(01/11/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: RAMSAY, MICHAEL V. J., SUTHERLAND, DEREK R., TILEY, EDWARD P..

COMPUESTOS DE FORMULA(I), Y SUS SALES DE ESTO, DONDE R1 ES UN METILO, ETILO O ISOPROPILO, R2 ES UN GRUPO C2 - 7 ALQUILO INTERRUMPIDO POR UN OXIGENO O AZUFRE O UN ARILO, ARIL C1 - 7 ALQUILO O HETEROARILO C1 - 7 ALQUILO, OR3 ES UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO HIDROXILO SUSTITUIDO CON HASTA 25 ATOMOS DE CARBONO, Y EL GRUPO = NOR2 ESTA EN LA CONFIGURACION E. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN USARSE PARA CONTROLAR INSECTOS ACAROS, NEMATODOS Y OTRAS PLAGAS.

(01/11/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KANEKO, MASAKATSU, KOBAYASHI, TOMOWO, SASAGAWA, KAZUHIKO, KAMOKARI, MAKOTO.

DERIVADOS DE RIZOXINA Y RIZOXIN-2-ENO, DE FORMULA (I), EN LA QUE N ES 1-25; A ES UN ENLACE EXTRA U O; X ES O, S, N O CARBONILO; Y R ES HIDROGENO, ACILCARBOXILO QUE TIENE DE 1-25 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXICARBONILO QUE TIENE DE 2-26 ATOMOS DE CARBONO, FOSFONO, ALQUILFOSFONO, EN EL QUE LA PARTE ALQUILO TIENE DE 1-25 ATOMOS DE CARBONO, DIALQUILFOSFONO, EN EL QUE CADA ALQUILO TIENE DE 1-25 ATOMOS DE CARBONO ARALQUILO, CICLOALQUILO, GRUPO HETEROCICLICO, ALQUILTIO EN EL QUE LA PARTE ALQUILO TIENE DE 1-25 ATOMOS DE CARBONO, ARALQUILTIO, O HETEROCICLILTIO; O CUANDO X ES NITROGENO, R ES R1 Y R2, DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, ACILO, ALCOXICARBONILO, FOSFONO, ALQUILFOSFONO O DIALQUILFOSFONO, TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL VALIOSA. SE PUEDEN PREPARAR POR ACILACION DE RIZOXINA O RIZOXIN-2-ENO.

(16/10/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ASATO, GORO, TAMURA, SUSAN YOSHIKO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS COMO C Y DIEPOXIDO C DE COMPUESTOS LLF 28249 ALFA, BETA, EPSILON, ETA, THETA E IOTA. ESTOS COMPUESTOS (COLECTIVAMENTE) SE AISLAN DEL CALDO DE FERMENTACION DE STREPTOMYCES CYANOGRISEUS SUBESPECIES NONCYANOGENUS QUE TIENEN UN NUMERO DE REGISTRO NRRL 15773. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE OBTIENEN POR EPOXIDACION REGIOSELECTIVA DE COMPUESTOS LL-F28249 5,23-O-O-BIS-SILILADOS , A TEMPERATYRA BAJA, SEGUIDA POR DESILILACION. ESTOS NUEOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA, INSECTICIDA, ECTOPARASITICIDA, NEMATICIDA Y ACARICIDA Y SON COMPUESTOS INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS DESCRITOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

(16/10/1994). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SATO, KAZUO, TOYAMA, TOSHIMITSU, YANAI, TOSHIAKI, TANAKA, KEIJI, KINOTO, TAKAO, NISHIDA, AKIRA, FREI, BRUNOO\'SULLIVAN, ANTHONY.

COMPUESTOS QUE TIENEN UN ANILLO MACROLIDO DE 16 MIEMBROS, RELACIONADOS CON LAS MIBEMICINAS Y AVERMECTICINAS, CON SUSTITUYENTES EN LAS POSICIONES 5, 13, 25 Y OPCIONALMENTE TAMBIEN EN LA 23, TIENEN PROPIEDADES ACARICIDAS, INSECTICIDAS Y ANTIHELMITICAS. SON UTILES PARA TRATAR VARIAS PLAGAS EN PLANTAS Y ANIMALES.

(16/10/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: KUMAR, ANIL, MAULDING, DONALD ROY.

