(08/01/2020). Solicitante/s: Amgen (Europe) GmbH. Inventor/es: CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, VENKATESWARALU,JASTI, RAJENDIRAN,CHINNAPILLAI, REDDY,NALLAMADDI RAVIKUMAR, ECKERT,JEFFREY, FRANK,ANTHONY JOSEPH.

Un proceso para preparar un compuesto de la Fórmula (II): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o polimorfo del mismo, que comprende: (a) condensar un auxiliar quiral con un aldehído que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** en donde el auxiliar quiral es (R)-(+)-terc-butilsulfinamida o (S)-α-metilbencilamina; (b) añadir un nucleófilo al producto condensando, en donde el nucleófilo es el anión litio de dimetilsulfona; y (c) desproteger el producto de adición, en donde: R1 es CH3; y cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es, en cada caso, independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, - CF3, -CN o -NO2.

PDF original: ES-2773686_T3.pdf

(05/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, VENKATESWARALU,JASTI, RAJENDIRAN,CHINNAPILLAI, REDDY,NALLAMADDI RAVIKUMAR, ECKERT,JEFFREY, FRANK,ANTHONY JOSEPH.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, en donde: R es -CH(alquil C1-C6)Ar o hidrógeno; R1 es alquilo C1-C6; y cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es en cada caso independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, -CF3, -CN o -NO2; y Ar es arilo; que comprende: (a) acoplar un benzonitrilo opcionalmente sustituido con una dialquilsulfona; (b) hidrolizar el producto acoplado para dar una beta-cetosulfona; (c) hacer reaccionar la beta-cetosulfona con un auxiliar quiral para formar una enamina quiral; (d) reducir la enamina quiral para dar una aminosulfona N-protegida; y (e) opcionalmente desproteger la aminosulfona N-protegida.

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(30/05/2018). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, VENKATESWARALU,JASTI, RAJENDIRAN,CHINNAPILLAI, REDDY,NALLAMADDI RAVIKUMAR, ECKERT,JEFFREY, FRANK,ANTHONY JOSEPH.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 es alquilo C1-C6; y cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es en cada caso independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, -CF3, -CN o -NO2, que comprende transformaciones sintéticas seleccionadas del grupo que consiste en: adición de un auxiliar quiral a una estiril-sulfona, transaminación enzimática, reducción diastereoselectiva con borohidruro de un aducto de Ellman, adición estereoselectiva de anión de arilo a aldimina con auxiliar quiral, epoxidación asimétrica y apertura de anillo con un nucleófilo de azufre, y sus combinaciones.

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(01/05/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BENDER, HANS MARKUS, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, LADSTETTER, BERNHARD.

idrato del hidrocloruro de la N-(4, 5-bis-metanosulfonil-2-metil-benzoil)-guanidina. El objeto de la invención es el hidrato del hidrocloruro de la N-(4, 5-bis-metanosulfonil-2-metil-benzoil)-guanidina. Puesto que esta substancia es muy prometedora, su obtención es de gran interés. La obtención de la base N-(4, 5-bis- metanosulfonil-2-metil-benzoil)-guanidina libre y de sus análogos. Las síntesis conocidas comprenden sin embargo una pluralidad de pasos individuales con rendimientos en parte insatisfactorios y también con condiciones de reacción agresivas para el medio ambiente y peligrosas, tales como por ejemplo la reacción con metilmercaptano o la oxidación del tioéter para dar la sulfona.

(16/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BECK, GERHARD, KAMMERMEIER, BERNHARD, DR., JENDRALLA, JOACHIM-HEINER, DR..

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SE ELABORAN EN UN PROCESO MULTIACTIVO, A PARTIR DE LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (II) : R1 - SH Y (III), DONDE LOS SUSTITUYENTES R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS CONOCIDOS.

(01/11/1997). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., ZEITLIN, ANDREW L., RAJU, MUPPALA S.

ENRIQUECIMIENTO ESTEREOISOMERO DE ACIDOS 2-AMINO-3-HIDROXI-3FENIL-PROPIONICOS. MEZCLAS DE ACIDOS ENANTIOMEROS D,L-TREO 2-AMINO-3-HIDROXI-3FENILPROPIONICOS PUEDEN SER ENRIQUECIDAS ESTEREOISOMERAMENTE POR EL CONTACTO DE LA MEZCLA CON UNA ALDOLASA D-TREONINA. EN UNA REALIZACION TIPICA, EL ACIDO D 3-(4METILOSULFONILFENILO)PROPIONICO SE TRATA CON ALDOLASA D-TREONINA PARA PRODUCIR ACIDO L-TREO 2-AM NO-3-HIDROXI-3-(4METILOSULFONILFENILO)PROPIONICO CON UN EE ALTO. LOS ACIDOS BENZALDEHIDO Y AMINO FORMADOS DEL ISOMERO D-TREO PUEDEN SER RECICLADOS.

