CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/505^[4] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…

SAL DE CALCIO CRISTALINA DEL ACIDO BIS((E)-7-(4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(METIL(METILSULFONIL)AMINO)-PIRIMIDIN-5-IL) (3R,5S)-3,5-DIHIDROXIHEPT-6-ENOICO).

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TAYLOR, NIGEL, PHILLIP.

Una forma cristalina del compuesto sal de calcio del ácido bis[(E]-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il](3R , 5S)-3, 5-di-hidroxihept-6- enoico] de la fórmula I o un hidrato de la misma que tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X con picos específicos para 2-theta (2-è) = 4, 92, 11, 50, 6, 93, 9, 35, 23, 12 y 18, 76.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXATIOLANO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIANGLE PHARMACEUTICALS INC. EMORY UNIVERSITY PAINTER, GEORGE R. LIOTTA, DENNIS C. ALMOND, MERRICK CLEARY, DARRY SORIA, JOSE SZNAIDMAN, MARCOS LUIS. Inventor/es: LIOTTA, DENNIS, C., PAINTER, GEORGE, R., SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, ALMOND, MERRICK, CLEARY, DARRYL, SORIA, JOSE.

Un procedimiento para preparar 2-[RC(O)OCH2]-1, 3- oxatiolanilo-5-ona mediante reacción directa de un acetal de la fórmula (RO)2CHR en la que R es -(CH2-O-C(O)R), y R es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, alcarilo, alquilheteroarilo, alquilheterocíclico o aralquilo, con ácido mercaptoacético en un disolvente orgánico, en presencia de un ácido prótico o de Lewis.

INHIBIDORES DE LA 3',5'-MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO FOSFODIESTERASA.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DENTON, STEPHEN, MARTIN, KEMP, MARK, IAN, NEWMAN, SANDRA, DORA, RAWSON, DAVID, JAMES.

Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable de éstos, seleccionada entre las fórmulas IA, IB, IC, ID y IE, en las que X representa CH o N; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a nitrógeno, representan independientemente H, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a carbono, representan independientemente H, halo-, ciano, nitro, OR6, OC(O)R6, C(O)R6, C(O)OR6, NR6C(O)NR7R8, NR6C(O)OR6, OC(O)NR7R8, C(O)NR9R10, NR9R10, SO2NR9R10, SO2R11, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; con la condición de que R3 no represente H en la fórmula IE cuando X sea CH; con la condición de que en la fórmula 1A o 1D, cuando X es N, R5 no represente alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo-, OR17, NR12R17 o NR17C(O)R17.

COMBINACIONES ESTATINA-CARBOXIALQUILETER.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BISGAIER, CHARLES, LARRY, NEWTON, ROGER, SCHOFIELD.

Una composición farmacéutica que comprende: a) una cantidad de un éter carboxialquílico de Fórmula I en la que n y m son independientemente enteros de 2 a 9; R1, R2, R3 y R4 son independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C2-C6, y R1 y R2 junto con el carbono al que están unidos, y R3 y R3 junto con el carbono al que están unidos, pueden completar un anillo carbocíclico que tiene de 3 a 6 carbonos; Y1 e Y2 son independientemente COOH, CHO, tetrazol y COOR5 en el que R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de halo, hidroxi, alcoxi C1-C6 y fenilo o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; b) una cantidad de una estatina (inhibidor de HMG-CoA reductasa) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y c) un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.

4-AMINO-2-UREIDO-5-CARBOXAMINAS , PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y SU USO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JAHNE, GERHARD, SCHAFER, HANS-LUDWIG, BOGER, HANS GEORG, DR., HOFFMANN, AXEL, DR., KRASS, NORBERT, DR.

SE DESCRIBEN 4 DAS DE ACIDO ORGANICO DE LA FORMULA I, EN LA CUAL DE R{SUP,1} A R{SUP,3} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA; TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION. LAS COMPOSICIONES SON APTAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE METABOLIZACION DE LIPIDOS.

4-AMINO-2-UREIDO-PIRIMIDIN-5-CARBOXAMIDAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y SU USO.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BOGER, HANS GEORG, DR., HOFFMANN, AXEL, DR., KRASS, NORBERT, DR., RACKUR, GERHARD, DR., LEINEWEBER, MICHAEL, DR.

SE DESCRIBEN 4 DAS DE ACIDO ORGANICO TERCIARIAS DE LA FORMULA I, EN LA CUAL DE R{SUP,1} A R{SUP,4} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA; TAMBIEN SE DESCRIBEN SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION. LAS COMPOSICIONES SON APTAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS EN LA METABOLIZACION DE LIPIDOS.

PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…

PRECURSORES DE NUCLEOTIDOS DE PIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS INFLAMATORIA.

(16/04/2005). Solicitante/s: PRO-NEURON, INC. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, WARREN, BAMAT, MICHAEL, KEVIN, HILTBRAND, BRADLEY, M.

SE DESCRIBEN PRECURSORES DE NUCLEOTIDO DE PIRIMIDINA QUE INCLUYEN DERIVADOS DE ACILO DE CITIDINA, URIDINA Y OROTATO E INHIBIDORES DE FOSFORILASA DE URIDINA Y SU USO PARA AUMENTAR LA RESISTENCIA A LA SEPSIS O INFLAMACION GENERAL.

NUEVOS IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON CICLOALQUILO.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., GARIGIPATI, RAVI, S., SORENSON, MARGARET, E.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS EN POSICIONES 1, 4, 5, Y A COMPOSICIONES DE LOS MISMOS UTILIZADAS EN TERAPIA.

1,3-OXATIOLANOS SUSTITUIDOS CON PROPIEDADES ANTIVIRALES.

(16/04/2005). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK S., JIN, HAOLUN.

Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto del grupo constituido por: a. 2R-hidroximetil-4R-(citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; b. 2S-hidroximetil-4S-(citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; c. cualquier combinación de los isómeros (a) y (b); d. 2R-hidroximetil-4R-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; e. 2S-hidroximetil-4S-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano; f. cualquier combinación de los isómeros (d) y (e); y g. sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los compuestos precedentes, en una cantidad efectiva para tratar infecciones con virus de la inmunodeficiencia humana resistentes a 2R-hidro -ximetil-5S-(citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano y 2-hidropxmetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, en el que dicha formulación farmacéutica comprende adicionmalmente un vehículo farmacéuticamente aceptable, y opcionalmente, un agente terapéutico adicional.

COMPUESTOS ETER HETEROCICLICOS DE 3-PIRIDILOXIMETILO QUE CONTROLAN LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 - PIRIDILOXIMETILO DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS, QUE SON LIGANDOS SELECTIVOS Y POTENTES EN LOS RECEPTORES DE LOS CANALES COLINERGICOS NICOTINICOS NEURONALES, Y SON EFECTIVOS PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA. SE DESCRIBEN ASIMISMO INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS CLAVE PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON LAS VARIABLES DEFINIDAS EN LA DESCRIPCION.

DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOQUINAS.

(01/04/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, LEE, JOHN, C., WHITE, JOHN, RICHARD.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPONENTES 2,4,5-TRIARILIMIDAZOLA Y COMPUESTOS PARA UTILIZAR EN TERAPIA.

COMPUESTOS DE PIRIDIN-TIOALQUILO ALFA SUSTITUIDO Y ALQUILETER COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA VIRAL INVERSA.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MORRIS, JOEL, NUGENT, RICHARD, A., WISHKA, DONN, G., CLEEK, GARY, J., GRABER, DAVID, R., SCHLACHTER, STEPHEN, THOMAS, MURPHY, MICHAEL, J., THOMAS, RICHARD, C..

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE PIRIMIDIN TIOALQUILO Y ALQUILETER DE FORMULA (I) Y PIRIMIDIN Y ALQUILETER DE FORMULA (IA), ES DECIR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R SUB,4} SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR Y R SUB,16} ES R SUB,15} Y R SUB,16} TOMADOS JUNTO CON EL IDINO, 1 ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CON LA CONDICION GENERAL DE QUE R SUB,4} Y R SUB,6} NO SON AMBOS TRATAMIENTO DE INDIVIDUOS QUE SON VIH POSITIVOS, SIENDO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA VIRICA.

2-AMINOALQUIL-TIENO (2,3-D)PIRIMIDINAS.

(01/04/2005) Compuesto de la fórmula donde R1, R2 son diferentes, y significan un resto hidrógeno, y el otro es seleccionado a partir del grupo constituido por un grupo alquilo lineal o ramificado con 1 a 4 átomos de carbono, o R1 y R2 forman conjuntamente un grupo propileno, butileno o pentileno, R3 y R4 son iguales o diferentes, se encuentran en las posiciones 3 y 4 del anillo de fenilo, significan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono o halógeno, o forman conjuntamente un grupo propileno, butileno, pentileno, etilenoxi, metilenoxi o etilendioxi, R5 y R6 son iguales o diferentes, y significan, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que no está substituido, o está substituido…

POLIMORFOS DE DICICLANILO E HIDRATOS DE LOS MISMOS Y SU PREPARACION.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MARTI, ERWIN, OECHSLEIN, WALTER, GEOFFROY, ANDRE, JOSEPH.

