CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
6-ARIL-PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDINAS Y NAFTIRIDINAS PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR INDUCIDA POR LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/08/2000). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BLANKLEY, CLIFTON, JOHN, DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, HAMBY, JAMES, MARINO, PANEK, ROBERT, LEE, SCHROEDER, MEL, CONRAD, SHOWALTER, HOWARD, DANIEL, HOLLIS, CONNOLLY, CLEO.
LAS 6-ARIL PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDINAS Y NAFTIRIDINAS, SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA, Y SON, POR TANTO, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR DICHA PROTEINA. DICHOS COMPUESTOS, SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS, PSORIASIS, ASI COMO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
DERIVADOS DE AZEPINA, PRODUCCION DE LOS MISMOS Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR SIGMA.
(16/08/2000). Solicitante/s: ASAHI KASEI KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: TAKAHASHI, NOBUYUKI 883, MIJUKU, MOCHIZUKI, DAISUKE 277-3, CHUJO.
UN DERIVADO DE AZEPINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL O UNA SAL NO TOXICA DEL MISMO, UN PROCESO PARA PRODUCIR EL MISMO, Y UN AGENTE TERAPEUTICO QUE CONTIENE EL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO PARA TRATAR ENFERMEDADES RELACIONADAS AL RECEPTOR - DELTA, EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXILO INFERIOR, HIDROXI, HALOGENO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y N REPRESENTA 0 O 1), CICLOALQUILO C5 C8 QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, NORBORNILO, BICICLO [3,3,1] NONILO, NAFTILO, 1,3BENZODIOXOLIL, PIRIDILO O TIENILO; M REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4; C* REPRESENTA UN ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO. EL COMPUESTO Y LA SAL NO TOXICA DEL MISMO TIENEN UNA ELEVADA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DELTA PERO APENAS NINGUNA AFINIDAD PARA OTROS RECEPTORES, SIENDO UTILIZADO ASI PARA TRATAR ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR DELTA, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA.
AMIDAS DE ESTERES DE ACIDO SULFONAMIDOCARBONILPIRIDIN-2-CARBOXILICO ASI COMO SUS PIRIDIN-N-OXIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(16/08/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: WEIDMANN, KLAUS, DR., BICKEL, MARTIN, GUNZLER-PUKALL, VOLKMAR, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A SULFONAMIDO CARBONILPIRIDINA 2 AMIDA DE ESTER ACIDO CARBOXILICO Y SU OXIDO N - PIRIDINA SEGUN LA FORMULA GENERAL I LOS COMPUESTOS CONOCIDOS ENCUENTRAN UTILIZACION COMO MEDICAMENTO CONTRA ENFERMEDADES FIBROTICAS, COMO ELEMENTOS FIBROSUPRESIVOS COMO INHIBIDORES DE PROLILHIDROXILASA.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN NIFEDIPINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/08/2000). Solicitante/s: ETHICAL PHARMACEUTICALS (U.K.) LIMITED. Inventor/es: TRIGGER, DAVID.
SE PROPORCIONAN LOS COMPUESTOS Y LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION EN LOS QUE LA NIFEDIPINA ESTA ENCUBIERTA SOBRE UN TRANSPORTADOR SOLUBLE EN AGUA EN UNA MEZCLA CON POLIVINILOPIRROLIDON O UN COPOLIMERO DE N Y UN POLIMERO DE BASE ACRILICA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. LA RAZON DE POLIVINILOPIRROLIDON O COPOLIMERO N ON / ACETATO DE VINILO AL CONTENIDO DE NIFEDIPINA ESTA EN LA PROPORCION DE ENTRE 1:1 A 1:10 Y LA RAZON DEL POLIMERO DE BASE ACRILICA AL CONTENIDO DE NIFEDIPINA ESTA EN LA PROPORCION DE ENTRE 1:4 A 1:20. SE PROPORCIONAN LOS COMPUESTOS ADECUADOS PARA UNA ADMINISTRACION DE NIFEDIPINA UNA VEZ AL DIA.
ACIDOS HETEROCICLICOS 5,6-FUSIONADOS DIARILICOS COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO.
(16/07/2000). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUFRESNE, CLAUDE, LEBLANC, YVES, LABELLE, MARC, LAU, CHEUK, K., YOUNG, ROBERT, N., XIANG, YI BIN, GAREAU, YVES.
COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA I SON ANTAGONISTAS DE LAS ACCIONES DE LEUCOTRIENOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y CITOPROTECTORES. TAMBIEN SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ANGINA ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE TRASPLANTES.
PIRIDINAS SUSTITUIDAS CON 3,4-DIARILO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
(16/07/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: LEE, LEN, F..
SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PIRIDIL SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SE DEFINEN POR LA FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} ES HALOALQUILO; DONDE R{SUP,2} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UNO O MAS RADICALES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS A PARTIR DE ALQUIL ARBOXILO, ALCOXICARBONILO, HALOALQUILO, HIDROXILO, HIDROXIALQUILO, HALOALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, ARILAMINO, NITRO, HALO, ALCOXI Y ALQUILTIO; DONDE R{SUP,3} ES ARIL SUSTITUIDO EN UNA POSICION SUSTITUIBLE CON UN RADICAL SELECCIONADO A PARTIR DE ALQUILSULFONILO Y SULFAMILO; Y DONDE R{SUP,4} SE SELECCIONA DE ENTRE HALO, ALCOXI Y ALQUINILOXI; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
FORMULACION QUE COMPRENDE UNA SUSTANCIA ANTIBACTERIANA Y UNA SUSTANCIA ANTIULCEROSA.
(01/07/2000). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: IWASA, SUSUMU, AKIYAMA, YOHKO, NAKAO, MASAFUMI, NAGAHARA, NAOKI.
LA PRESENTE INVENCION INCLUYE UNA FORMULACION QUE CONSTA DE UNA SUSTANCIA ANTIBACTERIAL Y UNA SUSTANCIA ANTIULCERA, EN DONDE AL MENOS UNA DE ELLAS SE FORMULA DENTRO DE UNA PREPARACION SOLIDA DE MUCOSA ADHERENTE GASTROINTESTINAL. LA FORMULACION DE LA PRESENTE INVENCION MUESTRA UN TIEMPO DE RETENCION LARGO EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL A CAUSA DE LA ADHESION A LA MUCOSA DEL TRACTO GASTROINTESTINAL, SINERGETICAMENTE AUMENTA LOS EFECTOS FARMACEUTICOS DE UNA SUSTANCIA ANTIBACTERIAL, ESPECIALMENTE UN ANTIBIOTICO CONTRA HELICOBACTER PYLORI (HP) Y UNA SUSTANCIA ANTIULCERA, CON DOSIS MUY BAJAS DE INGREDIENTES ACTIVOS, PARTICULARMENTE EL ANTIBIOTICO ANTI-HP CON BAJA FRECUENCIA DE EFECTOS SECUNDARIOS. EL PRESENTE AGENTE ES UTIL COMO AGENTE ANTIULCERA, MOSTRANDO UNA ACTIVIDAD ANTI-HP POTENTE.
INHIBICION DE LA MIGRACION DE CELULAS DEL MUSCULO LISO POR (R)-AMLODIPINA.
(01/07/2000). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: CHAHWALA, SURESH BABUBHAI PFIZER CENTRAL RESEARCH, WINSLOW, DEREK.
EL ISOMERO R(+) DE AMLODIPINA ES UN POTENTE INHIBIDOR DE LA MIGRACION CELULAR DEL MUSCULO LISO A PESAR DE CARECER DE ACTIVIDAD DE BLOQUEO DEL CANAL DE CALCIO. ES UTIL PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS, Y REESTENOSIS POSTERIOR A LA ANGIOPLASTIA Y A LA ENDOMETRIOSIS.
DERIVADOS DE BENZOPIRANO Y BENZOXAZINA.
(01/07/2000). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KOGA, HIROSHI, SATO, HARUHIKO, ISHIZAWA, TAKENORI, NABATA, HIROYUKI.
DERIVADOS DE BEZOPIRANO Y BENZOXACINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) Y EL USO CONSIGUIENTE COMO UNA ACTIVADOR DE CANAL K+ PARA TRATAR ASMA, EPILEPSIA U OTROS, EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTA CADA UNO UN HALOALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ETC.; R4 REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO, A-OSIENDO A UNA ESTRUCTURA DE ANILLO), ETC.; R5 Y R6 REPRESENTAN CADA UNO HALOALQUILO INFERIOR; Y X REPRESENTA =N-, N->O O (II) (SIENDO R7 Y R8 CADA UNO HIDROGENO, HIDROXILO, ETC.).
