(16/11/1986). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la producción de derivados de quinolina, de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Y significa un radical, elegido de proponilo,1,3-dioxolan-2-ilo , 1,3-dioxan-2-ilo y tetrahidrofuran-2- ilo, con inclusión de las sales de adición de ácido y complejos metálicos, caracterizado por hacer reaccionar un compuesto de la fórmula VI **(Ver fórmula)** en la que Me representa hidrógeno, un átomo alcalino o un átomo alcalinotérreo, con un compuesto de la fórmula Z-CH2-Y, teniendo Y el significado dado más arriba y significando Z un radical disociable.

(16/07/1986). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERAZINILQUINOLEIN SUSTITUIDO -3-CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, VINILO, 2-FLUORETILO O 2-HIDROXIETILO; R2, R3 Y R4 SON CADA UNO UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R5 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R6 UN ATOMO DE H O DE F- Y SUS SALES, ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE. LOS CUATRO METODOS DIFERENTES DE OBTENCION PARTEN DE DISTINTOS ACIDOS PIPERAZINIL-QUINOLEIN SUSTITUIDOS 3-CARBOXILICOS CON DISTINTOS SUSTITUYENTES EN LOS QUE SE ESPECIFICA LAS TEMPERATURAS Y LOS DISOLVENTES QUE MEJOR FAVORECEN LA REACCION, Y PREPARACION DE ESTOS ANTIBACTERIANOS. LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y EL ESPECTRO ANTIBACTERIANO SE DEMUESTRAN CON TABLAS, ASI COMO LA TOXICIDAD AGUDA EN COMPARACION CON OTRO FARMACO, NORFLOXACINA.

(16/03/1986). Solicitante/s: THE BOOTS COMPANY PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR QUINOLINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AMONIACO O UNA AMINA RNH2 CON UN AGENTE DE ACILACION CAPAZ DE PROPORCIONAR UN GRUPO ACILO DE FORMULA (II) Y OBTENER SUBSIGUIENTEMENTE QUINOLINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES H O ALQUILO INFERIOR; R1 ES ALQUILO INFERIOR; Y R2, R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON H, HALO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, EL GRUPO -OAR O EL GRUPO -S(O)NAR DONDE ARMES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR Y OTROS, Y N ES 0, 1 O 2, PUDIENDO SER R2, R3 Y R4 TAMBIEN, CIANO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUOROMETILO Y OTROS. TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.

(01/11/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)TETRAZOLO I,5-A QUINOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE TET ES UN GRUPO TETRAZOLO DIVALENTE, DE FORMULA GENERAL (II); A ES -CH- O -N-; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO C1-4, HALOGENO O METILSULFONILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HALOCIANO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N, A Y X TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z ES -N-C(HAL)-, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

(01/09/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO TRIFLUOR-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON AMINAS DE FORMULA R1NHR2, EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO ACUOSO U ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC Y PRESION ENTRE 1 Y 100 BARES. EL PRODUCTO OBTENIDO SE MEZCLA CON EXCIPIENTES INERTES, NO TOXICOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS, TANTO PARA LA MEDICINA HUMANA COMO VETERINARIA.

(16/05/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS ISOQUINOLEIN-4-CARBOXILICOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE M Y N SIGNIFICAN 1 O 2; X SIGNIFICA OXIGENO O NITROGENO; A SIGNIFICA UN ENLACE O UNA CADENA ALCOHILENO; R SIGNIFICA UN GRUPO AMINO; R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXI; Y R SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI O NITRO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA QUE M, N, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; E Y SIGNIFICA HIDROGENO O HALOGENO, CON UNA AMINA OUN ALCOHOL DE FORMULA: HX-A-R, EN LA QUE X, A Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS.DE APLICACION EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL SISTEMA CIRCULATORIO CARDIACO.

