CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…
ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1 ,3-OXATIOLANO.
(01/03/2005). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C., CHOI, WOO-BAEG.
Un procedimiento para obtener -beta-L-2-hidroximetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, que comprende la resolución de una mezcla de y (+)-cis-2-hidroximetil-5-(5-fluoro-citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano mediante la exposición de la mezcla a citidina-desoxicitidina desaminasa.
POLIMORFOS DE N-METIL-N-(3-(3-(2-TIENILCARBONIL)PIRAZOL(1 ,5-A)-PIRIMIDIN-7-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS CON ELLOS.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: THIELE, WILLIAM, J., O\'DONNELL, PATRICK, B.
Un polimorfo de forma I de N-metil-N-(3-{3-[2- tienilcarbonil]pirazol[1 , 5-á]pirimidin-7-il}fenil)- acetamida, que exhibe una endotermia predominante a 192- 198ºC medida mediante calorimetría de barrido diferencial, en el que dicho polimorfo de forma I comprende menos de aproximadamente un 6% en peso de un polimorfo de forma II.
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.
(16/02/2005) Un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que la línea discontinua representa dobles enlaces opcionales; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0, 1, 2 ó 3; X, B y D son cada uno independientemente oxígeno, S(O)d, siendo d 0, 1 ó 2, NR6 o CR7R8; A y E son cada uno CR7R8; y R6 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometil(alquilo C1- C6), (alquil C1-C6)(difluorometileno) , (alquil C1- C3)(difluorometilen)(alquilo C1-C3), (alcoxi C1-C6)(acilo C1-C6), (alquil C1-C6)amino(acilo C1-C6), (alquil C1- C6)2amino(acilo C1-C6), arilo C6-C10, heteroarilo C5-C9, (aril C6-C10)(alquilo C1-C6), (heteroaril C5-C9)(alquilo…
USO DE ANTAGONISTAS DE PIRIMIDINA ENDOTELINA EN ANIMALES DE COMPA\IA.
(16/02/2005) El uso de un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 representan cada uno H, o representan conjuntamente un segundo enlace carbono-carbono entre los átomos de carbono a los que están unidos; cuando R1 y R2 representan cada uno H, entonces R3 y R4 también representan H; cuando R1 y R2 representan conjuntamente un segundo enlace carbono-carbono entre los átomos de carbono a los que están unidos, entonces R3 y R4 representan independientemente H o alquilo C1-6; Ar representa: fenilo o naftilo, cuyos grupos están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-6 [que puede estar el mismo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, alcoxi C1-6, CO2H, NH2, NH(alquilo C1-6) y N(alquilo C1-6)2], halo, alcoxi C1-6, CO2H, alcoxi C1-6-carbonilo, NO2, CN, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.
(01/02/2005). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WISSNER, ALLAN, TSOU, HWEI-RU, JOHNSON, BERNARD, DEAN, HAMANN, PHILIP, ROSS, ZHANG, NAN.
Esta invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que X es cicloalquil C{sub,3-7}, pidinil, pirimidinil, o un anillo fenólico opcionalmente sustituido como se describe en la reivindicación 1, R1, R3, y R4 se eligen entre grupos que se relacionan en la reivindicación 1. R2 se elige entre varios grupos acilo insaturados relacionados en la reivindicación 1, con algunos compuestos que no están reivindicados. Estos compuestos se emplean como inhibidores de la tirosina quinasa para tratamiento del cáncer y de ciertas enfermedades del riñón tales como la enfermedad policística del riñón.
DERIVADOS AROMAHETEROCICLICOS PARA UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR D4 DE DOPAMINA.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: NAKAZATO, ATSURO, KUMAGAI, TOSHIHITO, TOMISAWA, KAZUYUKI, CHAKI, SHIGEYUKI, NAGAMINE, MASASHI, GOTOH, MAKOTO, YOSHIDA, MASANORI.
Un derivado de heterociclo aromático representado por la fórmula [I] donde Z es un grupo representado por la siguiente fórmula [III) donde Ar1 es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Ar2 es un grupo fenilo de uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo hidroxilo y un grupo trifluorometilo, o un grupo fenilo; B1-B2 es CH-CO ó C=C(R1) donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono n es un entero de 1 a 4; o sales del mismo farmacéuticamente aceptables.
FORMULACIONES INTRANASALES PARA TRATAR TRASTORNOS SEXUALES.
(01/01/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, BILLOTTE, ANNE, HENRY, BRIAN THOMAS, MARSHALL, PETER VALLANCE, WOODS, JOANNA JAYNE.
FORMULACIONES INTRANASALES DE SILDENAFIL MESILATO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA O DE TRASTORNOS SEXUALES FEMENINOS.
DERIVADOS DE LA 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA , COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D4.
