(16/12/1985). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU,NG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS IMIDAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE SULFONILO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE ES TRANSFORMADOR EN SU SAL POR ADICION DE ACIDO, ESPECIALMENTE EN SU SAL POR ADICION DE ACIDO, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE CON UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS Y UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100JC, PREFERIBLEMENTE ENTRE 20 Y 50JC. APLICACION FARMACOLOGICA.

(16/12/1985). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU,NG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS IMIDAZOLES. COMPRENDE: A) TRANSPONER UNN-OXIDO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACILANTE Y A TEMPERATURAS ELEVADAS, PRIORITARIAMENTE A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION; B) OPCIONALMENTE EL PRODUCTO DE A) ES HIDROLIZADO EN PRESENCIA DE UN ACIDO O DE UNA BASE; Y C) TRANSFORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN SU SAL POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE CON UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO. SIENDO: A, B, C Y D, CADA UNO, UN GRUPO N, HN, R3N OFC,HC Y OTROS, COMBINADOS SEGUN LAS RESTRICCIONES QUE SE INDICAN; R1 ES UN GRUPO NC-CH2-O,R3-OOC-CH2-O Y OTROS; R2 ES UN GRUPO DE FORMULA (I); R4 ES UN GRUPO ALQUINILO O ALQUENILO; R5FR4. SE UTILIZAN POR SU EFECTO DE CONTRACTILIDAD DEL MUSCULO CARDIACO.

(16/12/1985). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-IMINO-3,4,6,7-TETRAHIDRO-4H-PIRIMIDO 6,1-A ISOQUINOLIN-4-ONAS SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA (III), EN DISOLVENTES INERTES, A TEMPERARTURAS DE C10 A 100JC PARA DAR UN DERIVADO DE UREA DE FORMULA (IV); B) TRATAR EL COMPUESTO (IV) CON UN COMPUESTO (V) EN PRESENCIA DE CATALIZADORES BASICOS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y C) TRATAR EL COMPUESTO (VI) CON UN HALOGENO DE FOSFORO PARA DAR UNA SAL DE IMINO, Y ESTA SE TRATA CON UNA AMINA DE FORMULA R3-NH2 PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 RADICAL ALQUILO CON C 1 A 6; R2 UN RADICAL HIDROCARBURADO ALIFATICO CON C 1 A 6, Y OTROS; R3 UN RADICAL HIDROCARBURADO ALIFATICO CON C 1 A 7 Y OTROS; R5 UN RADICAL ALQUILO CON C 1 A 4. SE UTILIZANPOR SU EFECTO HIPOTENSOR.

(16/12/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO 4,5-E PIRIDIN-ONAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE UNO DE LOS RADICALES A O B SIGNIFICA UN GRUPO METILO, Y EL OTRO RADICAL A O B SIGNIFICA UN GRUPO CARBONILO; R1 SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILSULFINILO O ALQUILSULFONILO; Y R2 SIGNIFICA UN GRUPO ALCOXI, SUS TAUTOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), ENLA QUE R2, A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILMERCAPTO O ALQUILSULFINILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SUS PROPIEDADES SOBRE LA CONTRACTILIDAD DEL MUSCULOS CARDIACO.

(16/12/1985). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL 1,5-A PIRIDINA DE FORMULA (III). COMPRENDE REDUCIR CON BOROHISDRURO SODICO EN AGUA, METANOL, ETANOL O SUS MEZCLAS EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN EL QUE R1 ES UN RADICAL ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O RADICAL ALQUILO RECTO, RAMIFICADO O CICLICO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y R5 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILO O METOXI, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (III). DE APLICACION COMO ANTIALERGICA.

(16/12/1985). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS AS-TRIAZINOS CONDENSADOS Y DE SUS ISOMEROS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y A ES UN ANION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, COMO HALOGENURO, PERCLORATO O SULFONATO. CONSISTE EN LA REACCION DE SEPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R3OH, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA MEDIANTE CALENTAMIENTO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIDEPRESIVO.-.