(01/08/1995). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: CHOU, YUETING.

AQUI SE REVELA UN PROCESO PARA PREPARAR ACIDOS SULFONILOS A PARTIR DE MERCAPTANOS EN UNA REACCION SIMPLE. EL MERCAPTANO ES CONVERTIDO EN MERCAPTIDO Y REACCIONADO CON UNA LACTONA O LACTAM EN UN SOLVENTE ORGANICO QUE ES RETIRADO DESPUES DE LA FORMACION DE UN TIOETER CONTENIENDO ACIDO SE PROPORCIONA AGUA COMO SOLVENTE PARA LA OXIDACION DEL TIOETER A SULFONA . CONDICIONES SUAVES Y MATERIALES INICIALES RAPIDAMENTE DISPONIBLES PROPORCIONA UN METODO CAPAZ DE PREPARAR DICHOS ACIDOS EN GRANDES CANTIDADES.

(16/01/1995). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAI, HISAO, TERASHIMA, HIROSHI, ARAI, YOSHINOBU.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DEL ACIDO BENZOILAMINOFENOXIBUTANOICO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE A REPRESENTA O, S O SULFINILO; R1 REPRESENTA H O METILO; R2 REPRESENTA UN GHRUPO DE FORMUL A(A), (B) O (C) EN LAS QUE B REPRESENTA O, S O NR" (DONDE R" RESPRESENTA H O ALQUILO, R3, R4, R5, R6, R7 Y R8 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO, HALOGENO, O TRIFLUORMETILO; M ES 0 O 1; N VALE DE 1 A 4 Y R9 Y R10 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO, FENILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O TETRAHIDRONAFTILO, CON LA CONDICION DE QUE R9 Y R10 NO SEAN SIMULTANEAMENTE H) Y A SUS SALES NO TOXICAS QUE POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE 5 ALFA-REDUCTASA QUE ES INDICATIVA DE SU UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE LA ALOPECIA, ACNE O HIPERTROFIA PROTATICA.

(16/11/1994). Solicitante/s: ZENECA INC.. Inventor/es: BROWN, RICHARD, W.

COMPUESTOS PROVISTOS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DONDE R ES CLORO, BROMO O NITRO, SE UTILIZAN EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE ACIDO 2-(CLORO, BROMO O NITRO)-4-(ALCALINOSULFONILO)BENZOICO PROVISTO DE LA FORMULA ESTRUCTURAL (II), DONDE R ES CLORO, BROMO O NITRO Y R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O C SUB 1-C SUB 3 ALCALI.

(16/11/1994). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: GODFREY, CHRISTOPHER, RICHARD, AYLES, CROWLEY, PATRICK, JELF, ANTHONY, VIVIENNE MARGARET, CLOUGH, JOHN MARTIN, HEANEY, STEPHEN, PAUL, HUTCHINGS, MICHAEL GORDON, FERGUSON, IAN, BEAUTEMENT, KEVIN, DE FRAINE, PAUL JOHNBUCKLEY, ALAN JOHN.

COMPUESTOS FUNGICIDAS DE LA FORMULA(I) Y ESTEREOISOMEROS DE ESTO, DONDE R ES OXIGENO O AZUFRE; Z ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X TIENE LOS SIGNIFICADOS DETALLADOS EN LA INVENCION; A, B Y E QUE PUEDEN SER LOS MISMOS O DIFERENTES, SON H, C1 - 4 ALQUILO O FENILO; R4 ES H, C1 - 4 ALQUILO O COR1; R5 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Q ES UN ANION HALURO; N ES 0, 1 O 2 Y M ES 3, 4 O 5, EXCEPTO QUE CUANDO Z ES FENILO NO SUSTITUIDO Y X Y R SON OXIGENO, A, B Y E NO SON TODOS H.

(16/11/1994). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PELLACINI, FRANCO, CARENZI, ANGELO, DELLA BELLA, DAVIDE, CHIARINO, DARIO.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA I, EN LA QUE R1, R2, R3, R4 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS EXPLICADOS EN LAS ESPECIFICACIONES, TAMBIEN SE PRESENTA EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS, LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON INHIBIDORES EN LOS SISTEMAS ENZIMATICOS Y SON UTILES EN EL CAMPO FARMACEUTICO.

