CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…
DERIVADOS DE BIFENILAMIDA.
(16/11/2004) Un derivado de bifenilamidina de **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-4; R° es un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo C1- 8; un grupo ariloxicarbonilo; un grupo aralcoxicarbonilo; un grupo carbamoílo en el que un átomo de nitrógeno que constituye el grupo carbamoílo puede estar sustituido con un grupo mono- o di-alquilo C1-8 o puede ser un átomo de nitrógeno en un aminoácido; o un grupo alquilcarbonilo C1- 8; R3 es un átomo de hidrógeno; X es cualquiera de las fórmulas: -O-, -N(R4)-, -N(R5)-CO-; donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilcarbonilo C1-10 o un grupo alquilsulfonilo C1-10; R5 es un átomo de hidrógeno; donde un grupo alquilo en R4 puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un átomo…
(16/10/2004) Compuestos que están representados por la **fórmula** cada uno de Ar1, Ar2 y Ar3 representa independientemente fenilo opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo y di(alquil inferior)carbamoilo; k representa 0 ó 1; cada uno de m, n y s representa independientemente 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por hidroxilo, amino, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo, di(alquil inferior)carbamoilo e imidazolilo; cada uno de R2, R3, R4 y R5 representa independientemente…
SALES DE N-ALQUIL AMONIO ACETONITRILO, PROCEDIMIENTOS PARA LAS MISMAS Y COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN.
(16/09/2004) Una composición sustancialmente sólida caracterizada porque comprende un compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**(fórmula)** en la que A representa una anillo saturado formado por una pluralidad de átomos además del átomo N1, entre los átomos del anillo saturado se incluye al menos un átomo de carbono y al menos un átomo de O, S, ó N; el sustituyente R1 ligado al átomo N1 incluyendo (a) un alquilo C1-24 o alquilo alcoxilado, en el que el alcoxi es C214, (b) un cicloalquilo C4-24, (c) un alcarilo C7-24, (d) un alcoxilo o alcohol alcoxilado repetido o no, en el que la unidad alcoxi es C2-4, o (e) -CR2R3C=-N, en…
INHIBIDORES DE LA AMIDINO-PROTEASA.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE AMIDINO Y DE BENZAMIDINO, QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 R SUP,4 , R 6 - R 9 , Y, Z, N Y M SE INDICAN EN LA MEMO RIA DESCRIPTIVA, ASI COMO LOS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE INHIBEN UNA SERIE DE ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
S-2'-(2-(1-METIL-2-PIPERIDIL)ETIL)CINNAMANILIDA COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT2.
(16/03/2004). Solicitante/s: AMER, M. SAMIR. Inventor/es: AMER, M. SAMIR.
El efecto antagosnista contra el receptor de 5-HT2 de la 2'-[2-(1-metil-2-piperidil)etil] cinamanilida, que es una mezcla racémica (R S-MPEC) de los isómeros S-MPEC y R-MPEC, se debe prácticamente por completo al isómero S-MPEC, siendo el isómero R-MPEC una impureza. Se describen isómeros puros S-MPEC, mezclas de los mismos con hasta un 10% de R-MPEC, un procedimiento nuevo para la resolución del isómero S-MPEC que implica un nuevo compuesto intermedio, composiciones terapéuticas que contienen S-MPEC, y la utilización de todos ellos para administración a animales, especialmente humanos, que necesiten bloquear el receptor de 5HT2, como para tratar hemorroides, venas varicosas, insuficiencias venosa y coronaria, curación de heridas y agentes anestésicos o analgésicos locales.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SNC.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FORBES, IAN, THOMSON, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., KING, FRANCIS, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., RAHMAN, SHIRLEY K., SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
LOS COMPUESTOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I) O UNA SAL DE LOS MISMOS, EN LA QUE: AR ES UN ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO MONO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 Y R S UP,2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ARILALQUILO C 1-6 O JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 ELEMENTOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO DEL NITROGENO, AZUFRE U OXIGENO, SIENDO EL ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C SUB,16 , CICLOALQUILO C 3-7 , O UN GRUPO ARILO, HETEROARILO O ARILALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; X ES OXIGENO, AZUFRE O UN ENLACE; N ES 2 O 3; Y M ES 1 O 2, POSEEN UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION N EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SNC.