SE PROVEE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 23-(C1-C6 ALQUILOOXIME)-LL-F28249 A TRAVES DE LA OXIDACION DE COMPUESTOS CRISTALINOS DE 5-O-P-NITROBENZOILO-LL-F28249.

(01/09/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ASATO, GORO, TAMURA, SUSAN YOSHIKO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE COMPUESTOS LL-F28249, QUE SE DERIVAN PREFERENTEMENTE A TRAVES DE FERMENTACION MICROBIOLOGICA CONTROLADA DE STREPTOMYCES CYANOGRISEUS SUBSP. NONCYANOGENUS QUE TIENE EL NUMERO DE REGISTRO NRRL 15773. LOS 23-DESOXI-DERIVADOS TIENEN EL GRUPO 23-HIDROXI REEMPLEZADO POR HIDROGENO. LOS NUEVOS DERIVADOS DE LA PRESENTE INVENCION POSEEN ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIHELMINTICOS, INSECTICIDAS PARA ECTOPARASITOS, ACARICIDAS Y NEMATICIDAS. SON TAMBIEN UTILES EN APLICACIONES EN SANIDAD HUMANA Y ANIMAL Y EN CULTIVOS AGRICOLAS.

(16/08/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER.

SE DESCRIBEN NUEVAS 13-ESPIRO-2'-[TETRAHIDROFURANO]MILBEMICINAS DE FORMULA (I), EN LA QUE X E SUN GRUPO -CH(OR1)-, -C(=O)- O -C(=N-OH)-, R1 ES UN GRUPO HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION OH; R2 ES METILO, ETILO, ISOPROPILO O BUTILO SECUNDARIO O EL GRUPO -C(CH3)=CH-A, DONDE A ES METILO, ETILO O ISOPROPILO; Y R3 PRESENTA LOS VALORES INDICADOS DETALLADAMENTE EN LA INVENCION. SE DECSRIBEN TAMBIEN LA OBTENCION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU APLICACION A LA LUCHA CONTRA PLAGAS DE INSECTOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: RAMSAY, MICHAEL V. J., SUTHERLAND, DEREK R., TILEY, EDWARD P., FLETTON, RICHARD A., BAIN, BRIAN M., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL, LAMBETH, PAUL F, ROSEMEYER, ALISON C, WARD, JOHN BNOBLE, DAVID.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES DE LAS MISMAS; EN LOS QUE R1 ES -H, -OH U -OH SUSTITUIDO Y R2 ES -H, O R1 Y R2 JUNTOS CON EL ATOMO DE CARBONO CON EL QUE SE ENLAZAN REPRESENTAN C=O, C=CH2 O C=NOR6 EN LA CONFIGURACION E ( DONDE R6 ES -H, ALQUILO O ALQUENILO ); R3ES -OH U -OH SUSTITUIDO Y R4 ES -H, O R3 YR4 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE SE HAN ENLAZADO REPRESENTAN C=O; -A-B- ES -C(CH3)=CH- O -C(=CH2)CHX- ( DONDE Y ES CL O BR ); Y ES -C(R8)=CHR7- O -C(=CH2)CHXR7 ( DONDE X ES CL O BR, R7 ES METILO, ETILO O ISOPROPILO Y R8 ES ALQUILO C2-8 O FENALQUILO C7-15; CON LA PREMISA DE QUE CUANDO -A-B- ES (=CH2)CHX-, ENTONCES Y ES -C(=CH2)CHXR7. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL DE INSECTOS, ACARINOS, NEMATODOS U OTRAS PLAGAS.

(01/08/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: NOBLE, DAVID, SUTHERLAND, DEREK R., FLETTON, RICHARD A., WARD, JOHN B., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES DE LOS MISMOS, DONDE R1 ES METILO, ETILO O ISOPROPILO; R2 ES -H, -OH U -OH SUSTITUIDO Y R3 ES H, O BIEN R2 Y R3 CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS REPRESENTAN C=CH2, C=O O C=NOR6 ( DONDE R6 ES -H, ALQUILO O ALQUENILO Y EL C=NOR6 TIENE LA CONFIGURACION E). OR4 ES COMO SE HA DEFINIDO ARRIBA PARA OR5 Y UNO DE LOS SIMBOLOS X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO EPOXIDICO Y EL OTRO REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO EPOXIDICO O UN ENLACE CARBONO-CARBONO. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN USARSE PARA COMBATIR INSECTOS, ACAROS, NEMATODOS Y OTRAS PLAGAS.

