo de carbono de configuración (R), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
NUEVOS COMPUESTOS CON EFECTO ANALGESICO.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA PHARMA INC. Inventor/es: PELCMAN, BENJAMIN, ROBERTS, EDWARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE M VALE 0 O 1, Y N VALE 1 O 2, ASI COMO A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS NUEVOS COMPUESTOS Y A SU USO EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL CONTROL DEL DOLOR.
COMBINACIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDEN UN MODULADOR SELECTIVO DEL RECEPTOR DE ESTROGENO Y PROSTAGLANDINA E2.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: KE, HUA, ZHU, THOMPSON, DAVID, DUANE.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE COMBINACION Y A PROCEDIMIENTOS QUE COMPRENDEN -CIS-6-FENIL5-(4-(2-PIRROLIDIN-1-IL-ETOXI)-FENIL)-5 ,6,7,8TETRAHIDRONAFTALENO-2-OL O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y PGE2 O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, TAMBIEN SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA UTILIZAR LAS COMPOSICIONES Y EQUIPOS QUE CONTIENEN LAS COMPOSICIONES. LAS COMPOSICIONES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA FRAGILIDAD MUSCULOESQUELETICO, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS, LAS FRACTURAS OSTEOPOROTICAS, LA PERDIDA DE MASA OSEA Y LA FRAGILIDAD.
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, EVRARD, DEBORAH, ANN, GILBERT, ADAM, MATTHEW, ZHOU, DAHUI, MEAGHER, KRISTIN, LYNNE, ASSELIN, MAGDA.
Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 6-(4-CLOROFENIL)-2,2-DIMETIL-7-FENIL-2 ,3-DIHIDRO-1H-PIRROLIZIN-5-ILACETICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, MERCKLE, PHILIPP, STRIEGEL, HANS-GUNTER, KAMMERMEIER, THOMAS.
Procedimiento para preparar el compuesto de Fórmula I donde el compuesto de **fórmula** se hace reaccionar con cloruro de oxalilo y el producto obtenido se trata con hidrazina y un hidróxido de metal alcalino en fase acuosa a una temperatura de 120 a 180ºC en presencia de un mono- o dialcohol alifático con un punto de ebullición de al menos 140ºC; tras completar el tratamiento se produce un sistema trifásico mediante adición de un éter y se obtiene el compuesto acidificando la fase intermedia.
METODO PARA LA PROTECCION SELECTIVA DE CELULS PROLIFERANTES NORMALES Y ERRADICACION SELECTIVA DE CELULAS TUMORALES QUE TIENEN UNA VIA P53 INACTIVA.
(16/11/2004) Un método para proteger las células proliferantes normales en un cultivo "in vitro" de la acción erradicante de un compuesto quimioterapéutico (compuesto de la clase B), el cultivo consta de dichas células proliferantes normales y de células tumorales que tienen una vía p53 inactiva, dicho método consiste en administrar a dicho cultivo el compuesto quimioterapéutico en combinación con un compuesto protector (compuesto de la clase A), el compuesto quimioterapéutico tiene la capacidad de: - ejercer una acción citotóxica sobre células activamente proliferantes, - no afectar la supervivencia ni el potencial de prolife ración de…
UREAS Y SU USO COMO MODULADORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: EASTWOOD, PAUL ROBERT, AVENTIS PHARMA LIMITED.
Un compuesto de la **fórmula** en las que: R1 representa alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1; R16 es hidrógeno o metilo; Ar1 es arildiilo opcionalmente sustituido con S2; Ar2 es heteroarildiilo o fenileno, estando cualquiera de ellos opcionalmente sustituido con S2, o fenileno sustituido con halógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1 o alcoxi C1-4; Ar4 es T1 opcionalmente sustituido con S2; L2 representa etileno opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con S1, T1 opcionalmente sustituido con S2, T2 opcionalmente sustituido con S2, -Z2R8, -N(R7)-C(=O)-R8, -N(R7)-C(=O)-OR8, -N(R7)-SO2-R8, - NY1Y2, -[C(=O)-N(R9)-C(R4)(R10)]p-C(=O)-NY1Y2 o alquilo sustituido con hidroxi, -OR3, -C(=O)-OR7 o -NY1Y2.