BETA-DICETONAS SUSTITUIDAS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO.
(01/07/2000). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY. Inventor/es: BACKSTROM, REIJO JOHANNES, HONKANEN, ERKKI JUHANI, PYSTYNEN, JARMO JOHAN, LUIRO, ANNE MARIA, AHO, PAIVI ANNIKKI, LINDEN, INGE-BRITT YVONNE, NISSINEN, ERKKI AARNE OLAVIPOHTO, PENTTI.
COMPUESTOS DE LA FORMULA: DONDE N ES 0 O 1, R SUB 1 Y R SUB 2 SON INDEPENDIENTEMENTE METILO, ETILO O CICLOPROPILO Y R ES UN GRUPO SUSTITUTIVO OPCIONAL FENILO O HETEROARILO O SAL O ESTER DEL MISMO, UTILIZADO EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INTESTINALES INFLAMATORIAS.
DERIVADOS DE 1-BIFENIL-PIRIDONA, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II.
(01/07/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, KRAMER, THOMAS, HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., KNORR, ANDREAS, DRESSEL, JURGEN, WOHLFEIL, STEFAN, DR., MULLER, ULRICH E., DR., HANKO, RUDOLF, DR., KAZDA, STANISLAV, PROF. DR., ZAISS, SIEGFRIED, DR., MULLER-GLIEMANN, MATTHSIASBEUCK, MARTIN, DR.
BIFENILO TRISUSTITUIDO DE LA FORMULA GENERAL (I) EN DONDE R1 ES UN RESTO CARBOXILO, O UN RESTO ALCOXICARBONILO DE C1-C8, R2 ES ALQUILO DE C1-C8 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, R3 ES HALOGENO, HIDROXI, CIANO, ALCOXI DE C1-C6, ALQUILO DE C1-C8 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, CARBOXAMIDO, CARBOXI, ALCOXICARBONILO DE C1-C8 O NITRO, Y R4 ES UN RESTO CARBOXILO, O ES TETRAZOLILO, Y SUS SALES. LOS COMPUESTOS BIFENILO SUSTITUIDOS PUEDEN SER UTILIZADOS COMO SUSTANCIA ACTIVA EN MEDICAMENTO, POR EJEMPLO COMO ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.
HETEROCICLOS DIARIL BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2.
(16/06/2000). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, GUAY, DANIEL, PRASIT, PETPIBOON, THERIEN, MICHEL, LEGER, SERGE.
LA INVENCION ABARCA EL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO DE TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA NO TOXICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN ABARCA CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE COMPUESTOS DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE ALCOXI-4(1H)-PIRIDONA , SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/06/2000). Solicitante/s: GODECKE AG. Inventor/es: ARANDA, JULIAN, HARTENSTEIN, JOHANNES, RUDOLPH, CLAUS, DR., SCHACHTELE, CHRISTOPH, DR., OSSWALD, HARTMUT, DR., RECK, REINHARD, DR., WEINHEIMER, GUNTER.
Derivados de alcoxi-4(1H)piridona de la fórmula general I **fórmula** en la que R1 representa una cadena linear o ramificada, un grupo alquilo o adamantilalquilo saturado o insaturado con cada vez hasta 22 átomos de carbono, R2 representa una cadena linear o ramificada, un grupo alquilo saturado o insaturado con hasta 5 átomos de carbono, un grupo cicloalquilmetilo con de 5 hasta 7 átomos de C en el ciclo cicloalquilo, un hidroxi no sustituido o sustituido por halógeno, alquilo con hasta 5 átomos de C, alcoxi con hasta 5 átomos de C, dialquilamino con hasta 5 átomos de C o fenilo o un grupo fenilalquilo sustituido por benciloxi con un resto alquilo de cadena linear o ramificada con hasta 5 átomos de C o un grupo aminoalquilo.
TETRAHIDROPIRIDINA OXADIAZOL O TIADIAZOL PARA TRATAR LA ANSIEDAD.