(01/08/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: LAWRENCE, GORDON C., NOBLE, DAVID, FLETTON, RICHARD A., WARD, JOHN B., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL, RUDD, BRIAN A. M.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO METILO; R2 REPRESENTA TAMBIEN UN GRUPO METILO; R3 ES UN GRUPO METILO ETILO O ISOPROPILO Y A ES UN ANILLO A) O B), SIENDO R4 UN OH O UN GRUPO METOXI Y R5 UN H, O BIEN R4 Y R5 JUNTO CON EL ATOMO DE C AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN GRUPO C=0 Y ENTONCES R2 PUEDE SER TAMBIEN UN GRUPO ALDEHIDO; O BIEN R2 ES UN GRUPO HIDROXIMETILO Y A ES UN ANILLO C), (SIENDO R6 UN H O OH); O BIEN LA PARTE INFERIOR DEL COMPUESTO (I) QUE IMPLICA A R2 Y A ES EL GRUPO D), (SIENDO R7=OH O UN GRUPO METOXI Y Z ES CHOH O C=O) O EL GRUPO E) SIENDO R1=H Y R8=OH O UN GRUPO METOXI; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R2 ES UN GRUPO METILO Y R4 UN GRUPO METOXI, R3 NO PUEDE SER METILO NI ISOPROPILO Y CUANDO R2 ES UN GRUPO HIDROXIMETILO Y R6 UN OH, R3 NO PUEDE SER UN GRUPO METILO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN ACTIVIDAD ANTIPARASITARIA.

(01/08/1994). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, LEE, SHIH-JEN EDWARD.

COMPUESTOS DE LA FORMULA(I), DONDE LA LINEA INTERRUMPIDA EN LA POSICION 22 - 23 ES UN ENLACE DOBLE OPCIONAL Y DONDE R1 ES H O OH Y EL ENLACE DOBLE ESTA AUSENTE, O EL ENLACE DOBLE ESTA PRESENTE Y R1 ESTA AUSENTE; R2 ES H, C1 - C8 ALQUILO, C2 - C8 ALQUENILO, C2 - C8 ALQUINILO, ALCOXIALQUILO O ALQUILTIOALQUILO CONTENIENDO DE 1 A 6 C EN CADA GRUPO ALQUILO O ALCOXI, Y CUALQUIERA DE DICHOS GRUPOS ALQUILO, ALCOXI ALQUENILO O MAS HALO ATOMOS; O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 3 A 6 MIEMBROS CONTENIENDO OXIGENO O AZUFRE QUE PUEDE SER SATURADO, O COMPLETAMENTE O PARCIALMENTE INSATURADO Y QUE PUEDE SER SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C1 - C4 O ATOMOS HALO; O UN GRUPO DE LA FORMULA SR5; R3 ES H O METILO; R4 ES H O UN GRUPO DE LA FORMULA(II) Y SIEMPRE QUE R4 Y R1 SON LOS DOS H Y EL DOBLE ENLACE ESTA AUSENTE, R2 NO ES H O CH3. SON COMPUESTOS ANTIPARASITARIOS DE AMPLIO ESPECTRO, CON UTILIDAD COMO ANTIHELMETICOS, INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.

