CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCESO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE ANTIVIRAL QUE CONTIENE UN GRUPO DE CICLOBUTIL.
(01/10/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: SINGH, JANAK, GODFREY, JOLLIE D., JR., MUELLER, RICHARD H., KISSICK, THOMAS P.
EL ACIDO DE "FEIST" RACEMICO SE TRATA CON (R)-(+)-(ALFA)METILBENZILAMINO PARA PRODUCIR ACIDO (1R-TRANS)-3METILENOCICLOPROPANO-1 ,2-DICARBOXILICO, SAL DE (R)-(ALFA)METILBENZILAMINO (1:1). ESTA SAL PUEDE CONVERTIRSE ENTONCES EN ACIDO (1R-TRANS)-3-METILENO-1 ,2-CICLOPROPANODICARBOXILICO , ESTER DIMETIL QUE ES UN PRODUCTO INTERMEDIO EN LA PREPARACION DEL AGENTE ANTIVIRAL [1R-(1(ALFA), 2(BETA), 3(ALFA))]-2-AMINO-9-[2 ,3BIS(HIDROXIMETIL)CICLOBUTIL]-1 , 9DIHIDRO-6H-PURIN-6-ONA. EL PROCESO MEJORADO TAMBIEN HACE POSIBLE LA RECUPERACION DE ACIDO DE FEIST RACEMICO DE LA RESOLUCION.
POLIMERIZADO PERLADO, CONTENIENDO SUSTANCIAS DE RELLENO, OPTICAMENTE ACTIVO.
(16/07/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: PODSZUN, WOLFGANG, DR., LANGE, WALTER, GROSSER, ROLF, DR., GROSSE-BLEY, MICHAEL, BOMER, BRUNO, DR..
LA INVENCION CONCIERNE A UN POLIMERIZADO PERLADO, CONTENIENDO SUSTANCIAS DE RELLENO, ESTABLE A LA PRESION, OPTICAMENTE ACTIVO Y SU UTILIZACION COMO ABSORBENTE PARA LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE MEZCLAS ENANTIOMERAS EN SUS ENANTIOMEROS.
DERIVADOS SULFOXIDO Y SULFONICOS DE AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS, SU OBTENCION, SU POLIMERIZACION Y APLICACION COMO ADSORBENTES PARA LA DISOCIACION DE RACEMATOS CROMATOGRAFICOS.
(16/05/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LANGE, WALTER, GROSSER, ROLF, DR., GROSSE-BLEY, MICHAEL, ARLT, DIETER, PROF. DR., BOMER, BRUNO, DR., HOEVER, FRANZ-PETER, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I) QUE CONTIENEN GRUPOS SULFOXIDOS Y SULFONICOS. DOS VIAS DE PROCEDIMIENTO PRINCIPAL PARA LA OBTENCION DE AMINOACIDOS CONTENIENDO AZUFRE, LA POLIMERIZACION DE ESTOS MONOMEROS Y LA APLICACION DE LOS POLIMEROS COMO ADSORBENTES OPTICAMENTE ACTIVOS PARA LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE RACEMATOS EN LOS ENANTIOMEROS. TENIENDO: N, R, R1, R2, R3, X UN SIGNIFICADO DESCRITO EN LA PATENTE.
PROCESOS PARA LA SINTESIS DIASTEREOSELECTIVA DE NUCLEOSIDOS.
(16/05/1996). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK, TSE, ALLAN H.L.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCESOS ALTAMENTE DIASTEREOSELECTIVOS PARA LA PRODUCCION DE CIS-NUCLEOTIDOS Y DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO Y DERIVADOS EN PUREZA OPTICA ELEVADA E INTERMEDIARIOS UTILES EN ESTOS PROCESOS.
PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINA DE NORBORNILA OPTICAMENTE ACTIVA.
(16/02/1996). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF SHIONOGI & CO. LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, WATANABE, FUMIHIKO, TAKAHASHI, HISANORI, TAKAYAMA, MASAMI, NO. 307, DAI-NI TAKAIDA HAITSU.
UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO UTIL COMO UN INTERMEDIARIO PARA LA PREPARACION DE UN ANTAGONISTA CLINICAMENTE IMPORTANTE RECEPTOR DE TROMBOXANA A SUB 2 (TXA SUB 2) MEDIANTE LA RESOLUCION DE UNA MEZCLA TACEMICA DE AMINO NORBORNILA DE LA FORMULA (I): DONDE R ELEVADO 1 ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O BAJO ALQUILO SUSTITUIDO CON -COOR ELEVADO 3 EN EL RESIDUO TERMINAL METILO; R ELEVADO 3 ES ALQUILO BAJO ; Y ES OXIGENO O METALENO; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1 CON UN ACIDO CIRALO.