(16/06/2000) EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTA EL USO DE UN COMPUESTO EN DONDE Z{SUP,1} ES OXIGENO O AZUFRE; R ES HIDROGENO, HALOGENO, AMINO, -NHCO-R{SUP,2}, CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, (CICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-10}, -Z{SUP,2}CICLOALQUILO C{SUB,3-7} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1-6}, -Z{SUP,2}-(CICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-10}, Z{SUP,2}-(CICLOALQUENILALQUILO) C{SUB,4-10}, -Z{SUP,2}(METILENCICLOALQUILALQUILO) C{SUB,4-10}, -NH-R{SUP,2}, NR{SUP,2}R{SUP,3}, -NH-OR{SUP,2}, FENILO, FENOXI, BENZOILO, BENCILOXICARBONILO, TETRAHIDRONAFTILO, INDENILO, X, R{SUP,2}, Z{SUP,2}R{SUP,2}, -SOR{SUP,2}, -SO{SUB,2}R{SUP,2}, -Z{SUP,2}R{SUP,2}-Z{SUP ,3}-R{SUP,3}, -Z{SUP,2}-R{SUP,2}-Z{SUP ,3}-R{SUP,3}Z{SUP,4}-R{SUP ,4}, -Z{SUP,2}-R{SUP,2}COR{SUP ,3}, -Z{SUP,2}R{SUP,2}-CO{SUB…
COMPUESTOS DE N-ARILHETEROARILALQUIL-1-FENIL-IMIDAZOL-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS.
(16/05/2000). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: REITZ, DAVID B., MANNING, ROBERT, E..
SE DESCRIBE UN TIPO DE COMPUESTOS DE 1-FENIL-IMIDAZOL-2-ONAS DE NARILHETEROARILALQUILO A UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS TALES COMO LA HIPERTENSION Y EL COLAPSO CONGESTIVO. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SON ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A SE SELECCIONA DE ENTRE (A), (B), (C), (D), (E) Y (F); EN DONDE M ES UNO; EN DONDE CADA R1, R2 Y R3 SE SELECCIONA, INDEPENDIENTEMENTE, DEL HIBRIDO, ALQUILO, ALCOXI, CIANO, HALO, HIDROXI, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FORMILO Y ACETILO; ALQUILCARBONILO Y HALOALQUILCARBONILO; EN DONDE R4 ES HIBRIDO; EN DONDE R5 ES ALQUILO; EN DONDE R6 ES UN GRUPO ACIDICO SELECCIONADO DEL COOH Y (G); O UN ESTEREOISOMERO O UN TAUTOMERO DE LOS MISMOS O UN SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OMEPRAZOL.
(16/05/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SHINKAI, ICHIRO, LIU, THOMAS, MENG-HAN, HOERRNER, ROBERT SCOTT, FRIEDMAN, JOEL J., AMATO, JOSEPH SEBASTIAN, WEINSTOCK, LEONARD M.
SE PREPARAN AGENTES ANTIULCERA QUE POSEEN UN PUENTE DE METILSULFINILO ENTRE UNA MITAD DE PIRIDINA SUSTITUIDA Y UNA MITAD DE BENZIMIDAZOL OXIDIZANDO LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES, POSEYENDO UN PUENTE DE METILTIO, CON MONOPEROXIFTALATO DE MAGNESIO EN UN DISOLVENTE ADECUADO. LA REACCION PUEDE HACERSE EN UN DISOLVENTE DE HIDROCARBURO AROMATICO, DONDE EL PRODUCTO PUEDE CRISTALIZAR FUERA DE LA SOLUCION DE REACCION Y PUEDE AISLARSE DIRECTAMENTE MEDIANTE FILTRADO.
COMPOSICION DE ABSORCION PROGRAMADA DE GRANULOS.
(01/05/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: RACHITZKY FALICMAN,PABLO ALBERTO KANTOR RABEL,JAIME DAVID. Inventor/es: RACHITZKY FALICMAN,PABLO ALBERTO, KANTOR RABEL,JAIME DAVID, COLL ZAPATA,TRINIDAD.
