CIP-2021 : C07H 19/16 : Radicales de purina.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados.

C07H 19/16 · · · Radicales de purina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE 2-(PURINA-9-IL)-TETRAHIDROFURAN-3 ,4-DIOL.

(01/05/2003). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COUSINS, RICHARD PETER CHARLES, COX, BRIAN, CHAN, CHUEN.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 y R2 representan independientemente un grupo seleccionado de: (i) cicloalquil (C3-8)-; (ii) hidrógeno; (iii) aril2CHCH2-; (iv) cicloalquil (C3-8)alquil (C1-6)-; (v) alquil (C1-8)-; (vi) arilalquil (C1-6)-; (vii) R4R5N-alquil (C1-6)-; (viii) alquil (C1-6)-CH(CH2OH)-; (ix) arilalquil (C1-5)-CH(CH2OH)-; (x) arilalquil (C1-5)-C(CH2OH)2-; (xi) cicloalquilo (C3-8) independientemente sustituido con uno o más grupos -(CH2)pR6; (xii) H2NC(=NH)NHalquil (C1-6)-; (xiii) un grupo de fórmula **(Fórmula)** o un grupo tal en el que un átomo de carbono de metileno adyacente a X, o ambos si existen, está sustituido con metilo; (xiv) -alquil (C1-6)-OH; (xv) -haloalquilo (C1-8); (xvi) un grupo de fórmula **(Fórmula)** (xvii) arilo; y (xviii) -(CH2)f SO2NHg(alquil (C1-4)-)2-g o -(CH2)f SO2NHg(arilalquil (C1-4)-)2-g;.

DERIVADOS DE 2-(PURIN-9-IL)-TETRAHIDROFURAN-3 ,4-DIOL.

(16/03/2003) Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 y R2 representan independientemente un grupo seleccionado de: (i) cicloalquilo C3-8; (ii) hidrógeno; (iii) aril2CHCH2-; (iv) cicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-6); (v) alquilo C1-8; (vi) aril-alquilo(C1-6); (vii) R4R5N-alquilo(C1-6); (viii) alquil(C1-6)-CH(CH2OH)-; (ix) aril-alquil(C1-5)-CH(CH2OH)-; (x) aril-alquil(C1-5)-C(CH2OH)2-; (xi) cicloalquilo C3-8 independientemente sustituido con uno o más grupos -(CH2)pR6; (xii) H2NC(=NH)NH-alquilo(C1-6); (xiii) un grupo de fórmula o grupo grupo tal en el que un átomo de carbono metilénico adyacente a X, o ambos si existen, se sustituye por metilo; (xiv) alquilo(C1-6)-OH; (xv) halógenoalquilo C1-8; (xvi) un grupo de fórmula (xvii) arilo; y (xviii) -(CH2)fSO2NHg(alquilo C1-4)2-g o …

COMPUESTOS SULFATOS DE 2,2-DIFLUORO-3-CARBOMOIL-RIBOSA Y PROCEDIMIENTOPARA LA PREPARACION DE BETA-NUCLEOSIDOS.

(01/12/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WILDFEUER, MARVIN EMANUEL.

ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS INTERMEDIARIOS DE RIBOSA 1-ALQUILSULFONIL-2,2-DIFLUOR-3-CARBAMOIL Y NUCLEOSIDOS INTERMEDIOS DERIVADOS DE ELLOS. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN ESPECIALMENTE EN LA PREPARACION DE 2'-DEOXI-2',2'-DIFLUORO-BETACITIDINA Y OTRO BETANUCLEOSIDOS ANOMEROS QUE SON AGENTES ANTIVIRALES Y ANTICANCERIGENOS.

DERIVADOS DE ADENOSINA.

(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COUSINS, RICHARD PETER CHARLES, COX, BRIAN, ELDRED, COLIN DAVID, PENNELL, ANDREW MICHAEL KENNETH, ELLIS, FRANK, SWANSON, STEPHEN.

