(01/02/2000). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KUTNER, ANDRZEJ, OCTROOIBUREAU ZOAN B.V, WOJCIECHOWSKA, WANDA, HALKES, SEBASTIANUS J., VAN DE VELDE, JAN-PAUL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE VITAMINA D DE LA FORMULA GENERAL: EN DONDE R{SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI R{SUB,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUBSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUIL (C{SUB,1}-C{SUB,3}), FENILO Y TRIFLUOMETILO, R{SUB,3} ES UN GRUPO ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,4}) RAMIFICADO O NO RAMIFICADO O UN GRUPO CICLOPROPILO O UN GRUPO CF, A Y B SON INDIVIDUALMENTE CADA UNO ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS METILO, O A Y B FORMAN JUNTOS UN GRUPO METILENO, X ES CH{SUB,2} O O, N ES 2 O 3 LA INVENCION ADEMAS SE REFIERE A METODOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS, A METODOS PARA PREPARAR UN INTERMEDIARIO VALIOSO EN LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y A SU USO EN FARMACOTERAPIA Y COSMETICA.

(01/01/2000). Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: TABE, MASAYASU, TEIJIN LIMITED, HAZATO, ATSUO, TEIJIN LIMITED, MANABE, KENJI, TEIJIN LIMITED, GAO, QINGZHI, TEIJIN LIMITED, TANAKA, HIROKO, TEIJIN LIMITED.

SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA VITAMINA D 3 REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN DONDE R ES INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE TRI(HIDROCARBONO C{SUB,1-7})SILIL, UN GRUPO DE ACIL C{SUB,2-8}, O UN GRUPO QUE FORMA UN ENLACE DE ACETAL JUNTO CON UN ATOMO DE OXIGENO DEL GRUPO DE HIDROXIL, A ES LA FORMULA (II) O LA FORMULA (III) EN DONDE R1 ES UN GRUPO DE METILO, O UN GRUPO DE METILENO, Y CUANDO R1 ES UN GRUPO DE METILENO, EL ENLACE ENTRE R1 Y LA POSICION 3 DEL ANILLO DE LACTONA ES UN DOBLE ENLACE, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-3}, R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O R2 Y R3 JUNTAS INDICAN UN GRUPO DE METILENO SIMPLE SUSTITUIBLE.

(01/10/1999). Solicitante/s: BONE CARE INTERNATIONAL, INC.. Inventor/es: BISHOP, CHARLES, W., KNUTSON, JOYCE, C., STRUGNELL, STEPHEN, MORIARTY, ROBERT, M., GUO, LIANG, JONES, GLENVILLE, HORST, RONALD, L., KOSZEWSKI, NICHOLAS, J., REINHARDT, TIMOTHY, A., MENMASTA, RAJU, SINGHAL, SANJAY, K., ZHAO, LEI.

SE DESCRIBE UNA VITAMINA D2 1 ,24(S)-DIHIDROXI UTIL COMO COMPONENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES EN EL METABOLISMO DE CALCIO Y DE LA PIEL. LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE LA PREPARACION DE VITAMINA D2 1 ,24(S)-DIHIDROXI SINTETICA PARTIENDO DE ERGOSTEROL QUE SE CONVIERTE MEDIANTE 6 PASOS EN 24-HIDROXIERGOSTEROL. ESTE ULTIMO ES IRRADIADO Y CONVERTIDO TERMICAMENTE EN VITAMINA D2 24-HIDROXI QUE SE CONVIERTE A SU VEZ MEDIANTE 6 PASOS EN VITAMINA D2 1 ,24(S)-DIHIDROXI. LA SINTESIS TAMBIEN PRODUCE NUEVOS INTERMEDIARIOS.

