CIP-2021 : C07D 489/04 : Sales; Complejos orgánicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula: 
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C07D 489/04 · · Sales; Complejos orgánicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Combinación de un conjugado de naloxol-peg y un agonista opioide.
(15/07/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: AURELL, CARL-JOHAN, YMEN,BO,INGVAR, SEBHATU,Tesfai, BOHLIN,MARTIN HANS, HEALY,ERIC THOMAS, JENSEN,DAVID RICHARD, JONAITIS,DAVID THOMAS, PARENT,STEPHAN, ASLUND,BENGT LEONARD.
Una composición farmacéutica en una forma de dosificación unitaria en tableta sólida en donde dicha forma de dosificación unitaria comprende una sal de oxalato del conjugado de naloxol-polietilenglicol, en la que el conjugado de naloxol-polietilenglicol tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde la sal está en una forma cristalina sustancialmente pura y la forma cristalina presenta valores d del pico de difracción de rayos X en polvo (Å) de la Forma B que comprenden 13,2; 7,9; 7,0; 6,6; 6,0; 5,7; 5,2; 5,1; 4,44; 4,39; 3,95; 3,88; 3,63; y 3,43, y un agonista opioide, en donde dicha sal de oxalato del conjugado de naloxolpolietilenglicol está presente en una cantidad tal que no se produce una inhibición significativa del efecto analgésico central de dicho agonista opioide cuando la composición se administra a un sujeto.
PDF original: ES-2819305_T3.pdf
Forma cristalina de bromuro de (R)-n-metilnaltrexona y sus usos.
(13/11/2019). Solicitante/s: PROGENICS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BOYD,THOMAS, PEREZ,JULIO, SHAH,SYED M, SMOLENSKAYA,VALERIYA N, AL-SHAREFFI,KADUM A.
Una forma cristalina del Compuesto 1:
**(Ver fórmula)**
en donde el compuesto está en la configuración (R) con respecto al nitrógeno, y en donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo (XRPD) que comprende picos de difracción de rayos X en polvo en 11,56, 13,44, 13,98, 15,52, 16,4, 17,3, 19,42, 20,06, 20,82, 21,9, 22,3, 23,34, 24,42, 24,84, 26,38, 27, 27,64, 28,62, 29,16 y 29,7 ± 0,2 grados 2-theta.
PDF original: ES-2765811_T3.pdf
Derivados 6-amido de 4,5a-epoximorfinanos para el tratamiento del dolor.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde
R1 es alilo,
R2 se elige de hidrógeno, acilo (C1-C6), oxaalquilo (C1-C6) y aciloxaalquilo (C1-C6);
R3 se elige de hidrógeno y alquilo (C1-C6);
R4 se elige de
(a) fenilo sustituido en posiciones distintas a 2 o 6 con uno a tres sustituyentes elegidos de amino, bromo, cloro, yodo, hidroxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), haloalcoxi (C1-C3), alcoxi (C1-C3) y R10;
(b) naftileno opcionalmente sustituido;
(c) antraceno opcionalmente sustituido; y
(d) heterociclo aromático opcionalmente sustituido;
R8 se elige de hidrógeno y alquilo…
Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.
(31/08/2016) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi protegido, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario C -O-protegido con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro, a una presión no inferior a aproximadamente 2 atm., para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el…
Preparación de compuestos de morfinano de cetona saturada mediante isomerización catalítica.
(23/03/2016) Un proceso en un único recipiente para la preparación de un compuesto de morfinano de Fórmula (II), comprendiendo el proceso poner en contacto un morfinano de Fórmula (I) con un catalizador de alilo-metal de transición que es un complejo de rutenio con enlace bis-η3, en presencia de un donante de protones y en condiciones ácidas para formar un compuesto de Fórmula (II), donde las Fórmulas (II) y (I) corresponden a las siguientes estructuras:**Fórmula**
donde:
A es oxígeno;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, hidroxi protegido, {-}SH, HSR1611, {-}OR1611 y {-}NR1611R1612, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido;
R5, R7, R8, R9, R10a, R10b,…
Antagonistas del receptor opioide periférico y usos de los mismos.
(02/03/2016). Solicitante/s: PROGENICS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: CHANDRASEKARAN,Appavu, DOSHAN,HAROLD D, PEREZ,JULIO, AVEY,ALFRED A, ROTSHTEYN,YAKOV.
Un compuesto aislado de la fórmula I:
en donde X- es un anión adecuado;
R1 es -OS(O)2OH; y
R2 y R2' se ponen juntos para**Fórmula**
formar oxo.