SE EXPONE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 REPRESENTA FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , TRIFLUOR METILO, NITRO, CIANO, - CO 2 R A , - CONR A R B , - COR A , - SOR C , - SO 2 R C , - SO 3 H, - SO 2 NR A R B , - OR A , - NHSO 2 RC , - NHCOR A Y - NR A R B ; R 2 REPRES ENTA UN GRUPO ALQUILO C 1-6 O ALQUENILO C 3-6 ; R SUP,3 REPRESENTA ALQUILO C 1-3 ; R A Y R B PUEDEN REPRESENTAR CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 O, CUANDO NR A R B VA ACOPLADO DIRECTAMENTE A DICHO FENILO, R A Y R B , JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, PUEDEN FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTENGA OPTATIVAMENTE UN SEGUNDO HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL OXIGENO O EL NITROGENO, CUYO SEGUNDO HETEROATOMO DE HIDROGENO PODRIA SER ADEMAS SUSTITUIDO POR HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ; R C REPRESENTA ALQUILO C 1-3 ; Y LAS SALES Y SOLVATOS DE LOS MISMOS.

ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS TALES COMO LOS ANTIVIRALES INCLUYENDO LOS INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA RETROVIRAL Y DEL ADN POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B (HBV).

(01/09/2001). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, JOHANSSON, NILS-GUNNAR, WIHLING, HORST.

La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en el que: nuc es un residuo de un nucleósido análogo unido a través de su simple grupo hidroxi sobre elemento sacárido cíclico o acíclico, R{sub,1} es hidroxi, amino o carboxilo; que opcionalmente puede tener ahí un enlace esterificado/amida; un ácido graso o alcohol C{sub,4}-C{sub,22} opcionalmente sustituido, saturado o insaturado, o un ácido L-amino alifático; R{sub,2} es el residuo de un L-aminoácido alifático; L{sub,1} es un grupo de unión trifuncional; L{sub,2} no existe o es un grupo de unión difuncional; y las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen propiedades farmacológicas favorables y son antiviralmente activos.

PROCEDIMIENTO ORTOMOLECULAR PARA TRATAR LA ANEMIA DREPANOCITICA.

(16/03/1999). Solicitante/s: WILBURN, MICHAEL. Inventor/es: WILBURN, MICHAEL.

UN METODO PARA PREVENIR EL AHOZAMIENTO DE CELULAS EN HOZ EN UN PACIENTE QUE TIENE LA ENFERMEDAD DE CELULAS EN HOZ, EL METODO QUE CONSISTE EN LA ADMINISTRACION AL PACIENTE DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE Z TE EN YODURO, CLORURO, BROMURO, HIDROXIL, NITRITO, FOSFATO Y ACETATO.

COMPUESTOS ANTIVIRICOS.

(16/02/1999). Solicitante/s: NORSK HYDRO A/S. Inventor/es: MYHREN, FINN, BORRETZEN, BERNT, DALEN, ARE, STOKKE, KJELL, TORGEIR.

SE SUMINISTRAN NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIVIRALES DE LA FORMULA B-S-O-FA, EN LA CUAL O ES OXIGENO, B-S ES UN ANALOGO DE NUCLEOSIDO EN DONDE B REPRESENTA UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, S ES UN DERIVADO MONOSACARIDO, Y FA ES UN GRUPO DE ACIL O UN ACIDO GRASO C18 O C20 MONO-INSATURADO, DICHO ACIDO GRASO SE ESTERIFICA CON UN GRUPO DE HIDROXIL DE LA MOLECULA DE AZUCAR DEL ANALOGO DE NUCLEOSIDO O CON UN GRUPO DE HIDROXIL EN EL GRUPO NO CICLICO DEL ANALOGO NUCLEOSICO.

PROCEDIMIENTO Y COMPUESTO DE PURINA DE CICLO ABIERTO PARA EL MARCADO DE POLINUCLEOTIDOS.

(01/11/1997). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MIAMI. Inventor/es: MCCABE, MEAD, M.

LA INVENCION PROPORCIONA METODOS PARA UNIR ETIQUETAS DETECTABLES AL GRUPO N7-FORMYL (GRUPO UNIVALENTE = CH -, DERIVADO DEL ACIDO FORMICO), DE PURINAS ALKILATADAS ABIERTAS DE ANILLO DE IMIDAZOLA Y DERIVADOS DE PURINA, DIRECTAMENTE, A TRAVES DE UN GRUPO DE ENLACE, O MEDIANTE POSTERIOR DERIVACION DE UN GRUPO DE BLOQUEO. LA INVENCION PROPORCIONA METODOS SENCILLOS Y EFICACES PARA ETIQUETAR POLINUCLEOTIDOS. ADEMAS, LA INVENCION PROPORCIONA PURINAS ALKILATADAS ABIERTAS DE ANILLO DERIVADO, Y DERIVADOS DE PURINA, INCLUYENDO REACTIVOS PARA SINTESIS QUIMICA Y ENZIMATICA DE POLINUCLEOTIDOS DETECTABLEMENTE ETIQUETADOS.