(16/12/1985). Solicitante/s: MAY & BAKER LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOLPIRIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA GRUPO CARBOXI O ALCOXICARBONILO; R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 0-4. COMPRENDE LA REACCION DE UNA DISOLUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X1 ES UN ANION Y R2 Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA BASE, EN UN DISOLVENTE ORGANICO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON UN COMPUESTO DE FORMULA HCFC-COOR3, EN LA QUE R3 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES ARTRITICOS Y AUTOINMUNES RELACIONADOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIDOINDOLES DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN SOMETER LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) A UNA REACCION DE DOBLE CIERRE DE ANILLO EN ACIDO SULFURICO CONCENTRADO O POLIFOSFORICO, A TEMPERATURAS ENTRE 10 Y 120JC, CON TIEMPOS DE REACCION ENTRE UNOS MINUTOS Y ALGUNAS HORAS. LA REDUCCION DE LAS ISATINAS PARA OBTENER LOS INDOLES SE LLEVA A CABO CON LIALH4 EN DIETILETER, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, 1-2 DIMETOXIETANO A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/12/1985). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU,NG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS IMIDAZOLES. CONSISTE EN HACER REACIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE ES TRANSFORMADO EN SU SAL POR ADICION DE ACIDO, ESPECIALMENTE EN SU SAL POR ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE CON UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS Y UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100JC, PREFERENTEMENTE ENTRE 20 Y 50JC. APLICACION FARMACOLOGICA.

(01/12/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDO 4,5-G QUINOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO O SU SAL, DE DIMETILFORMAMIDA, Y ACETONITRILO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO, EN ATMOSFERA INERTE DE NITROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; R, ALQUILO DE C 1 A 3, ALILO, HIDROGENO, CIANO; R1, NH2, NHR3; R2, HIDROGENO, METILO, CLORO O BROMO; R3, METILO, ETILO, N-PROPILO Y OTROS; E Y, R CO; Y R, METILO, ALCOXI DE C 1 A 3. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE PARKINSON, EN EL DE LA DISFUNCION SECUAL, COMO ANTIDEPRESIVOS, COMO ANSIOLITICOS, COMO HIPOTENSIVOS, Y COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE PROLACTINA.

(01/12/1985). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,6-NAFTIRIDINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANHIDRIDO ALCANOICO PARA PRODUCIR CUANDO Q ES METILO, EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES ALCANOILOXIMETILO O CUANDO Q ES ETILO, ES COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE Q ES 1-ALCANOILOXIETILO. OPCIONALMENTE PUEDE HIDROLIZARSE EL COMPUESTO OBTENIDO EN DONDE Q ES ALCANOILOXIMETILO O 1-ALCANOILOXIETILO PARA PRODUCIR RESPECTIVAMENTE EL COMPUESTO (I) DONDE Q ES HIDROXIMETILO O 1-HIDROXIETILO. DE ACTIVIDAD CARDIOTONICA.

(01/12/1985). Solicitante/s: KYORIN SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOLPIRIDINA.CONSISTENTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (V) DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI INFERIOR EN UN DISOLVENTE COMO ALCOHOL, A LA PRESION DE HIDROGENO 10-50 KG/CM2 EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO SOBRE CARBON A TEMPERATURA ENTRE 20 Y 60 C, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (VI). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES, CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE PLAQUETAS.