(16/10/1983). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINOLINONA.CONSISTE EN CICLIZAR INTRAMOLECULARMENTE UN COMPUESTO (II) DONDE Z ES UN RESTO DISOCIABLE O UN TAUTOMERO. EL COMPUESTO OBTENIDO (I), PUEDE TRANSFORMARSE EN LA SAL O EL COMPUESTO LIBRE CORRESPONDIENTE. LA REACCION PUEDE TENER LUGAR POR CALENTAMIENTO A TEMPERATURAS DE 150 A 250JC EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION Y EN CASO NECESARIO DE UN DISOLVENTE INERTE Y DE UN GAS INERTE TAL COMO NITROGENO. COMO DISOLVENTE PUEDE EMPLEARSE TOLUENO, XILENO; ETERES; AMIDAS DE ACIDO CARBOXILICO TERCIARIAS. COMO AGENTES DE CONDENSACION PUEDEN EMPLEARSEACIDOS PROTONICOS O LOS ESTERES DE LOS ACIDOS DEL ACIDO MINERAL O BIEN LOS ACIDOS DE LEWIS.

(01/05/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE OXAZOLIDIN-2,4-DIONA 5-HETEROCICLICO-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES CATIONICAS Y DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); Y R ES HIDROGENO, ALCANOHILO INFERIOR O BENZOILO; SEGUIDA DE LA EVENTUAL RESOLUCION DEL COMPUESTO RACEMICO FORMADO, O DE LA ACILACION CON UN CLORURO DE ACIDO. LA REACCION DE HIDROLISIS SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON AGUA EN CONDICIONES BASICAS FUERTES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(01/05/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE OXAZOLIDIN-2,4-DIONA 5-HETEROCICLICO-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES CATIONICAS Y DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN CLOROFORMIATO DE ALQUILO EN PRESENCIA DE UNA BASE DEBIL, O UN CARBONATO DE DIALQUILO EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(16/04/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXAZOLIDIN-2,4-DIONA-5-HETEROCICLICO-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN RADICAL DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO C -C O FENILO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE OXIDACION UN COMPUESTO TIO DE FORMULA (III), DONDE R TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO. EL COMPUESTO RACEMICO DE FORMULA (I) OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE PUEDE DESDOBLAR EN SUS ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ANIMALES HIPERGLICEMICOS.

(16/02/1983). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-AMINOBENZOICO. SE HACE REACCIONAR UN INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (II) CON EL COMPUESTO X-R' EN QUE X ES OH O UN HALOGENO TAL COMO CLORO O BROMO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE AROMATICO TAL COMO TOLUENO A REFLUJO, EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO O RODIO COMO CATALIZADORES, A CONTINUACION SE EVAPORA EL DISOLVENTE A VACIO, DILUYENDO EL RESIDUO EN UN DISOLVENTE CLORADO; SE FILTRA Y LAVA EL EXTRACTO ORGANICO CON AGUA Y UNA DISOLUCION ACUOSA DE UNA BASE MINERAL PARA A CONTINUACION PURIFICAR EL COMPUESTO OBTENIDO (I) POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA O CRISTALIZACION.

(01/09/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y11 E Y2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; M VALE 1 O 2, Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER ALCOHILO INFERIOR DEUN ACIDO DE FORMULA (II) O UNA SAL DE ESTE CON UNA BASE FUERTE, CON UN DERIVADO ACTIVADO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y1 ESDISTINTO DE HIDROGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y DEL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA LA BASE O EL GRUPO ESTER. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA COMBATIR LA PESION SANGUINEA ALTA.

(01/06/1982). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ARIL-ETERES, ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES OXIGENO O EL GRUPO NR1, SIENDO R1 HIDROGENO O ALCOHILO INFERIORF B ES ALCOHILENO C2-4, R4 ES HIDROGENO O EL GRUPO ACILO, N VALE DE 1 A 5 Y R3 PUED E SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA X-B-Y Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III),FORMULAS EN LAS QUE X E Y SON RADICALES REACTIVOS Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA . LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ALCALINO, EN UN ALCOHOL INFERIOR.