ESTERES DE HIDRATOS DE CARBONO POLIMERIZABLES, POLIMEROS DE LOS MISMOS Y SU EMPLEO.

(16/07/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VETTER, DIRK.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (I) R Y A1, EN DONDE R ES UN GRUPO HIDROCARBURO QUE PUEDE SER POLIMERIZADO MEDIANTE UNA REACCION INICIADA DE FORMA RADICAL; R3 ES UN ENLACE SENCILLO O C1 ICADA, C3 DE UN CARBOHIDRATO OLIGOMERICO CICLICO MENOS UN GRUPO HIDROXI EN LAS POSICIONES 2 O 3 O UN RESTO DERIVADO TAL COMO CARBOHIDRATO; A1 ES UN RESTO DE UN CARBOHIDRATO OLIGOMERICO DE CADENA RECTA O MONOMERICO MENOS UN GRUPO HIDROXIMETIL O UN DERIVADO DEL TIPO DE CARBOHIDRATO Y Y ES L). LOS HOMOPOLIMEROS Y COPOLIMEROS DE ESTOS MONOMEROS TIENEN PROPIEDADES HIDROFILICAS, ANFIFILICAS O HIDROFOBICAS, DEPENDIENDO DE SU COMPOSICION Y PUEDEN FORMAR HIDROGELES. LOS POLIMEROS PUEDEN SER UTILIZADOS POR EJEMPLO COMO SURFACTANTES, AGENTES DE ESPESAMIENTO, MATERIALES DE SUBSTRATO PARA AGENTES ACTIVOS DE FORMA BIOLOGICA Y EN LA FABRICACION DE LENTES DE CONTACTO.

NUEVOS DERIVADOS DE LA ARISTEROMICINA-ADENOSINA.

(16/12/1996). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: JARVI, ESA, T., MCCARTHY, JAMES R., PRAKASH, NELLIKUNJA J.

ESTE INVENTO SE REFIERE A CIERTOS DERIVADOS DE LA ARISTEROMICINA / ADENOSINA QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFECTADOS DE NEOPLASIAS O ESTADOS DE DISASIA VIRAL.

PROCESOS PARA LA SINTESIS DIASTEREOSELECTIVA DE NUCLEOSIDOS.

(16/05/1996). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK, TSE, ALLAN H.L.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCESOS ALTAMENTE DIASTEREOSELECTIVOS PARA LA PRODUCCION DE CIS-NUCLEOTIDOS Y DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDO Y DERIVADOS EN PUREZA OPTICA ELEVADA E INTERMEDIARIOS UTILES EN ESTOS PROCESOS.

NUCLEOSIDOS TERAPEUTICOS.

(01/03/1996). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, KRENITSKY, THOMAS ANTHONY, KOSZALKA, GEORGE, WALTER, BURNS, CHARLENE, LOUISE, TUTTLE, JOEL VAN.

CIERTOS NUCLEOSIDOS DE 3'- FLUORO PIRIDIMIDINA Y FURINA TIENEN POTENTE ACTIVIDAD ANTIVIRIASICA ESPECIALMENTE FRENTE A VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (HIV).

INTERMEDIO DE SINTESIS DE 2-ALQUINILADENOSINA, PRODUCCION DE DICHO INTERMEDIO, PRODUCCION DE 2-ALQUINILADENOSINA A PARTIR DE DICHO INTERMEDIO, Y DERIVADO DE 2-ALQUINILADENOSINA ESTABLE.

(16/11/1995). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA (YAMASA CORPORATION) TOA EIYO LTD. Inventor/es: ABIRU, TOICHI, MIYASHITA, TAKANORI, YAMAGUCHI, TOYOFUMI 403, HEIM NISHI-HACHIOJI, SAKATA, SHINJI, MATSUDA, AKIRA 10-501, MINAMISHINKAWA KOUMUIN, UEDA, TOHRU 6-27, MARUYAMANISHI-MACHI 8-CHOME, KOGI, KENTARO TOA EIYO LTD. KENKYUSHO.

