COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE DIFENIL-INDANONA, INDANO E INDOL Y SUS ANALOGOS, UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR PROLIFERACION CELULAR ANORMAL.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I): **(Fórmula)** o su sal o hidratos farmacéuticamente aceptables,

el enlace - - - designa un enlace simple o doble en la que: m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada n es independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; X es C o N; Y está ausente, es alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6) o alquinilo (C1-C6) R1 está ausente, es H, -OR, -SR, -O-C(O)R, -S-C(O)R, -O-C(S)R, -S-C(S)R, o cuando se toma con R2 es =O, =S, =N-OR, un heterocicloalquilo de 3-8 miembros o un heterocicloalquilo sustituido de 3-8 miembros R2 está ausente o es -H;R3 está ausente o es -H;R4 es -H, -OR’, -SR’, -NR’2, -CN, -NO2, cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo de 3-8 miembros, -C(O)-R’, -C(S)-R’, -C(O)OR’, -C(S)OR’, -C(O)SR’, -C(S)SR, -C(O)NR’2 o -C(S)NR’2 cada R5, R6 y R7 es independientemente seleccionado entre el grupo que consta de halógeno, -R’, , -OR’, -SR’, , -NR’2, -ONR’2, -SNR’2, -NO2, -CN, -C(O)R’, -C(S)R’, -C(O)OR’, -C(O)SR’, -C(S)OR’, C(O)W, C(O)NR’2, -C(S)NR’2, -C(O)NR’(OR), -C(S)NR’(OR’); -C(O)NR’(SR’), -C(S)NR’(SR’), -CH(CN)2, -CH[C(O)R’]2, -CH[C(S) R’]2, -CH[C(O)OR’]2, -CH[C(S)OR’]2, CH[C(O)SR’)2, y -CH[C(S)SR’]2; con las siguientes excepciones: Cuando - - - es un enlace simple, X es C, R1 es - OH, R2 R3 y R4 es H, Y está ausente, entonces por lo menos uno de R5, R6 y R7, es otro diferente a H; o Cuando - - - es un enlace simple, X es C, R1 y R2 tomados juntos son = O, Y está ausente, R3 y R4 son H, entonces por lo menos uno de R5, R6 y R7 es otro diferente a H; o Cuando - - - es un enlace simple, X es C, R1 y R2 tomado juntos son = O, Y está ausente, R3 y R4 son H, m = 0, n = 1 y R5 es H, entonces R6 no es Br (para), u OMe (para) u OH (para); o Cuando - - - es un enlace simple, X es C, R1, R2, R3 y R4 son H, Y - está ausente, entonces (a) al menos uno de R5, R6 o R7 es otro diferente a H; y (b) si m = 0 y n es 1, entonces R5 y R6 no son ambos -NH2 (para) u -OH (para); o o Cuando - - - es un enlace doble, X es , C, R1 y R4 son H, R2, R3 e Y están ausentes, entonces (a) al menos uno de R5, R6 o R7 es otro diferente a H; y (b) si m = 0, n = 1, y R5 es H, entonces R6 no es -OMe (para), o Br (para), o -CN (para); o Cuando - - - es un enlace simple, X es C, R1 y R2 tomados juntos son = O, Y es CH2, R3 y R4 son H, m = 0, y n = 1, entonces R5 y R6 no son ambos -OH (para); o o Cuando - - - es un enlace simple, X es C, R1 y R2 tomados juntos son = O, Y está ausente, R3 es H, R4 es -C(O)OEt, m = 0, n = 1, y R5 es H, entonces R6 no es -OH (para); o Cuando - - - es un enlace simple, X es C, R1 es -OH, R2 R3 y R4 son H, Y está ausente, m = 0, n = 1, y R5 es H.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE
CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION
NUCHEM PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 17 QUINCY STREET,CAMBRIDGE, MA 02138.

Inventor/es: GAO, YING-DUO, BRUGNARA, CARLO, HALPERIN, JOSE, FLUCKIGER, RUDOLF, BELLOTT, EMILE, M., JR., LOMBARDY, RICHARD, JOHN, CLIFFORD, JOHN, J., HAIDAR, REEM, M., KELLEHER, EUGENE, W., MOUSSA, ADEL, M., SACHDEVA, YESH, P., SUN, MINGHUA, TAFT, HEATHER, N.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Noviembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 11 de Febrero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/015 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › carbocíclicos.
  • A61K31/03 A61K 31/00 […] › aromáticos.
  • A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/235 A61K 31/00 […] › que tienen un núcleo aromático unido a un grupo carboxilo.
  • A61K31/275 A61K 31/00 […] › Nitrilos; Isonitrilos.
  • A61K31/335 A61K 31/00 […] › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • C07C22/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Compuestos cíclicos que contienen átomos de halógeno unidos a un átomo de carbono acíclico.
  • C07C235/34 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C235/78 C07C 235/00 […] › conteniendo la estructura carbonada ciclos.
  • C07C251/44 C07C […] › C07C 251/00 Compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos oxiimino formando parte de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C255/36 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando la estructura carbonada sustituida por grupos hidroxilo.
  • C07C255/40 C07C 255/00 […] › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces dobles.
  • C07C33/34 C07C […] › C07C 33/00 Compuestos insaturados que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a átomos de carbono acíclicos. › Alcoholes monohidroxílicos conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.
  • C07C35/32 C07C […] › C07C 35/00 Compuestos que tienen al menos un grupo hidroxilo u O-metal unido a un átomo de carbono de un ciclo diferente a un ciclo aromático de seis miembros. › siendo el sistema cíclico condensado un sistema [4.3.0], p. ej. indenoles.
  • C07C41/00 C07C […] › Preparación de éteres; Preparación de compuestos que tienen grupos, grupos o grupos.
  • C07C43/188 C07C […] › C07C 43/00 Eteres; Compuestos que tienen grupos, grupos o grupos. › Eteres insaturados.
  • C07C43/192 C07C 43/00 […] › conteniendo átomos de halógeno.
  • C07C49/67 C07C […] › C07C 49/00 Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de cetona. › teniendo dos ciclos, p. ej. tetralonas.
  • C07C49/697 C07C 49/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C49/747 C07C 49/00 […] › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C69/013 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › Esteres de alcoholes cuyo grupo hidroxilo esterificado está unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto a un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C69/76 C07C 69/00 […] › Esteres de ácidos carboxílicos en los que un grupo carboxilo esterificado está unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D209/40 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.
  • C07D303/48 C07D […] › C07D 303/00 Compuestos que contienen ciclos de tres miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, unido directamente a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D317/20 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales hidroxilo o mercaptano libres.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE DIFENIL-INDANONA, INDANO E INDOL Y SUS ANALOGOS, UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR PROLIFERACION CELULAR ANORMAL.

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