(01/08/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, O\'SULLIVAN, ANTHONY, CORNELIUS, GHISALBA, ORESTE, DR., RAMOS, GERADO, DR., SCHAR, HANS-PETER, DR., FREI, BRUNO, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO MICROBIANO, DE UNA ETAPA, PARA OBTENCION DE 13 BETA-HIDROXI O 14,15-EPOXI-MILBEMICINAS DE LAS FORMULAS I Y II DONDE R1 Y RI SON METILO, ETILO, ISOPROPILO O SEC-BUTILO O EL GRUPO DE FORMULA VI DONDE X ES METILO, ETILO O ISOPROPILO, Y A Y A' SON LOS GRUPOS DE FORMULA IV Y V DONDE R2 ES HIDROGENO, -C(O)-CH2O-C(O)-CH2CH2-COOH O -C(O)-CH2CH2-COOH O DE MEZCLAS DE COMPUESTOS DE FORMULA I Y II, CARACTERIZADO PORQUE UNA MILBEMICINA DISUELTA EN FASE LIQUIDA DE FORMUAL III, DONDE R3 ES R1 O RI Y R4 ES A O A' Y R1, RI, A Y A' TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LASFORMULAS I Y II. SE PONE EN CONTACTO CON UN MICROORGANISMO (O SUS COMPONENTES ACTIVOS) ADECUADO PARA 13 BETA-HIDROXILACION O 14,15-EPOXIDACION O PARA AMBAS REACCIONES. LOS MICROORGANISMOS O SUS COMPONENTES ACTIVOS PUEDEN ESTAR INCLUSO EN FORMA LIBRE O INMOVILIZADA.

(01/08/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ASATO, GORO, TAMURA, SUSAN YOSHIKO.

ESTA INVENCION PRESENTE SE REFIEREA DERIVADOS NUEVOS DE COMPONENTES LL-F28249. ESTOS COMPUESTOS LL-F28249 SON DERIVADOS PREFERENTEMENTE VIA FERMENTACION MICROBIOLOGICA CONTROLADA DE STREPTOMYCES CYANEOGRISEUS SUBSO. NONCYANOGENUS QUE TIENEN UN NUMERO DE ACCESO DEPOSITANTE NRRL 15773. LOS DERIVADOS DE LA INVENCION PRESENTE TIENEN EL GRUPO REACTIVO 23.HIDROXI QUE FORMA UNA DOBLE LIGADURA ENTRE LA POSICION 22,23. LOS DERIVADOS NUEVOS DE LA PRESENTE INVENCION POSEEN ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIHELMINTICOS, ECTOPARASITICIDA, INSECTICIDA, ACARICIDA Y NEMATICIDA. ELLOS ADEMAS SON UTILES EN AREAS DE SALUD HUMANA Y ANIMAL Y EN COSECHAS AGRICOLAS.

(01/07/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: RAMSAY, MICHAEL V. J., FLETTON, RICHARD A., HOWES, PETER D., BAIN, BRIAN M., WARD, JOHN B., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL, NOBLE, DAVIDSUTHERLAND, DEREK R.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES DE LOS MISMOS, EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO METILO, ETILO O ISOPROPILO; Y OR2 ES UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO HIDROXILO SUSTITUIDO QUE TENGA HASTA 25 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN USARSE PARA CONTROLAR PLAGAS DE INSECTOS, ACAROS, NEMATODOS Y OTROS.

(16/02/1994). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES. Inventor/es: TENG, BENG, POON.

PROCEDIMIENTO PARA PAREPARAR GINKGOLIDA B A PARTIR DE GINKGOLIDA C QUE COMPREDE: PROTEGER EL GRUPO 10-HIDROXI DE GINKGOLIDA C MEDIANTE CONVERSION A UN ESTER DE ALQUILO; ACTIVAR EL GRUPO 7-HIDROXI DE LA GINKGOLIDA C PROTEGIDA EN POSICION RESULTANTE MEDIANTE CONVERSION DE UN ESTER DE (R) TIOCARBONILO; -DESOXIGENAR EL GRUPO ACTIVADO EN POSICION DE LA GINKGOLIDA C ACTIVIDAD EN POSICION , PROTEGIDA EN POSICION , RESULTANTE, TRATANDOLO CON HIDRURO DE TRIBUTILESTAÑO O TRIS(TRIMETILSILIL)SILANO , Y -DISOCIAR EL GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO 10-HIDROXI DE LA GINKGOLIDA B PROTEGIDA EN POSICION RESULTANTE. EL PRODUCTO OBTENIDO ES UN POTENTE INHIBIDOR DE PAF-ACETER.

(16/01/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: GEHRET, JEAN-CLAUDE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE C -OXIMINO-MILBEMICINA DE FORMULA (I) SU OBTENCION Y SU APLICACION AL COMBATE DE PARASITOS ASI COMO A PRODUCTOS DE LUCHA CONTRA LAS PLAGAS QUE CONTIENEN AL MENOS UNO DE ESTOS COMPUESTOS COMO PRINCIPIO ACTIVO. LOS NUEVOS COMPUESTOS RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, R1, R2, R3 SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.