(16/12/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE ALK ES ALCANODIILO C 16 O ALQUENODIILO C 3-6 ; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; R 2 Y R 3 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 O CICLOALQUILO C 3-7 ; O R 2 Y R 3 SE PUEDEN TOMAR JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMANDO ASI UN ANILLO DE PIRROLIDINA, UNO DE PIPERIDINA O UNO DE PERHIDROAZEPINA; R 4 ES HIDROGENO O HALO; Q ES ARILO, ARILOXI, DI(ARIL)METILO O HETEROARILO; ARILO ES NAFTILO O FENILO, PUDIENDO SER DICHOS NAFTILO Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y HETEROARILO ES QUINOLINILO, ISOQUINOLINILO, PIRIDINILO, TIENILO, INDOLILO, 2,3 - DIHIDRO - 1,4 BEZODIOXINILO,…
(16/12/2004) Un derivado de pirimidina de **fórmula** el anillo A es cicloalcano C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalqueno C5-C10 sustituido o no sustituido, bicicloalcano C7-C10 sustituido o no sustituido, o un anillo heterocíclico que se selecciona del grupo formado por oxetano, tietano (sulfuro de trimetileno), tietano-1-oxido, tietano-1, 1-dioxido, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tetrahidrotiofeno-1- oxido, tetrahidrotiofeno-1, 1-dioxido, tetrahidro-4H- pirano, tiano (sulfuro de pentametileno), tiano-1-oxido, tiano-1, 1-dioxido, oxepano (óxido de hexametileno), tiepano (sulfuro de hexametileno), tiepano-1-oxido, tiepano-1, 1-dioxido, 7-oxabiciclo[2, 2, 1]heptano, y 7- oxabiciclo[2, 2, 1]hepta-5-eno, o dicho…
NUEVAS PIRIDAZINAS ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.
(16/12/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BANKS, BERNARD JOSEPH, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, CHUBB, NATHAN ANTHONY LOGAN, ESHELBY, JAMES JOHN, SCHULZ, DARREN JOHN.
Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 se selecciona de: (CR7R8)n-(cicloalquilo C3-8), (CR7R8)n-het1, (CR7R8)n- arilo1, NR9R10 y (CR7R8)n-het2, en los que R7 y R8 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-6, y en los que R9 y R10 se seleccionan independientemente de H o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno de entre arilo1, het1, het2 o (cicloalquilo C3-8)); n es 2-6; R2 es a) fenilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, b) naftilo, opcionalmente condensado con het1 o het2, o c) het2, estando opcionalmente sustituidos dichos grupos (a), (b) y (c) con alquilo C1-6, O(alquilo C1-6), halo, het3, het4, arilo2, CO2R11, OC(O)R11, CONR11R12, S(O)pR11; R3 es e) alquilo C1-6, f) alquenilo C2-6, g) alquinilo C2-6, h) cicloalquilo C3-8, pudiendo estar opcionalmente sustituidos los grupos (e), (f), (g) y (h) con OR11, halo, NHC(O)alquilo C1-6, Ohet1, Ohet2, OC(O)NHhet1, OC(O)NHhet2, NH2, NHC(O)Ohet2, NHC(O)NHhet2 y las sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptables del mismo.
SINTESIS Y ACTIVIDAD DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA Y ANTIVIRUS DE LA HEPATITIS B DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXASELENOLANO.
(16/12/2004). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. Inventor/es: CHU, CHUNG K., SCHINAZI, RAYMOND, F., DU, JINFA.
Se describe un procedimiento y una composición para el tratamiento de infección por VIH, infección por VHB, o proliferación celular anormal en humanos y otros animales huésped, que incluye la administración de una cantidad eficaz de un nucleósido de 1,3- oxaselenolano o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…
COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE COLITIS ULCEROSA.
(16/12/2004). Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY. Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE, DULL, GARY, MAURICE, CALDWELL, WILLIAM, SCOTT, LIPPIELLO, PATRICK, MICHAEL, SMITH, CARR, JOSEPH.
SE TRATAN PACIENTES QUE PADECEN O SON SUSCEPTIBLES DE PADECER UNA ENFERMEDAD DEL INTESTINO INFLAMATORIA CRONICA IDIOPATICA (POR EJEMPLO COLITIS ULCEROSA), CON COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. ESTOS PACIENTES SE TRATAN MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO ALIFATICO SUSTITUIDO CON ARILO, UN COMPUESTO DE AMINA OLEFINICA SUSTITUIDO CON ARILO O UN COMPUESTO ACETILENICO SUSTITUIDO CON ARILO. LOS COMPUESTOS EJEMPLARES SON (E) - 4 - (5 - PIRIMIDINIL) - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - 4 [3 - (5 - METOXIPIRIDIN)IL] - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - N METIL - 4 - (5 - PIRIMIDINIL) - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - N METIL - 4 - [3 - (5 - METOXIPIRIDIN)IL] - 3 - BUTEN - 1 - AMINA, (E) - METANICOTINA, (Z) - METANICOTINA, N - METIL - (3 PIRIDINIL) - BUTAN - 1 - AMINA, N - METIL - 4 - (3 - PIRIDINIL) BUTIN - 1 - AMINA Y (E) - N - METIL - 4 - [3 - (6 METILPIRIDIN)IL] - 3 - BUTEN - 1 - AMINA.