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE N-ALQUILACETONITRIL AMONIO.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: THE CLOROX COMPANY BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLER, MICHAEL, DR., RULAND, ALFRED, SCHAFER, WOLFGANG, MULLER, JOSEF, ANNEN, ULRICH, DELINE, JAMES, E., KLOTTER, KEVIN, A., MUNDINGER, KLAUS, PHILLIPPI, MARTIN, A., ZIELSKE, ALFRED, G., FOLAND, LAFAYETTE, D., SCHURMANN, GREGOR, WIDDER, RUDI.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R 1 , R 2 , R 3 , Y Y Z SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA MEMORIA. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE HACER REACCIONAR UNA AMINA HETEROCICLICA CON UN MONOALDEHIDO O UN DIALDEHIDO, EN UN INTERVALO DE PH DE 8 A 14 APROXIMADAMENTE, Y, A CONTINUACION, CUATERNIZAR LA AMINA HETEROCICLICA ASI REACCIONADA CON UN AGENTE ALQUILANTE, A UN PH NO INFERIOR A APROXIMADAMENTE 2. EL USO DEL CONTROL DEL PH IMPIDE SUSTANCIALMENTE LA FORMACION DE UN INTERMEDIO PROTONATADO INDESEABLE.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DACK, KEVIN NEIL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, FRAY, MICHAEL JONATHAN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WHITLOCK, GAVIN ALISTAIR, PFIZER CENTRAL RESEARCH, LEWIS, MARK LLEWELLYN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, THOMSON, NICHOLAS MURRAY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
N-hidroxi-4-{[4-(4-{6-[2-hidroxietoxi]piridin-2-il}-3-metilfenil)piperidin-1-il]sulfonil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxamida , las sales farmacéuticamente aceptables del mismo y solvatos de tal compuesto y de tales sales.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE GUANIDINO.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL, R., SUBASINGHE, NALIN, L., BONE, ROGER, F.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 R 4 , R 7 - R 8 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SE EXPLICAN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN ALGUNAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).
URETANOS DERIVADOS DE AZACICLOALCANOS, SUS ANALOGOS TIO Y DITIO, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE 2,3-EPOXIESCUALENO-LANOSTEROL-CICLASA.
(16/07/2003) Uretanos derivados de azacicloalcanos, así como a sus análogos tio y ditio de la fórmula general en la que **(Fórmula)** m significa los números 0 ó 1, n significa los números 1 ó 2, A significa un enlace sencillo, un grupo alquileno C1_8 de cadena lineal o ramificada, un grupo alquenileno C2-8 o alquinileno C2-8, no estando un grupo insaturado directamente unido al radical Y, X significa un átomo de oxígeno o azufre, Y significa un átomo de oxígeno a azufre, R1 significa un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, un grupo alquenilo C1-4 o un grupo alquinilo C1-4, estando aislado el enlace múltiple del…
DERIVADOS 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTALENO SUSTITUIDOS.
(16/06/2003) La invención se refiere a nuevos derivados 1,2,3,4-tetrehidornaftaleno sustituidos por piperidil o piperacinil que tienen fórmula (I) en la que X es N ó CH; Y es NR{sub,2}CH{sub,2}, CH{sub,2}NR{sub,2}, NR{sub,2}-CO, CO-NR{sub,2}, o NR{sub,2}SO{sub,2} en los que R{sub,2} es H o alquilo C{sub,1-6}; R{sub,1} es H, alquilo C{sub,1-6}, o cicloalquilo C{sub,3-6}; R{sub,3} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6} o arilo-(CH{sub,2}){sub ,n}, en el que el arilo es fenilo o un anillo heteroaromático que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que puede ser mono o disustituido, n es 0-4; R{sub,9} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6}, OCF{sub,3},…
SALES CUATERNARIAS DE PIPERIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(16/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, KERTESZ, DENIS JOHN, HIRSCHFELD,DONALD ROY.
Antagonistas II del receptor CCR-3, estos antagonistas están formados por sales de piperidina cuaternaria, de fórmula (I), en donde los radicales AR , Ar{sup,1}, R, R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, E, F, Q, T, U y X tienen el significado expresado en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmaceúticas que contienen a estos compuestos como antagonistas del receptor CCR-3, a métodos para su uso y a métodos para preparar dichos compuestos. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades respiratorias, tales como el asma.