DERIVADOS OPTICO-ACTIVOS DE ACIDO ACRILAMINO N-ALFA-FLUORADO, SU UTILIZACION, LOS POLIMEROS OBTENIDOS DE ELLOS OPTICO-ACTIVOS Y SU UTILIZACION PARA LA DISOCIACION DE RACEMATOS.
(16/01/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LANGE, WALTER, GROSSER, ROLF, DR., BIELEFELDT, DIETMAR, ARLT, DIETER, PROF. DR., BOMER, BRUNO, DR..
LA INVENCION CONSISTE EN NUEVOS DERIVADOS OPTICO-ACTIVOS DE ACIDO ACRILAMINO N-ALFA-FLUORADO DE LA FORMULA GENERAL: EN LA QUE R SUB 1, R SUB 2, R SUB 3 Y X TIENEN EN LA DESCRIPCION EL SIGNIFICADO INDICADO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, SU POLIMERIZACION A POLIMEROS OPTICO-ACTIVOS Y LA UTILIZACION DE ESTOS POLIMEROS COMO ADSORBIENTES PARA LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE RACEMATOS EN SUS ENANTIOMEROS.
DERIVADO DE ACIDO METACRILICO OPTICAMENTE ACTIVO, SU PRODUCCION, POLIMERIZACION A POLIMEROS ACTIVOS Y SU APLICACION.
(01/12/1995). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: LANGE, WALTER, GROSSER, ROLF, DR., BOMER, BRUNO, DR., ARLT, DIETER, DR.-PROF.
EL INVENTO SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO METACRILICO QUE ES OPTICAMENTE ACTIVO Y DE FORMULA (I); TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION; RESEÑA LA POLIMIRIZACION DEL DERIVADO A POLIMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DESCRIBE LA APLICACION DEL DERIVADO EN FORMA DE POLIMERO OPTICAMENTE ACTIVO COMO ADSORBENTE PARA LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE RACEMATOS EN ENANTIOMEROS. SIENDO: R HIDROGENO O METILO; R1 UN RESTO ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO, ARILO O HETEROARILO; R2 UN RESTO HIDROCARBONO PROCEDENTE DE UN HIDROCARBONO DE ELEVADO PSO MOLECULAR; Y X UN GRUPO NH U OXIGENO.
NUEVO ACIDO BENZOCICLOALQUENOCARBOXILICO Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/11/1995). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: VON SPRECHER, ANDREAS, WETTER, HANSJURG.
EL NUEVO ACIDO (S)-4-(2-BROMOBENZOILO)-5-HIDROXI-BENZOCICLOBUTENO-1-CARBOXILICO , ES DECIR , EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN FORMA DE SAL O LIBRE, PUEDE USARSE COMO SUSTANCIA ACTIVA EN PREPARADOS FARMACEUTICOS Y PUEDE HACERSE MEDIANTE UN NUEVO PROCESO QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR ESTE ACIDO DISOLVENTE ALCOHOLICO DURANTE APROXIMADAMENTE DE 6 A 48 HORAS A ALTA TEMPERATURA CON AL MENOS LA CANTIDAD EQUIMOLAR DE QUININA, EL PRODUCTO DE REACCION INMEDIATO EN FORMA DE SAL DE QUININA CRISTALINA DEL ACIDO (S)-4-(2-BROMOBENZOILO)-5-HIDROXI-BENZOCICLOBUTENO-1-CARBOXILICO SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION, EL ACIDO (S)-4-(2-BROMOBENZOILO)-5-HIDROXI-BENZOCICLOBUTENO-1-CARBOXILICO SE DESPRENDE DE ESTA SAL MEDIANTE TRATAMIENTO ACIDO EN LA FORMA USUAL Y ESTE ACIDO LIBRE SE CONVIERTE EN SAL, SI SE DESEA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS PUROS DEL ACIDO 4 BENZOICO Y SUS ESTERES DE ALQUILO.
(01/10/1995). Solicitante/s: KLINGE PHARMA GMBH. Inventor/es: REITER, FRIEDEMANN, HENSCHEL, HANS-HELMUT.