(01/11/1993). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: FREEMAN, STEPHEN, RAMSAY, MICHAEL V. J., PEREIRA, OSWY Z., SHINGLER, ANTHONY H., DOLAN, SIMON C.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO(I) (DONDE R1 ES UN METILO, ISOPROPILO O ETILO Y OR2 REPRESENTA UN HIDROXI, METOXI O ACETILOXI`) QUE COMPRENDE LA REDUCCION DE UN COMPUESTO(II) (DONDE R1 ES COMO SE DEFINE ARRIBA, R3 ES UN ATOMO DE H, UN GRUPO METILO O UN GRUPO PROTECTOR Y HAL REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO. LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS (II) SON COMPUESTOS NUEVOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ASATO, GORO, TAMURA, SUSAN YOSHIKO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE COMPUESTOS LL-F28249 EN LOS QUE EL GRUPO HIDROXILO EN 23 SE ELIMINA PARA FORMAR UN DOBLE ENLACE EN LA POSICION -C (A 22) Y EL DOBLE ENLACE DE LA POSICION C ES EPOXIDADO CONCOMITANTEMENTE CON O SIN EPOXIDACION DEL DOBLE ENLACE DE LA POSICION -C . ESTOS COMPUESTOS LL-F28249 (COLECTIVAMENTE) SE AISLAN DEL CALDO DE FERMENTACION DE STREPTOMYCES CYANOGRISEUS SUBESPECIES NONCYANOGENUS QUE TIENE UN NUMERO DE ACCESION DE DEPOSITO NRRL 15773.LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SE DERIVAN POR EPOXIDACION REGIOSELECTIVA DE COMPUESTOS LL-F28249, 5, 23, O, O-BISILILADOS A TEMPERATURA BAJA, DESILILACION, RE-SILILACION DEL GRUPO 5-HIDROXILO, TIOCARBONILACION DEL GRUPO HIDROXILO EN 23, DESILILACION Y TERMALIZACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA, INSECTICIDA, ECTOPARASITICIDA, NEMATICIDA Y ACARICIDA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS.

(16/09/1993). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: O\'SULLIVAN, ANTHONY, CORNELIUS, FREI, BRUNO, DR.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA H, UN GRUPO SILILO O ACILO, R2 METILO, ETILO, ISOPROPILO O BUTILO (SEC) Y R H, GRUPOS ALQUIL DE C1-C18 SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS, LINEALES O RAMIFICADOS, GRUPOS CICLOALIFATICOS SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS CON 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO, GRUPOS ALQUENILO C2-C6 SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS, GRUPOS ALQUINILO C2-C6 SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS, GRUPOS FENILO SUSTITUIDOS O NO. LOS PRINCIPIOS ACTIVOS POSEEN VENTAJOSAS PROPIEDADES PLAGUICIDAS. SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA LA LUCHA CONTRA LAS PLAGAS EN AGRICULTURA Y ALIMENTACION.

(01/08/1993). Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS, ARIZONA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: PETTIT, GEORGE R., HERALD, CHERRY L., KAMANO, YOSHIAKI DR, LEET, JOHN E.

NUEVOS AGENTES ANTIONEOPLASTICOS Y EXCEPCIONALMENTE POTENTES DENOMINADOS BRIOESTATINA 9, BRIOESTATINA 10, BRIOESTATINA 11, BRIOESTATINA 12 Y BRIOESTATINA 13 QUE SE HAN SEPARADO DEL ANIMAL MARINO BUGULA NERITINA (LINNEAEUS) (BRYOZOAN PHYLUM) Y LAS ESTRUCTURAS IDENTIFICADAS. CADA UNA DE ELLAS TIENE UNA ACTIVIDAD ANTINEOPLASTICA SIGNIFICATIVA.

(01/04/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YANAI, TOSHIAKI, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS, SATO, KAZUO, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS, NISHIDA, AKIRA, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS, TANAKA, KEIJI, AGRICULTURAL CHEMICALS RES. LABS.

