Compuestos heteroaromáticos espirocíclicos y condensados para el tratamiento de infecciones bacterianas.
Un compuesto de Formula (Ia),**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en la que:
W es O;
X es C-H;
Y es C-R3;
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 5 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, -OR1a, -SR1a, -N(R1a)2, -N(R1a)C(O)R1b, -C(O)R1b, -C(O)2R1a, -C(O)N(R1a)2, -C(O)N(R1a)(OR1a) y -S(O)2R1b, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 5 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros estan opcionalmente sustituidos en el carbono con uno o mas R10, y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros esta opcionalmente sustituido con R10*;
R1a en cada caso se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, carbociclilo 3 a 5 miembros, y heterociclilo de 5 o 6 miembros, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo 3 a 5 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros en cada caso estan opcional e independientemente sustituidos con uno o mas R10, en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros esta opcionalmente sustituido con R10*;
R1b en cada caso se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 y heterociclilo de 4 a 6 miembros, en donde dichos alquilo C1-6 y heterociclilo de 4 a 6 miembros estan opcional e independientemente sustituidos sobre carbono con uno o mas R10, y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 4 a 6 miembros esta opcionalmente sustituido con R10*;
R3 es halo;
R10 en cada caso se selecciona independientemente entre halo, -CN, alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, -OR10a, -SR10a, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, en donde dichos alquilo C1-6, carbociclilo de 3 a 6 miembros y heterociclilo de 5 o 6 miembros en cada caso estan opcionalmente sustituidos con uno o mas Ra, y en donde cualquier resto -NH- de dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros esta opcionalmente sustituido con Ra*;
R10* en cada caso se selecciona independientemente entre alquilo C1-6 y -C(O)R10b;
R10a en cada caso se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-6, en donde dicho alquilo C1-6 en cada caso esta opcional e independientemente sustituido con uno o mas Ra;
R10b es alquilo C1-6;
Ra en cada caso se selecciona independientemente entre halo, -CN y -ORm;
Ra* es alquilo C1-6; y
Rm en cada caso se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-6.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2009/051363.
Solicitante: Entasis Therapeutics Limited.
Inventor/es: HAUCK, SHEILA, IRENE, ZHOU,Fei , BASARAB,Gregory Steven, BARVIAN,KEVIN, GOWRAVARAM,MADHUSUDHAN REDDY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07D471/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07D498/22 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07D513/22 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
PDF original: ES-2565611_T3.pdf
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