LA OBTENCION DE UN ENANTIOMEROS PUROS DEL LIFIBROL Y SUS ESTERES DE ALQUILO, CON UN RENDIMIENTO SORPRENDENTEMENTE BUENO, SE CONSIGUE POR LA TRANSFORMACION DE LAS FORMAS ENANTIOMERAS PURAS DE S XIBUTANO CON ESTER DE ALQUILO DEL ACIDO 4 TEMPERATURA ELEVADA EN DMF, Y EN PRESENCIA DEL ESTER DE ALQUILO DEL ACIDO 4 MEDIO DE LA RECRISTALIZACION, SE RECUPERA EL ESTER DE LIFIBROL PURO ESTEREOQUIMICO, O BIEN SE PRODUCE POR MEDIO DE UNA SAPONIFICACION ALCALINA SUAVE Y LAS SIGUIENTES ACIDIFICACIONES, EL ENANTIOMERO LIFRIBOL PRECIPITADO EN FORMA PURA Y CRISTALINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION DE ENANTIOMEROS.
(16/07/1995). Solicitante/s: CHROMPACK INTERNATIONAL B.V. Inventor/es: SCHURIG, VOLKER, MAYER, SABINE, MUSSCHE, PHILIPPE.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SEPARAR ENANTIOMEROS A TRAVES DEL PROCEDIMIENTO ELECTROCINETICO EN COLUMNAS CAPILARES BAJO APLICACION DE COMPONENTES QUIRALES FIJADOS SUPERFICIALMENTE. COMO COMPONENTE QUIRAL SE EMPLEA UN POLISILOXANO UNIDO QUIMICAMENTE A LA CICLODEXTRINA (ALFA, BETA O GAMMMA) ALQUILADA Y SE INMOVILIZA EN LA SUPERFICIE LOCALIZADA EN EL SISTEMA DE SEPARACION. EL PROCEDIMIENTO CON ARREGLO A LA INVENCION ES APROPIADO PARA EL ANALISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DE ISOMEROS PARTICULARMENTE DE ENANTIOMEROS. PARTICULARMENTE NO EXISTE NINGUNA RESTRICCION SOBRE ANALITOS VOLATILES NO DISUELTOS COMO EN LA CROMATOGRAFIA DE GAS. UNA VENTAJA TIPICA DEL PROCEDIMIENTO CON ARREGLO A LA INVENCION ES JUNTO A LA GRAN RESOLUCION LA LARGA DURACION DE LA DISPOSICION EMPLEADA. EN LA APLICACION COMO ADITIVO PARA FASE MOVIBLE SE NECESITA LA PREPARACION DEL NUEVO COMPONENTE DE SEPARACION SEGUN CADA PASO DE ANALISIS.
ENANTIOMERO DEXTROGIRO DEL ALFA-(TETRAHIDRO-4,5 ,6,7 TIENO (3,2-C) PIRIDILO-5) (CLORO-2 FENILO)-ACETATO DE METILO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/07/1995). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: FREHEL, DANIEL, BADORC, ALAIN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL ENANTIOMERO DEXTROGIRO DE FORMULA (I) Y SU SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTE COMPUESTO A PARTIR DEL RACEMICO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO D-(-) -3 ACETILTIO-2- METILPROPIONICO.
(16/06/1995). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: ONRUBIA MIGUEL,M. CARMEN, STAMPA DIEZ DEL CORRAL,ALBERTO, IRURRE PEREZ, JOSE.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO D- -3-ACETILTIO-2-METILPROPIONICO , IMPORTANTE INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DEL PRODUCTO ANTIHIPERTENSIVO CAPTOPRIL, CONSISTENTE EN LA RESOLUCION DE LA MEZCLA RACEMICA DEL MENCIONADO ACIDO POR MEDIO DE LA FORMACION DE LA MEZCLA DE LAS SALES DIASTEREOISOMERAS DEL MISMO, EN UN DISOLVENTE APROPIADO, CON LA BASE DE BAJO PESO MOLECULAR L-(+)-2-AMINOBUTANOL , CRISTALIZACION SELECTIVA DE LA SAL DIASTEREOISOMERA DEL ACIDO D- -3-ACETILTIO-2-METILPROPIONICO CON L-(+)-2-AMINOBUTANOL Y LIBERACION DEL ACIDO D- -3-ACETILTIO-2-METILPROPIONICO MEDIANTE DESPLAZAMIENTO DEL MISMO CON UN ACIDO MAS FUERTE.
RECUPERACION DE ISOMEROS L-AMINOACIDOS DESDE SUS MEZCLAS RACEMICAS.
(16/04/1995). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: KIDMAN, GENE E., DR., GARDNER, WILLIAM E.
