(16/05/1995). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: CHEON, SEUNG HOON, HOULIHAN, WILLIAM JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I) (EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN DIVERSOS SIGNIFICADOS), QUE SE PUEDEN PREPARAR POR DESHIDRATACION Y ESTAN INDICADOS PARA EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE ACTIVACION DE PLAQUETAS (FAP) Y COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/04/1995). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MORIWAKI, MINORU, AKIYAMA, YOUICHI, DEMIZU, KEN-ICHI, MIKASHIMA, HIROSHI.

UN COMPUESTOS DE TIENOTRIAZOLODIAZEPINA DE FORMULA(I), DONDE CADA SIMBOLO ES COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION, O UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y SUS APLICACIONES FARMACEUTICAS. DICHOS COMPUESTOS MUESTRANA ACTIVIDAD ANTAGONISTA PAF Y SON UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES INDUCIDAS POR PAF.

(16/01/1995). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RAULT, SYLVAIN, DALLEMAGNE, PATRICK, ROBBA, MAX, GUARDIOLA, BEATRICE, DEVISSAGUET, MICHELLE, BOULOUARD, MICHEL.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE: RAL (Z SUB 0), (Z SUB 1), (Z SUB 2), (Z SUB 3) O (Z SUB 4) SUB 2 REPRESENTA UN RADICAL METILENO, UN RADICAL HIDROXIMETILENO, UN RADICAL CARBONILO, UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (Y SUB 1), (Y SUB 2), (Y SUB 3) O (Y SUB 4): O FORMA CON R SUB 12 Y EL ATOMO DE NITROGENO A LOS QUE ESTAN UNIDOS UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (W): SIENDO R SUB 3, R SUB 4, R SUB 5, R SUB 6, R SUB 7, R SUB 8, R SUB 9, R SUB 10, R SUB 11, R SUB 12 Y N TAL COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: BECHTEL, WOLF-DIETRICH, DR. Inventor/es: MUACEVIC, GOJKO, DR., WEBER, KARL-HEINZ, DR., DIPL.-CHEM., HARREUS, ALBRECHT, DR., DIPL.-CHEM., STRANSKY, WERNER, DR., DIPL.-CHEM., WALTHER, GERHARD, DR., DIPL.-CHEM., CASALS-STENZEL, JORGE, DR., HEUER, HUBERT, DR.BECHTEL, WOLF-DIETRICH, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS HETRAZEPINAS DE FORMULA GENERAL IA Y IB EN LAS QUE A, Z, N, Y, R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS ENCONTRARAN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS Y ENFERMEDADES EN LOS QUE INTERVENGA EL FAP (FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS).

(16/12/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: WATJEN, FRANK, HANSEN, HOLGER, CLAUS.

NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA(I), EN LA QUE R3 ES UN GRUPO (II), (III) O CO2R'(DONDE R'ES ALQUILO DE 1 A 6 C, CICLOALQUILO DE 3 A 7 C O ALCOXI - METILO DE 1 A 6 C); R4 ES ALQUILO DE 1 A 6 C Y - S - ES UN GRUPO (IV) O (V) (DONDE R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O ARILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN PREPARACIONES PSICOFARMACEUTICAS COMO ANTICONVULSIVOS, ANTISIOLITICOS, HIPNOTICOS Y PARA MEJORAR LA FUNCION COGNITIVA DEL CEREBRO DE MAMIFEROS.

(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHUE, HO-JANE, BLYTHIN, DAVID JOHN, SIEGEL, MARVIN IRA, SMITH, SIDNEY RANDALL.

LA INVENCION SE REFIERE A NAFTIRIDINAS Y PIRIDOPIRAZINAS ARIL-SUSTITUIDAS, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE REACCIONES ALERGICAS, INFLAMACION, ULCERAS PEPTICAS, ENFERMEDAD HIPERPROLIFERATIVA DE LA PIEL Y/O RESPUESTAS DE INMUNOSUPRESION EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A COMPOSICIONES Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE EMPLEAN DICHOS COMPUESTOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: PEET, NORTON, P., LE TOURNEAU, MICHAEL E.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON TIOPIRANODIPIRAZOLES DIVERSAMENTE METILADOS Y A LOS S'-OXIDOS Y S-DIOXIDOS DE DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO BRONCODILATADORES Y SE PREPARAN POR REACCION CON UNA HIDRAZINA DE TIOPIRANO [3,4-C] PIRAZOL-4 (1H)-ONA APROPIADAMENTE SUSTITUIDA EN LA POSICION 5.