UN NUEVO COMPUESTO DE LA FORMULA (I), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO VIVO, UTIL COMO INTERMEDIARIO PARA LA SINTESIS DE 2-ALKINILADENOSINA; PRODUCCION DE DICHO COMPUESTO; PRODUCCION DE 2-ALKINILADENOSINA EN LA (IV), DONDE A = NH SUB 2 DEL COMPUESTO; 2-ALKINILADENOSINA DERIVADA DE LA FORMULA (V), DONDE A = NHR SUB 4; Y CONSERVACION DE 2-ALKINILADENOSINA EN FORMA DE DICHO DERIVADO. EN LA FORMULA ANTERIOR,R ELEVADO 1 A R ELEVADO 4 REPRESENTAN CADA PARTICULA DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION, Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 15, SIEMPRE QUE SE EXCLUYAN LOS ATOMOS DE HIDROGENO R ELEVADO 1 A R ELEVADO 4.

DERIVADOS DE DESAZA-NUCLEOSIDOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION ASI COMO SU APLICACION EN LA SECUENCIACION DE ACIDOS NUCLEICOS Y COMO AGENTES ANTIVIRIASICOS.

(01/11/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: KAISER, KLAUS, SEELA, FRANK, PROF. DR., MUHLEGGER, KLAUS, VON DER ELTZ, HERBERT, DR. RER.NAT., BATZ, HANS-GEORG, DR. RER. NAT., MUTH, HEINZ-PETER, BOURGEOIS, WERNER.

NUEVOS DESAZA-PURIN-NUCLEOSIDOS DE FORMULA (I) X, W, R1, R2, R3, R4, R5, R6 Y R7 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. SE PREENTAN TAMBIEN LOS POSIBLES TAUTOMEROS, SALES Y ACIDOS NUCLEICOS QUE CONTIENEN UNO O MAS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMO PIEZA ESTRUCTURAL. TAMBIEN SE REIVINDICAN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE ESTOS COMPUESTOS, LAS SALES PRESENTAN PROPIEDADES ANTIVIRIASICAS Y SE PUEDEN EMPLEAR ADEMAS PARA LA SECUENCIACION DE ADN EN LA QUE DAN LUGAR A LA RUPTURA DE CADENA Y/O A LA COMPRESION DE BANDAS.

ENDENOSINA 2-OCTONIL SOLIDA ESTABLE Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.

(16/08/1995). Solicitante/s: YAMASA SHOYU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: YAMAGUCHI, TOYOFUMI, MOROZUMI, MANAMI, KUMAGAI, MASAO.

ESTA INVENCION SUMINISTRA DOS CLASES DE PRODUCTOS DE ENDENOSINA 2-OCTINIL SOLIDAS CON PROPIEDADES NOVELES QUE SON ESTABILIZADOS CON RELACION A LA TEMPERATURA O A LA TEMPERATURA Y HUMEDAD, UNA SIENDO ENDENOSINA 2-OCTINIL SOLIDA CON UN CONTENIDO EN HUMEDAD DE NO MAS DE UN 3%, Y LA OTRA SIENDO ENDENOSINA 2-OCTINIL SOLIDA DEPOSITADA DE UNA SOLUCION ALCOHOLICA ANHIDRA O UNA SOLUCION ALCOHOLICA HIDRATADA DE LA ENDENOSINA 2-OCTINIL, TENIENDO DICHA SOLUCION ALCOHOLICA HIDRATADA UN CONTENIDO EN AGUA MENOR QUE 1%.

NUEVOS HALOMETILIDENO-2', ETENILIDENO-2' Y DERIVADOS ADENOSINE ETINIL-2'.

(16/01/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: JARVI, ESA, T., MCCARTHY, JAMES R., EDWARDS, MICHAEL, L., STEMERICK, DAVID, M., PRAKASH, NELLIKUNJA J.

ESTE INVENTO RELATA A CIERTOS NUEVOS HALOMETILIDENO-2', ETENILIDENO-2' Y DERIVADOS ADENOSINE ETINIL-2', Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ELLOS, QUE SON UTILES EN INHIBIR LA TRANSMETILACION DEPENDIENTE-ADOMET Y EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AFLIGIDOS CON ESTADOS NEOPLASTICOS O ENFERMEDADES VIRALES.