SE PREPARAN MILBENCINAS Y AVERMECTINAS 8,9EPOXIDADAS O 14,15- EPOXIDADAS Y 5-ACILADAS, A PARTIR DE MILBENCINAS Y AVERMECTINAS, POR EPOXIDACION O ACILACION. LOS CITADOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA, ACARICIDA E INSECTICIDA.

(01/04/1993). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: THORNTON, ROBERT, EASTLICK, DAVID T., BRIGGS, KENNETH.

PROCEDIMIENTO PARA LA RECUPERACION DE UN COMPUESTO ANTIBIOTICO S541 O UN DERIVADO QUIMICO DEL MISMO, A PARTIR DE LA SOLUCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO. EL PROCESO COMPRENDE LAS ETAPAS DEL CONTACTO DE LA SOLUCION CITADA CON ALUMINA, LA ADSORCION DEL/DE LOS COMPUESTO/S EN LA ALUMINA, LA ELUCION DEL/DE LOS COMPUESTO/S Y RECOGIDA DEL ELUATO QUE CONTIENE EL/LOS COMPUESTOS. ESTE METODO ES APROPIADO PARA LA RECUPERACION A GRAN ESCALA DE COMPUESTOS INDIVIDUALES S541 O LAS MEZCLAS DE ESTOS COMPUESTOS.

(01/04/1993). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: RAMSAY, MICHAEL V. J., PEREIRA, OSWY Z., FREEMAN, STEPHEN 2 CORONATION COTTAGES.

UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA(I) DONDE (I) R1 ES UN GRUPO ETOXI Y R2 ES UN ATOMO DE H, (II) R1 ES UN ATOMO DE H Y R2 ES UN ATOMO DE BROMO O (III) (R1 Y R2 JUNTOS CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS REPRESENTAN > C = O) QUE COMPRENDE REDUCIR ESTEROSELECTIVAMENTE EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO 5 - CETO.

(16/03/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: OKAZAKI, TAKAO SANKYO COMPANY LIMITED, TAKAHASHI, SHUJI SANKYO COMPANY LIMITED, IWADO, SEIGO SANKYO COMPANY LTD., TANAKA, KEIJI SANKYO COMPANY LTD., YANAI, TOSHIAKI SANKYO COMPANY LTD., KAJINO, HISAKI SANKYO COMPANY LTD.

COMPUESTOS CON ACTIVIDADES ACARICIDA, INSECTICIDA Y ANTIHELMINTICA QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE -X-Y- ES -CH2-CH2-, -CH2-CHOH-, -CH=CH- O -CH2-C(=O); R1 ES UN GRUPO METILO, ETILO, ISOPROPILO SEC-BUTILO, O -C(CH3)=CHR5, SIENDO R5 UN GRUPO METILO, ETILO O ISOPROPILO; R2 REPRESENTA UN GRUPO -(CH2)N-C(R6)=C(R7)(R8) EN EL QUE N ES 0, 1 O 2, R6 Y R7 SON UN ATOMO DE H O UN GRUPO METILO Y R8 ES UN ATOMO DE H, UN ALQUILO DE 1 A 4 C O FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON HALOGENO, METILO O NITRO; R3 ES UN ATOMO DE H, UN GRUPO METILO, UN GRUPO PROTECTOR DE OH, UN RESTO DE ACIDO CARBOXILICO O DE ACIDO CARBONICO FORMADORES DE ESTER; Y R4 ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALFA-L-OLEANDROSIL-ALFA-L-OLEANDROSILOXI , CON LA CONDICION DE QUE R4 SEA UN ATOMO DE H CUANDO R1 ES UN GRUPO METILO, ETILO O EL GRUPO -C(CH3)=CHR5.

(01/10/1992). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: LAWRENCE, GORDON C., TODD, MARTIN, HAXELL, MARK A.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE CONSISTE EN CULTIVAR UN MICROORGANISMO DEL GENERO STREPTOMYCES CAPAZ DE PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN PRESENCIA DE UNO O MAS ACIDOS GRASOS Y/O SALES, ESTERES Y AMIDAS DE DICHOS ACIDOS, MEDIANTE EL CUAL SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (I), Y EN AISLAR, SI SE DESEA, DICHO COMPUESTO. EL ACIDO GRASO AUMENTA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), Y ES PREFERIBLEMENTE ACIDO ISOBUTIRICO O VALERICO.