(01/07/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: FRANCIS, JOHN E., GELOTTE, KARL O.

COMPUESTOS DE FORI, EN LA QUE R1 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIRIDILO, TIENILO, FURILO, PIRROLILO, TIAZOLILO O RIBOFURANOSILO; X ES OXIGENO, NR O AZUFRE; R ES HIDROALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUINILO INFERIOR; Y EL ANILLO A ES A) UN MONOCICLOALQUEN-1,2-DIIL DE 5-8 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; B) UN ANILLO CARBOBICICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, DE FORII, EN LA QUE N Y M SON INDEPENDIENTEMENTE 1 O 2; O C) UN HETEROCICLO DE 5-6 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS, LOS ATOMOS DEL CUAL SE ELIGEN ENTRE CARBONO, OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE. TAMBIEN SE DESCRIBEN TAUTOMEROS DE LAS SALES ANTERIORES Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; COMPOSICIONES DE ESTOS; Y METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS, TAUTOMEROS O SALES.

(01/10/1993). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MORIWAKI, MINORU, TAHARA, TETSUYA, ABE, MASAO, YUASA, SHUNJI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE TIENOTRIAZOLDIAZEPINA DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE CADA UNO DE LOS RADICALES VIENE DEFINIDO, Y UNA SAL DE ADICION DE ACIDOFARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ASI COMO LAS APLICACIONES FARMACEUTICAS DE DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE FAP Y SON UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES INDUCIDAS POR FAP.

(01/07/1993). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAKADA, SUSUMU, EIGYO, MASAMI, SASATANI, TAKASHI, MATSUSHITA, AKIRA, FUJISHITA, TOSHIO.

DONDE R ES UN GRUPO FENILO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES DE ENTRE LOS SIGUIENTES: TRIFLUOROMETIL, RADICAL ALQUILICO C1-5, RADICAL ALCOXILICO C1-5, RADICAL TIOALPULICO C1-5, NITRO, RADICAL AMINO ALPULICO C1-5 Y RADICAL ALCOXICARBONIL C1-5 O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS: HALOGENO, RADICAL ALQUILICO C1-5 Y RADICAL ALCOXILICO C1-5, Q: ES H, RADICAL ALQUILICO C1-5, RADICAL ACICLICO C1-10, RADICAL SULFONIALQUILICO C1-5 O RADICAL SULFONILARILO C5-10. R1, R2, R3 Y R4 SON H, HALOGENO, ALQUILICO C1-C5 O ALQUILHALOGENO C1-C5. Q ESTA UNIDO AL N DE LAS POSICIONES 1,3 O 5 Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA LA PRESENCIA DE TRES DOBLES ENLACES EN LA POSICION 2,3; 3A,3B; 4,5; 1,3B; 2,3; 3A,4 O 1,2; 3A,3B; 4,5. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES SON UTILES COMO PSICOESTIMULANTES O ANXIOLITICOS.

(16/06/1993). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: STRANSKY, WERNER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, HARREUS, ALBRECHT, WEBER, KARL-HEINZ, WALTHER, GERHARD, DR., MUACEVIC, GOJKO, DR., CASALS-STENZEL, JORGE, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS TIENO-1,4DIAZEPINAS DE FORMULAS GENERALES IA Y IB EN LAS QUE R1,R2,R3,R0,R1,Z,X,Y Y N POSEEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SUELEN APLICARSE EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL FACTOR PLAQUETARIO ACTIVANTE (FPA).

(01/01/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WIDMER, ULRICH, SCHNEIDER, FERNAND, FISCHER, ULF, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SE EXPLICA DETALLADAMENTE EL SIGNIFICADO DE LOS SUSTITUYENTES RA, RB, RC Y RD. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS SALES DE ADICION, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON UNO O VARIOS SUSTITUYENTES BASICOS, QUE POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS MUY VALIOSAS Y PUEDEN APLICARSE PARA LA LUCHA O LA PREVENCION DE ENFERMEDADES. TIENEN ACTIVIDAD COMO RELAJANTES MUSCULARES, HIPNOTICOSEDANTES, ANSIOLITICOS Y/O ANTICONVULSIVOS Y PUEDEN APLICARSE EN LA LUCHA O PREVENCION DE LAS TENSIONES MUSCULARES, ESTADOS DE TENSION, PERDIDA DEL SUE/O, ESTADOS DE ANGUSTIA Y CONVULSIONES.