POLIAMINAS LINEALES SUSTITUIDAS CON PIPERIDINIL-2-ALQUILO PARA LA REDUCCION DE NIVELES DE POLIAMINAS ENDOGENAS INTRACELULARES, TALES COMO PUTRESCINA, ESPERMIDINA Y ESPERMINA, Y SU IMPACTO SOBRE LA PROFILERACION CELULAR.
(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FREI, JORG, STANEK, JAROSLAV.
LA INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R{SUB,1} ES HIDROGENO Y R{SUB,2} ES ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUINILO INFERIOR, M ES 3 O 4, Y N ES 2 O 3; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS SON TETRAMETILENO, M ES 3 O 4, Y N ES 2; O LAS SALES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) INFLUYEN EN LA BIOSINTESIS DE POLIAMINAS, Y POSEEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA Y ADEMAS ACTUAN CONTRA PROTOZOOS.
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO AGENTES ANTICOLINERGICOS.
(01/03/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI.
SE EXPONE UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA POR LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINNAMILO, B ES -(CHR22)R-, SIENDO R22 H O METILO, -CO-(CHR22)R, = (CH-CH=CH)B-, = CH-(CH2)C O = (CH-CH)D = Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.
SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS POR N-AMIDOPIPERIDINILO(3/4) O N-AMIDINO-1,4-OXAZINILO(2) , PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION Y UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.
(01/12/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ACKERMANN, JEAN, HILPERT, KURT, SCHMID, GERARD, BANNER, DAVID, GUBERNATOR, KLAUS.
LAS NUEVAS SULFONAMIDOCARBOXAMIDAS , DE FORMULA DONDE X ES UN GRUPO DE FORMULA X1 O X2, T ES CH2 O O, Y A, M, Q E Y TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS HIDRATOS O SOLVATOS, QUE INHIBEN LA AGREGACION PLAQUETARIA INDUCIDA POR LA TROMBINA, Y REDUCEN EL FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SON OBTENIDOS POR LA AMIDINIZACION DE UNO DE LOS GRUPOS AMINO CICLICOS EXISTENTES, DE LA AGRUPACION X O POR LA FORMACION AMIDO C(O)N(Q).
2-(INDAN-1-ONA-2-IL-ALQUIL)-1-FENILALQUIL-PIPERIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/11/2001). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, YAMATSU, KIYOMI, KOSOSA, MICHIKO.
SE PROPORCIONAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE AMINA CICLICA DEFINIDOS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINAMILO, B ES -(CHR22)R-, R22 SIENDO H O METILO, -CO-(CHR22)R-, =(CH-CH=CH)B-, =CH-(CH2)C- O =(CH-CH)D= Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFECTIVOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.
(16/08/2001) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1} TIENE LA FORMULA (II), (III) O (IV) O (V); R{SUB, 2} ES -R{SUB, 4}, -O-R{SUB, 4}, -O-S(O){SUB, 2}-R{SUB, 4}, -NR{SUB, 4}R{SUB, 5}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-NH(C=X)-(CH{SUB, 2}{SUB, C}-, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}{SUB, B}-O(C=O)NH-(CH{SUB, 2}{SUB,C}(C=O)NH-, R{SUB, 4}(C=O)NH-(C=O)NH-, -CH{SUB, 2}){SUB, B}NH(C=X)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-, -(CH{SUB,2}){SUB, B}O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, -NH(C=X)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)O-, -O(C=O)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)NH-, (CH{SUB, 2}){SUB, B}-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB,…
NUEVOS DERIVADOS DE PEPTIDOS.
(01/07/2001). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: ANTONSSON, KARL, THOMAS, BYLUND, RUTH, ELVY, GUSTAFSSON, NILS, DAVID, NILSSON, NILS, OLOV, INGEMAR.
LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES COMPETITIVOS NUEVOS DE PROTEASAS DE SERINA SIMILARES A LA TRIPSINA, SU SINTESIS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS, Y EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, ANTICOAGULANTES E INHIBIDORES ANTIINFLAMATORIOS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA MISMA, DE ACUERDO CON LAS FORMULAS (I): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B Y (V): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B-D, DONDE A{SUP,1} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE), A{SUP,2} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIIA), (IIIB), (IIIC), B REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IVA), (IVB), (IVC), (IVD). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS NOVEDOSOS, EL NUEVO USO DE LOS MISMOS Y ESPECIALMENTE NUEVOS FRAGMENTOS ESTRUCTURALES EN SINTESIS DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
N-(DIHIDROXI-ALQUIL)-ETINIL-ALANINAMIDAS TERMINADAS EN PIPERIDINILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
(16/03/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HANSON, GUNNAR J..
