Sales de adición de ácido de alcaloide de morfina y su utilización.

Sales de adición de ácido de alcaloide de morfina y ácido orgánico,

presentando el alcaloide de morfina la fórmula I siguiente: (I) en donde R 1 está seleccionado entre el grupo compuesto por H, radicales alquilo C1aC6-, preferentemente los metilo, etilo, propilo, isopropilo, C(O)CH3, R 2 está seleccionado entre el grupo compuesto por los radicales monovalentes H, OH, OC(O)CH3, estando en este caso la cuarta valencia del átomo de C (6) ocupada por H, o por los radicales divalentes =O, =CH2, R 3 está seleccionado entre el grupo compuesto por -CH3, ciclopropilo, ciclobutilo y alilo, así como pudiendo estar saturado el enlace entre C7/C8 o haber un grupo nitroxilo en N17, caracterizadas por estar seleccionado el ácido orgánico entre los: monoésteres de ácidos dicarboxílicos C3 a C18 con alcoholes monovalentes C1 a C4, particularmente metanol, ácidos sulfónicos C2 a C6 ó C8 a C16, ácidos del grupo de los ácidos benzoicos sustituidos con grupos halógeno, py mhidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y/o alcoxi, así como de los ácidos benzoicos alquilados aminosustituidos unidos facultativamente al átomo de N, heterociclos de 5 ó 6 anillos sustituidos o no sustituidos con al menos un átomo de N o de S y con una función de grupo carboxilo como sustituyente, especialmente un grupo carboxilo, carboximetilo, carboxietilo o los grupos carboxipropilo o carboxibutilo ramicados facultativamente, ácidos oxocarboxílicos de 5 a lo átomos de C saturados o insaturados y facultativamente sustituidos, ácidos carboxílicos saturados C2 a C4 sustituidos con grupos fenoxi, aminoácidos alifáticos, aromáticos o heterocíclicos C2-C12, en donde hay un grupo amino sustituido con un grupo alcanoilo C2C6 facultativamente sustituido, o con un grupo benzoilo facultativamente sustituido, y por poseer la sal de adición de ácido una permeabilidad a través de la piel con un flujo de al menos 2,34 g/cm 2 h.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: LOHMANNSTRASSE 2,56626 ANDERNACH.

Inventor/es: ASMUSSEN, BODO, HOFFMANN, RAINER, MATUSCH, RUDOLF, ADAM, BERND, KOCH, ANDREAS, HILLE, THOMAS.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 5 de Septiembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 20 de Marzo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/485 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
C07D489/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › Sales; Complejos orgánicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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