DERIVADOS DEL NUCLEOSURO.

(01/11/1994). Solicitante/s: NYCOMED IMAGING AS. Inventor/es: KLAVENESS, JO, RISE, FRODE, UNDHEIM, KJELL, HATLELID, JOSTEIN.

SE PRESENTA UN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA Y1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ACIL O UN GRUPO ACILOXIALKIL; Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO AZIDO; Y X ES UNA PURINA O UNA BASE DE PIRIMIDINA O UN ESTER, AMIDO O AZILOXIALKIL, DERIVADO DE LA MISMA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIVIRAL.

NUEVO COMPUESTO CON BASE HIPOXANTINA, SU USO Y PROCESO PARA PRODUCIRLO.

(16/10/1992). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: HOSHINO, HIROO, MATSUO, KAORU, FUJII, AKIO, SHIMADA, NOBUYOSHI, TOMIZAWA, TAKAYUKI, HASEGAWA, SHIGERU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO CON BASE HIPOXANTINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) ASI COMO EL USO DE DICHO COMPUESTO YPROCEDIMIENTO PARA PRODUCIRLO. EL NUEVO COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE ACCION INMUNOSUPRESORA Y ANTIVIRIASICO Y PUEDE SER UTIL COMO MEDICAMENTO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SULFENAMIDO-6, SULFINAMIDO- Y 6-SULFONAMIDO-PURINAS , NUCLEOSIDOS DE PURINAS Y NUCLEOTIDOS DE PURINAS ANTITUMORALES.

(01/05/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: NUCLEIC ACID RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: ROBINS, ROLAND KENITH, REVANKER, GANAPATHI R., HANNA, NAEEN BOTROS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-SULFENAMIDO-, 6-SULFINAMIDO- Y 6-SULFONAMIDO-PURINAS , NUCLEOSIDOS DE PURINAS Y NUCLEOTIDOS DE PURINAS ANTITUMORALES DE ESTRUCTURA DONDE Z ES H O -NH2; X ES -S-NH2, -SO-NH2 O -SO2-NH2; G, T Y Q SON C-H O N; Y ES H O UNA *FORMULA* PENTOFURANOSA O *FORMULA* -PENTOFURANOSA DE FORMULA:DONDE R1 Y R2 SON H, OH, -O-ACILO O O=P-OH-OH-O-, O REPRESENTAN CONJUNTAMENTE O=P-O-OH-O-, Y R3 Y R4 SON H O UNO DE ELLOS ES OH Y EL OTRO ES H; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO Y ES H, Z ES -N.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE BETA-2',3'-DIDESOXIINOSINA.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: FARINA, VITTORIO, BENIGNI, DANIEL A., BRODFUERHRER, PAUL R.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SELECTIVAMENTE A-2',3'-DIDESOXIINOSINA DE FORMULA A, DONDE I ES HIPOXANTINA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CONVERTIR UNA Y19G-CARBOXI- Y19G-BUTIROLACTONA DE FORMULA B EN UN DERIVADO DE FORMULA F, DONDE X ES UN GRUPO SALIENTE Y R ES UN GRUPO PROTECTOR, MEDIANTE REDUCCION SUCESIVA PRIMERO DEL GRUPO CARBOXILO, DESPUES DEL GRUPO CARBONILO Y POSTERIOR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA MX. EL COMPUESTO F, REACCIONA A CONTINUACION CON UN DERIVADO DE ADENINA ACTIVADO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE BRONSTED Y DE UN ACIDO DE LEWIS Y SE SOMETE A UNA REACCION DE DESPLAZAMIENTO QUIMICO DEL GRUPO HIDROXIPROTECTOR OBTENIENDOSE UNA MEZCLA ANOMERICA DE A- Y A-2',3'-DIDESOXIADENOSINA QUE POSTERIORMENTE SE PONE CONTACTO CON LA ENZIMA ADENOSIN-DESAMINASA QUE EFECTUA LA CONVERSION DEL DERIVADO DE ADENOSINA EN EL DERIVADO DE DIDESOXIINOSINA DE FORMULA A.LA A-2',3'-DIDESOXIINOSINA ASI OBTENIDA ES UTIL COMO AGENTE ANTIVIRICO Y ANTIBIOTICO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N6 -BENZOPIRANO- Y BENZOTIOPIRANO-ADENOSINAS.

