CIP-2021 : C07D 243/26 : Preparación a partir de compuestos que contienen ya la estructura de benzodiacepina.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 243/26 · · · · · · · Preparación a partir de compuestos que contienen ya la estructura de benzodiacepina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR METIL ÉSTER DE ÁCIDO 3-[(4S)-8-BROMO-1-METIL-6-(PIRIDIN-2-IL)-4H-IMIDAZO[1,2-A][1,4]BENZODIAZEPIN-4-IL]-PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.

(15/04/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA.

Procedimiento para preparar metil éster de ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar metil éster del ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, partiendo del éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, el metil éster de ácido (3S)-3-[7-bromo-2-(2,2-dimetoxipropilamino)-5-piridin-2-il-3H-benzo[e][1,4]diazepin-3-il]propiónico.

PDF original: ES-2709298_A1.pdf

PDF original: ES-2709298_B2.pdf

Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona como inhibidores de Notch.

(21/12/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GAVAI,ASHVINIKUMAR V, ZHAO,YUFEN, LEE,FRANCIS,Y, FINK,BRIAN,E, GILL,Patrice, DELUCCA,GEORGE V, O'MALLEY,DANIEL, QUESNELLE,CLAUDE A.

Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** y/o al menos una sal del mismo, en la que: R1 es -CH2CH2CF3; R2 es -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3; R3 es H, -CH3 o Rx; R4 es H o Ry; Rx es: -CH2OC(O)CH(CH3)NH2, -CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2, - CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2,**Fórmula** Ry es: -SCH2CH(NH2)C(O)OH, -SCH2CH(NH2)C(O)OCH3 o -SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3; el anillo A es fenilo o piridinilo; cada Ra es independientemente Cl, alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo, -OCH3 y/u -O(ciclopropilo); cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo y/u -OCH3; y es cero, 1 o 2; y z es cero, 1 o 2; a condicion de que si el anillo A es fenilo y z es cero, entonces y es 1 o 2 y al menos un Ra es alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo u -O(ciclopropilo); a condicion de que si R3 es Rx, entonces R4 es H; y a condicion de que si R4 es Ry, entonces R3 es H o -CH3.

PDF original: ES-2617591_T3.pdf

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE BENZODIAZEPINAS CIANETILADAS.

(16/11/1985). Solicitante/s: GEROT-PHARMAZEUTIKA GESELLSCHAFT M.B.H.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE BENZODIAZEPINAS CIANETILADAS.CONSISTE EN TRANSFORMAR EN AMBIENTE BASICO 3-ACILOXI-1,4-BENZODIAZEPINAS-2-ONE DE FORMULA (II) CON UNIONES DE FORMULA (III), SAPONIFICANDOSE ACTO SEGUIDO DE FORMA ALCALINA LOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (IV), SIN AISLARLOS, PARA OBTENER BENZODIAZEPINAS CIANETILADAS DE FORMULA (I) DONDE R1 PUEDE SER H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO O NITRO, Y R2 PUEDE SER H O HALOGENO.TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES HIPNOTICOS.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UN BENZODIAZEPINA 7-CLORO-1,3-DIHIDRO-FENIL-2H -1,4 - BENZODIAZEPIN -2-ONA CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.

(01/11/1984). Solicitante/s: INDUSTRIAL FARMACEUTICA DE LEVANTE,S.A..

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UNA BENZODIAZEPINA 7-CLORO-1,3-DIHIDROFENIL-2H-1 ,4-BENZODIAZEPIN-2-ONA CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA.CONSISTE EN LA PERDIDA SELECTIVA DE DIOXIDO DE CARBONO A PARTIR DE UNA BENZODIAZEPINA CARBOXILADA, POR MEDIO DE LA ACIDEZ DEL MEDIO DE PH TRES Y TEMPERATURA DE 0JC, Y POSTERIOR AISLAMIENTO POR EXTRACCION EN MEDIO ACUOSO Y CROMATOGRAFIA EN COLUMNA DE GEL DE SILICE, PARA OBTENER UNA BENZODIAZEPINA 7-CLORO-1,3-DIAZEPIN-2-ONA. EL PRODUCTO OBTENIDO SE PURIFICA EXTRAYENDOLO CON CLOROFORMO A PH DE 8-8,5.TIENE ACTIVIDAD FARMACOLOGICA DE TIPO ANSIOLITICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZODIACEPINAS.

(01/03/1984). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZODIACEPINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA (C1-C4)-ALQUILO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO O METILO; R3 Y R4 SIGNIFICAN, CADA UNO, HALOGENO; Y R5 SIGNIFICA (C3-C9)-ALQUILAMINO SUSTITUIDO, SUS ESTERES Y ETERES FACILMENTE HIDROLIZABLES, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA BENZODIACEPINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R5-H O CON UN DERIVADO DEL MISMO, EN DONDE R5 TIENE EL SIGNIFICADOYA MENCIONADO.DE APLICACION EN EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(16/10/1981). Solicitante/s: C.R.C. COMPAGNIA DI RICERCA CHIMICA S.P.A..

