CIP-2021 : C07D 513/22 : en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00.
C07D 513/22 · en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…
Derivados de indol macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(06/09/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: LIN,TSE-I, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, THARI,ABDELLAH, AMSSOMS,KATIE INGRID EDOUARD.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo las formas estereoquímicamente isoméricas, y los N-óxidos, sales, hidratos y solvatos del mismo, en la que:
- R1 es una cadena bivalente seleccionada de**Fórmula**
- cada R3 se selecciona independientemente del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-5;
- a es 3, 4, 5 o 6;
- cada b es independientemente 1 o 2;
- c es 1 o 2;
- el macrociclo A tiene de 14 a 18 átomos miembro, en particular el macrociclo A tiene 17 o 18 átomos miembro;
- cada R2 es independientemente hidrógeno, halo o alcoxi de C1-4;
- R4 y R5 son hidrógeno, o R4 y R5 juntos forman un enlace doble o un grupo metileno para formar un ciclopropilo condensado;
- R6 es hidrógeno o metilo; y
- R7 es un cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo.
PDF original: ES-2651038_T3.pdf
Macrociclos de benzotiazol como inhibidores de la réplica del virus de la inmunodeficiencia humana.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo o halo;
R4 es (R7)-piperazinilo o Ar1;
R5 está ausente o es Ar2;
o R5 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo y oxetanilo;
R6 es cicloalquilo o Ar3;
R7 es hidrógeno o alquilo;
Ar1 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo, triazolilo o quinolinilo, y está sustituido por 0-3 sustituyentes alquilo;
Ar2 es fenilo, piridinilo, ((R7)-piperazinil)piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, indazolilo,…
Compuestos heteroaromáticos espirocíclicos y condensados para el tratamiento de infecciones bacterianas.
(27/01/2016) Un compuesto de Formula (Ia),**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es O;
X es C-H;
Y es C-R3;
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 5 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, -OR1a, -SR1a, -N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1b, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -C(O)N(R1a)(OR1a) y -S(O)2R1b, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 5 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros estan opcionalmente sustituidos en el carbono con uno o mas R10, y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros esta opcionalmente sustituido con R10*;
R1a en cada caso se selecciona independientemente…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula**
en las que:
R1 es -CON(R7)(Rs);
o R1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, indolilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o fenilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alcoxi, alquenoxi, Ar1, (Ar1)alquilo, y (Ar1)O;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi,…
Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.
(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU, PATEL,MANOJ, WANG,ZHONGYU, PEESE,KEVIN.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo o halo;
X1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo o tiadiazolilo;
X2 es bencilo en el que el bencilo puede ser sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
X3 es O o está ausente;
X4 es alquileno o alquenileno;
X5 es O o está ausente; y
X6 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes halo o alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2619708_T3.pdf
INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA ESPECIFICA DE GMP CICLICO.
(01/04/2007) Compuesto que tienen como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina y un anillo bicíclico opcionalmente sustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcialmente o enteramente insaturado, y com-prende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; Y es una cadena de carbono de 3, 4, o 5 lados de un anillo sustituido de 5, 6, o 7 lados, o Y es una cadena de heteroátomos de 3, 4 o 5 lados de un anillo sustituido o insustituido de 5, 6 o 7 lados, donde…
PROCEDIMIENTO PAR LA PREPARACION DE UNA SUSTANCIA GM-95.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. SOSEI CO., LTD. Inventor/es: ASAO, TETSUJI, YAMADA, SHOZO, SHIGENO, KAZUHIKO, KITAGAWA, KAZUHIRO, OKAJIMA, SHIGEO.
Procedimiento para la preparación de una sustancia GM-95 que presenta la fórmula general [I] **(Fórmula)** que comprende desproteger el grupo protector de tiol (R2) de un compuesto macrocíclico representado por la fórmula general [III] **(Fórmula)** (en la que R2 representa un grupo protector de tiol), y formar un anillo de tiazolina mediante una reacción de ciclación intramolecular entre el grupo tiol producido y un grupo amida.
DERIVADOS DE 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISOXAZOLES Y 4-4'-BIPIRIDIL-2-2'-BISTIAZOLES COMO AGENTES ANTINEOPLASICOS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUP. INVESTIG. CIENTIFICAS UNIVERSIDAD EUROPEA DE MADRID. Inventor/es: LACAL SANJUAN,JUAN CARLOS, FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, MARTIN SANCHEZ CANTALEJO,YOLANDA, VILLA HORMAECHE,MARIA JESUS, SAEZ PIZARRO,BEATRIZ, SOTO ROMERO,JAVIER.
Derivados de 4-4'-Bipiridil-2-2'-bisoxazoles y 4-4'-bipiridil-2- 2'-bistiazoles como agentes antineoplásicos. La presente invención presenta nuevos derivados de 4-4'-bipiridil-2-2'- bisoxazoles y 4-4'-bipiridil-2-2'-bistiazoles de fórmula general I con actividad antiproliferativa, y concretamente, de células malignas como HT-29. Por otro lado, se indica en la presente patente el mecanismo de su producción industrial y su uso para el desarrollo de compuestos a farmacéuticos para el tratamiento de tumores humanos.
SUSTANCIA GM-95, PROCEDIMIENTO PRA SU FABRICACION Y SU UTILIZACION.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED SOSEI CO., LTD. Inventor/es: SETO, HARUO, SHIN-YA, KAZUO, WIERZBA, KONSTANTY.