ATROPISOMEROS DE 3-ARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMPA.
(01/12/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH, M.
Atropisómeros de fórmula (Ia), en la que R{sup,2} es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, R{sup,5} es alquilo, haluro, CF{sub,3}, alcoxi o alquiltio, R{sup,6}, R{sup,7} y R{sup,8} son hidrógeno o haluro, y R{sup,3} es hidrógeno, haluro, CN, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo o alcoxi. Estos compuestos son útiles como antagonistas de los receptores de AMPA, particularmente en el tratamiento estados neurodegenerativos y relacionados con traumatismos del sistema nervioso central.
(01/12/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND.
Un derivado de amida de un éster escindible in vivo de un compuesto farmacéuticamente aceptable que contiene un grupo carboxi, seleccionado de un éster alcanoil(C1- 6)oximetílico, éster cicloalcoxi(C3- 8)carboniloxialquílico(C1-6) , éster 1, 3-dioxolan-2- ilmetílico, y éster alcoxi(C1-6)carboniloxi-etílico; y en la que R1 o Q cuando es arilo, un sustituyente en Q cuando es arilo, o el grupo arilo en un sustituyente R1 o un grupo Q o en un sustituyente en Q, es fenilo, indenilo, indanilo, naftilo, tetrahidronaftilo o fluorenilo.
5-HETEROCICLILPIRAZOLO (4,3-D) PIRIMIDIN-7-ONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA.
(01/12/2004) Un compuesto de fórmula (I) **(fórmula)** donde R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es seleccionado entre **(fórmula)** es un anillo heteroaromático de cinco miembros que consiste en átomos de carbono y en uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, ciano, (hidroxi)alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alcanoílo C1-C6, halógeno, hidroxi, alquil (C1-C6)-NR8R9, NR8R9, CONR8R9 o SO2NR8R9; R8 es seleccionado entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquil(C1-C6)-NR13R14 , o R8 y R9, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo o 4-N(R10)piperazinilo…
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS.
(01/12/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., BOEHM, JEFFREY, C..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNAS COMPOSICIONES Y A UNOS NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL 1,4,5 - SUSTITUIDOS PARA SU USO EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE CITOCINA.
INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…
(16/11/2004) Compuestos de fórmula general: en la que R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), X representa un grupo de fórmula (CH2)m- en la que m es 0, 1 ó 2, D se selecciona entre los grupos de las fórmulas D1 a D3 en las que R2 es hidrógeno o hidroxi, R3 es hidrógeno, o R2 y R3 forman juntos un grupo oxo, Y representa un grupo alcanodiilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificada que puede estar sustituido dado el caso con hidroxi u oxo, o un grupo de la fórmula siguiente en la que r y s son iguales o diferentes y son 0, 1 ó 2, Z representa un grupo que se selecciona entre los grupos de fórmula en los que R4, R5, R6, R7, R11, R12, R15, R16, R18 y R19 se seleccionan en cada caso independientemente entre sí del grupo que consta de hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C4), t-butoxicarbonilo, benciloxicarbonilo y bencilo, Q representa oxígeno o azufre y p representa…
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, BLUMENKOPF, TODD, ANDREW, FLANAGAN, MARK, EDWARD, CHANGELIAN, PAUL, STEVEN.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, estando los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxi, amino, trifluorometilo, alcoxi C1-C4, aciloxi C1-C6, (alquil C1-C6)amino, (alquil C1-C6)2amino, ciano, nitro, alquenilo C2-C6, alquinilo C2- C6 o (acil C1-C6)amino; o R4 es cicloalquilo C3-C10, estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido por deuterio, hidroxi, amino, trifluorometilo, aciloxi C1-C6, (acil C1-C6)amino, (alquil C1-C6)amino, (alquil C1- C6)2amino, ciano, ciano(alquilo C1-C6), trifluorometil(alquilo C1-C6), nitro, nitro(alquilo C1-C6), o (acil C1-C6)amino.
DERIVADO HETEROCICLICO Y MEDICINA.