LOS COMPUESTOS GENERALMENTE CARACTERIZADOS COMO DERIVADOS DE AMINO DIOL DE ALQUILAMINO-ETINIL-ALANINA TERMINADOS EN PIPERIDINILO SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON AQUELLOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A SE SELECCIONA ENTRE CO Y SO2; X SE SELECCIONA ENTRE UN ATOMO DE OXIGENO Y METILENO; B, SE SELECCIONA ENTRE UN GRUPO DE PIPERIDINILO, UN GRUPO ISOINDOILO Y UN GRUPO DE AZABICICLONONILO; R1 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y N-PROPILO; R2 ES FENILMETILO; CADA R3 Y R5 ES HIDRIDO; R4 SE SELECCIONA ENTRE (II), EN DONDE V SE SELECCIONA ENTRE HIBRIDO Y METILO; R6 ES CICLOHEXILMETILO; R7 SE SELECCIONA ENTRE ISOBUTILO, CICLOPROPILO Y CICLOPROPILMETILO; Q ES UN NUMERO DE CERO A TRES AMBOS INCLUSIVE; Y N ES UN NUMERO SELECCIONADO ENTRE CERO Y TRES; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS.
COMPUESTOS POLICICLICOS AMINADOS Y SUS ENANTIOMEROS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1999) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE EL QUE . AR REPRESENTA UN FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; . X ES CERO O UN; . X REPRESENTA UN HIDROGENO, UN ZAHERI, UN ALCOXI; UN ACILOXI EN; UN CARBOXI; UN CARBALCOXI; UN CIANO; UN GRUPO -N(X1)2 EN EL QUE LOS GRUPOS X1 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE EL HIDROGENO, UN ALQUILO, UN HIDROXIALQUILO, UN ACILO, O BIEN -(X1)2 CONSTITUYE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTA ENLAZADO, UN HETEROCICLO; UN GRUPO -S-X2 EN EL QUE X2 REPRESENTA EL HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; O BIEN FORMA CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA ENLAZADO Y CON EL ATOMO DE CARBONO VECINO…
NUEVOS POTENTES INDUCTORES DE LA DIFERENCIACION TERMINAL Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(16/10/1999) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA EL COMPUESTO QUE TIENE ESTRUCTURA (I), EN LA QUE CADA UNO DE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI IGUALES O DIFERENTES DE, UNOS DE OTROS; CUANDO R1 Y R2 SON LOS MISMOS, CADA UNO ES UN ARILOAMINO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, CICLOALQUILAMINO, PIRIDINOAMINO, PIPERIDINO, (9 -PURINA DIFERENTES, R1 = R3 PENDIENTEMENTE LOS MISMOS O DIFERENTES UNOS DE OTROS, Y SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN ALQUILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILO, ALQUILOXI, ARILOXI, ARILALILOXI, O GRUPO PIRIDINA, O R3 Y R4 UNIDOS JUNTAMENTE FORMAN UN GRUPO PIPERIDINA Y R2 ES UN HIDROXILAMINO, HIDROXILO, AMINO,…
DERIVADOS DE ACIDO NIPECOTICO COMO COMPUESTOS ANTITROMBOTICOS.
(16/07/1999). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: ANDRADE-GORDON, PATRICIA, HOEKSTRA, WILLIAM, J., BEAVERS, MARY, PAT.
SE REVELAN COMPUESTOS DERIVADOS DE ACIDO NIPECOTICO DE FORMULA (I) SON EXPUESTOS COMO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOTICOS TRANSMITIDOS POR LAS PLAQUETAS.
ARILALQUILAMINOS, PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/05/1999). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER, GOULAOUIC, PIERRE.