(16/11/1985). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4,7-DIHIDROPIRAZOL-(3 ,4-B) PIRIDINAS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 5-AMINOPIRAZOL DE FORMULA (II) CON UN CETOESTER A, B-INSATURADO SUSTITUIDO DE FORMULA (III) (ACETOACETATO DE 2-VINILIDENO), EN PROPORCIONES EQUIMOLARES O LIGERO EXCESO DE AMINOPIRAZOL, CON ALCOHOLES INFERIORES COMO MEDIO DE REACCION, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40 C Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO, DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 15 MINUTOS Y 60 HORAS. R Y R1-4 REPRESENTAN DIVERSOS SUSTITUYENTES ORGANICOS. DE APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIRIDO 2,3-D PIRIMIDIN-5-ONA.COMPRENDE: A) CALENTAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O SU SAL ALCALINA O ALCALINOTERREA, CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA R-AN EN UN SOLVENTE APROTICO, COMO DIMETILFORMAMIDA, Y CALENTAR LA MEZCLA A UNA TEMPERATURA DE 75 A 125 C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO. SIENDO: AN UN GRUPO SALIENTE; Q ES 4 (O 3)-HIDROXIFENILO, 4 (O 3)-METOXIFENILO, Y OTROS; Q ES H, NITRO O AMINO; R ES ALQUILO CON C 1 A 4, CH(C2 H5)2, Y OTROS; R ES H O ALQUILO CON C 1 A 4; R3, Y R4 SON UN ALQUILO INFERIOR CON C 1 A 4. SE UTILIZA COMO CARDIOTONICOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA. COMPRENDE: A) CONDENSAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) ACILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R, ES H, UNASAL, O UN 4-ESTER DEL MISMO, CON UN ACIDO DE FORMULA (IV); O C) DESACILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CUANDO R NO ES H, O 4-ESTER DEL MISMO, PARA OBTENER UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN ESTER BIOLOGICAMENTE ESCINDIBLE. SIENDO: L, GRUPO SALIENTE; R, H, FORMILO Y OTROS; R1, H, ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS; R3, H, O GRUPOS CARBOXI; X, UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE O N-R2; R2, H, O ALQUILO C 1 A 4; M E Y, SON 0,1.2 O 3, SIEMPRE Y M 3. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA POR SU AMPLIO ESPECTRO ANTIBACTERIANO, EN ANIMALES.

(16/11/1985). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS N-(HETEROCICLILBICICLO)-4-PIPERIDINAMINAS. CONSISTE EN: ALQUILAR UNA PIPERIDINA DE FORMULA (III) CON UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERA DEL MISMO. SIENDO: A, UN RADICAL DE C 1 A 4 CON N Y HAL; AR1 Y AR2 FENILO SUSTITUIDO POR HAL, (OH)-, NITRO; R, H, ALQUILO INFERIOR; R1, H, ALQUILO, AR1 Y OTROS; R2, H, ALQUILO INFERIOR, Y OTROS; R3, H, (AR2) ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R4, H, CIANO Y OTROS; HET, ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS CON 1 ATOMO DE NITROGENO; L ES UNA RADICAL DE FORMULA (IV) (V) Y OTROS; Q1 ES CS-H2S-W; Q2 ES UN RADICAL DE FORMULA (VI); W, HAL, ALQUILOXI INFERIOR Y OTROS; X, ES (H2, S Y OTROS; Y ES O2, NR3 Y OTROS; Z)2, NR5 Y OTROS; N ES 0, 1 O 2, Y; S ES 0 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R1A ES ALQUILO INFERIOR O UN DERIVADO CARBOXI; R2 ES H, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, PIRIDILO, AMINO ALQUILAMINO INFERIOR, PIRIDILAMINO Y OTROS; R5 ES H O ALQUILO INFERIOR; R6 ES H, AMINO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO; Y Z SE TOMA JUNTO CON LOS ATOMOS DE C Y N ADYACENTES PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO QUE PUEDE CONTENER UNO O MAS ATOMOS ADICIONALES DE N Y/O S, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE POR SER ACEPTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON POR POSEER ACTIVIDAD CARDIOTONICA Y ACTIVIDAD ANTIULCERA.

(16/11/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

METODO DE PREPARACION DE 2-ARILIMIDAZO (4,5-C) PIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 - RADICALES VARIOS, Y - -O- O -NM- Y G ES C O O S(O)R, CON R O, 1 O 2.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO HALOGENADO DE FORMULA R2-G-X DONDE X ES HALOGENO.APLICABLE COMO INOTROPICO POSITIVO PARA EL CONTROL DEL FALLO CARDIACO.

(16/11/1985). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5,6-DIHIDRO-PIRROLLO-2 ,1-A ISOQUINOLEINAS.CONSISTE EN REACCIONAR POR TRASPOSICION, CATALIZADA POR BASES, UNA 1-(3-FURIL)-3,4-DIHIDRO-ISOQUINOLEINA DE FORMULA (II), CON UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA, A UNA TEMPERATURA DE 80 C, DURANTE VARIAS HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R, R2, R3 Y R7, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, H O ALQUILO CON CL A 4; R1, CIANO, HIDROXICARBONILO, ALCOXICARBONILO CON C 1 A 4 O UN GRUPO AMINOCARBONILO PRIMARIO O SECUNDARIO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ALIFATICO, CICLOALIFATICO, ARALIFATICO, AROMATICO O HETEROCICLICO; R4 Y R8, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, H, HIDROXI, ALCOXI, ALQUILTIO, CON C 1 A 4, O UN GRUPO NR9 R10 R5 Y R6, HIDROXI, ALCOXI O ALQUILTIO, CON C 1 A 4 O UN GRUPO -O-CH2-O-, O-CH2-O- O -O-CH-CH-O-; R9, H O ALQUILO CON C 1 A 4; Y R 10, ALQUILO CON C LA 4.