(01/07/1999). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBODERA, NOBORU CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II) MEDIANTE LA REACCION DE UN COMPUESTO EPOXI REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) CON UN ALCOHOL EN CONDICION BASICA, DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION; R2 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R3, R4, R5 Y R6 REPRESENTAN GRUPOS TALES QUE UN PAR DE R3 Y R4, Y UN PAR DE R5 Y R6 FORMAN CADA UNO UN DOBLE ENLACE, O UN PAR DE R4 Y R5 FORMA UN DOBLE ENLACE MIENTRAS R3 Y R6 ESTAN UNIDOS A UN DIENOFILO CAPAZ DE PROTEGER ENLACES DOBLES CONJUGADOS; Y R7 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O HIDROXIALQUILO INFERIOR PROTEGIDO OPCIONALMENTE. ESTE PROCESO SIRVE PARA SINTETIZAR UN INTERMEDIARIO DE UN DERIVADO DE VITAMINA D CON UN RENDIMIENTO MEJORADO SIN NECESIDAD DE UN PROCEDIMIENTO COMPLICADO DE PROTECCION, Y TAMBIEN ESTA ADAPTADO PARA LA PRODUCCION EN MASA.

(16/03/1999). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., SICINSKI, RAFAL, R..

SE PRESENTAN ANALOGOS DE LA VITAMINA D 3 EN LOS CUALES UN DOBLE ENLACE HA SIDO INTRODUCIDO EN LA CADENA LATERAL ENTRE LOS CARBONOS 20 Y 22. LOS COMPUESTOS SE CARACTERIZAN POR UNA MARCADA ACTIVIDAD DE TRANSPORTE DE CALCIO INTESTINAL MIENTRAS QUE EXHIBEN UNA ACTIVIDAD MUCHO MENOR QUE LA 1{AL}, 25-DIHIDROXIVITAMINA D{SUB,3} EN SU CAPACIDAD PARA MOVILIZAR EL CALCIO DEL HUESO. A CAUSA DE SU ACTIVIDAD CALCIFICADORA PREFERENCIAL, ESTOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LA QUE SE DESEA LA FORMACION DE HUESO, TALES COMO LA OSTEOPOROSIS. LOS COMPUESTOS TAMBIEN TIENE UNA ACTIVIDAD DE DIFERENCIACION DE CELULAS HL-60 RELATIVAMENTE ALTA, HACIENDOLOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR UNA DIFERENCIACION CELULAR ANORMAL O POR LA PROLIFERACION CELULAR, TALES COMO LA PSORIASIS.

(01/03/1999). Solicitante/s: RESEARCH INSTITUTE FOR MEDICINE AND CHEMISTRY INC.. Inventor/es: HESSE, ROBERT, HENRY, SETTY, SUNDARA, KATUGAM, SRINIVASASETTY, RAMGOPAL, MALATHI, REDDY, GADDAM, SUBBA.

NUEVOS DERIVADOS DE VITAMINA D DE 1 AL -HIDROXI EN LOS QUE LA CADENA LATERAL DE POSICION 17 LLEVA UN AZIDA O UN GRUPO 1,2,3TRIAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE INCLUYE COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO METILO QUE TIENE CONFIGURACION {AL}- O {BE}-; W REPRESENTA UN ENLACE DE VALENCIA O UN GRUPO ALQUILENO C{SUB, 1}-C{SUB, 5}; X REPRESENTA AZIDA O UN GRUPO DE TRIAZOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y A= REPRESENTA UNA CARACTERISTICA DE MITAD DE CICLOHEXILIDENO DEL ANILLO A DE VITAMINA D DE 1{AL}-HIDROXILADA O UN ANALOGO DEL MISMO. COMPUESTOS ACTIVOS DE LA INVENCION MUESTRAN ACTIVIDAD DE MODULACION CELULAR MIENTRAS MUESTRAN UNA FALTA SUSTANCIAL DE EFECTO CALCEMICO.

(01/02/1999). Solicitante/s: CERBIOS-PHARMA S.A.. Inventor/es: MARAZZA, FABRIZIO, DR., SCHICKLI, CHRISTOF, DR., JUD, MATHIAS.