UN METODO PARA AISLAR UN ISOMERO L SUSTANCIALMENTE PURO DE UN ACIDO AMINO DESDE SUS MEZCLAS RACEMICAS D, L NO REQUIERE EL USO DE UN AGENTE RESOLVENTE, NI LA FORMACION DEL DERIVADO DEL ACIDO AMINO DE REACCIONES ENZIMATICAS. EL METODO ESTA BASADO EN EL CONCEPTO DE PUNTO DE IGUAL SATURACION DONDE EL ISOMERO L PUEDE SER SEPRADO DEL ISOMERO D POR PRECIPITACION ISOMERO L CUANDO LA CONCENTRACION RELATIVA DEL ISOMERO D ES MENOR DE 7.0% O POR LA PRECIPITACION DEL RACEMATO D, L CUANDO LA CONCENTRACION RELATIVA ES MAYOR DE 7.0%. LA CRISTALIZACION SELECTIVA A TRAVES DE LA SIMIENTE PERMITE LA AISLACION DEL ISOMERO L CUANDO SU CONCENTRACION RELATIVA EN SOLUCION ES MUY BAJA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ISOMEROS OPTICOS DE ESTERES 1-4-DIHIDRO5-ISOPROPOXI-2-METILO-4-(2-TRIFLUOROMETILOFENILO)-1 ,6-NAFTIRIDINA-3-ACIDO CARBONICO-ETILO Y ESTERES 1,4-DIHIDRO-5-ISOPROPOXI-2-METILO-4(2-TRIFLUOROMETILO FENILO)-1,6-NAFTIRIDINA-3 ACIDO CARBONICO -2-(N-METILO -N-FENILMETILAMINO)ETILO.
(01/04/1995). Solicitante/s: GODECKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STEINER, KLAUS, DR., HERRMANN, WOLFGANG, KLEINSCHROTH, JURGEN.
EL INVENTO SE REFIERE A LA SEPARACION DE DERIVADOS DE NAFTIRIDNA DE FORMULA (I) Y DE FORMULA (II) EN LAS ANTIPODAS OPTICAS POR COMPUESTOS DE FORMULA (III) MEDIANTE ACIDOS O,O'-DIBENZOILO OPTICAMENTE ACTIVOS. SIENDO: I ESTER DE ( (MAS MENOS) ) -1,4-DIHIDRO-5-ISOPROPOXI-2-METILO-4-(2-TRIFLUOROMETILO FENILO) -1,6 -NAFTIRIDINA-3-ACIDO CARBONICO-ETILO; II ESTER DE (I) -1,4-DIHIDRO-5-ISOPROPOXI-2-METILO-4-(2-TRIFLUOROMETILOFENILO)-1 ,6 -NAFTIRIDINA-3-ACIDO CARBONICO-(2-(N-METILO-N-FENILMETILAMINO) ETILO Y (III) ESTER (I) -1,4 DIHIDRO-5-ISOPROPOXI-2-METILO-4-(2-TRIFLUOROMETILOFENILO) -1,6-NAFTIRIDINA-3 ACIDO CARBONICO-BENZILO.
PROCEDIMIENTO PARA LA DISOCIACION DE RACEMATO DE 2, 2 ACIDO CARBOXILICO DIMETIL CICLOPROPANO.
(01/04/1995). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: MEUL, THOMAS, DR..
LOS ENANTIOMEREN DE 2, 2 ACIDO CARBOXILICO DIMETIL CICLOPROPANO SON DISOCIADOS MEDIANTE ESTERIFICACION CON EL GRUPO HIDROXI DE ESTER METILACETICO DE ACIDO MANDALICO ACTIVO OPTICO, CRISTALIZACION DEL ESTER DIASTEROMERO Y LA HIDROLISIS SUBSIGUIENTE.
METODO PARA LA DIVISION DE RACEMATO DE 2, 2 ACIDOS DE CARBONO DIMETILCICLOPROPANO.
(01/02/1995). Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: MEUL, THOMAS, DR..
LOS ENANTIOMEROS DE 2, 2 ACIDOS DE CARBONO DIMETILCICLOPROPANO SE SEPARAN MEDIANTE LA UNION DE SALES CON 1-(3-METOXIFENILO)ETILAMIN , OPTICO, ACTIVO , FRACCIONADO DE UNA CRISTALIZACION DE SALES DIASTEROMERAS Y LA DESINTEGRACION CONSIGUIENTE DE LAS SALES CON UN ACIDO FUERTE.