(16/07/1988). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

LAS AMIDAS DE ACIDOS TIENO-TRIAZOLO-1,4-DIAZEPINO-2-CARBOXILICOS (I), DONDE NO EXCLUXIVAMENTE, R1, R2 Y R3 SON ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO C1-4, R4 FENILO Y N VA DE 0 A8; SE OBTIENEN HIDROLIZANDO UN COMPUESTO (II) EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO AGUA, METANOL U OTROS, POR LA ACCION DE ACIDOS COMO EL SULFURICO, O BASES COMO HIDROXIDO SODICO, ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION. PRESENTAN UN EFECTO ANTAGONISTA DEL FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS (PAF), POR LO QUE SON INDICADAS AL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS DEL ARBOL TRAQUEOBRONQUIAL (BRONQUITIS, ASMA) O DE LOS RIÑONES (GLOMERULONEFRITIS), ESTADOS ANOFILACTICOS, ALERGIAS, ETC. *FORMULA*.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: GELOTTE, KARL O., FRANCISC, JOHN E.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,4TRIAZOL 1,5-CPIRIMIDINAS E-FUSIONADAS DE FORMULA GENERAL IA. EN LA QUE A, R1, R2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, EN EL QUE SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QU A, W1, W2, R1, R2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, POR TRATAMIENTO CON UNA BASE QUE SUMINISTRA UN ATOMO DE NITROGENO. ESTOS PRODUCTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS ESPECIALMENTE AGONISTA/AUTOGONISTAS DE BENZODIAZEPINAS Y URGENTE ANSIOMODULADORES.

(01/06/1988). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

LAS AMIDAS DE ACIDOS TIENO-TRIAZOLO-1,4-DIAZEPINO-2-CARBOXILICOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1, R2 Y R3 SON ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO C1-4, R4 FENILO Y N VA DE 0 A 8; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON CLORURO DE TIONILO O ACETILO, PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE HALOGENURO O ANHIDRIDO DE ACIDO QUE SE HACE REACCIONAR CON UN AMINA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO LA DIMETILFORMAMIDA O EL TETRAHIDROFURANO, ENTRE -10GC Y EL PUNTO DE EBULLICION. PRESENTAN UN EFECTO ANTAGONISTA DEL FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS (PAF), POR LO QUE SON INDICADAS AL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS DEL ARBOL TRAQUEOBRONQUIAL (BRONQUITIES, ASMA) O DE LOS RIÑONES (GLOMERULONFRITIS), ESTADOS ANOFILACTICOS, ALERGIAS, ETC. *FORMULA*.

(16/04/1987). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS TIENO-TRIAZOLO-1,4-DIAZEPINO-2-CARBOXILICOS , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDACION DE UN ACIDO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR2R3, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 0-8. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTAGONISTA DEL FACTOR ACTIVADOR DE PLAQUETAS.

(01/01/1986). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-OXO-TIENO3,2-F1,2,4-TRIAZOLO4 ,3A1,4-DIAZEPINAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR TIENO-OXAZINAS (V) CON FORMIL-HIDRAZINA, EN ETANOL PARA DAR 2-(4H-1,2,4-TRIAZOL-4-IL)-3-CARBOXI-TIOFENOS (VI); B) TRANSFORMAR LOS ACIDOS (VI) EN LOS CORRESPONDIENTES ESTERES METILICOS (VII) UTILIZANDO DIAZOMETANO; C) HIDROXI-METILAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (VII) EN SU ANILLO DE TRIAZOL PARA OBTENER (VIII); D) HACER REACCIONAR A (VIII) CON CLORURO DE TIONILO, EN CLORURO DE METILENO Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER CLORO-METIL DERIVADOS (IX); Y E) CICLAR A (IX) CON AMONIACO PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) BUSCADOS. SIENDO R1 Y R2, INDISTINTAMENTE, H, GRUPOS ALQUILO O GRUPOS ARILO O ARALQUILO; Y R3 UN GRUPO ALQUILO O ARILO. SE UTILIZAN POR SU ACCION SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/05/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE TIENO 1,2-B CICLOHEPTA 5,6,7-DE ISOQUINOLINA.CONSISTENTE EN: A) TRANSFORMACION DE LA CETONA DE FORMULA (II) EN EL PRODUCTO DE FORMULA (III) POR REACCION CON TRIETILFOSFONACETATO EN MEDIO BASICO EN UN DISOLVENTE COMO TETRAHIDROFURANO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO; B) EL COMPUESTO DE FORMULA (III) ES HIDROLIZADO EN MEDIO ACIDO O ALCALINO Y EN CONDICIONES DE TIEMPO Y TEMPERATURA QUE NO AFECTEN LA ESTABILIDAD DEL RESTO DE LA MOLECULA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) EL ACIDO ILIDENACETICO SE TRANSFORMA POR REACCION A BAJA TEMPERATURA CON AZIDA SODICA EN AGUA EN LA AZIDA DE FORMULA (V); Y D) EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR SE CALIENTA EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, PARA FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I).

