NUEVOS HIDROXIINDOLES, SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4, Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Hidroxiindoles de la fórmula 1 **(Fórmula)** en donde R1 representa alquilo(C1-C12),

de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2- alquilo(C1-C6), -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentementeN, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, alquenilo(C2-C12) una o varias veces insaturado, de cadena lineal o ramificada, eventualmente sustituido una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6) , -OSO2-arilo(C6C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 14 miembros, eventualmente sustituidos una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6) , -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados, con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y hetero-cíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroá tomos, los cuales son preferentemente N, O y S, eventualmente sustituidos una o varias veces con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo(C1-C6), -N-(alquilo(C1-C6))2 , -NH-arilo(C6-C14), -N-(arilo(C6-C14))2, -N-(alquil(C1-C6))-(arilo(C6-C14)) , -NHCOR6, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo(C1-C6), -O-arilo(C6-C14), -O(CO)R6, -S-alquilo(C1-C6), -S-arilo(C6-C14), -SOR6, -SO3H, -SO2R6, -OSO2-alquilo(C1-C6) , -OSO2-arilo(C6-C14), -(CS)R6, -COOH, -(CO)R6, carbociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturados o una o varias veces insaturados, con 3 a 14 miembros, heterociclos mono-, bi- o tri-cíclicos, saturadoso una o varias veces insaturados con 5 a 15 miembros y 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S, pudiendo estar eventualmente sustituidos los grupos arilo(C6-C14) y, por su parte, los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos incluidos, una o varias veces, con R4, espirociclos carbocíclicos o heterocíclicos saturados o una o varias veces insaturados con 3 a 10 miembros, conteniendo los sistemas heterocíclicos 1 a 6 heteroátomos, los cuales son preferentemente N, O y S.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MEISSNER STRASSE 35,01445 RADEBEUL.

Inventor/es: SZELENYI, STEFAN, EGERLAND, UTE, MARX, DEGENHARD, DR., KRONBACH, THOMAS, DR., POLYMEROPOULOS, EMMANUEL, DR., HEER, SABINE, POPPE, HILDEGARD, HIFGEN, NORBERT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 24 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Agosto de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D209/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un radical aralquilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D209/24 C07D 209/00 […] › con un radical alquilo o cicloalquilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

NUEVOS HIDROXIINDOLES, SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4, Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

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