(16/07/1991). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FREI, BRUNOO\'SULLIVAN, ANTHONY, SATO, KAZUO SANKYO AGRICULTURAL, YANAI, TOSHIAKI SANKYO AGRICULTURAL, KINOTO, TAKAO SANKYO AGRICULTURAL, TOYAMA, TOSHIMITSU SANKYO CHEMICAL, TANAKA, KEIJI SANKYO AGRICULTURAL, NISHIDA, AKIRA SANKYO AGRICULTURAL.

COMPUESTOIS QUE TIENEN UN ANILLO MACROLIDO DE 16 MIEMBROS Y RELACIONADOS CON LAS MILBEMICINAS Y AVERMECTINAS, CON SUSTITUYENTES EN LAS POSICIONES 5,13,25 Y, OPCIONALMENTE, TAMBIEN 23, Y QUE TIENEN PROPIEDADES ACARICIDAS, INSECTICIDAS Y ANTIHEMINTICAS. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS PLAGAS EN PLANTAS Y ANIMALES.

(01/05/1990). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS MACROCICLICOS CON ANILLOS DE DIHIDROBENZO-FURANO Y PIRANO DE FORMULA 1, CON R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS EN LA MEMORIA, SE LLEVA A CABO HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO CORRESPONDIENTE, DONDE R2 Y OR4 SON GRUPOS HIDROXILO, CON UN REACTIVO DE ACILACION QUE SUSTITUYE A HIDROXILO, SIENDO OR4 UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO DURANTE LA REACCION EN LA PREPRACION DE COMPUESTOS EN LOS QUE OR4 EN -OH. OPCIONALMENTE SE SEPARA EL GRUPO PROTECTOR CUANDO R2 Y OR4 REPRESENTAN UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO Y SE TRATA EL ACIDO CON UNA BASE O SE CONVIERTE UNA SAL EN OTRA POR INTERCAMBIO DE ION EN LA PREPARACION DE UNA SAL DE ACIDO DE FORMULA I. ESTOS COMPUESTOS SON ANALOGOS 23-CETONA, 23-DESOXI Y 23-HIDROXILO O HIDROXILO SUSTITUIDO DE LOS ANTIBIOTICOS S541, Y TIENEN ACTIVIDAD ANTIBIOTICA, PUDIENDOSE UTILIZAR EN EL AISLAMIENTO Y PURIFICACION DE COMPUESTOS ANTIBIOTICOS S541. *FORMULA*.

(16/03/1990). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

LOS ANTIBIOTICOS MACROCICLICOS CON ANILLOS DE DIHIDROBENZOPIRANO Y DE PIRANO QUE RESPONDEN A LA FORMULA (II), SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO, EN EL QUE UNO DE R2 Y OR4 ES UN GRUPO HIDROXILO, CON UN REACTIVO DE SILICACION, COMO HIDRURO DE SILICIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO IMIDAZOL, TRIETILAMINA O PRESIDINA, EMPLEANDO UN DISOLVENTE TAL COMO DIMETIFORMAMIDA, PUDIENDO REALIZAR OPCIONALMENTE: A) SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DEL COMPUESTO EN QUE R2 Y OR4 REPRESENTAN UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO; B) TRATAMIENTO DEL ACIDO CON UNA BASE O TRANSFORMACION DE UNA SAL EN OTRA POR INTERCAMBIO DE ION AL PREPARAR UNA SAL DE ACIDO DE FORMULA (II). *FORMULA*.

(16/03/1990). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

SE DESCRIBE LA PREPARACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS MACROCICLICOS, ANALOGOS 23-CELONA, 23-DESOXI Y 23-HIDROXILO O HIDROXILO SUSTITUIDO DE LOS ANTIBIOTICOS S541 CON UN GRUPO HIDROXILO O HIDROXILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 5. ESTOS COMPUESTOS, DE FORMULA GENERAL II DONDE LOS DISTINTOS RADICALES TIENEN EL SIGNIFICADO DESCRITO EN LA MEMORIA, SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE, DONDE UNO DE R2 O OR4 ES UN GRUPO HIDROXILO, CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO SULFONICO O DE UN ANHIDRICO SULFONICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE FIJACION DE ACIDO TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA, UNA BASE INORGANICA O UN OXIRANO. ESTOS COMPUESTOS PONEN ACTIVIDAD ANTIHELMINTICA Y EN PARTICULAR ACTIVIDAD CONTRA ENDOPARASITOS Y ECTOPARASITOS POR INFECTAR TANTO SERES HUMANOS COMO A UNA DIVERSIDAD DE ANIMALES. *FORMULA*.