(16/11/1994). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: ZENECA LIMITED.

EL INVENTO DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2 NITRO NILACION DE 2.

(01/11/1994). Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE HYDRO-QUEBEC. Inventor/es: ARMAND, MICHEL.

EL INVENTO TIENE POR OBJETO UN PROCESO DE SINTESIS DE SULFONILMETANOS Y SUS DERIVADOS RESPONDIENDO A LA FORMULA (I): M [(RSO2)2 CH]M, EN LA CUAL M REPRESENTA H, UN METAL ALCALINO O ALCALINO-TERREO O (A), R' Y R SON RADICALES ORGANICOS MONOVALENTES Y M REPRESENTA LA VALENCIA DE M. EL PROCESO ESTA CARACTERIZADO EN QUE SE HACE REACCIONAR UN CARBURO IONICO CON UN HALOGENURO DE SULFONILO, SE HIDROLIZA EL PRODUCTO OBTENIDO, SE AÑADE AL MEDIO DE REACCION, ANTES O DESPUES DE LA HIDROLISIS UN COMPUESTO MY YM, Y REPRESENTA UN ANION CAPAZ DE FORMAR CON EL CATION DEL CARBURO IONICO, UN COMPUESTO QUE PUEDE SER SEPARADO DEL COMPUESTO (I) E Y REPRESENTA LA VALENCIA DE Y.

(16/08/1994). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PELLACINI, FRANCO, CARENZI, ANGELO, DELLA BELLA, DAVIDE, CHIARINO, DARIO.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA I, EN LA QUE R, R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS EXPLICADOS EN LAS ESPECIFICACIONES, TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SON INHIBIDORES DE LOS SISTEMAS ENZIMATICOS Y SON UTILES EN EL CAMPO FARMACEUTICO.

(16/07/1994). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: SEBAG, HENRI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS TENSIOACTIVOS NO IONICOS, POR REACCION DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE UNA O VARIAS FUNCIONES ALCOHOL CON ISOPROPILIDEN-1,2 EPOXIPROPIL-3 GLICEROL, SEGUN LA REACCION: (FIG. A), DONDE R ES UN RADICAL ALIFATICO, CICLOALIFATICO O ALCOHILARILICO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, N DESIGNA UN NUMERO DE 1,5-10, I DESIGNA 1, 2 O 3.

(01/07/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: BARTMANN, EKKEHARD.

LA INVENCION AFECTA A UN PROCESO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 1,2 - DISULFONA POR OXIDACION DE LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS DE 1,2 - DISULFONILHIDRACINA CON AYUDA DE ACIDO NITRICO CONCENTRADO COMO OXIDANTE.

(01/02/1994). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: NAGAMINE, MASASHI, HIRAGA, KUNIKAZU, SAKAI, ATSUSHI, UCHIDA, MATAZAEMON.

LOS DERIVADOS CETENODIACETALICOS DE FORMULA(I), TIENE UN POTENTE EFECTO HIPOLIPEDEMICO Y ANTI - ARTERIOESCLEROTICO, Y SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA ARTERIOESCLEROSIS Y LA HIPERLIPIDEMIAS.

(01/02/1993). Solicitante/s: NIPPON ZEON CO., LTD.. Inventor/es: YAGI, HIROSHI, TANAKA, KIMIAKI, MITSUDA, YASUHIRO.

SE DESRIBE UN PROCESO PARA PREPARAR TRIANFENICOL DE MANERA FACIL CON ALTA SELECTIVIDAD.

(01/07/1992). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: KUHN, DAVID GEORGE, ADDOR, ROGER WILLIAMS, WRIGHT, DONALD PERRY, JR.

ESTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE DIACILHIDRAZINA NO SUSTITUIDA Y NUEVOS COMPUESTOS DE DIACILHIDRAZINA SUSTITUIDA, UTILES COMO AGENTES INSECTICIDAS. ESTAS DIACILHIDRAZINAS CONTROLAN LAS POBLACIONES DE INSECTOS Y PROTEGEN FRENTE AL ATAQUE DE INSECTOS COSECHAS AGRICOLAS, ARBOLES, ARBUSTOS Y PLANTAS ORNAMENTALES, TANTO DURANTE EL CRECIMIENTO, COMO DESPUES DE LA RECOLECCION. TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS 1- Y 2-ALQUIL Y 2-CICLOALQUILHIDRAZIDAS SUSTITUIDAS CON ACIDO BENZOICO, EFICACES COMO INSECTICIDAS O QUE SON INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE DIACILHIDRAZIDAS INSECTICIDAS.