SE OBTIENEN 9,10-SECOCOLESTA-5,7 ,10 -TRIENOS DE FORMULA GENERAL I, DE LA SIGUIENTE MANERA - EN UN PRIMER PASO SE REDUCE UN HALOGENURO DE METAL DE TRANSICION CON 1 A Z EQUIVALENTES DE UN COMPUESTO DE ALQUILO METALICO O UN HIDRURO METALICO AL CORRESPONDIENTE REACTIVO METALICO DE VALENCIA MAS BAJA, EN UNA ATMOSFERA INERTE EN UN ETER O HIDROCARBURO SIN AGUA, - EN UN SEGUNDO PASO SE AÑADE UN COMPUESTO DE FORMULA III, QUE SE DEFINE EN LA REIVINDICACION 1, DISUELTO EN UN DISOLVENTE DEFINIDO EN LA REIVINDICACION 1, AL REACTIVO METALICO DE VALENCIA MAS BAJA OBTENIDO EN EL PRIMER PASO, Y SE DEJA QUE REACCIONEN, - EN UN TERCER PASO SE PROCESA EL PRODUCTO OBTENIDO Y SE RECUPERA EL COMPUESTO DE FORMULA I.

(16/10/1998). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: ZORGDRAGER, JAN, VAN DE VELDE, JAN-PAUL, MOURINO, ANTONIO, TORNEIRO, MERCEDES, FALL, YAGAMARE.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE VITAMINA D DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE: R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI; Z ES UN GRUPO DE FORMULA GENERAL (II) O (III) EN LA QUE R2 Y R3 SON CADA UNO, INDIVIDUALMENTE, GRUPOS ALQUILO (C1-C6), DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS, GRUPOS ALQUENILO (C2-C6), GRUPOS CICLOALQUILO (C3-C6) O GRUPOS FENILO; O EN LA QUE R1 Y R3 JUNTO CON EL BIRRADICAL DE OXADIMETILENO DE INTERCONEXION FORMAN UN HEMIACETAL SUSTITUIDO POR ALQUILO (C1-C4) CERRADO CON UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS; CON LA CONDICION DE QUE R2 Y R3 NO SEAN LOS DOS O INDIVIDUALMENTE GRUPOS METILO; A Y B SON CADA UNO, INDIVIDUALMENTE, ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS METILO O A Y B FORMAN JUNTOS UN GRUPO METILENO. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y A SU USO EN FARMACOLOGIA. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A NUEVOS INTERMEDIOS UTILES.

(01/10/1998). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: SWENSON, ROLF, E., DELUCA, HECTOR FLOYD, SCHNOES, HEINRICH KONSTANTINE, PERLMAN, KATO LEONARD.

SE DESCRIBE UNA SINTESIS CONVERGENTE DE COMPUESTOS DE 19-NOR VITAMINA D, ESPECIFICAMENTE 19-NOR-1O,25-DIHIDROXIVITAMINA D3. TAMBIEN SE PUEDE UTILIZAR LA SINTESIS FACILMENTE PARA PREPARAR OTROS COMPUESTOS DE 19-NOR EL PASO CLAVE EN LA SINTESIS ES UNA APLICACION ADECUADA DEL PROCEDIMIENTO DE LYTHGOE, ES DECIR UNA REACCION HORNER-WITTIG DEL ANION DE LITIO DE UN OXIDO DE FOSFINA CON UNA CETONA WINDAUS GRUNDMANN PARA FACILITAR, TRAS CUALQUIER DESPROTECCION NECESARIA, EL COMPUESTO DESEADO DE 19-NOR.

(01/08/1998). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: GRUE-SORENSEN, GUNNAR.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN CUYA FORMULA X ES HIDROGENO O HIDROXI; R{SUP,1} Y R{SUP,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO O HIDROCARBILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; O R{SUP,1} Y R{SUP,2} JUNTOS Y CON EL ATOMO DE CARBONO QUE CONTIENE EL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C{SUB,3}-C{SUB,8}; Q ES UN ENLACE SENCILLO O UN DIRRADICAL DE HIDROCARBILENO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUP,1}, R{SUP,2} Y/O Q PUEDEN SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; Y PROFARMACOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNO O MAS DE LOS GRUPOS HIDROXI ESTAN ENMASCARADOS COMO GRUPOS QUE PUEDEN SER RECONVERTIDOS EN GRUPOS HIDROXI IN VIVO. LOS COMPUESTOS PRESENTAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION E INHIBIR LA PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTAS CELULAS.