ARILALQUILAMINOS DE FORMULA: EN LA QUE: LMENTE SUSTITUIDO; UN CICLOALQUILO EN C SUB 3 RIMIDINILO O UN PIRIDILO; TA UN FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, UN PIRIDILO O UN TIENILO; . X ES CERO O UNO; . X REPRESENTA EN PARTICULAR UN HIDROXILO, UN ALCOXI EN C SUB 1 UB 4; UN CARBOXI; UN CARBALCOXI EN C SUB 1 C SUB 4; UN CIANO; UN GRUPO PRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO EN C SUB 1 C SUB 4; UN GRUPO OGENO O UN GRUPO ALQUILO EN C SUB 1 QUE ALK ES UN ALQUILO EN C SUB 1 EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA LIGADO Y CON EL ATOMO VECINO EN EL HETEROCICLO UN DOBLE ENLACE; LO; UN NAFTILO O UN INDOLILO; UILO EN C SUB 1 RE -CO EL GRUPO -CO-, BIEN M CUANDO T REPRESENTA EL GRUPO -CW-NH-; M REPRESENTA UN ALQUILO EN C SUB 1 STIRILO; UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO MONO-DICLO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; O UNA DE SUS SALES CON ACIDOS MINERALES U ORGANICAS. APLICACION: ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROQUININAS.
PIPERIDINAS 1,4 CHOZINESTERASA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(16/11/1998). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI, YAMANISHI, YOSHIHARUOGURA, HIROO.
SE PROPORCIONAN AMINAS CICLICAS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES: (A) UN GRUPO, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, SELECCIONADO DE UN GRUPO FORMADO POR FENILO, PIRIDILO, PIRAZILO, QUINOLILO, CICLOHEXILO, QUINOXALILO Y FURILO: (B) UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE UN COMPUESTO AMIDO CICLICO; (C) UN ALQUILO INFERIOR O (D) UN GRUPO DE R21 DONDE R21 ES HIDROGENO O UN ALKOXICARBONILO INFERIOR; K ES FENILO, UN ARYLALKILO O CINNAMILO; B ES H O METILO, O = (CH COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFICACES CONTRA LA DEMENCIA SENIL.
DERIVADOS DE BETA,BETA-DIMETIL-4-PIPERIDINOETANAMINA COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL.
(01/05/1997). Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: SAMRETH, SOTH, BINET, JEAN, DE FORNEL, DANIEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS BE , BE -DIMETIL.-4PIPERIDINO-ETANAMINA (I) (DONDE LOS GRUPO R{SUB,1} A R{SUB,3} ESTAN DEFINIDOS COMO SE INDICA EN LA DESCRIPCION). SE REFIERE TAMBIEN A SU PROCESO DE PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL, PARTICULARMENTE DE LA EPOXIESCUALENO CICLASA, UTIL COMO HIPOCOLESTEROLEMINANTES , HIPOLIPEMINANTES, ANTIATEROMATOSOS Y ANTIFUNGICOS.
NUEVAS PIPERIDINAS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL PAF.
(16/03/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, CARCELLER,ELENA, BARTROLI,JAVIER, SALAS, JORDI, RECASENS, NURIA, JIMENEZ, J. PERRE.
COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE M REPRESENTA 0,1 O 2; R1 REPRESENTA C1-4 ALQUILO; B REPRESENTA ZCR2R3-X-(CH2)N), CR2R3=CH- O R7N(Y)-CH2-; N REPRESENTA 0 O 1; X REPRESENTA NH O UN ENLACE SENCILLO; UNO DE R2 O R3 REPRESENTA C1-4 ALQUILO, C3-6 CICLOALQUILO O ARILO, Y EL OTRO REPRESENTA HIDROGENO, C1-4 ALQUILO, C1-4 HALOALQUILO, C3-6 CICLOALQUILO O ARILO; Z REPRESENTA HIDROGENO, C1-4 ALQUILO, (CH2-OR4, -COOR4 O -CONR4R5, Y CUANDO X REPRESENTA ENLACE SENCILLO, Z PUEDE SER TAMBIEN HIDROXI, (NR4R5, (NR6C(=O)OR4, -NR6C(=O)R4, -NR6C(=O)NR4R5, -N(OH)C(=O)NR4R5 O -NR6SO2R4; R4 REPRESENTA HIDROGENO, C1-4 ALQUILO, ARILO O ARIL-C1-4 ALQUILO; R5 Y R6 REPRESENTAN HIDROGENO O C1-4 ALQUILO; R7 REPRESENTA C1-4 ALQUILO, C3-6 CICIOALQUILO O ARILO; E Y REPRESENTA HIDROGENO, C1-4 ALQUILO, ARILO, ARIL-C1-4 ALQUILO, -C(=O)OR4, -C(=O)R4, -C(=O)NR4R5, O -SO2R4. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL PAF.