Modificación cristalina de diciclanilo (2- ciclopropilamino-4, 6-diaminopirimidin-5-carbonitrilo) de fórmula I caracterizada porque en DSC exhibe una transformación en el intervalo de temperatura comprendido entre 150º C y 166º C a una velocidad de calentamiento de 10º C/min, y posee las siguientes distancias planares inter- reticulares características (en [Å] a partir de mediciones de difracción de rayos X empleando radiación Cu-K1: 11, 40, 2, 8, 70, 2, 7, 10, 2, 5, 920, 05, 5, 750, 05, 5, 700, 05, 4, 450, 05, 4, 400, 05, 4, 150, 05, 3, 960, 05, 3, 940, 05, 3, 800, 05, 3, 780, 05, 3, 720, 05, 3, 530, 05, 3, 410, 05, 3, 320, 05, 2, 960, 05, 2, 920, 05, 2, 840, 05 y 2, 830, 05.

HETEROCICLOS DE NITROGENO BICICLICOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, WILLIAM, HILL, CHRISTOPHER, HUW, SMITH, IAN, EDWARD, DAVID.

Compuestos de **fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, arilo, arilo- alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, cicloalquilo inferior o cicloalquilo inferior -alquilo inferior, R2 representa alquilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, cicloalquilo inferior o cicloalquilo inferior-alquilo inferior, y R3 representa hidrógeno, alquilo inferior, arilo, arilo- alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquenilo inferior o ciclo-alquilo inferior-alquilo inferior, y las sales farmacéuticamente aceptables de compuestos básicos de fórmula I con ácidos, o sales farmacéuticamente aceptables de compuestos acídicos de fórmula I con bases, en donde el término alquilo inferior, solo o en combinación significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.

(01/04/2005) Derivados de ácidos carboxílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R significa tetrazol o un grupo COOH, y los demás substituyentes tienen el siguiente significado: R2 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, Xnitrógeno o CR14, donde R14 significa hidrógeno o alquilo, o CR14 forma junto con CR13 una cadena de alquileno o alquenileno de 5 o 6 eslabones, como por ejemplo -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, en la que, respectivamente, un grupo metileno puede estar substituido por oxígeno o azufre, como -CH2-CH2-O-, -CH=CH-O-, -CH2-CH2-CH2O-, -CH=CH-CH2O-, en especial hidrógeno, -CH2-CH2-O-, -CH(CH3)-CH(CH3)-O-, -C(CH3)=C(CH3)-O-, CH=C(CH3)0-0 C(CH3)=C(CH3)S; R 3 los grupos alquilo con 1 a 4 átomos…

COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.

(01/04/2005) Un derivado de pirimidina de la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino C1-4, di-(alquil C C1-4)amino, hidroxi, ciano, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carbamoílo, -NHCO-alquilo C1-4, trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo C3-5 [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo C1-4, alquinilo C3-5 [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil C3_66-alquilo C1-6; en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente…

IMIDAZONAFTIRIDINAS Y SU UTILIZACION EN LA ACTIVACION DE LA BIOSINTESIS DE CITOQUINAS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINGSTROM, KYLE, J., GERSTER, JOHN, F..

Un compuesto de **Fórmula** en la que A es =N-CR=CR-CR=; =CR-N=CR-CR=; =CR-CR=N-CR=; o =CR- CR=CR-N=; R1 se selecciona del grupo que consta de: - hidrógeno; - alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de: - arilo; - heteroarilo; - heterociclilo; -O-alquilo C1-20, -O-(alquil C1-20)0-1-arilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -alcoxicarbonilo C1-20; -S(O)0-2-alquilo C1-20; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-arilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -N(R3)2; -N3; -oxo; -halógeno; -NO2; -OH; y -SH; y -alquil C1-20-NR3-Q-X-R4 o -alquenil C2-20-NR3-Q-X-R4, en las que Q es -CO- o -SO2-; X es un enlace, -O- o -NR3-; y R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, o -alquilo C1-20 o -alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados.

TRATAMIENTO DE LA IMPOTENCIA DEBIDA A LESIONES DE LA MEDULA ESPINAL.