(01/08/1998). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HABEREY, MARTIN, STEINMEYER, ANDREAS, SCHWARZ, KATICA, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, WIESINGER, HERBERT, THIEROFF-EKERDT, RUTH, DR..

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS 25 - ACIDO CARBOXILICO DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R19 Y R19A SIGNIFICAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FORMA CONJUNTA UN GRUPO METILENO EXOCICLICO, R21 Y R21A DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO O UN ATOMO DE FLUOR, UN GRUPO ALQUIL CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, DE FORMA CONJUNTA UN GRUPO METILENO, UN ANILLO CARBOCICLICO SATURADO O NO SATURADO DESDE 3 - 7 MIEMBROS EN COMUN CON 20 ATOMOS DE CARBONO CUATERNARIO, Y SIGNIFICA CON PREFERENCIA UN RESTO CARBOXIL DERIVATIZADO, CON EL OTRO SUSTITUYENTE SEGUN SE INDICA EN LA DESCRIPCION, Y UN PROCESO PARA SU ELABORACION. LOS NUEVOS COMPONENTES POSEEN ACTIVIDAD DE VITAMINA D ASI COMO ACCION ANTIPROLIFERATIVA Y DE DIFERENCIACION CELULAR Y PUEDEN SER UTILIZADOS EN LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS.

(16/07/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: USKOKOVIC, MILAN RADOJE, DORAN, THOMAS I., SHIUEY, SHIAN-JAN.

ESTA INVENCION CONCIERNE A 1 -FLUORO-25-HIDROXI-16-ENO-23-INOCOLECALCIFEROL , EL CUAL PUEDE CARACTERIZARSE ADEMAS POR LA FORMULA (I): Y QUE ES UTIL COMO AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE GLANDULAS SEBACEAS TALES COMO EL ACNE Y DERMATITIS SEBORREICA. EL COMPUESTO PUEDE PREPARARSE ELIMINANDO LOS GRUPOS DE PROTECCION SILILO DE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE GRUPOS HIDROXI PROTEGIDOS DE SILILO.

(16/06/1998). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: DELUCA, HECTOR F., NAKAGAWA, NAOSHI.

ANALOGOS DE VITAMINA D 2 EN LOS QUE SE INTRODUCE UN ANILLO DE CICLOPENTANO EN LA CADENA LATERAL DE 1{AL},25 DIHIDROXIVITAMINA D{SUB,2}. LOS COMPUESTOS SE CARACTERIZAN POR UNA ACTIVIDAD DE TRANSPORTE DE CALCIO INTESTINAL MARCADA MIENTRAS MUESTRAN ACTIVIDAD MUCHO MAS BAJA QUE 1{AL},25 DIHIDROXIVITAMINA D{SUB,3} EN SU CAPACIDAD PARA MOVILIZAR CALCIO DEL HUESO. DEBIDO A SU ACTIVIDAD CALCEMICA PREFERENTE, ESTOS COMPUESTOS SERIAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DONDE SE DESEE LA FORMACION OSEA, COMO OSTEOPOROSIS.

(16/05/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PIZZOLATO, GIACOMO, HENNESSY, BERNARD MICHAEL, USKOKOVIC, MILAN RADOJE, DORAN, THOMAS I., MCLANE, JOHN ARTHUR, SEDARATI, FARHAD.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXIDO, O FLUOR, X ES H2 O =CH2, Y EL ENLACE DOBLE 23, 24 ES E O Z, LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS DE LA PIEL, TALES COMO LA PSORIASIS, COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES, TALES COMO EL CANCER DE PULMON, COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASTICAS TALES COMO LA LEUCEMIA Y COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LAS GLANDULAS SEBACEAS, TALES COMO EL ACNE O LA DERMATITIS SEBORREICA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN ELIMINANDO LOS GRUPOS PROTECTORES DE SILILO DE LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS CON GRUPOS DE HIDROXIDO PROTEGIDOS CON SILILO.