NUEVOS PROCESOS PARA LA SINTESIS DE LEVODOPA.
(16/01/1995). Solicitante/s: MINISTERO DELL' UNIVERSITA' E DELLA RICERCA SCIENTIFICA E TECNOLOGICA. Inventor/es: CANNATA, VINCENZO, TAMERLANI, GIANCARLO, MOROTTI, MAURO.
NUEVOS PROCESOS PARA LA SINTESIS DE LEVODOPA, ACIDO L- -2-AMINO-3-(3,4-DIHIDROXIFENIL) PROPIONICO, MEDICAMENTO UTILIZADO EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON. EL PROCESO CONSISTE EN RESOLVER CON ACIDO D-CANFORSULFONICO, O CON UNA DE SUS SALES EL D,L-2-AMINO-3-(3,4-DIMETOXIFENIL) PROPIONITRILO, OBTENIDO A PARTIR DE 3,4-DIMETOXIFENILACETALDEHIDO , Y EN LA SECUENCIA HIDROLISIS Y METILACION, POR MEDIO DE DISOLUCIONES CONCENTRADAS DE ACIDOS HALOIDEOS, DEL D-2-AMINO-3-(3,4-DIMETOXIFENIL PROPIONITRILO Y DE SUS SALES.
NUEVO PROCESO DE SINTESIS DE ENANTIOMEROS DE DERIVADOS DE 3AMINO CROMANO.
(16/01/1995). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, FUGIER, CLAUDE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, GUILLAUMET, GERALD, ADAM, GERARD, SOUVIE, JEAN-CLAUDE JUSTIN.
PROCESO DE PREPARACION DE ENANTIOMEROS DE FORMULA GENERAL (I): DONDE Z, R1, R2, R3 Y N ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION. LOS DERIVADOS OBTENIDOS SEGUN LA INVENCION SON UTILES COMO MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO CIS-BETA-FENILGLICIDICO-(2R ,3R).
(01/01/1995). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: DUCHESNE, JEAN-PIERRE, MULHAUSER, MICHEL.
PROCESO DE PREPARACION DE ACIDO BETA-FENILGLICIDICO-(2R ,3R) EVENTUALMENTE EN FORMA DE SAL O DE ESTER POR PRECIPITACION DE LA SAL DEL ACIDO BETA-FENILGLICIDICO-(2R ,3R) CON LA (+)-ALFAMETILBENCILAMINA-(R) EN UNA SOLUCION DE UNA MEZCLA DE LAS SALES DE LOS ACIDOS BETA-FENILGLICIDICOS CIS Y TRANS CON LA (+)-ALFAMETILBENCILAMINA-(R). UTILIZACION DEL PRODUCTO OBTENIDO POR LA APLICACION DEL PROCESO PARA LA PREPARACION DE TAXOL Y DE SUS ANALOGOS.
UN PROCESO PARA LA RESOLUCION OPTICA DE UN ACIDO RACEMICO.
(16/12/1994). Solicitante/s: PROFARMACO NOBEL S.R.L. Inventor/es: PISELLI, FULVIO L.
UN PROCESO PARA LA RESOLUCION OPTICA DE UNA SAL DE SODIO ACIDA 2 - HIDROXI 3 - (4 - METOXIFENIL) - 3 - (2 - ACETILAMINOFENILTIO) - PROPIONICO POR SELECCION DE UNA DISOLUCION SUPERSATURADA DE DICHA SAL CON UNO DE LOS ENANCIOMEROS.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN AMIDO DE ACIDO AMINO OPTICAMENTE ACTIVO.
(16/12/1994). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: BOESTEN, WILHELMUS, HUBERTUS, JOSEPH.