(16/03/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: MAYTOM, MURRAY CRAIG, OSTERLOH, IAN HOWARD.

UNA CLASE DE INHIBIDORES DE CGMP PDE, INCLUIDOS EL SIDENAFIL Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES DE ANIMALES MACHOS Y HEMBRAS, ESPECIALMENTE DE SERES HUMANOS, CON UNA LESION EN LA MEDULA ESPINAL. LA INVENCION SE PUEDE UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES DE ANIMALES MACHOS QUE NO PRESENTAN ESENCIALMENTE UNA FUNCION PENEANA RESIDUAL.

OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.

(16/03/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JORG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.

DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIMIDINA Y DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 representa -OR11, -SR11, -SOR11, -SO2R11, -NHR11, -NR12R13 o -CR14R15R11, 20 R11 representa H, fenil carbonilo, tienilo opcionalmente sustituido con COOR111 (R111 es H o alquilo C1-C6), pirimidilo, alquenilo C2-C6, imidazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, triazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, tetrazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, tiadiazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, pirrolidinilo opcionalmente sustituido con C1-C6, ciclohexenilo, alquilo C1-C20 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, fenilo opcionalmente…

DERIVADOS AMINOHETEROCICLICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE C 1 ES CH O N; G 2 ES CH O N; R 1 ES UNA VARIEDAD DE SUSTITUYENTES OPCIONALES; L 1 ES ALQUILENO (C1 - 4 ); T SUP ,1 ES CH O N; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO (C1 - 4) O SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO; X1 Y X 2 REPRESENTAN VARIOS GRUPOS DE ENLACE; AR ES FENILENO O CIERTOS ANILLOS DE HETEROARILO Y Q REPRESENTA UNA VARIEDAD DE SISTEMAS DE ANILLOS AROMATICOS O HETEROCICLICOS, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS O ANTICOAGULANTES, Y QUE SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL FACTOR XA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

UREA HEROCICLICA Y COMPUESTOS RELACIONADOS, UTILES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BREITFELDER, STEFFEN, SUN, SANXING, CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R., MOSS, NEIL, PROUDFOOT, JOHN, R., BETAGERI, RAJASHEHAR, GILMORE, THOMAS, A., KIRRANE, THOMAS, M., MORIAK, MONICA, H., PATEL, USHA, R., SHARMA, RAJIV, SWINAMER, ALAN, D., TAKAHASHI, HIDENORI.

Un compuesto de la **fórmula** en la que G es fenilo, piridinilo, piridonilo, naftilo, quinolinilo, isoquinolinilo, pirazinilo, benzotiofenilo, dihidrobenzofuranilo , dihidrobenzotiofenilo , indanilo, indolilo, indolinilo, indolonilo o indolinonilo, en donde G está sustituido con uno o más R1, R2 o R3 ; Ar es naftilo; X es: fenilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piperazinilo, piridazinilo o pirazinilo, estando cada uno de ellos opcional e independientemente sustituido con uno a tres grupos alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3 )amino, mono- ó di-[(alquil C1-3)amino]carbonilo , NH2C(O), alquil(C1-6)-S(O)m o halógeno, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE 5-PIRIMIDIL-4-IL-IMIDAZOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CSBP/RK/P38.

(16/03/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., BOEHM, JEFFREY, CHARLES, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, OSIFO, IRENNEGBEE, KELLY.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLA 1,4,5-SUSTITUIDA Y COMPOSICIONES PARA SU USO EN AGENTES TERAPEUTICOS INHIBIDORES DE LA CITOQUINA.

NUEVOS DERIVADOS DE GUANIDINA COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.

(16/03/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo(C1-C20), cicloalquilo(C3-C16) , cicloalquil(C3-C16)-alquilo(C1-C6)- , arilo(C6-C14), aril(C6-C14)-alquilo (C1-C6)-, heteroarilo(C5-C14) o heteroaril(C5-C14)-alquilo(C1-C6)- , donde el residuo heteroarilo se elige de sistemas de anillos aromáticos, monocíclicos o bicíclicos, de 5 miembros a 10 miembros, que contienen 1 a 3 heteroátomos en el anillo, del grupo formado por N, O y S, y donde el residuo alquilo, el residuo cicloalquilo, el residuo arilo y el residuo heteroarilo está, cada uno de ellos, no sustituido, o está sustituido por uno, dos o tres residuos R3 idénticos o diferentes, y donde en el residuo alquilo y en el residuo cicloalquilo uno, dos o tres grupos CH2 se pueden sustituir por grupos idénticos o diferentes, seleccionados de la serie formada por O, S, y NR4. R2…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, PLE, PATRICK.