(16/04/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOHN ARTHUR MCLANE, SATIYANARAYAMA G. REDDY, MILAN RADOJE USKOKOVIC.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE 1,25-DIHIDROXI-16-ENO24-OXO-COLCALCIFEROL Y 1,24,25-TRIHIDROXI-16-ENO-COLECALCIFEROL QUE ESTIMULAN LA DIFERENCIACION DE LAS CELULAS HL-60, QUE LAS HACE UTILES COMO AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEOPLASTICAS TAL COMO LA LEUCEMIA, Y TAMBIEN REDUCE LA PROLIFERACION DE QUERATINOCITOS HUMANOS HACIENDOLO UTILES COMO AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS DE LA PIEL COMO LA SORIASIS. SE PREPARAN POR PERFUSION DE 1,25-DIHIDROXI16-ENO-COLECALCIFEROL EN UNA POSICION DEL RIÑON, POR EXTRACCION DEL PERFUSATO Y EL AISLAMIENTO DE 1,25.-DIHIDROXI-16-ENO-24-OXOCOLECALCIFERO Y 1,24, 25-TRIHIDROXI-16-ENO-COLECALCIFEROL.

(01/03/1998). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: HANSEN, ERIK, TORNGAARD, RASTRUP ANDERSEN, NIELS, SMIDT, RINGBORG, LENE, HOFFMEYER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A HIDRATO DE CALCIPOTRIOL UNA NUEVA FORMA CRISTALINA DE CALCIPOTRIOL - CON PROPIEDADES TECNICAS SUPERIORES Y CON ESTABILIDAD SUPERIOR.

(16/01/1998). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: SICINSKI, RAFAL, R., DELUCA, HECTOR FLOYD.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE VITAMINA D3 1(ALFA) ARACION DE COMPUESTOS DE VITAMINA D3 1(ALFA) YODADA. LOS COMPUESTOS DE 22 YODO IVAMENTE ALTA AFINIDAD DE ENLACE PARA EL RECEPTOR DE VITAMINA D DEMOSTRANDO SU POTENCIAL PARA ELEVADA ACTIVIDAD BIOLOGICA EN VIVO. ADEMAS, ESTOS COMPUESTOS INDUCEN RELATIVAMENTE ALTA DIFERENCIACION DE CELULAS MALIGNAS. TAMBIEN, ESTOS COMPUESTOS DE 22 STOS COMPUESTOS MUESTRAN POR TANTO ESPERANZA EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

(16/01/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MASAMI, OKABE.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA PREPARAR 1 ,25(R),26-TRIHIDROXI-22EENO-COLECALCIFEROL Y 1 -25(S),26-TRIHIDROXI-22E-ENO-COLECALCIFEROL POR MEDIO DE LOS CORRESPONDIENTES ISOMEROS 5E, 7E.

(01/12/1997). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: BRETTING, CLAUS, AAGE, SVENSGAARD, HANSEN, KAI.

LA INVENCION DESCRIBE UNOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LOS QUE LA FORMULA Q ES -CH2-, -CH=CH- O -C=C-; U ES UN ALQUILENO C1-C6; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O YR' EN EL QUE Y SOPORTA LOS RADICALES SO- O -SO2- Y R' SOPORTA UN ALQUILO C1-C4; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN ALQUILO C1-C4, Y ADICIONALMENTE CUANDO SE TOMAN JUNTO AL ATOMO DE CARBONO ESTRELLADO, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C3-C6; Z ES HIDROGENO O HIDROXI; Y SUS DERIVADOS. LOS COMPONENTES MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS Y DE INMUNOMODULACION ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD EN INDUCIR A LA DIFERENCIACION E INHIBICION DE LA PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTAS CELULAS.

(01/12/1997). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: MIKAMI, TETSUHIRO, CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, KUBODERA, NOBORU CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, KATO, MASAHIRO CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, OCHI, KIYOSHIGE CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA, WATANABE, HIROYOSHI CHUGAI SEIYAKU K.K.