(01/11/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N ELEVADO A 6 - BENZOPIRANO Y BENZOTIOPIRANO-ADENOSINAS. COMPRENDE: A) TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMUAL (II) CON (R2-H); Y B) HACER REACCIONAR AL COMPUESTO DE A) CON HIDROXIDO AMONICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A) Y (B), H O ALQUILO INFERIOR; R1, UN RADICAL DE FORMULA (III); R2, NR ELEVADO A I R ELEVADO A II O SR, R, H O FENILO; R'2, R'3 Y R'5 H; R ELEVADO A I Y R ELEVADO A II, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; X Y X', H, HIDROXI Y OTROS; E Y, O, S Y OTROS SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS ANTIPSICOTICOS Y SEDANTES. *FORMULA* I.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANALOGOS DE ADENOSINAS N6-SUSTITUIDAS.

(01/11/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA FORMAR ANALOGOS DE ADENOSINAS N ELEVADO A 6 -SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA PURINA N ELEVADO A 6 - SUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN DESOXI-AZUCAR DE FORMULA (III), CON CALENTAMIENTO DURANTE 1 A 12 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS DIASTEREOMERAS O MEZCLAS DE LAS MISMAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: Q, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R CICLOALQUILO CON UN ANILLO DE 3 A 11 MIEMBROS O UN GRUPO DE FORMULA (V); R2, R3, X E Y, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; Z, CH3, CH3, HAL Y OTROS; Y N, DE 1 A 3. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE EMBOLISMOS Y TROMBOSIS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ADENOSINA V-6 MONOSUSTITUIDOS.

(01/08/1987). Solicitante/s: NELSON RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY.

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ADENOSINA N-6-MONOSUSTITUIDOS, DE FORMULA (I).COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION NUCLEOFILA DE UN NUCLEOSIDO DE PURINA, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O SUS SALES, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ELEVADA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Y ES UN GRUPO SALIENTE; X ES CARBONO O NITROGENO; R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M, N Y P VALEN 0 O 1, 0 O 2 Y 0 O 1, RESPECTIVAMENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES CARDIACOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N6-BENZOPIRANO- Y BENZOTIOPIRANO-ADENOSINAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N6-BENZOPIRANO Y BENZOTIOPIRANO-ADENOSINAS. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 RESPONDE A LA EXPRESION (II) O (III); Y ES O, S, SO, SO2; X Y XK SON HIDROGENO, ALQUILO O ALCANOILO INFERIOR, HIDROXI, NITRO, AMINO O HALOGENO; A Y B SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; AK Y BK SON HIDROGENO, HALOGENO U OTROS RADICALES; RK2, RK3 Y RK5 SON HIDROGENO, ALCANOILO INFERIOR O BENZOILO; MEDIANTE REACCION DE UN RIBOSIDO DE 6-HALOPURINA DE FORMULA (III) CON LA AMINA CORRESPONDIENTE (II) O (III), EN DISOLVENTE APROTICO O INERTE, ENTRE 25JC Y 130JC, DURANTE 1 H A 48 H. DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA, ANTISICOTICA, SEDANTE O ANTIHIPERTENSIVA.

PRECURSOR DE SONDA, SONDA MIXTA, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DEL PRECURSOR Y DE LA SONDA Y METODO DE UTILIZACION DE ESTA.

(16/12/1986). Solicitante/s: INSTITUT PASTEUR CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA SONDA BIOLOGICA MIXTA, A PARTIR DE UN PRECURSOR CONSTITUIDO POR UN FRAGMENTO DE OLIGONUCLEOTIDO Y CUYAS BASES PIRIMIDICAS Y PURICAS SON REEMPLAZADAS POR GRUPOS DE FORMULA (I) Y (II). CONSISTE EN TRATAR EL PRECURSOR CON UNA MEZCLA MOLAR DE PIRIDINA ALDOXINA EN TETRAMETILGUANIDINA, ADICIONADA CON AMONIACO, DURANTE UNA NOCHE, EVAPORAR Y TRATAR CON AMONIACO CONCENTRADO DURANTE 5 HORAS A 50JC Y TRATAR LA MEZCLA CON ETILENDIAMINA, DURANTE 72 HORAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANALOGOS DE ADENOSINAS N6 SUSTITUIDAS.