Un derivado quinazolínico de la **fórmula** en la que m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6) alquiniloxi (C2- 6) alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxicarbonilo (C1-6), N-alquilcarbamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, alcanoilo (C2- 6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), alquenoilamino (C3-6), N- alquil (C1-6)-alquenoilamino (C3-6), alquinoilamino (C3- 6), N-alquil (C1-6)-alquinoilamino (C3-6), N- alquilsulfamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1- 6)]sulfamoilo, alcanosulfonilamino (C1-6) y N-alquil (C1- 6)-alcanosulfonilamino (C1-6).

COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ACIDO FOLICO Y CINC DESTINADAS A MEJORAR LA CALIDAD DEL ESPERMA.

(16/03/2005). Solicitante/s: N.V. NUTRICIA. Inventor/es: HAGEMAN, ROBERT, JOHAN, JOSEPH, STEEGERS-THEUNISSEN, REGINE, PATRICIA, MARIA, NIEUWENHUIZEN, ARIE.

Uso de al menos una fuente de ácido fólico y de al menos una fuente de cinc para la producción de una composición utilizada en un método para mejorar la calidad del semen producido por un individuo macho de una especie mamífera, dicho método comprendiendo la administración de una composición que contiene: al menos una fuente de ácido fólico, dicha fuente de ácido fólico siendo seleccionada del grupo que comprende ácido fólico, ácido folínico, ácido 5-metiltetrahidrofólico , formas de mono- o poliglutamato de estos ácidos y sales de estos ácidos, en una cantidad entre 0.05 y 8 mg; y al menos una fuente de cinc, dicha fuente de cinc siendo seleccionada del grupo que consiste en sales de cinc biodisponibles y complejos de cinc con un aminoácido, un compuesto bi- o o tridente, en una cantidad entre 5 y 50 mg.

1-AZA-2-IMINO-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ACTIVADORES DE RECEPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.

(16/03/2005) Compuestos heterocíclicos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la siguiente fórmula (I): en la que: A es un grupo alquilo seleccionado de los grupos metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, sec-butilo y terc-butilo; un grupo arilo que puede estar sustituido por un sustituyente seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alquiltio y un grupo ariltio; o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o uno de sus grupos heterocíclicos condensados que contenga los mismos o diferentes de uno a tres heteroátomos de átomos de azufre, nitrógeno u oxígeno, que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo de C1-C4…

DERIVADOS DE 7-AMINOPIRIDO(2,3-D)-PIRIMIDINA PARA TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL.

(01/03/2005) La invención proporciona derivados de 7-amino-1-fenilpirido{[}2 ,3-d{]}pirimidina-2,4-diona de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable de los mismos; *fórmula (I) *, en la que R{sub,1} es hidrógeno, alquenilo inferior, fenilo o alquilo inferior opcionalmente sustituido que está opcionalmente sustituyente con un sustituto seleccionado de oxo; alcoxi inferior; fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo inferior, alcoxi inferior, carboxilo, alcoxicarbonilo inferior, mercapto, halógeno, trifluorometilo y/o nitro; naftilo; furilo; isoxazolilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo inferior; piridilo que…

3-OXIDOS DE 2-AMINO-4-ALQUILAMINOPIRIMIDINA COMO CALMANTES DERMATOLOGICOS.

(01/03/2005). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BRETON, LIONEL, MAHE, YANN, MICHELET, JEAN-FRANCOIS.

Composición dermatológica que comprende derivados de 2-amino-4-alquilamino pirimidina 3-óxido que se utiliza para el tratamiento de trastornos cutáneos. Los derivados de 2-amino-4-alquilamino pirimidina 3-óxido se utilizan en y para la preparación de una crema calmante. Los derivados de 2-amino-4-alquilamino pirimidina 3-óxido de fórmula (I) o sus sales de adición ácida se utilizan en y para preparar una crema calmante. R{sup,1} = alquilo C{sub,1-20}; Z = H o -OR{sup,2} y R{sup,2} = alquilo o acilo C{sub,1-12}. Se incluye también una reivindicación independiente para un procedimiento de tratamiento de la piel y/o el cuero cabelludo, aplicando la composición que comprende al menos un compuesto (I), dejando la composición en contacto con la piel y/o el cuero cabelludo y opcionalmente enjuagando.

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