(01/03/1997). Solicitante/s: HOKURIKU SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIDEO, ITO, YASUO, YASUDA, SHINGO, IWASAKI, NOBUHIKO, NISHINO, HIROYUKI, TAKESHITA, MAKOTO.
UN DERIVADO DE BENZAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO INFERIOR; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HALOGENO; R3 REPRESENTA ALCOXI INFERIOR; R4 REPRESENTA HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; A REPRESENTA ALKILENO C1 A C7 QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALKILO INFERIOR; X REPRESENTA METILENO, OXIGENO O AZUFRE; M REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; N REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 3; Y P REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE SU ACTIVIDAD MEJORA LA FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA DIGESTIVO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2 NA.
(16/07/1996). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KNIEP, CLAUS, KAMPMANN, DETLEF, DR. DIPL.-CHEM., DECKERS, GREGOR, DR., DIPL.-CHEM.
LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 2 QUE CONTENGA COBALTO A UNA TEMPERATURA ELEVADA Y A UNA PRESION ELEVADA. LA TRANSFORMACION SE PUEDE REALIZAR TANTO EN DOS PASOS COMO EN UN UNICO ESCALON.
COMPUESTO DE AMINA CICLICA, SU EMPLEO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.
(16/04/1996). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, OGURA, HIROO, KOSASA, TAKASHI, KOZASA, MICHIKO, YAMATSU, KIYOMI, IIMURA, YUOICHI, YAMANASHI, YOSHIHARU, ARAKI, SHIN KASHIWA MANSION 401, 11-6, KUSOTA, ATSUHIKI.
UN COMPUESTO DE AMINA CICLICA DEFINIDO POR LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DE LA INVENCION. ELCOMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.
COMPUESTOS 1 NCIA P ANTAGONISTA.
(01/06/1995) COMPUESTO 1 VENTUALMENTE UN RESTO SUSTITUIDO ARALQUIL, ARILOXIALQUIL, HETEROARALQUIL, AROIL, HETEROAROIL, CICLOALQUILCARBONIL, ARALCANOIL, HETEROARILALCANOIL, ARALCOXICARBONIL, O ARILCARBAMOIL O EL RESTO ACIL DE UN ALFA AMINOACIDO N A TRAVES DE ALCANOIL INFERIOR O CARBAMOILALCANOIL INFERIOR, R2 ES CICLOALQUIL O UN RESTO HETEROARIL O ARIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, R3 ES HIDROGENO, ARIL, CARBAMOIL O RESTO ALQUENOIL O ALCANOIL SUSTITUIDO EVENTUALMENTE POR MEDIO DE CARBOXI O CARBOXI AMIDIFICADO O ESTERIFICADO, R4 ES UN RESTO ARIL EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O RESTO HETEROARIL EVENTUALMENTE HIDROGENADO DE FORMA PARCIAL, X1 ES METILENO, ETILENO, UN ENLACE DIRECTO, UN GRUPO CARBONIL EVENTUALMENTE CETALIZADO O UN GRUPO HIDROXIMETILENO EVENTUALMENTE ETERIZADO, X2 ES ALQUILENO, CARBONIL O UN ENLACE DIRECTO…
ACIL-ENZIMAS ACTIVADOS POR LA LUZ.
(16/03/1995) SE PRESENTAN ACILENZIMAS FOTOACTIVADAS DE LA FORMULA (III). EN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (III) ENZ ES UNA ENZIMA, X ES O O S, Y ES -NR SUB 3R SUB 4, -OR SUB 5 O -SR SUB 5 Y Z ES UN NUCLEOFILO; M ES DE 0 A 3 Y N ES 1 O 2; Y ES SUSTITUIDO EN EL ANILLO BIEN EN LA POSICION 4 Y 6 O EN AMBAS. R SUB 1 Y R SUB 2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE C1 A C4, ALQUENILO NO CONJUGADO DE C3 A C4, O ALQUINILO NO CONJUGADO DE C3 A C4. R SUB 3 Y R SUB 4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE C1 A C4, ALQUINILO NO CONJUGADO DE C3 A C4 O ALQUINILO NO CONJUGADO DE C3 A C4, EXCEPTO QUE R SUB 3 Y R SUB 4 NO SON LOS DOS H SIMULTANEAMENTE. R SUB 5 ES ALQUILO DE C1 A C4, ALQUENILO NO CONJUGADO DE C3 A C4 O…