(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: NOBLE, DAVID, RAMSAY, MICHAEL V. J., TILEY, EDWARD P., WARD, JOHN B., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL, PEREIRA, OSWY Z., SUTHERLAND, DERIK R.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS MACROLIDOS DE FORMULA: DONDE R1 ES METILO, ETILO O ISOPROPILO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 O ALQUENILO C3-8, ESTANDO EL GRUPO =NOR2 EN CONFIGURACION E, Y OR3 ES HIDROXILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: CON UN REACTIVO H2NOR2 O UNA DE SUS SALES, SIENDO R1, R2 Y OR3 COMO ANTES, SEGUIDO, SI SE DESEA, POR DEPROTECCION DEL COMPUESTO PRODUCIDO DE FORMULA (I), EN QUE OR3 ES HIDROXILO PROTEGIDO, Y TRANSFORMACION EN UNA SAL CORRESPONDIENTE. EXISTEN OTRAS VIAS DE OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON APLICABLES A LA REPRESION DE PLAGAS DE INSECTOS, ACAROS, NEMATODOS Y OTRAS.

(01/01/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: RAMSAY, MICHAEL V. J., SUTHERLAND, DEREK R., WARD, JOHN B., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL, RUDD, BRIAN A. M., FLETTON, RICHARD ANOBLE, DAVID.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS ANTIBIOTICOS MACROLIDOS Y METODO PARA COMBATIR PLAGAS CON ELLOS, EN DONDE SE CULTIVA UN MICROORGANISMO DEL GENERO STREPTOMYCES, PARTICULARMENTE STREPTOMYCES THERMOARCHAENSIS NCIB 12334 O UN MUTANTE DEL MISMO, Y EVENTUALMENTE SE AISLA DE DICHO CULTIVO UN COMPUESTO ANTIBIOTICO MACROLIDO DE FORMULA:EL METODO DE COMBATIR PLAGAS COMPRENDE APLICARLES EL COMPUESTO DE FORMULA I A RAZON DE 10 G A 10 KG POR HECTAREA EN FORMA DE POLVOS, GRANULADOS, PELLAS, PREPARADOS FLUYENTES, EMULSIONES, BAÑOS DE INMERSION, ADEREZOS DE SEMILLAS, PELLAS DE SEMILLAS, SOLUCIONES OLEOSAS, INYECCIONES, PULVERIZACIONES, HUMOS Y NIEBLAS. ESTOS COMPUESTOS ANTIBIOTICOS SON UTILES CONTRA ECTOPARASITOS Y ENDOPARASITOS EN HUMANOS Y ANIMALES DOMESTICOS Y TAMBIEN CONTRA PLAGAS DE INSECTOS, ACAROS Y NEMATODOS EN AGRICULTURA, HORTICULTURA, SILVICULTURA, SALUD PUBLICA Y PRODUCTOS ALMACENADOS.

(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GESELLSCHAFT FUR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: HOFLE, GERHARD, GERTH, KLAUS, SCHOMBURG, DIETMAR, BEDORF, NORBERT, DR., IRSCHIK, HERBERT, REIGHENBACH, HANS, AUGUSTIAK, HERMANN, JANSE, ROLFKUNZE, BRIGITTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ANTIBIOTICO MACROCICLICO DE FORMULA DONDE R1 SIGNIFICA HIDROGENO, O HIDROXI Y R2 SIGNIFICA HIDROXI O BETA-GLUCOPIRANOSILOXI , LOS SOLVATOS Y LAS SALES DE TALES COMPUESTOS, ESPECIALMENTE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES. LOS COMPUESTOS (I) SE OBTIENEN FERMENTATIVAMENTE EMPLEANDO LA CEPA SO CE 12 (NCIB 12134) DE LA ESPECIE SORANGIUM CELLULOSUM Y TIENEN UNA EFICACIA ANTIBIOTICA.