(16/11/2004) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL [I] O SU SAL. EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA ARILO O UN GRUPO HETEROAROMATICO. R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, O FENILO. R{SUP,3} Y R{SUP,4} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO N ADYACENTE REPRESENTAN UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS. A REPRESENTA ALQUILENO C{SUB,2-10}. W REPRESENTA O, S, O (()CH()){SUB,N} (DONDE CH PUEDE…
ATROPISOMEROS DE 3-HETEROARIL-4(3H)-QUINAZOLINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES NEURODEGENERATIVAS Y RELACIONADAS CON TRAUMAS DEL SNC.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., DEVRIES, KEITH MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE 3 -HETEROARIL - 4(3H) - QUINAZOLINONAS DE FORMULA (1A), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE ESTADOS NEURODEGENERATIVOS Y ESTADOS RELACIONADOS CON TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE TIMINA Y QUINURENINA O TRIPTOFANO.
(16/11/2004). Solicitante/s: HUBER, PAUL. Inventor/es: HUBER, PAUL.
SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASMAS MALIGNOS Y DE DEFICIENCIAS INMUNOSUPRESORAS Y SU PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION, LOS INGREDIENTES ACTIVOS DE LA COMPOSICION SON LA DL-QUINURENINA, [ACIDO 2-AMINO-3-(2AMINOBENCENO)PROPIONICO] ASOCIADO CON TIMINA [2,2 DIHIDROXI-5METIL-PIRIMIDINA; 5-METILURACIL].
DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
(16/10/2004). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, PFLIEGER, PHILIPPE.
Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
NUEVOS DERIVADOS QUINAZOLIN-4-A,OMP-2-(PIPERIDIN-1-ILO-4-SUSTITUIDOS) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.
SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTI - HIPERTENSORA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES: UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI, ETOXI O METILO; UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO (2 - , 3 - O 4 - ILO) O UN GRUPO PIRIDILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO FURILO NO SUSTITUIDO (2 O 3 - ILO) O UN GRUPO FURILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO BENZOFURILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO INDOLILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO TIOFENILO (2 O 3 - ILO); UN GRUPO NAFTILO (1 - O 2 - ILO) Y SUS SALES OBTENIDAS A PARTIR DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: AKINAGA, SHIRO, MURAKATA, CHIKARA, SHIOTSU, YUKIMASA, INO, YOJI, AMISHIRO, NOBUYOSHI, MIYATA, MAYUMI, OGAWA, HARUMI, AKIYAMA, TADAKAZU, SOGA, SHIROH.
DERIVADOS DE RADICICOL REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA TIROSINA KINASA O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES: DONDE R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES, Y REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALCANOILO, ALQUENOILO, TERT BUTILDIFENILSILILO O TERT - BUTILDIMETILSILILO; R 3 REPRESENTA Y - R 5 DONDE Y REPRES ENTA ALQUILENO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; Y R 5 REPRESENTA CONR 6 R 7 (DONDE R 6 REPRESENTA HIDROGENO, H IDROXILO, ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ALQUILO DE CADENA LARGA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y SIMILARES; R 7 REPRESENTA HIDROXILO, ALQUILO DE CADENA CORTA SUST ITUIDO, Y SIMILARES), CO 2 R 12 (DONDE R 12 REPRESENTA ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO, ALQUILO DE CADENA LARGA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y SIMILARES), Y SIMILARES Y SIMILARES; X REPRESENTA HALOGENO O COMBINADO CON R 4 REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO; Y R 4 SE COMBINA CON X PARA REPRESENTAR UN ENLACE SENCILLO, O REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO, Y SIMILARES.
DERIVADOS DE ACIL-PIPERAZINIL-PIRIMIDINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, VANO DOMENECH, DAVID.
Los derivados de acil-piperazinil-pirimidinas de formula general , donde X es O o S; R1 es alcoxi o trifluorometilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, tienen actividad sobre el sistema nervioso central. Los compuestos en los que X es O pueden obtenerse por reacción de un derivado de pirimidina con un derivado de piperazina o por reacción de un derivado de piperazinil-pirimidina con un ácido carboxílico o una sal o derivado del mismo. Los compuestos en los que X es S pueden obtenerse por reacción de en los que X es O con el reactivo de Lawesson o con pentasulfuro de fósforo. Los compuestos tienen actividad sedante, anticonvulsivante, hipnótica o anestésica general y tiene aplicación en Medicina humano y/o veterinaria.
DERIVADOS 6,6-HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, E, K, G, R 3 Y R 5 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO EN LAS ESPECIFICACIONES, Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS (I) SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR (HORMONA) DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF) (CRH).
COMPUESTOS PARA TRATAR Y PREVENIR COMPLICACIONES DIABETICAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN, PFIZER INC.
El uso de una cantidad efectiva de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R es N, N-dimetilamino o isopropilo, para la preparación de un medicamento para tratamiento o prevención de complicaciones diabéticas en un mamífero.