SE PRESENTA UN PROCESO MEDIANTE EL CUAL UNA MEZCLA DE AMIDOS DE ACIDO L-AMINO Y D-AMINO EN PRESENCIA DE ENTRE 0.5 Y 4 EQUIVALENTES DE UN ALDEHIDO , CON RELACION A LA CANTIDAD DE AMIDO DE ACIDO AMINO, EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE Y AGUA, SE CONVIERTE, TOTALMENTE O EN PARTE, POR MEDIO DE UN ACIDO CARBOXILICO OPTICAMENTE ACTIVO, EN UNA SAL DEL AMIDO DEL ACIDO AMINO Y EL ACIDO CARBOXILICO, Y UNA PARTE QUE CONSTA PRINCIPALMENTE DE UNO DE LOS DIASTEREOISOMEROS DE ESA SAL SE SEPARA DE LA MEZCLA DE REACCION OBTENIDA. EN VEZ DE UNA MEZCLA DE AMIDOS DE ACIDOS L-AMINO Y D-AMINO TAMBIEN ES POSIBLE USAR UNA MEZCLA DE BASES "SCHIFF" DE UN AMIDO DE ACIDO AMINO Y UN ALDEHIDO, EN CUYO CASO NO ES NECESARIO AÑADIR ALDEHIDO EXTRA, Y LA CANTIDAD DE AGUA REQUERIDA SE ELEVA A AL MENOS UN EQUIVALENTE CON RELACION A LA CANTIDAD DE BASE "SCHIFF". CON ESTE PROCESO SE OBTIENE RAPIDAMENTE UNA ALTA CANTIDAD DE ACIDO AMINO OPTICAMENTE ACTIVO O DEL CORRESPONDIENTE ACIDO AMINO.
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DIHYDROPYRIDINES 1, 4 POLISUBSTITUIDAS ENANCIOMERICALMENTE PURAS.
(16/11/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, RIVA, CARLO, ZALIANI, ANDREA, DI DOMENICO, ROBERTO, LONG, GIORGIO, GANDOLFI, CARMELO, A..
PROCESO PARA LA RESOLUCION OPTICA DE DIHIDROPIRIDINAS 1, 4 RACEMICAS, CONTENIENDO GRUPOS DE ISOTHIOUREIDOS. LA SALIFICACION DE ISOTHIOUREAS RACEMICAS CON ACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS, PRODUCE MEZCLAS DIASTEROISOMERICAS DE SALES DE ISOTHIOURONIUM, QUE UTILIZANDO TECNICAS CONVENCIONALES SON SEPARADAS EN COMPUESTOS INDIVIDUALES QUE PROPORCIONAN ISOTHIOUREIDOS PUROS DE DIHYDROPIRIDINAS 1, 4 Y SALES EMPLEANDO ACIDOS CONVENCIONALES. DICHAS DIHIDROPIRIDINAS 1, 4 OPTICAMENTE PURAS PUEDEN ENTONCES SOMETERSE A DESULFURACION Y DIFERENTES TRANSFORMACIONES PARA OFRECER OTRAS DIHIDROPIRIDINAS 1, 4 ENANCIOMERICALMENTE PURAS Y DE UTILIDAD TERAPEUTICA.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE RESOLUCION DE ESPIRO-HIDANTOINAS RACEMICAS.
(01/11/1994) SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO EN TRES ETAPAS PARA RESOLVER UN COMPUESTO DE ESPIRO-HIDANTOINA RACEMICO EN SUS ANTIPODAS OPTICOS, QUE INCLUYE HACER REACCIONAR DICHO COMPUESTO RACEMICO CON UN ISOCIANATO ASIMETRICO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA RNCO, DONDE R ES (S)- O (R)-1-FENILETILO, O (S)- O (R)-1-(1-NAFTIL)ETILO , PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO UREIDO DIASTEREOMERO; SEPARAR LA MEZCLA DIASTEREOMERA RESULTANTE EN SUS PARTES COMPONENTES; Y DESPUES CONVERTIR LOS DIASTEREOMEROS UREIDOS SEPARADOS, OBTENIDOS EN LA ETAPA (B) EN LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS DE HIDANTOINA ASIMETRICOS, POR TRATAMIENTO CON UN ALCOXIDO INFERIOR C1-C4 DE METAL ALCALINO, SEGUIDO POR ACIDIFICACION, CON LO QUE SE OBTIENE EL ISOMERO OPTICO DESEADO. LOS PRODUCTOS FINALES ASI OBTENIDOS, TALES COMO (4S)-(+)-6-FLUOR-2,3-DIHIDRO-ESPIRO…
PROCEDIMIENTO PARA PURIFICACION DE ACIDO D-HIDROXIFENOXIPROPIONICO.
(01/11/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC CHIMIE. Inventor/es: MOYNE, JOSE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PURIFICACION DE D-HIDROXIFENOXIPROPIONICO A PARTIR DE SU MEDIO DE OBTENCION, QUE CONTIENE SALES MINERALES, IMPUREZAS ORGANICAS DIVERSAS, POR CRISTALIZACION DEL ACIDO D-HIDROXIFENOXIPROPIONICO POR ENFRIAMIENTO, Y LAVADO POR ELUCION DE LOS CRISTALES DE ACIDO D-HIDROXIFENOXIPROPIONICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION DE ENANTIOMEROS DE DERIVADOS DE BENZOPIRANO.