PDF original: ES-2570374_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de sales cuaternarias de alcaloides de N-alquil morfinano.
(06/05/2015) Un procedimiento para la preparación de un derivado cuaternario de un alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que tiene un sustituyente C -hidroxi, comprendiendo el procedimiento (i) combinar un sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario con un agente alquilante en un sistema disolvente anhidro para formar una mezcla producto de reacción que contiene el derivado cuaternario del sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario y cualquier sustrato alcaloide de morfinano N-sustituido terciario que no haya reaccionado, comprendiendo el sistema disolvente un disolvente dipolar aprótico anhidro constituyendo el disolvente dipolar aprótico al menos 25% en peso del sistema…
Preparación de compuestos morfinano con cetona saturada que tienen un bajo contenido en metal.
(22/10/2014) Un procedimiento para preparar un morfinano que tiene un resto de anillo de cetona saturada que tiene un contenido en metales menor de 100 ppm, consistiendo el procedimiento en:
a. poner en contacto un morfinano que tiene un resto de anillo de alcohol alílico con un catalizador de metal de transición, de tal forma que el resto de anillo de alcohol alílico se isomeriza catalíticamente al resto de anillo de cetona saturada; y
b. poner en contacto el producto de la reacción de isomerización con un depurador de metales, de tal forma que el depurador de metales se une al catalizador de metal de transición, para dar así el morfinano que tiene el resto de anillo de cetona…
ACILBENZOXAZINAS PARA POTENCIAR LA(S) RESPUESTA(S) SINAPTICA(S).
(16/05/2004) Un compuesto que tiene la estructura: donde: X1 y X2 son independientemente seleccionados entre H, -NR22, -OR3 y -CH2OR3; o X1 y X2, tomados juntos, son -OCR42O, -OC2R44O, -OC2R42O-, -N=CR5CR5=N-, -OCR6=N-, =N-O-N= o =N-S-N=; cada aparición de R en el resto (CR2) es independientemente H, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, tiol, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C3, alcoxialquilo C2-C6, arilo C6-C12, heteroarilo C3-C12, arilalquilo C7-C12, heteroarilalquilo C4-C12, ariloxi C6-C12, ariloxialquilo C7-C12, arilalcoxi C7-C12, heteroarilalcoxi C4-C12 o carboxialquilo, o ambos grupos R juntos son =O; cada aparición de R1 es independientemente H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;…
Sales de adición de ácido de alcaloide de morfina y su utilización.
(01/11/2002) Sales de adición de ácido de alcaloide de morfina y ácido orgánico, presentando el alcaloide de morfina la fórmula I siguiente: (I) en donde R 1 está seleccionado entre el grupo compuesto por H, radicales alquilo C1aC6-, preferentemente los metilo, etilo, propilo, isopropilo, C(O)CH3, R 2 está seleccionado entre el grupo compuesto por los radicales monovalentes H, OH, OC(O)CH3, estando en este caso la cuarta valencia del átomo de C ocupada por H, o por los radicales divalentes =O, =CH2, R 3 está seleccionado entre el grupo compuesto por -CH3, ciclopropilo, ciclobutilo y alilo, así como pudiendo estar saturado el enlace entre C7/C8 o haber un grupo nitroxilo en N17, caracterizadas por estar…
SALES DE MORFINA Y DIAMORFINA DE ANALGESICOS ANIONICOS, NO NARCOTICOS, TIPO ACIDOS CARBOXILICOS SUSTITUIDOS.
(16/09/2002). Solicitante/s: LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME GMBH. Inventor/es: ASMUSSEN, BODO, MULLER, WALTER, RIESS, WALTER.
LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO SALES DE MORFINA Y DIAMORFINA DE ANALGESICOS ANIONICOS, NO NARCOTICOS, TIPO ACIDOS CARBOXILICOS SUSTITUIDOS, PREFERENTEMENTE LAS SALES DE MORFINA Y DIAMORFINA DEL DICLOFENAC (FORMULA I). LA INVENCION TRATA ASIMISMO DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, DEL EMPLEO DE DICHAS SALES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, ASI COMO DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LAS SALES EN CUESTION.
DERIVADOS DE AMIDINAS E ISOTIOUREAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA SINTASA DE OXIDO NITRICO.
(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: MACDONALD, JAMES, MATZ, JAMES, SHAKESPEARE, WILLIAM.
SE PROPORCIONAN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 SON GRUPOS FUNCIONALES DEFINIDOS EN LA ESPECIFICACION E ISOMEROS OPTICOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; JUNTO CON PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICION QUE LOS CONTIENE Y SU USO TERAPEUTICO.
NUEVAS FORMULACIONES DE MORFINA PARA SU UTILIZACION POR ADMINISTRACION IONTOFORETICA.
(16/07/1999). Solicitante/s: PHYSION S.R.L. Inventor/es: STEPHEN, ROBERT L., BONEZZI, CESARE, ROSSI, CINO, ERUZZI, SILVIO.
UNA FORMULA DE MORFINA PARA USO POR ADMINISTRACION ELECTROMOTIVA QUE COMPRENDE LAS SALES DE CITRATO DE MORFINA DE LA FORMULA, EN DONDE M ES LA MORFINA PROTONATADA, CT ES UN CATION FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, N ES UN ENTERO O NUMERO FRACCIONARIO MAS GRANDE QUE 0 Y MENOS O IGUAL QUE 3, Y P ES UN ENTERO DE 1 A 3.
NUEVOS ENDOPEROXIDOS MORFINICOS FUNCIONALIZADOS EN POSICIONES C-6 Y C-14 DEL ANILLO C Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.
(16/06/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE COMPOSTELA Y EN SU NOMBRE Y REPRESENTACION EL RECTOR.. Inventor/es: RIGUERA VEGA,RICARDO, QUIÑOÁ CABANA, EMILIO, LOPEZ SOUTO, MARIA DOLORES.
NUEVOS ENDOPEROXIDOS MORFINICOS FUNCIONALIZADOS EN POSICIONES C-6 Y C-14 DEL ANILLO C Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LA FOTOOXIDACION DE SALES CUATERNARIAS DE ALCALOIDES MORFINICOS CON SISTEMA ALCOXIDIENICO EN EL ANILLO C COMO LAS DE TEBAINA Y ORIPAVINA, CON ESTRUCTURA GENERAL II PRODUCE ENDOPEROXIDOS CON ESTRUCTURA GENERAL I.
SAL DE CODEINA DE UN ACIDO ORGANICO SUSTITUIDO, PROCESO PARA SU FABRICACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.-.
(01/07/1996). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: RIESS, WALTER, SALLMANN, AFRED, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA SAL DE CODEINA DE ACIDO ACETICO [2-[ (2,6-DICLOROFENIL)-AMINO]-FENIL] DE LA FORMULA PROCESO PARA SU FABRICACION, PREPARADOS FARMACEUTICOS, QUE CONTIENEN ESTA SAL, ASI COMO SU UTILIZACION COMO ANALGESICO. LOS PREPARADOS QUE CONTIENEN LA SAL DE LA FORMULA I SON UTILIZADOS ESPECIALMENTE EN SITUACIONES DOLOROSAS AGUDAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS CON ESQUELETO DE MORFINANO, LOS ESTEROIDES Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(01/07/1987). Solicitante/s: ALKALOIDA VEGYESZETI GYAR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE ESQUELETO DE MORFINANO, DE FORMULA (I), DE SUS ESTEREOISOMEROS Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA CETONA CON ESQUELETO DE MORFINANO, DE FORMULA (II), CON UNA HIDRAZINA DE FORMULA NH2Y, EN DISOLUCION ACUOSA O ALCOHOLICA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20GC Y 100GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, Z Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R2 ES HIDROGENO O HIDROXI Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; SEGUIDA DE SEPARACION OPCIONAL DE LOS ESTEREOISOMEROS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS Y MORFINA-ANTAGONICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALFA-2,5,9-TRIMETIL- BENZO(B)TIENO(2,3-F)MORFANO.
(16/04/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MADE, S.A..
Un procedimiento para la obtención de (-2,5,9-trimetil-benzo[b]tieno[2 ,3-f]morfano de formula (**formula**) caracterizado porque en una primera etapa de síntesis se hace reaccionar el cloruro de 3-benzo[b] tienilmetilmagnesio, obtenido en condiciones de alta dilución y en atmósfera inerte, con el yoduro de 1,3,4-trimetilpiridinio en el seno de éter anhidro mantenido a temperatura de reflujo, con lo cual se obtiene el intermedio 2-(3-benzo[b] tienilmetil)-1,3,4-trimetil-1 ,2dihidropiridina, que sin posterior purificación, se hace reaccionar en medio básico, por ejemplo de hidróxido sódico, con tetrahidruro de boro y sodio en disolución acuosa metanolica, conduciendo al producto intermedio 2-(3-benzo [b] tienilemtil)-I,3,4-trimetil-1 ,2,5,6-tetrahidropiriridina.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-(HETEROARILMETIL - DELTA7-DESOXI-NORMORFINAS Y -NORCODEINAS.
(16/10/1976). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Resumen no disponible.