UN DERIVADO DE OXACOLECALCIFEROL FORMULA (I) Y UN PROCESO PARA PRODUCIR EFICAZMENTE EL MISMO REDUCIENDO LA CANTIDAD DE SUBPRODUCTOS, EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI, R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES UNO DE OTRO Y CADA UNO REPRESENTA ALQUIL C1 TIENE POTENTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION Y SUPRIMIR LA PROLIFERACION Y ES PROMETEDOR COMO AGENTE ANTI-TUMORAL, ANTI-REUMATICO, CURATIVO DE LA PSORIASIS Y REMEDIO PARA HIPERPARATIROIDISMO.

(01/10/1997). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: PEDERSEN, HENRIK, HANSEN, KAI.

LA INVENCION DESCRIBE UN COMPONENTE DE FORMULA (I) EN EL QUE LA FORMULA R SOPORTA UN GRUPO ALQUILO SATURADO O INSATURADO, RECTO O RAMIFICADO QUE CONTIENE DE 4 A 12 ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE POR UN GRUPO HIDROXI, Y CONTIENEN POSIBLEMENTE UNA ESTRUCTURA DE ANILLO, Y EN EL QUE AL MENOS UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO NO PORTADO POR EL GRUPO HIDROXILO SE SUSTITUYE POR UNO O MAS ATOMOS HALOGENOS O UN GRUPO AZIDO; Y PROMEDICAMENTOS DE (I) EN LOS QUE UNO O MAS DE LOS GRUPOS HIDROXI SE ENMASCARAN COMO GRUPOS QUE PUEDEN RECONVERTIRSE EN GRUPOS HIDROXI EN VIVO, EN FORMA PURA O EN MEZCLAS. LOS COMPONENTES MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS Y DE INMUNOMODULACION ASI COMO FUERTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR A LA DIFERENCIACION E INHIBICION DE LA PROLIFERACION INDESEADA DE CIERTAS CELULAS.

(16/07/1997). Solicitante/s: SCHERING A.G.. Inventor/es: HABEREY, MARTIN, STEINMEYER, ANDREAS, SCHWARZ, KATICA, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, WIESINGER, HERBERT, THIEROFF-EKERDT, RUTH, DR..

LA INVENCION SE REFIERE AL DERIVADO 22 LA SERIA DE LA VITAMINA D DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R1, R2 Y R3 DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCANOIL CON 1 HASTA 9 ATOMOS DE CARBONO ASI COMO UN GRUPO AROIL, R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO CON 1 HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO TRIFLUOR METIL O UN ANILLO DE 3,4,5 O 6 MIEMBROS FORMADO CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO TERCIARIO, SIENDO CICLICO O HETEROCICLICO, SATURADO O NO SATURADO Y X SIGNIFICA UN RESTO ALQUIL SU ELABORACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

(01/07/1997). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: BRETTING, CLAUS, AAGE, SVENSGAARD.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO O HIDROXI; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBILO C1-C6; O JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO DEL GRUPO X, PUEDEN FORMAR ANILLO CARBOCICLICO C3-C8; Q ES UN ENLACE SENCILLO O UN BIRADICAL DE HIDROXICARBILENO C1-C8. R1, R2 Y/O Q PUEDEN SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE DEUTERIO O FLUOR; Y A LOS DERIVADOS DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS PRESENTAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD PARA INDUCIR LA DIFERENCIACION E INHIBICION DE UNA PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTAS CELULAS.

(16/04/1997). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: OTTOSEN, ERIK, RYTTER, GRUE-S RENSEN, GUNNAR.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL LA FORMULA Y ES AZUFRE, S(O), O S(O)2; R ES ALQUIL C1-C3, O (A) PUEDE FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C3-C8, Q ES UN RADICAL DE HIDROCARBILENO C1-C8; Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD EN LA INDUCCION DE LA DIFERENCIACION E INHIBICION DE PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTOS CELULAS.