(01/11/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO 4,5-C PIRIDINONAS Y DE SUS TAUTOMEROS Y SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE UNO DE A Y B REPRESENTA METINO Y EL OTRO CARBONILO; R2 ES ALCOXI C1-3; Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO, QUE PUEDE SER PREPARADO EN LA MEZCLA DE REACCION, DE FORMULA (II), EN LA QUE A Y B REPRESENTA METINO Y EL OTRO ES CARBONILO O ALCOXIMETINO, UNO DE X E Y ES HIDROGENO Y EL OTRO PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACILANTE, UN AGENTE CONDENSANTE O UNA BASE, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

(01/11/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)-2(1H)-QUINOLONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES -CH O -N; R ES H O ALQUILO; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO O HALOGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN CIANO-2(1H)-QUINOLINONA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, A, R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO, EN UN DISOLVENTE INERTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICA, TALES COMO ASMA EXTRINSECA, FIEBRE DEL HENO, URTICARIA, ENCIMA Y LA RINITIS ALERGICA.

(01/11/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)TETRAZOLO I,5-A QUINOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE TET ES UN GRUPO TETRAZOLO DIVALENTE, DE FORMULA GENERAL (II); A ES -CH- O -N-; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO C1-4, HALOGENO O METILSULFONILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HALOCIANO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N, A Y X TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z ES -N-C(HAL)-, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

(01/07/1985). Solicitante/s: INTEXIM, S.A. TAMARANG, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-CICLOEXILCARBONIL-4-OXI-1 ,2,3,7.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE X ES UN ATOMO HALOGENO, DE BROMO O DE CLORO EN UN SISTEMA BIFASICO LIQUIDO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, BAJO UNA FUERTE AGITACION DURANTE UN TIEMPO DE 1 A 10 HORAS Y A TEMPERATURA AMBIENTE; B) DEJAR REPOSAR EL COMPUESTO HASTA LA ROTURA DE LA EMULSION; C) SEPARAR LA FASE ORGANICA QUE SE LLEVA A SEQUEDAD SOBRE SULFATO DE SODIO; Y D) FILTRAR Y RECRISTALIZAR PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I).SE UTILIZA COMO ANTIELMINTICO.

(01/07/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLEINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA TIOAMIDA DE FORMULA (III) PARA FORMAR DERIVADOS DE 4-OXO-1-DIHIDROQUINOLEINA DE FORMULA (I) O SI SE DESEA CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL DEL MISMO DE ADICION DE ACIDO O DE BASE, DON DE X ES CH, CCL, CF Y OTROS; Y ES H, FLUOR, CLORO O BROMO; N ES 0, 1 O 2; R1 ES H, ALQUILO C 1 A 6, O UN CATION; R2 ES ALQUILO C 1 A 4, VINILO U OTROS; R3 ES H, ALQUILO C 1 A 4 O CICLOALQUILO C 3 A 6; R4 ES H, ALQUILO C 1 A 4, HIDROXIALQUILO C 2 A 4 Y OTROS; R5 ES H O ALQUILO C 1 A 3; R6 ES H O ALQUILO C 1 A 3.TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/06/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS IMIDAZOLES.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO PREPARADO EVENTUALMENTE EN LA MEZCLA DE REACCION, DE FORMULA (II) PARA OBTENER IMIDAZOLES DE FORMULA (I) DONDE A, B, C Y D SIGNIFICAN, CADA UNO, UN GRUPO N, HN, R3N Y OTROS R1 SIGNIFICA UN GRUPO NC-CH2-O, HOOC-CH2-O Y OTROS; Y R2 SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA (III). LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 250JC.SE EMPLEAN FARMACEUTICAMENTE POR SU EFECTO SOBRE LA CONTRACTILIDAD DEL MUSCULO CARDIACO.