(01/12/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANALOGOS N6-SUSTITUIDOS-DESOXIRIBOSA DE ADENOSINAS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PURINA N6-SUSTITUIDA CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), A TEMPERATURA ELEVADA, DURANTE 1-12 HORAS PUDIENDOSE CONVERTIR LA BASE LIBRE RESULTANTE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO MINERALES U ORGANICOS. SE USAN POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA, NEUROLEPTICA Y ANTIHIPERTENSIVA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBOXAMIDOADENOSINA.

(01/09/1986). Solicitante/s: NELSON RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY.

SE PREPARAN DERIVADOS DE CARBOXAMIDOADENOSINA DE FORMULA (I) SIGUIENDO LAS ETAPAS DE: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DEL ACIDO INOSINA-5K-URONICO CON UN HALURO DE ACIDO INORGANICO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE HALURO DE ACIDO URONICO DE FORMULA (II); B) HACER REACCIONAR ESTE HALURO DE ACIDO URONICO CON UNA AMINA R5-NH-R6, PARA OBTENER UNA AMIDA DE ACIDO URONICO DE FORMULA (III); Y C) HACER REACCIONAR ESTA AMIDA DE ACIDO URONICO CON UNA AMINA DE FORMULA R1R2-NH. ESTOS DERIVADOS DE CARBOXANIDOADENOSINA TIENEN ACTIVIDADES CARDIOVASCULAR Y ANTIHIPERTENSIVA BENEFICIOSAS PARA SERES HUMANOS Y ANIMALES DOMESTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR SALES ESTABLES DE SULFO-ADENOSIL-L-METIONINA.

(16/06/1986). Solicitante/s: BIORESEARCH S.P.A..

METODO DE PRODUCCION DE SALES ESTABLES DE SULFO-ADENOSIL-L-METIONINA , DE FORMULA SAME.N(CH2)M(SO3H)2, EN LA QUE SAME REPRESENTA SULFOADENOSIL-L-METIONINA; Y N Y M VALEN 1 Y 2, Y 3-12, RESPECTIVAMENTE. COMPRENDE ENRIQUECER UNA LEVADURA DE PARTIDA CON SAME; LISAR LAS CELULAS Y RECUPERAR UNA DISOLUCION RICA EN SAME; PREPURIFICAR MEDIANTE ULTRAFILTRACION ESTE LISADO CELULAR; PASAR EL LISADO A TRAVES DE UNA COLUMNA CON RESINA CAMBIADORA DE IONES DE ACIDO DEBIL, Y ELUIR CON EL ACIDO DISULFONICO NECESARIO; PASAR EL ELUATO A TRAVES DE UNA COLUMNA CON RESINA DE ABSORCION Y LAVAR CON EL ACIDO DISULFONICO; CONCENTRAR EL ELUATO MEDIANTE OSMOSIS INVERSA Y SECAR LA DISOLUCION CONCENTRADA. ESTAS SALES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO PARENTERAL DE AFECCIONES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N6-BICICLOADENOSINAS.

(16/05/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE OBTENCION DE N6-BICICLOADENOSINAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN RIBOSIDO DE 6-HALOPURINA CON UNA AMINA BICICLICA EN UN DISOLVENTE INERTE (ALCOHOL) O EN UN DISOLVENTE APROTICO (DIMETILFORMAMIDA). LA REACCION SE LLEVA A CABO A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25J Y 130JC Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 1 A 48 H. AL MEDIO DE REACCION SE LE AÑADE UNA BASE (TRIETILAMINA O CARBONATO CALCICO) PARA NEUTRALIZAR EL HALURO DE HIDROGENO, FORMADO COMO SUBPRODUCTO DURANTE LA REACCION. ASIMISMO SE UTILIZAN PROTECTORES PARA LOS GRUPOS HIDROXILOS DE LA RIBOFURANOSA COMO ESTERES ACETATO O BENZOATO, QUE PUEDEN SER SEPARADOS CON HIDROXIDO AMONICO O METOXIDO SODICO, DESPUES DE LA SINTESIS DE LA ADENOSINA N6-SUSTITUIDA. DE APLICACION POR SUS DIFERENTES AFINIDADES PARA RECEPTORES DE ADENOSINA, ASI COMO POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ADENOSINAS N6 SUSTITUIDAS.