(16/04/1997). Solicitante/s: LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S (LOVENS KEMISKE FABRIK PRODUKTIONSAKTIESELSKAB). Inventor/es: BRETTING, CLAUS, AAGE, SVENSGAARD, GRUE-SORENSEN, GUNNAR.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE X ES HIDROGENO O HIDROXIDO; R1 Y R2 SIGNIFICAN HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBIL C1-C6; O TOMADAS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO QUE SOPORTA EL GRUPO X, PUEDEN FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO C3-C8; R3 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBIL C1-C10 O YR4, EN DONDE Y SIGNIFICA LOS RADICALES -CO-, -CO-O-, -CO-S-, -CS-, -CS-O, CS-S-, -SOICA HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBIL C1-C10; Q ES UN ENLACE SIMPLE O UN DIRADICAL DE HIDROCARBILENO C1-C8. R1, R2, R3 Y/P Q PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDAS CON UNO O MAS ATOMOS DE DEUTERIO O FLUOR. LOS COMPUESTOS MUESTRAN EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS E INMUNOMODULADORES ASI COMO UNA FUERTE ACTIVIDAD EN LA INDUCCION DE LA DIFERENCIACION Y EN LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION NO DESEADA DE CIERTAS CELULAS.

(01/04/1997). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO, OKABE, MASAMI, USKOKOVIC, MILAN RADOJE, DORAN, THOMAS I., MCLANE, JOHN ARTHUR.

SE DESCRIBEN UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON H O ACILO; CON LA PREVISION DE QUE O R1 O R2 SEA H, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL HIPERPROLIFERACTIVA Y ENFERMEDADES DE LAS GLANDULAS SEBACEAS.

(01/01/1997). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: ZORGDRAGER, JAN, HALKES, SEBASTIANUS J., VAN DE VELDE, JAN-PAUL, MOURINO, ANTONIO, SESTELO, JOSE P., MASCARENAS, JOSE L., DIJKSTRA, GERHARDUS D. H.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE VITAMINA D DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R2 ES UN GRUPO DE ALQUILO C1-C3, UN GRUPO DE HIDROXIALQUILO C1-C3, UN GRUPO DE ALCOXIMETILO C1-C2 O UN GRUPO DE ALQUENILO C2-C3 O DE ALQUINILO; R3 ES UN HIDROCARBONO DE ENTRE 3 Y 5 MIEMBROS SATURADO O INSATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO O UN BI-RADICAL DE OXAHIDROCARBONO, QUE TIENE AL MENOS TRES ATOMOS EN LA CADENA PRINCIPAL Y QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE EPOXIDO, FLUOR E HIDROXIDO; IPRES UN GRUPO DE ISOPROPIL; Y A Y B SON CADA UNA INDIVIDUALMENTE ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS DE METILO, O A Y B FORMAN JUNTAS UN GRUPO DE METILENO. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS Y A SU USO EN LA FARMACOTERAPIA Y EN LA COSMETICA.

(16/12/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HABEREY, MARTIN, STEINMEYER, ANDREAS, SCHWARZ, KATICA, NEEF, GUNTER, KIRSCH, GERALD, WIESINGER, HERBERT, THIEROFF-EKERDT, RUTH, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE VITAMINA D MODIFICADA EN LA POSICION 20 DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE L, X, Y, Z, R1, R2 ASI COMO R3 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS DE LA PIEL.

(16/12/1996). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: ZORGDRAGER, JAN, HALKES, SEBASTIANUS J., MOURINO, ANTONIO, VALLES, MARIA JOSE, MASCARENAS, JOSE LUIZ.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN COMPUESTO NUEVO DE VITAMINA D, SUBSTITUIDO EN LA POSICION 18 POR UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUINILO, UN GRUPO ALQUILO FLUORADO O UN GRUPO ALQUENILO FLUORADO. LA INVENCION TAMBIEN ESTA RELACIONADA CON UN METODO DE PREPARACION DE DICHO COMPUESTO DE VITAMINA D Y CON UNA LACTONA Y UN PRODUCTO INTERMEDIO DE HIDRINDANO. EL COMPUESTO DE VITAMINA D TIENE LA FORMULA GENERAL.

(01/11/1996). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: USKOKOVIC, MILAN RADOJE, SHIUEY, SHIAN-JAN, BAGGIOLINI, ENRICO GIUSEPPE.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I; EN DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXI, O FLUOR, Y X ES H2 O CH2, SON ADECUADOS COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES HIPERPROLIFERATIVOS DE LA PIEL, PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y LEUCEMIA, Y PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES DE LAS GLANDULAS SEBACEAS.