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE BENZODIACEPINA, DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO ALQUILICO INFERIOR; X ES HIDROGENO O HALOGENO; Z ES CLORO, BROMO O UN GRUPO DE FORMULA (II), E Y ES UN GRUPO DE FORMULA (III) O (IV). UN COMPUESTO DE FORMULA (V) SE SOMETE A SUSTITUCION OXIDANTE EN ACIDO ACETICO GLACIAL, EN PRESENCIA DE TETRAACETATO DE PLOMO Y DE YODO O YODURO POTASICO. EL COMPUESTO RESULTANTE SE HIDROLIZA EN UNA MEZCLA NO ACUOSA DE CICLOROMETANO Y METANOL, EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO ALCALINO COMO METOXIDO SODICO. EL PRODUCTO FINAL SE PURIFICA POR CRISTALIZACION. SE USAN COMO SEDANTES, ANTICONVULSIVOS Y RELAJADORES DE LA MUSCULATURA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

1. Un procedimiento para la preparación de derivados de benzodiacepina, de la fórmula general **(Fórmula-01)** donde R1 representa un grupo de alquilo inferior, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R3 representa un átomo de halógeno y R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno y R5 representa un grupo de alquilo inferior, y R6 representa un grupo de alquilo inferior o ciloxialquilo inferior o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados representan un heterociclo de trigonal a heptagonal que, en el caso de ser por lo menos pentagonal, puede contener como un miembro de anillo un átomo de oxígeno o de azufre o un grupo de la fórmula **(Fórmula-02)**, en donde R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Un procedimiento para la preparación de derivados de benzodiacepina, de la fórmula general **(Fórmula-01)** donde R1 representa un grupo de alquilo inferior, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R3 representa un átomo de halógeno y R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno y R5 representa un átomo de hidrógeno y R6 representa un grupo de 2-hidroxietilo, y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia, cuyo procedimiento comprende abrir hidroliticamente el anillo de aziridina en un derivado de benzodiacepina de la fórmula general **(Fórmula-02)** en donde R1, R2, R3 y R4 tienen el significado antes indicado en esta reivindicación, y si se desea convertir un derivado de benzodiacepina de la fórmula I en una sal de adición de ácido aceptable en farmacia.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

1. Un procedimiento para la preparación de derivados de benzodiacepina, de la fórmula general **(Fórmula-01)** donde R1 representa un grupo de alquilo inferior, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R3 representa un átomo de halógeno y R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior y R6 representa un grupo de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior o aciloxialquilo inferior o R5 representa un átomo de hidrógeno y R6 representa un grupo de arilo o aralquilo inferior o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados representan un heterociclo de trigonal a heptagonal que, en el caso de ser por lo menos pentagonal, puede contener como un miembro de anillo un átomo de oxígeno o de azufre o un grupo de la fórmula **(Fórmula-02)** en donde R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Un procedimiento para la preparación de derivados de benzodiacepina, de la fórmula general **(Fórmula)** donde R1 representa un grupo de alquilo inferior, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R3 representa un átomo de halógeno y R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior y R6 representa un grupo de aciloxialquilo inferior y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

1. Un procedimiento para la preparación de derivados de benzodiacepina, de la fórmula general **(Fórmula)** donde R1 representa un grupo de alquilo inferior, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R3 representa un átomo de halógeno y R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior y R6 representa un grupo de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior o aciloxialquilo inferior o R5 representa un átomo de hidrógeno y R6 representa un grupo de arilo o aralquilo inferior o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados representan un heterociclo de trigonal a heptagonal que, en el caso de ser por lo menos pentagonal, puede contener como un miembro de anillo un átomo de oxígeno o de azufre o un grupo de la fórmula N-R7, en donde R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

Un procedimiento para la preparación de derivados de benzodiacepina, de la fórmula general **(Fórmula)** donde R1 representa un grupo de alquilo inferior, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R3 representa un átomo de halógeno y R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno y R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior y R6 representa un grupo de hidroxialquilo inferior o aciloxialquilo inferior, y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA.

(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

1. Un procedimiento para la preparación de derivados de benzodiacepina, de la fórmula general **(Fórmula)** donde R1 representa un grupo de alquilo inferior, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de alquilo inferior, R3 representa un átomo de halógeno y R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno y R5 representa un átomo de hidrógeno y R6 representa un grupo de alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, arilo o aralquilo inferior o R5 representa un grupo de alquilo inferior y R6 representa un grupo de hidroxialquilo inferior o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados representan un heterociclo de pentagonal a heptagonal que contiene como un miembro de anillo, un grupo de la fórmula N- R7, en donde R7 representa un átomo de hidrógeno, y sus sales de adición de ácido aceptables en farmacia.