(16/05/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE OBTENCION DE ADENOSINAS N6-SUSTITUIDAS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN RIBOSIDO DE 6-HALOPURINA CON N6-(BENZOCILOALQUIL)- Y N6-(BENZOCICLOALQUILEN)ALQUILAMINA O LA TETRAHIDRONAFTILAMINA. LA REACCION TIENE LUGAR EN DISOLVENTE INERTE (ALCOHOL) O APROTIDO (DIMETILFORMAMIDA), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 25J Y 130JC Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 1 A 48 H. AL MEDIO DE REACION SE LE AÑADE UNA BASE (TRIETILAMINA O CARBONATO CALCICO), CON LA QUE SE NEUTRALIZA AL HALURO DE HIDROGENO QUE APARECE COMO SUBPRODUCTO DE LA REACCION; O BIEN PUEDE CONSEGUIRSE LA NEUTRALIZACION EMPLEANDO UN EQUIVALENTE EXTRA DE LA AMINA. DURANTE LA REACCION SE PROTEGEN LOS GRUPOS HIDROXILO DE LA RIBOFURANOSA COMO ESTERES ACETATO Y BENZOATO QUE SERAN SEPARADOS POSTERIORMENTE, TRAS LA SINTESIS DE LA ADENOSINA N6-SUSTITUIDA. DE UTILIZACION POR SU ACTIVIDAD NEUROLEPTICA Y SUS PROPIEDADES ANTIHIPERTENSIVAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE LA 5'-METIL- TIO-5'-DEOXIADENOSINA CON ACIDOS SULFONICOS DE CADENA ALQUILICA LARGA.

(16/04/1986) PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES DE LA 5K-METILTIO-5K-DEOXIADENOSINA(MTA) CON ACIDOS SULFONICOS DE CADENA ALQUILICA LARGA. SE PREPARAN POR SEPARADO MTA Y LA SAL SODICA DEL ACIDO SULFONICO DESEADO. SE DISUELVE 1 MOL DE MTA CON 0,5 MOLES DE ACIDO SULFURICO EN 3 LITROS DE AGUA DESTILADA Y CALENTANDO A TEMPERATURA DE 40 A 60JC; POR SEPARADO SE LLEVA A DISOLUCION LA SAL SODICA EN LA MINIMA CANTIDAD DE AGUA DESTILADA Y A TEMPERATURA DE 35 A 60JC. AMBAS SOLUCIONES SE MEZCLAN EN CANTIDADES EQUIMOLECULARES, A TEMPERATURA ENTRE 35 Y 60JC; LA COMBINACION OBTENIDA SE DEJA ENFRIAR CON AGITACION HASTA 15 A 25JC Y DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 1/2 H Y 20 H, CON EL FIN DE TRANSFORMAR LA SAL DE MTA DEL ESTADO AMORFO AL CRISTALINO. POSTERIORMENTE SE SEPARA LA SAL DE MTA, SE LAVA; SE SECA A VACIO, BAJO UNA PRESION RESIDUAL INFERIOR A 1 MM DE HG Y A TEMPERATURA…

UN METODO PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE 2'-DESOXIADENOSINA.

(01/04/1986). Solicitante/s: BRIGHAM YOUNG UNIVERSITY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE 2K-DESOXIADENOSINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO O CLORO. CONSISTE EN GLICOSAR UNA SAL SODICA DE UN COMPUESTO DE PURINA DE FORMULA GENERAL (II), CON 1-CLORO-2-DESOXI-3,5-DI-O-P-TOLUOIL-A-D-ERITRO-PENTOFURANOSA , Y EN AISLAR EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA: 9-(2-DESOXI-3,5-DI-O-P-TOLUIL-B-D-ERITRO-PENTOFURANOSIL)PURINA , DE FORMULA GENERAL (II), Y EN SOMETER DICHO COMPUESTO AISLADO A AMONOLISIS EN CONDICIONES DESBLOQUEANTES. DE APLICACION COMO AGENTES CITOTOXICOS Y TAMBIEN COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE OTROS COMPUESTOS SIMILARES.

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