(01/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIENO-TIAZOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE A PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. LA REDUCCION SE EFECTUA CON UN HIDRUTO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 100JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO REDUCTOR DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

(16/05/1984). Solicitante/s: GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNF,KARL T.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIENO-TIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA (II), EN DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O ALCANOILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALCOXI CARBONILO O UN GRUPO ARALQUILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS, FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO, EVENTUALMENTE FORMADO EN LA MEZCLA DE REACCION, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON DITIOCIANOGENO EVENTUALMENTE FORMADO EN LA MEZCLA DEREACCION.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS SOBRE EL CORAZON Y LA CIRCULACION, ESPECIALMENTE POR SU EFECTO REDUCTOR DE LA FRECUENCIA CARDIACA.

(16/11/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE D ES =C=O O =C=S; A PUEDE SER UNO DE VARIOS CICLOS; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDRATACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LAS QUE R ES HIDROGENO, Y R ES ALQUILO INFERIOR O JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPENILENO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO A UNA TEMPERATURA ENTRE 50C Y EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE TAL COMO PENTOXIDO DE FOSFORO, O UN ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LAS PROPIEDADES DEPRESIVAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/11/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A PUEDE SER UNO DE VARIOS CICLOS; Y R , R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON DIOXIDO DE MANGANESO U OXIGENO EN PRESENCIA DE CARBON PALADIADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LAS PROPIEDADES DEPRESIVAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/10/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPIN Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO Y R3 ES ALQUILO INFERIOR O JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPEMILENO, R4 ES METILO, ETILO O ISOPROPILO, Y A, JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A Y B REPRESENTA UNO DE LOS RADICALES DE FORMULAS, (II), (III) O (IV),DONDE R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE FORMILANTE, TOL COMO ESTERES DE ALQUILO INFERIOR DE ACIDO ORTOFORMICO O EQUIVALENTES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 150 C.

(01/10/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO-DIACEPINA. CONSISTE EN TRANS-ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) PARA OBTENER EL COMPUESTO (II) QUE SI SE DESEA SE TRANSFORMA EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; R2 ES HIDROGENO Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, MIENTRAS R2 Y R3 JUNTOS REPRESENTAN TRIMITILENO O PROPILENO; R4 ES METILO, ETILO, ISOPROPILO O 2-HIDROXI-ETILO. LA TRANS-ESTERIFICACION TIENE LUGAR HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO (I) CON UN ALCOHOL, TAL COMO EL METANOL, ETANOL, ISIPROPANOL O ETILENGLICOL A TEMPERATURA AMBIENTE O MIENTRAS SE CALIENTA ENTRE 25 Y 150 GRADOS CENTIGRADOS. DICHA REACCION TIENE LUGAR PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE.

(01/10/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES ALQUILO INFERIOR; R1 PUEDE SER VARIOS RADICALES; D ES =CO O =CS,Y A, JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A Y B REPRESENTANUNO DE LOS RADICALES (II),(III) O (IV), DONDE R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSIDERE EN LA REACCION DE SUSTITUCION EN EL GRUPO AMINICO SECUNDARIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN LA QUE A, D Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ALQUILANTE QUE CEDA EL GRUPO R3. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LOS EFECTOS DE LAS 1,4-BENZODIACEPINAS QUE TIENEN ACTIVIDADES TRANQUILIZANTE.