Compuesto representado por la siguiente fórmula . **(fórmula)**. Los inventores de la presente invención han estudiado varios compuestos producidos por microorganismos y han hallado que una sustancia que tiene actividades antitumorales se producía en un caldo de cultivo de la cepa 3533-SV4 que pertenece al género Streptomyces. Subsiguientemente, los inventores tuvieron éxito en aislar el producto activo, determinaron sus propiedades fisicoquímicas y su estructura, y comprobaron sus efectos antitumorales, para así conseguir la presente invención. La presente invención proporciona, además, un procedimiento para producir la Sustancia GM-95, que comprende cultivar un microorganismo que pertenece al género Streptomyces y es capaz de producir la Sustancia GM-95 en un medio de cultivo, y aislar la sustancia a partir del caldo de cultivo resultante.
ANALOGOS HEXACICLICOS DE CAMPTOTECINA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/11/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: BEDESCHI, ANGELO, CANDIANI, ILARIA, ZARINI, FRANCO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS DE CAMPTOTECINA HEXACICLICA QUE POSEEN UN AZA MIEMBROS UNIDO AL ANILLO (A) DE LA CAMPTOTECINA EN LAS POSICIONES 9 Y 10. DICHOS COMPUESTOS POSEEN UNA IMPORTANTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL MEDIANTE LA INHIBICION DE LA TOPOISOMERASA (I).
INHIBIDOR DE PROTEINA QUINASA C SUSTITUIDOS CON HALO.
(16/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: MISSISSIPPI STATE UNIVERSITY ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JIROUSEK, MICHAEL, R., GOEKJIAN, PETER G., WU, GUO-ZHANG.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE BIS INDOLMALEIMIDA HALO ON TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS PRESENTADOS Y PARA LA PREPARACION DE UNA FORMULACION FARMACEUTICA A UTILIZAR EN LA INHIBICION DE LA CINASA C DE PROTEINAS EN MAMIFEROS.
UN DERIVADO DE AMIDA DE AMITIAMICINA.
(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, MURAOKA, YASUHIKO, IINUMA, HIRONOBU, OKONOGI, TSUNEO.
SE DESCRIBE UN NUEVO DERIVADO DE AMIDA, QUE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, R SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO HIDROXILMETILO, Y R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA COOR SUP,3}, EN LA CUAL R SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HALOGENO O UN GRUPO HIDROXILO, O R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO 3 AMINOPROPILO, UN GRUPO 3 ]AMINOPROPILO O UN GRUPO 3 ES UN GRUPO METILO, UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO GUANIDINO DE FORMULA TICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) MUESTRAN UNAS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS UTILES Y SON SOLUBLES EN AGUA, Y ALGUNOS DE ELLOS DEMUESTRAN EXHIBIR UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA STAPHYLOCOCCUS AUREUS RESISTENTE A LA METICILINA (MRSA).
INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(16/01/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HEATH, WILLIAM, FRANCIS, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, JIROUSEK, MICHAEL ROBERT, RITO, CHRISTOPHER JOHN.
LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS DEL MACROCICLO BISINDOLEMALEIMIDA CON LA FORMULA INDICADA. LA INVENCION ADEMAS FACILITA LA PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y LOS METODOS DE USO PARA INHIBIR LA QUINASA DE PROTEINA C EN MAMIFEROS.
DERIVADOS DE LA ISOTIAZOLONA.
(16/09/1993). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ABOU-GHARBIA, MAGID, ABDEL-MEGID, SCHIEHSER, GUY, ALAN, CHILDRESS, SCOTT JULIUS.
SE DESCRIBEN AQUI LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, M, O R7 Y LA LINEA DE PUNTOS SE DEFINEN EN EL TEXTO. LAS SALES DE LOS COMPUESTOS, ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE, SE UTILIZAN COMO ANTIPSICOTICOS, ANSIOLITICOS CON BAJO RIESGO DE EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES.
DERIVADOS TRICICLICOS DE PIRIDONA.
(01/01/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WIDMER, ULRICH, SCHNEIDER, FERNAND, FISCHER, ULF, DR.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SE EXPLICA DETALLADAMENTE EL SIGNIFICADO DE LOS SUSTITUYENTES RA, RB, RC Y RD. TAMBIEN SE DESCRIBEN LAS SALES DE ADICION, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON UNO O VARIOS SUSTITUYENTES BASICOS, QUE POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS MUY VALIOSAS Y PUEDEN APLICARSE PARA LA LUCHA O LA PREVENCION DE ENFERMEDADES. TIENEN ACTIVIDAD COMO RELAJANTES MUSCULARES, HIPNOTICOSEDANTES, ANSIOLITICOS Y/O ANTICONVULSIVOS Y PUEDEN APLICARSE EN LA LUCHA O PREVENCION DE LAS TENSIONES MUSCULARES, ESTADOS DE TENSION, PERDIDA DEL SUE/O, ESTADOS DE ANGUSTIA Y CONVULSIONES.
UN METODO DE PRODUCIR DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(16/04/1987). Solicitante/s: KYOTO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUER1 ES FORMILO, BENCILOXICARBONILO, CLOROACETILO O TRITILO; Y R2 ES HIDROGENO O HIDROXILO, A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO R1 POR REDUCCION, EN PRESENCIA DE UN METAL, EN UN DISOLVENTE QUE NO AFECTE ADVERSAMENTE A LA REACCION. EL METAL UTILIZADO GENERALMENTE ES EL ZINC. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS.
PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE UN COMPLEJO ANTIVIRAL.
(01/03/1976). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.
Resumen no disponible.