(01/10/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SULFONILUREAS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SE SIGUEN DIVERSOS METODOS CONVENCIONALES DE SINTESIS SEGUN LOS COMPUESTOS DE PARTIDA: A) CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UNA AMINA DE FORMULA R1NH2, O SUS SALES, CON DERIVADOS 1-PIPERIDINSULFONILICOS DE ISOCIANATOS, ESTERES O TIOLESTERES DE ACIDOS CARBAMICOS, UREAS, SEMICARBAZIDAS O SEMICARBAZONAS; B) SE DESDOBLAN DERIVADOS 1-PIPERIDINSULFONILICOS DE ISOUREAETERES, ISOTIOUREAETERES, ACIDOS PARABANICOS O HALOGENOFORMICOS; C) SE SUSTITUYE POR OXIGENO EL ATOMO DE AZUFRE DE 1-PIPERIDINSULFONILUREAS DE FORMULA (III). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS BASADAS EN SU ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN IMIDAZOL SUSTITUIDO EN LA POSICION 1, EN UNA SAL DE ADICION DEL MISMO O DE UN BIOPRECURSOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE DICHO IMIDAZOL. LA FORMULA GENERAL DEL IMIDAZOL A OBTENER ES LA SIGUIENTE (I), DONDE. A ES UN ENLACE QUIMICO O UN RESIDUO ALIFATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R ES UN SISTEMA CICLICO NO AROMATICO QUE CUMPLE UNAS CIERTAS CONDICIONES. EL PROCEDIMIENTO SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DEL IMIDAZOL O DE UNA SE SUS SALES CON UN AGENTE DE FORMULA: Z-A-R DONDE A Y R TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO Y Z ES UN GRUPO ELIMINABLE. DICHA REACCION SE LLEVA A CABO, EN ALGUNOS CASOS, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO O DE UN AGENTE DE DESHIDRATACION. ESTOS COMPUESTOS SON DE EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROBOEMBOLICAS EN MAMIFEROS Y EN EL HOMBRE. *FORMULA*.

(01/05/1979). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Procedimiento para la obtención de derivados de la isoquinoleina de fórmula I, **Fórmula** en la que R1 significa un átomo de hidrógeno, de flúor, de cloro o de bromo, o un grupo alquilo o alcoxi que contienen, cada uno, de 1 a 4 átomos de carbono, R2 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo o alquinilo que contienen, cada uno, de 3 a 6 átomos de carbono y cuyo enlace múltiple no se halla en posición alfa con relación al átomo de nitrógeno al cual este grupo está unido; y R3 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, el grupo tienilo o un grupo fenilo que lleva eventualmente uno o dos substituyentes seleccionados entre los átomos de flúor, de cloro y de bromo y los grupos alquilo, alcoxi y alquiltio que contienen de 1 a 4 átomos de carbono, y sus sales de adición de ácidos.

(01/05/1978). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Resumen no disponible.

(16/03/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la preparación de derivados de acilamino(alcohil)-benceno de la fórmula general **(Fórmula)** en la que W' significa un grupo aldehido u oximetilo, o sus derivados, o un grupo alcohilo inferior, de preferencia metilo; X' significa un radical fenilo, que puede llevar en cualquier posición los sustituyentes R, R1 y R2, representado R hidrógeno, alcohilo, alcoxi, alquenoxi, alcoxialcoxi, fenoxi, halógeno, amino, alcohilamino, anilino o trifluorometilo, y R1 y R2, independientemente uno de otro, cada uno de ellos hidrógeno, alcohilo, alcoxi o halógeno.

(16/12/1977). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.

Resumen no disponible.

(16/11/1977). Solicitante/s: LABAZ.

Resumen no disponible.

(01/09/1977). Solicitante/s: SERDEX.

Resumen no disponible.

(16/08/1977). Solicitante/s: ABIC LTD..

Resumen no disponible.

(16/04/1977). Solicitante/s: MATERIAL VEGYI KSZ.

Resumen no disponible.

(01/03/1977). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Resumen no disponible.

(01/03/1977). Solicitante/s: PFIZER INC..

Resumen no disponible.

(16/02/1977). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

Resumen no disponible.

(01/02/1977). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHANKTER.

Resumen no disponible.

(01/02/1977). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCH. HAFTUNG.

Resumen no disponible.

(16/11/1976). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.

Resumen no disponible.