(16/06/1982). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-ARIL-4H-S-TRIAZOLO-(3 ,4-C)-TIENO-(2,3-E)-1 ,4-DIAZEPINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y R4 Y R5 PUEDEN SER H, CL, F O BR. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DIHALOGENURO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1-R5 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), CON HIDROXILAMINA EN PRESENCIA DE YODURO POTASICO Y UNA BASE DIFICILMENTE ALCOHILABLE, SEGUIDA DE LA REACCION CON UN AGENTE OXIDANTE O DESHIDROGENANTE, TAL COMO OXIDO DE MERCURIO O PERMANGANATO POTASICO, PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE N-OXIDO, QUE SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTOS 5,6-DEHIDRO DE FORMULA (I) POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR.

(01/04/1982). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TRIAZOLOQUINOXALIN-1 ,4-DIONAS ANTIALERGICAS. CONSISTE EN CICLAR LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS CARBAZO Y OPCIONALMENTE HIDROLIZAR SUSTITUYENTES HIDROLIZABLES TALES COMO NITRITO, CARBALCOXI, CARBOZAMIDA Y SIMILARES. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE X ES S U O; R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILINO, CICLOALQUILO, ARILO, ARALQUILO Y OTROS; R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO Y OTROS.

(16/12/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R2 SIGNIFICA HIDROGENO; R3 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O R2 Y R3 JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPILENO; A, JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO, DESGINADOS CONO ALFA Y BETA, REPRESENTA EL GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R4 SIGNIFICA METILO, ETILO O ISPROPILO; R5 REPRESENTA HIDROGENO, TRIFLUOROMETILO O HALOGENO, Y R6 SIGNIFICA HIDROGENO, TRIFLUOROMETILO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), DONDE A, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y X REPRESENTA UN GRUPO PARTIENTE, CON UN ESTER ISOCIANOACETICO: CN-CH2-COORR4, DONDE R4 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), TRATADOS CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS ADECUADOS, SE TRANSFORMAN EN LAS SALES CORRESPONDIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/11/1981). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO DEL SINTESIS DE DERIVADOS DE CILOHEPTAL (1,283-HI)TIENO (3,4-C)PIRIDINA Y CICLOHEPA(1,2,3-DE)ISOQUINOLINA , DE FORMULA (I) SIENDO X E Y AZUFRE O UN GRUPO DE FORMULA (II). SE HACE REACCIONAR UNA CETONA DE FORMULA (III) CON TRIETIFISFON ACETATO E HIDRURO SODICO, EN TETRAHIDROFURANO SECO O REFLUJO. SE HIDROLIZA EL PRODUCTO EN UNA MEZCLA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO, Y EL ACIDO ILIDEN-ACETICO OBTENIDO SE TRATA CON UNA AZIDA SODICA, EN TETRAHIDROFURANO COMO DISOLVENTE. SE SEPARA LA FASE ORGANICA, SE SECA SOBRE SULFATO MAGNESICO Y SE CONCENTRA A PRESION REDUCIDA. SE CALIENTA EN UN DISOLVENTE INERTE APOLAR Y SE RECOGE EL PRODUCTO AL FINAL POR FILTRACION.

(01/11/1981). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.

METODO PARA PREPARAR UNA SOLUCION ACUOSA DE NITROGLICERINA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE DISUELVE NITROGLICERINA EN UN DISOLVENTE ORGANICO MUY VOLATIL SELECCIONADO ENTRE METANO ETANOL Y ACETONA; SEGUNDA, MEZCLAR UNIFROMEMENTE LA SOLUCION RESULTANTE CON POLVO DE AL MENOS UNA SUSTANCIA SELECCIONADA ENTRE MANITA, SORBITA Y XILITA; TERCERA, VOLATILIZAR DICHO DISOLVENTE ORGANICO DE LA MEZCLA FORMADA EN LA SEGUNDA ETAPA, PARA OBTENER UNA MASA EN POLVO QUE CONTIENE NITROGLICERINA ABSORBIDA; Y POR ULTIMO, DISOLVER EN AGUA DICHA MASA EN POLVO. DE USO EN MEDICINA PARA CURAR ENFERMEDADES CIRCULATORIAS, TALES COMO ANGINA DE PECHO, ASMA CARDIACO Y ANEMIA CEREBRAL.