(16/10/1994). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DEVANT, RALF, GERICKE, ROLF.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION DE ENANTIOMEROS DE 3, 4-EPOXI-3, 4-DIHIDRO-2, 2-DIMETIL-3-R-2H-1-BENZOPIRANO-6 -CARBONITRILENO (I), EN EL QUE R SIGNIFICA H O CH SUB 3, CARACTERIZADO PORQUE I RACEMICO SE DISUELVE JUNTO CON UNA PEQUEÑA CANTIDAD DE -I [O BIEN (+)-I] EN UN DISOLVENTE INERTE O MEZCLA DE DISOLVENTES, LA SOLUCION SE INYECTA CON -I [O BIEN (+)-I], SE AISLA EL (+)-I [O BIEN -I] PRECIPITADO, EN EL FILTRADO SE DISUELVE OTRO I RACEMICO, SE INYECTA CON (+)-I [O BIEN -I], SE AISLA EL (+)-I [O BIEN -I] PRECIPITADO Y, SI SE DESEA, SE REPITE ESTE CICLO DE CRISTALIZACION UNA O MAS VECES.
DERIVADO DE LA BETA-FENILISOSERINA, SU PREPARACION Y SU EMPLEO.
(01/10/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: FOUQUE, ELIE, BERTRAND, CLAUDE, LE FUR, ISIDORE, RICHARD, JEAN-PAUL.
PROCESO DE TRANSFORMACION DEL ACIDO (BENZOIL-3 FENIL)-2 PROPIONICO-R EN ISOMERO S(+) POR ACCION DE UNA BASE BIEN SEA IN SITU DURANTE EL DESDOBLAMIENTO DEL KETOPROFENO RACEMICO, BIEN SOBRE LAS OTRAS AGUAS MADRE DE CRISTALIZACION DE UNA SAL DEL ACIDO (BENZOIL-3 FENIL)-2 PROPIONICO-S(+).
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER (-) N-ACETILAMINOCARNITINA Y (+) N-ACETILAMINOCARNITINA.
(16/08/1994). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, MISITI, DOMENICO.
UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER N-ACETILAMINOCARNITINA Y (+) N-ACETILAMINOCARNITINA POR RESOLUCION DE UNA MEZCLA RACEMICA DE (+-) N-ACETILAMINOCARNITINA DONDE EL RACEMATO REACCIONA CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO (POR EJEMPLO ACIDO (+) DIBENZOILO (D TARTARICO) Y LAS SALES DIAESTEREOISOMERAS ASI OBTENIDAS SE SEPARAN POR CRISTALIZACION FRACCIONADA.
PROCESO PARA LA RESOLUCION OPTICA DE ACIDO (+)-CIS O (+)-TRANS PERMETRICO.
(16/07/1994). Solicitante/s: KURARAY CO., LTD.. Inventor/es: YOSHIDA, SHINICHI, NOHIRA, HIROYUKI.
METODO PARA RESOLVER OPTICAMENTE EL ACIDO (+)-CIS O (+)-TRANS PERMETRICO QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR EL ACIDO (+-)-CIS-PERMETRICO Y 1-(P-TOLIL)-ETILAMINA OPTICAMENTE ACTIVA O CIS-N-BENCIL-2-(HIDROXIMETIL) CICLOHEXILAMINA OPTICAMENTE ACTIVA O LA REACCION DE ACIDO (+-)-TRANS PERMETRICO Y 1-(P-ISOPROPILFENIL) ETILAMINA OPTICAMENTE ACTIVA, 1-ETIL-BENCILAMINA OPTICAMENTE ACTIVA O CIS-N-BENCIL-2-(HIDROXIMETIL)CICLOHEXILAMINA.
PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION ENANTIOMERICA DE UNOS DERIVADOS DENSAZOPIRANOS.
(16/03/1994). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DEVANT, RALF, M.
EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION ENANTIOMERICA DE TRANS-3-HIDROXI-3,4-DIHIDRO-2 ,2-DIMETIL-4-(2-OXO-1 ,2-DIHIDROPIRIDINA-1-ILO)2H-1-BENZOPIRANO-6-CARBONITRILO DE FORMULA (I). DICHO PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE DILUYE UN RACEMICO (I) CON UNA CANTIDAD PEQUEÑA DE [ -I] O [(+)-I] EN UN DISOLVENTE INERTE O MEZCLA DE DISOLVENTES; SE EXTRAE LA SOLUCION CON [ I] O [(+)I]; SE AISLA LA [ I] O [(+)I] PRECIPITADA; SE DILUYE EL FILTRADO CON MAS CANTIDAD DE RACEMICO (I); SE EXTRAE EL FILTRADO CON [(+)I] O [ I]; SE AISLA EL [(+)I] O [ I] PRECIPITADA Y SE REALIZA EL CICLO DE CRISTALIZACION VARIAS VECES.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS ACIDOS (5) Y (R) 2-SUBSTITUIDOS -4-FENILBUTRICOS, SUS SALES Y DERIVADOS.
(01/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, CABRE, CASTELLVI, JUAN.
LA INVENCION SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) FORMULA DONDE R REPRESENTA HIDROGENO, METILO, ETILO, TERBUTILO, BENCILO O TRIMETILSILILO Y R1 HIDROGENO, TRIMETILSILILO, ACILO O TRIFLUOROMETANSULFONILO , QUE RESULTAN DE LA RESOLUCION DEL ACIDO (R, S)-2-HIDROXI-4-FENILBUTIRICO CON LAS BASES D TREO O L(+)TREO 1,P-NITROFENIL-2-AMINO-1 , 3-PROPANODIOL DE DONDE SE AISLAN LOS ACIDOS (R) O (S) 2-HIDROXI-4-FENILBUTIRICOS , LOS CUALES SE ESTERIFICAN Y SE HACEN REACCIONAR SUS 2-TRIMETILSILILOXI DERIVADOS CON ANHIDRIDO TRIFLICO. LA CONVERSION DE (S)-HIDROXIACIDO (R)-HIDROXIACIDO SE REALIZA POR REACCION DE LOS TRIFLATOS CON ACETATO DE TRIETILAMINA CON INVERSION REGIO SELECTIVA Y LA HIDROLISIS DEL ACETATO CON RETENCION DE CONFIGURACION. COMPUESTOS DE APLICACION EN MEDICINA EN EL AREA DE LOS AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, Y EN AGRICULTURA COMO REGULADORES DEL CRECIMIENTO Y REPELENTES DE INSECTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE DERIVADOS DE ACIDO 3-(4-SUSTITUIDO-FENIL)-GLICIDICO.
(01/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: GIORDANO, CLAUDIO, CASAGRANDE, ROBERTO.
PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION CINETICA DE MEZCLAS ENANTIOMERICAS CIS O TRANS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (III-A), EN DONDE R3 REPRESENTA UN ALCOXI C1-18 LINEAL O RAMIFICADO, UN BENCILOXILO O UN GRUPO AMINO, MONO O DIALQUILAMINO, EN DONDE LA FRACCION ALQUILO TIENE 1-6 ATOMOS DE CARBONO; X REPRESENTA UN METOXI O GRUPO TRANSFORMABLE EN MEYOXI ELEGIDO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROXI E HIDROXI PROTEGIDO COMO BENCILOXI. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA MEZCLA RACEMICA DE COMPUESTOS DE FORMULA (III-A), CON UN TIOFENOL DE FORMULA (II-A). LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UNA AMINA TERCIARIA OPTICAMENTE ACTIVA, EN UN DISOLVENTE INERTE, Y A TEMPERATURA ENTRE -20 C Y +30 C. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FURO(3,4-C) PIRIDINA EN UNA FORMA NO RACEMICA.
(01/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: ECK, CHARLES R., SHRENS, PAUL C., SALTZSTEIN, RAE MARIE.
UN METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FURO[3,4-C]PIRIDINA EN UNA FORMA NO RACEMICA, DE FORMULA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R3,R'3,R4 Y R6 REPRESENTAN DIVERSOS SUBSTITUYENTES, COMPRENDIENDO DICHO METODO RESOLVER UNA MEZCLA RACEMICA DE UNO DE LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS Y EN DONDE R3,R'3,R4 Y R6 SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE Y R7 REPRESENTA UN GRUPO ACILO DE HASTA C18, SOMETIENDO EL COMPUESTO SELECCIONADO A LA ACCION DE UNA ESTERASA CAPAZ DE HIDROLIZAR LA FORMA ENANTIOMERA (+) O LA FORMA ENANTIOMERA DEL COMPUESTO SELECCIONADO Y SEPARANDO DESPUES LOS COMPUESTOS SIN HIDROLIZAR E HIDROLIZADO. LOS DERIVADOS PREPARADOS TIENEN ACTIVIDADES TERAPEUTICAS DIVERSAS.