(16/06/1985). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS B-CARBOLIN-3-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE CICLIZAR UN DERIVADO DE INDOL DE LA FORMULA (II) EN DONDE R ES HIDROGENO, METILO, ETILO, N-PROPILO O ISO-PROPILO Y R ES HIDROGENO, METILO, ETILO, N-PROPILO O ISO-PROPILO, CON LA CONDICION DE QUE R NO ES METILO CUANDO R ES HIDROGENO, CON ACIDO GLIOXILICO O FORMALDEHIDO, Y DESPUES DE ELLOS DESHIDROGENIZAR EL DERIVADO DE 1,2,3,4-TETRAHIDROCARBOLINA OBTENIDO COMO COMPUESTO INTERMEDIO Y SI R ES HIDROGENO, SEGUIDO POR ETERIFICAR EL GRUPO HIDROXILO POR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL RX, EN DONDE R ES METILO, ETILO, N-PROPILO O ISO-PROPILO Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO.

(16/06/1985). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 4,7-DIHIDROPIRAZOLO 3,4-BPIRIDIN-5-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 5-AMINOPIRAZOL, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: R2COH Y UN ESTER DE ACIDO ACETOACETICO DE FORMULA: CH3COCH2COOR3, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN LA OSCURIDAD Y BAJO CORRIENTE DE NITROGENO.DE APLICACION EN TERAPEUTICA.

(01/06/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLEINA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O DE BASE, ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); A CONTINUACION SE DESPLAZA EL ATOMO DE HALOGENO DEL COMPUESTO RESULTANTE Y POR ULTIMO SE REDUCE EL GRUPO AZIDO RESULTANTE.DE APLICACION EN TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(01/06/1985). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BBB-CARBOLINA SUSTITUIDOS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO HALOGENADO DE BBB-CARBOLINA DE FORMULA (II) CON UN HIDROCARBURO INSATURADO, EN UN DISOLVENTEPOLAR APROTICO, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE METAL PESADO Y DE BASES INORGANICAS U ORGANICAS, EN ATMOSFERA INERTE, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 70 Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HIDROGENAR A (III) EN PRESENCIA DE NI RANEY Y EN UN DISOLVENTE PROTICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: RA UN RADICAL HIDROCARBONADO DE C 2 A 10; R3 UN RADICAL DE FORMULA (IV); R4, H, ALQUILO Y OTROS; R5 ALQUILO INFERIOR DE C 3 Y OTROS Y HAL, CL O BR.SE UTILIZAN COMO PSICOFARMAC.

(16/05/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R2-X-Z) EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO CO3NA2, CO3K2 Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO DIMETILFORMAMIDA, DIOXANO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H, ALQUILO DE C 3 A 4, FORMILO Y OTROS; R2, UN GRUPO -CH2Z, CARBOXI O ALCOXICARBONILO DE C 1 A 7 Y OTROS; R3, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; R4, R5 Y R6, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; X UNA CADENA RAMIFICADA O LINEAL DE ALQUILENO DE C 1 A 12, FENILO, Y OTROS Y Z, HAL Y N 1 O 2.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE ORIGEN ALERGICO.

(01/05/1985). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 7-(4-PIRIDIL)-1,8-NAFTIRIDINA , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ETILO O VINILO; Y R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO ESTER DE FORMULA (II) CON AGUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIBLE ENTRE 20 Y 150 GRADOS, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ACIDO UNA BASE.DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y TAMBIEN COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(01/05/1985). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES FENILO, PIRIDILO O TIENILO; R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXIALQUILO O ALQUILAMINO-ALQUILO; R ES AMINO, METILO O ETILO; Y R ES HIDROGENO, ALQUILO O ALCOXIALQUILO.MEDIANTE REACCION DE 2,4-DIHIDROXIPIRIDINA , EN PRESENCIA DE AMONIACO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R, R Y R CON LOS YA INDICADOS. TAMBIEN MEDIANTE REACCION DE S-TRIAZINA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA. ALTERNATIVAMENTE, POR REACCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA CON UN DIALQUILFORMAMIDO-DIALQUILACETAL.DE APLICACION COMO VASOESPAMOLITICOS E INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS.