CIP-2021 : C07D 215/12 : con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.

CIP-2021CC07C07DC07D 215/00C07D 215/12[2] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 215/12 · · con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AZA Y POLIAZA-NAFTALENIL CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE VIH INTEGRADA.

(01/06/2007). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ANTHONY, NEVILLE, J., GOMEZ, ROBERT, P., BENNETT, JENNIFER, J., YOUNG, STEVEN, D..

Un compuesto de **Fórmula**, en la que Z1 es CH; Q2 es -H, -alquilo C1-4, -fluoroalquilo C1-4, -O-alquilo C1-4, -O-fluoroalquilo C1-4, halo, -CN, -alquil C1-4-ORa, -(CH2)0-2C(=O)Ra, -(CH2)0-2CO2Ra, -(CH2)0-2SRa, -N(Ra)2, -alquil C1-4-N(Ra)2, -(CH2)0-2C(=O)N(Ra)2 , -SO2Ra, -N(Ra)SO2Ra, -alquinilo C2-3, -C-C-CH2N(Ra)2, -C-C-CH2ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-SRa, -N(Ra)-alquil C1-4-ORa, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)2, -N(Ra)-alquil C1-4-N(Ra)-C(Ra)=O, -Rk, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

ANALOGOS DE LA POLIAMINA COMO AGENTES CITOTOXICOS.

(16/04/2007) Análogo de poliamina que presenta la estructura R1-NH-(CH2)m-NH-R2 en la que R1 y R2 son independientemente H o una fracción seleccionada de entre uno o más de los grupos siguientes: a) aromático multianillo o aromático multianillo sustituido con alifático, en el que la parte aromática se selecciona de entre el grupo constituido por: fenilnaftilo; 1-, 2-, o 3-bifenilo; indenilo; acenaftilenilo; antracenilo; fenantrenilo; fenalenilo; trifenilenilpirenilo y difenilmetilenilo; b) alifático sustituido con heterocíclico multianillo o alifático sustituido con arilo multianillo, en el que la fracción alifática se selecciona de entre el grupo constituido por hidrocarburos de cadena lineal, ramificados o cíclicos; alcanos C2-10; alquenos C3-10 que contienen 1 a 3 insaturaciones; alquinos C3-10 que contienen 1 a 3 insaturaciones;…

INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA A BASE DE ALFA-CETOAMIDAS QUE CONTIENEN QUINOLINA.

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, en la que: X es CH, N, o CQ1, con la condición que cuando X es CQ1, al menos uno de Q o Q1 es H; R se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene entre uno y 6 carbonos, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, ciclo (heteroalquilo) en el que el anillo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, heteroaril alquilo C1-6 en el que el anillo heteroarilo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, una cadena secundaria de un aminoácido que se produce de manera natural en la configuración R ó S, y (CH2)nNH-L, siendo dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo,…

BENZOILSULFONAMIDAS Y SULFONILBENZAMIDINAS PARA SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/04/2007) Un compuesto de Fórmula I: donde: X es O o NH; R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, CF3, OCF3, SCF3, (alcoxi C1-C4) carbonilo, nitro, azido, O(SO2)CH3, N(CH3)2, hidroxi, fenilo, fenilo sustituido, piridinilo, tienilo, furilo, quinolinilo, o triazolilo; R2 es hidrógeno, halo, ciano, CF3, alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C4) carbonilo, alcoxi C1-C4, fenilo, o quinolinilo; R2a es hidrógeno o alcoxi C1-C4; R2b es hidrógeno o alquilo C1-C6, con la condición de que al menos uno de R2a y R2b sea hidrógeno; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, CF3, o nitro; R3a es hidrógeno, halo, o alquilo C1-C6, con la condición de que cuando R3a sea alquilo C1-C6, R3 sea hidrógeno y R4 sea halo; y R4 es halo, alquilo C1-C6, o CF3 con la condición de que solo uno de R3 y R4 puedan ser alquilo C1-C6, y con la condición…

PREVENCION DE LA PERDIDA DE MASA OSEA Y RECONSTITUCION DE LA MISMA POR MEDIO DE CIERTOS AGONISTAS DE PROSTAGLANDINAS.

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, KE, HUA, ZHU, ROSATI, ROBERT, LOUIS, THOMPSON, DAVID, DUANE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA CUAL, POR EJEMPLO, A REPRESENTA UN GRUPO SULFONILO O ACILO, B REPRESENTA N O CH, M CONTIENE UN NUCLEO, Y K Y Q SON GRUPOS DE ENLACE, PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS AGONISTAS Y A EQUIPOS QUE SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE LOS HUESOS, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS.

MODULADORES BENZOTIAZOLILO DE PPAR-GAMMA.

(16/02/2007) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que Ar1 es 2-benzotiazolilo sustituido o sin sustituir, X es un conector divalente seleccionado del grupo constituido por -O-, -C(O)-, -CH(R10)- y -N(R11)-, en el que R10 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, ciano y alquilo (C1-C4); R11 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8), Y es -N(R12)-S(O)2-, en el que R12 es un miembro seleccionado del grupo constituido por hidrógeno y alquilo (C1-C8); R1 es un miembro seleccionado del grupo constituido por ciano, halógeno y alcoxi (C1-C8); R2 es un fenilo sustituido que tiene de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -OCF3, -OH, -O-alquilo(C1-C6), -CF3 y alquilo…

ARILPIPERAZINAS Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS (MMP).

(01/12/2006) Un compuesto de la fórmula I en la que el anillo B es un anillo alquílico, arílico o aralquílico, mono- o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares, o el anillo B es un anillo heteroarílico o heteroaralquílico, monocíclico o bicíclico, que comprende hasta 12 átomos anulares y que contiene uno o más heteroátomos escogidos independientemente de N, O, y S; como alternativa, el anillo B puede ser bifenilo; el anillo B puede estar enlazado opcionalmente al anillo A mediante una cadena de alquilo C1-4 o una cadena de alcoxi C1-4 que enlaza la posición 2 del anillo B con un átomo de carbono alfa con respecto a X2; cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, NO2, COOR, en el que R es hidrógeno o alquilo C1-6, CN, CF3,…

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA EL USO EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE LAS VIAS URINARIAS.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.

Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE QUINOLEINA Y PRODUCTO INTERMEDIARIO PARA ESTE PROCEDIMIENTO.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: OHARA, YOSHIO, NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES., LTD., SUZUKI, MIKIO, NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD., YANAGAWA, YOSHINOBU, NISSAN CHEMICAL IND., LTD., TAKADA, YASUTAKA, NISSAN CHEMICAL INDUSTR., LTD.

Un compuesto nitrilo representado por la fórmula Como resultado de su investigación exhaustiva para resolver el problema antes mencionado, los autores de la presente invención han encontrado la preparación en una etapa del deseado compuesto de quinoleína a través del compuesto nitrilo obtenido por reacción del compuesto aldehido representado por fórmula con cianometilfosfonato de dietilo. Es decir, la presente invención se refiere a un procedimiento para producir el derivado de quinoleína a través del compuesto nitrilo obtenido por reacción del compuesto aldehido representado por la fórmula con cianometilfosfonato y su intermediario . La preparación en una etapa del compuesto de quinoleína deseado puede realizarse a través del compuesto nitrilo (fórmula ) obtenido por reacción del compuesto aldehido representado por fórmula con cianometilfosfonato de dietilo.

NUEVOS RETINOIDES GAMMA SELECTIVOS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, KLAUS, MICHAEL, BELLONI, PAULA, NANETTE, LAPIERRE, JEAN-MARC.

Compuestos de **fórmula** en donde R1, R2 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo de bajo peso molecular; A significa C(R5R6) y n es un número entero 1, 2 ó 3; o bien A es oxígeno y n es 1; B significa C(R3R4), oxígeno, S(O)m o N-alquilo, con la condición de que si A es oxígeno, entonces B es C(R3R4); m es 0, 1 ó 2; R3, R4, R5, R6 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo de bajo peso molecular; R7 es alquilo C2-C8, alcoxilo, alcoxialquilo o alquilo sustituido, feniloxilo o feniloxilo sustituido; R7' es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alcoxilo, alcoxialquilo, alquilo sustituido, feniloxilo o feniloxilo sustituido; Ar es fenilo, fenilo sustituido o un anillo heteroarilo; y R8 es hidrógeno, alquilo de bajo peso molecular o bencilo; y las sales farmacéuticamente activas de los ácidos carboxílicos de la fórmula I.

DERIVADOS DE SULFONA APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y ALERGIAS.

(01/12/2005) Según un aspecto adicional, la presente invención proporciona el uso de un compuesto de fórmula (I) para la producción de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en las que está implicada la sobreproducción de CD23s. La invención proporciona también una composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en los que está implicada la sobreproducción de CD23s, que comprende un compuesto de fórmula…

INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.

(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…

NUEVOS DERIVADOS FENIL-PROPARGILETER.

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: ZELLER, MARTIN, SYNGENTA CROP PROT. MUENCHWILEN AG, LAMBERTH, CLEMENS, SYNGENTA CROP PROTECTION AG.

Los compuestos enantiómeros enriquecidos de fórmula I **(Fórmula)** incluidos los isómeros ópticos del mismo y las mezclas de tales isómeros, en donde R1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo u opcionalmente arilo sustituido, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, R5, R6, R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, R9 es hidrógeno, opcionalmente sustituido alquilo, opcionalmente sustituido alquenilo u opcionalmente sustituido alquinilo, R10 está opcionalmente sustituido arilo, u opcionalmente sustituido heteroarilo, y Z está opcionalmente sustituido ariloxi, opcionalmente sustituido alcoxi, opcionalmente sustituido alqueniloxi u opcionalmente sustituido alquiniloxi.

PROCESO PARA PREPARAR QUINOLILACRILONITRILO Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA EL MISMO.

(16/12/2004). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD. NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: HARADA, TAKASHI, HARADA, KATSUMASA, NISHINO, SHIGEYOSHI, OKADA, NAOKO, SHIMA, HIDETAKA.

Un proceso para preparar 3-[2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-3-quinolil]-prop-2-enonitrilo que comprende los pasos de: hacer reaccionar 2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-quinolina-3-carbaldehído con acetonitrilo en presencia de una base para producir una mezcla de 3-[2-ciclopropil-4-(4fluorofenil)-3-quinolil]prop-2-enonitrilo y 3-[2-ciclopropil-fluorofenil)quinolin-3-il]-3-hidroxipropionitrilo; y deshidratar la mezcla en presencia de un agente deshidratante.

QUINO- Y QUINAZOLINAS ANTAGONISTAS DEL CRF.

(01/06/2004) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I), esteroisómeros incluidos y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R{sup,1} es alquiloo C{sub,1-6}, NR{sup,6}R{sup,7}, OR{sup,6} o SR{sup,7}; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6} o alquiltio C{sub,1-6}; R{sup,3} es Ar{sup,1} o Het{sup,1}; R{sup,4} y R{sup,5} se seleccionan independendientemente entre hidrógeno, haluro, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxi C{sub,1-6}, trifluorometilo, ciano, nitro, amino, y mono- o di(alquil C{sub,1-6})amino; R{sup,6} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, alquilsulfonilo C{sub,1-6}, alquilsulfoxi C{sub,1-6} o alquiltio C{sub,1-6}; R{sup,7} es hidrógeno, alquilo…

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA QUE TIENEN ACTIVIDAD SELECTIVA HACIA LOS RECEPTORES DE RETINOIDE X.

(16/03/2004) Un compuesto de fórmula en la que R1 es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R1* es hidrógeno o alquilo C1-6; R2* es independientemente H, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos o fluoroalquilo inferior de 1 a 6 carbonos; R3* es hidrógeno, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos, alquilo inferior de 1 a 6 carbonos sustituido con flúor, o halógeno; X1* es un grupo oxo (=O) o tiona (=S); A* es hidrógeno, COOH o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, COOR8 o CONR9R10, en que R8 es un grupo alquilo de 1 a 10 carbonos o (trimetilsilil)-alquilo cuyo grupo alquilo tiene de 1 a 10 carbonos, o un grupo cicloalquilo de 5 a 10 carbonos, o R8 es fenilo o alquil inferior-fenilo, y R9 y R10 son…

PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA LA IDENTIFICACION SENSIBLE, RAPIDA Y FUNCIONAL DE POLINUCLEOTIDOS GENOMICOS, Y SU UTILIZACION PARA ENSAYOS CELULARES EN LA PUESTA A PUNTO DE FARMACOS.

(16/08/2003). Solicitante/s: AURORA BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: WHITNEY, MICHAEL, A., NEGULESCU, PAUL, A., CRAIG, FRANK, MERE, LORA, FOULKES, GORDEN, J.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES PARA LA IDENTIFICACION DE PROTEINAS O SUSTANCIAS QUIMICAS QUE MODULAN DIRECTA E INDIRECTAMENTE UN POLINUCLEOTIDO GENOMICO, ASI COMO A PROCEDIMIENTOS DE IDENTIFICACION DE POLINUCLEOTIDOS GENOMICOS ACTIVOS. EN GENERAL, EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN INSERTAR UNA CONSTRUCCION DE EXPRESION DE BL (BETA LACTAMASA) EN UN GENOMA EUCARIOTICO, NORMALMENTE SIN LEVADURA, QUE CONTIENE, POR LO MENOS, UNA CELULA VIVA, QUE ENTRA EN CONTACTO CON LA CELULA QUE TIENE UNA CONCENTRACION PREDETERMINADA DE UN MODULADOR Y DETECTA LA ACTIVIDAD DE LA BL EN LA CELULA.

NUEVO DERIVADO DE ACIDO AMINOFENILACETICO CICLICO, PRODUCCION DEL MISMO Y MODULADOR DE RESPUESTAS INMUNES QUE LO CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/04/2003) UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO AMINOFENILACETICO CICLICO QUE TIENE UNA ACTIVIDAD MODULADORA DE LAS RESPUESTAS INMUNES, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL , UN ISOMERO OPTICO DEL MISMO Y SALES DEL MISMO, UN PROCESO PARA SU PRODUCCION Y UN REMEDIO QUE LO CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO PARA LAS ENFERMEDADES AUTOINMUNES. EN LA FORMULA , R Y R1 REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR DE C1 A C3; R2 REPRESENTA TRIFLUOROMETILO O FENILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES GRUPOS SELECCIONADOS DEL HALOGENO, METOXI Y COMBINACIONES DE LOS MISMOS; Y X REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE C1 A C3, ALCOXI INFERIOR DE C1 A C3, CIANO, TIOCIANO, TRIMETILSILILETINILO , FENILO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES GRUPOS SELECCIONADOS DEL HALOGENO,…

COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO - N (HETEROARALQUILO) - AZAHETEROCICLILAMIDA.

(01/04/2003). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., PAULS, HENRY, W.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA PRESENTE INVENCION PRESENTAN UNA UTIL ACTIVIDAD FARMACOLOGICA Y, EN CONSECUENCIA, SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN DETERMINADOS TRASTORNOS MEDICOS. MAS CONCRETAMENTE, SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA. LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), COMPOSICIONES QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SU USO, Y SIRVEN PARA TRATAR A UN PACIENTE QUE SUFRE DE, O ESTA SUJETO A, UNA CONDICION FISIOLOGICA QUE PODRIA MEJORARSE CON LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA.

DERIVADOS DE LA QUINOLINA QUE CONTIENEN UN DIOL COMO ANTAGONISTAS DE LOS LEUCOTRIENOS.

(16/09/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: RACHLIN, SCHNEUR, KIRSTEIN, DORTE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HASTA LA FECHA DESCONOCIDOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES HIDROGENO O HALOGENO, PREFERENTEMENTE FLUOR O CLORO, Y M ES 0, 1 O 2. LOS PRESENTES COMPUESTOS SON VALIOSOS EN LA PRACTICA HUMANA Y VETERINARIA COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO.

DERIVADOS BICICLICOS NITROGENADOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2001). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, CLEMENCE, FRANCOIS.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I SUB B): EN LA QUE: R SUB 2B Y R SUB 3B, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO; HALOGENO; HIDROXILO; MERCAPTO; CIANO; NITRO; SULFO; FORNILO; BENZOILO; ACIDO; CARBOXI LIBRE, SOLIFICADO O ESTERIFICADO; CICLOALQUILO; ACILOXI; ALQUILO; ALQUENILO; ALQUINILO; ALQUILOXI; ALQUILTIO; ARILO, ARILALQUILO; ARILALQUENILO; ARILOXI; ARILTIO; CON R SUB 6B, R SUB 7B, R SUB 8B, R SUB 9B REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, -(CH SUB 2) SUB M1-S(O) SUB M2 -X-R SUB 14 CON M SUB 1 REPRESENTA 0 A 4, M SUB 2 REPRESENTA 0 A 2, X-R SUB 14 REPRESENTA -NH SUB 2 O X REPRESENTA -NH, NH-CO-, -NH-CO-NH O UN ENLACE SENCILLO Y R SUB 14 REPRESENTA ALQUILO, ALQUENILO O ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS.

DERIVADOS DE ESTEROIDES 17-ALQUIL-4-AZA-7-SUSTITUIDOS.

(16/11/2001) LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON LOS DE LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN ESTEREOISOMERO DE ESTOS, QUE SON INHIBIDORES DE LA 5 AL REDUCTASA, SOBRE TODO DE LA 5 AL REDUCTASA DEL TIPO 1. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO SISTEMICO, ORAL Y PARENTERAL, Y EN EL TRATAMIENTO TOPICO DE TRASTORNOS HIPERANDROGENICOS COMO EL ACNE VULGAR, SEBORREA, ALOPECIA ANDROGENICA, QUE INCLUYE LA CALVICIE DE PATRON MASCULINO Y FEMENINO, HIRSUTISMO FEMENINO, HIPERPLASI PROSTATICA BENIGNA, Y LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DEL CARCINOMA DE PROSTATA, ASI COMO EL TRATAMIENTO DE LA PROSTATITIS. SE DESCRIBEN METODOS DE USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERANDROGENICOS COMO EL ACNE VULGAR, SEBORREA, ALOPECIA ANDROGENICA, CALVICIE DE PATRON…

DERIVADOS DE AMIDA BICICLICA Y USO COMO RELAJANTES MUSCULARES DE LOS MISMOS.

(01/03/2001). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KELLEY, JAMES LEROY, RIGDON, GREGORY COOKSEY, COOPER, BARRETT RANDOLPH, MCLEAN, ED WILLIAMS, MUSSO, DAVID LEE, ORR, GLORIA FAYE, SELPH, JEFFREY LEAMAN, STYLES, VIRGIL LEE.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) JUNTO CON SUS SALES Y SOLVATOS QUE TIENEN UN NUMERO DE USOS EN MEDICINA, EN PARTICULAR COMO RELAJANTES MUSCULARES CENTRALES.

NUEVOS INHIBIDORES DE LA SINTASA DE PROSTAGLANDINA.

(16/02/2000). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: PINTO, DONALD, JOSEPH-PHILLIP, BATT, DOUGLAS, GUY, ORWAT, MICHAEL, JAMES, PETRAITIS, JOSEPH, JAMES, PITTS, WILLIAM, JOHN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FENILO ORTO SUSTITUIDOS, COMO INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE PROSTAGLANDINA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, Y A METODOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIPIRETICOS. EL TIPO DE COMPUESTOS UTILES PARA DICHO METODO DE TRATAMIENTO, ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS.

(16/12/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VOLANTE, RALPH, P., SIDLER, DANIEL, R., BHUPATHY, MAHADEVAN, MCNAMARA, JAMES, M., BERGAN, JAMES, J.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL DE SODIO DEL MISMO, EN DONDE HET ES 7 - CLOROQUINOLIN - 2 - ILO O 6,7 - DIFLUORQUINOLIN - 2 - ILO, QUE COMPRENDE: LA REACCION DE UN DIANION DE DILITIO DE ACIDO 1 - (MERCAPTOMETIL)CICLOPROPANOACETICO CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA II, EN DONDE HET ES SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE Y L ES ARILSULFONILO O ALQUILSULFONILO. LA INVENCION SUMINISTRA ADEMAS LA SAL DE CICLOHEXILAMINO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), Y UN PRODUCTO INTERMEDIO QUE CAE DENTRO DE LA FORMULA (II) Y UN INTERMEDIARIO DEL ACIDO 1 (MERCAPTOMETIL)CICLOPROPANOACETICO.

QUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA TIPO IV.

(16/10/1998). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: WILHELM, ROBERT STEPHEN, FATHEREE, PAUL, ROSS, CHIN, RONNIE, LIPP.

LAS QUINOLINAS OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS EN LAS POSICIONES 6,8 DE LA FORMULA (I) EN LA QUE: R{SUP,1} SE SELECCIONA DEL HIDROGENO; ALQUILO INFERIOR; CICLOALQUILO; CICLOALQUILOXI; CICLOALQUILAMINO; CICLOALQUILALQUILO INFERIOR; ALCOXI INFERIOR; FORMILO, HIDROXI-ALQUILO INFERIOR; CARBOXIALQUILO; ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARILOXI, ARILAMINO O ARILALQUILO INFERIOR; HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROCICLO-OXI, HETEROCICLO-AMINO O HETEROCICLOALQUILO INFERIOR; Y R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O N-OXIDO DE LAS MISMAS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, AGENTES INMUNOSUPRESORES, AGENTES CONTRA EL RECHAZO DE ALOINJERTOS, AGENTES CONTRA ENFERMEDADES PROVOCADAS POR INJERTOS CONTRA HUESPEDES, AGENTES ANTIALERGICOS (EJ. ASMA, RINITIS Y DERMATITIS ATOPICA), AGENTES BRONCODILATADORES, AGENTES ANTI-AUTOIMUNES O AGENTES ANALGESICOS.

DERIVADOS DE PIPERACINA.

(01/02/1998). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, CLIFFE, IAN, ANTHONY.

DERIVADOS DE PIPERACINA DE FORMULA Y LAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SALES DE ADICION ACIDA, DONDE A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO INFERIORES, M ES 0, 1 O 2, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R ELEVADO 1 ES ARILO O UN RADICAL HETEROARILO MONOUN ALQUILO INFERIOR, R ELEVADO 3 ES UN RADICAL HETEROARILO, R ELEVADO 4 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO, Y R ELEVADO 5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, CICLOALQUIL(INFERIOR)ALQUILO , ARILO, O ARIL(INFERIOR)ALQUILO O R ELEVADO 4 Y R ELEVADO 5 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN AMBOS UNIDOS REPRESENTANDO UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO, LOS CUALES PUEDEN CONTENER UN HETERO ATOMO MAS ALEJADO SIENDO AGENTES DE ENLACE 5-HT1AXIOLITICOS.

ACIDOS HIDROXAMICOS ARILOSULFONAMIDO SUSTITUIDOS.

(01/12/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: PARKER, DAVID, THOMAS, MACPHERSON, LAWRENCE J.

COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R, R1, R2 Y AR SON COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, TIENEN PROPIEDADES DE VALOR FARMACEUTICO Y SON EFECTIVOS ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE MATRIZ METALOPROTEINASA, POR EJEMPLO PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS. SE PREPARAN DE UNA MANERA CONOCIDA.

DERIVADOS BICICLICOS NITROGENADOS, SU PROCESO DE PREPARACION, LOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/1997). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, CLEMENCE, FRANCOIS.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS (I SUB B): EN LA QUE: R SUB 2B Y R SUB 3B IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO; HALOGENO; HIDROXILO; MERCAPTO; CIANO; NITRO; SULFO; FORMILO; BENZOILO; ACILO; CARBOXI LIBRE; SALIFICADO O ESTERIFICADO; CICLOALQUILO; ACILOXI; ALQUILO; ALQUENILO; ALQUINILO; ALQUILOXI; ALQUILTIO; ARILO; ARILALQUILO; ARILALQUENILO; ARILOXI; ARILTIO; D) UN RADICAL CON R SUB 6B, R SUB 7B, R SUB 8B, R SUB 9B REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARILO, ARILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, -(CH SUB 2) SUB M1-S(O) SUB M2-X-R SUB 14 CON M SUB 1 REPRESENTA 0 A 4, M SUB 2 REPRESENTA 0 A 2, X-R SUB 14 REPRESENTA -NH SUB 2 O X REPRESENTA -NH, NH -CO-, -NH-CO-NH ALQUILO ALQUENILO O ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS.

NUEVA 2 ESO PARA SU FABRICACION Y SU UTILIZACION EN MEDICAMENTOS.

(01/10/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STRAUB, ALEXANDER, GOLDMANN, SIEGFRIED, BECHEM, MARTIN DR., STOLTEFUSS, JURGEN, DIPL.-ING., GROSS, RAINER, PROF. DR., ROUNDING, HOWARD-PAUL, BOSHAGEN, HORST, DR., HEBISCH, SIEGBERT, DR.HUTTER, JOACHIM, DR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIEREN A UNA NUEVA 2 5 CIANO ENERAL I EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION DE PATENTE, PROCESO PARA SU FABRICACION Y UTILIZACION EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON Y DE LA CIRCULACION.

ACIDOS DE ETER HIDROXIALQUILOQUINO LINO COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO.

(16/01/1996). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC.. Inventor/es: LEBLANC, YVES, LABELLE, MARC, BELLEY, MICHEL L.

COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I: SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTIENO E INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS LEUCOTIENA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES AUNTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES PARA TRATAR LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTEXENIA, UREITIS Y RECHAZO A LOS INJERTOS.

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