Composición de absorción programada de gránulos, conteniendo 2,6-dimetil-4-(2nitrofenil)-1 ,4-dihidropiridin-3,5 dicarboxilato de dimetilo (Nifedipina); los gránulos comprenden: A) unos núcleos neutros, denominados núcleos esféricos, microgránulos neutros o esferas de azúcar que contienen azúcar y almidón, celulosa microcristalina y/o lactosa; B) una primera película recubriendo los núcleos, obtenida a partir de una solución conteniendo Nifedipina, solventes, unos polímeros para incrementar su solubilidad y unos polímeros no porosos que le confieren una acción programada; C) una segunda película adherida sobre la anterior, obtenida a partir de una solución conteniendo solventes y polímeros que terminan de configurar una acción programada y regulada del principio activo.
NUEVAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS LIQUIDAS PARA LA VIA ORAL.
(01/05/2000). Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FABREGAS VIDAL,JOSE LUIS, MASSO CARBONELL,ANTONI, MORAGUES MAURI,JACINTO.
Nuevas formulaciones farmacéuticas liquidas para la vía oral que comprenden un antagonista del calcio de estructura dihidropiridina y uno o varios tensioactivos no iónicos con un balance hidrofílico-lipofílico superior a 12, uno o varios covalentes orgánicos mono o polihidroxilados y, opcionalmente, uno o varios disolventes di o triglicéridos de cadena media y con un tamaño micelar reducido. Las nuevas composiciones terapéuticas del invento son útiles en el tratamiento de enfermedades coronarias, profilaxis del angor, promoción de la vasodilatación cerebral, y tratamiento de la hipertensión.
DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA, SU PRODUCCION Y USO.
(01/05/2000). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MOMOSE, YU, SOHDA, TAKASHI, IKEDA, HITOSHI, IMAI, SACHIKO.
EL OBJETO DEL PRESENTE INVENTO ES PROPORCIONAR UN NUEVO DERIVADO DE TIAZOLIDINEDIONAS QUE PRESENTA UNA EXCELENTE ACCION HIPOGLUCEMIA E HIPOLIPIDEMICA. LOS NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOLIDINEDIONA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I): EN DONDE N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DESDE 1 HASTA 3; A REPRESENTA UN RESIDUO DE ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 MIEMBROS QUE TIENE AL MENOS UN ATOMO DE NITROGENO COMO ATOMO COMPONENTE DEL ANILLO Y QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO; ESTANDO DICHO RESIDUO A ENLAZADO DENTRO DE DICHO GRUPO ALCOXI [A EDIO DE UN ATOMO DE CARBONO ADYACENTE A UN ATOMO DE NITROGENO DE DICHO RESIDUO, Y ===== ES UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; Y LAS NUEVAS SALES DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, MUESTRAN EXCELENTES ACCIONES HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICAS, Y SON TAMBIEN EFECTIVOS CONTRA LA HIPERTENSION.
USO DE RALOXIFENO Y SUS ANALOGOS PARA LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRALES.
(01/04/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GLASEBROOK, ANDREW LAWRENCE, PHILLIPS, DAVID LYNN.
METODO PARA INHIBIR LA REPLICACION VIRAL QUE SUPONE LA ADMINISTRACION A UN SER HUMANO QUE LO NECESITE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO QUE TENGA LA FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -CH{SUB,3}, (A), O (B), EN DONDE AR ES OPCIONALMENTE SUSTITUTIVO DE FENIL; R{SUP,2} SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO INTEGRADO POR PIRROLIDINA, HEXAMETILENEIMINO, Y PIPERIDINO; O UN COMPUESTO SALINO ACEPTABLE FARMACEUATICAMENTE O UN SOLVATO DE LO ANTERIOR.
FORMULACIONES Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS.
(01/04/2000). Solicitante/s: ELAN CORPORATION P.L.C.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, MASTERSON, JOSEPH GERARD.
FORMULACIONES FARMACEUTICAS INCLUYENDO UN AGENTE ACTIVO MONO-O DI-AMINOPIRIDINA PARA ADMINISTRAR UNA O DOS VECES DIARIAS PARA UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURALGICAS, EN PARTICULAR ESCLEROSIS MULTIPLE Y LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. LAS FORMULACIONES, QUE SON ADECUADAS PARA ADMINISTRACION ORAL O PERCUTANEA DE UN AGENTE ACTIVO, INCLUYEN UN AGENTE ACTIVO EN UN TRANSPORTADOR EFECTIVO PARA PERMITIR LA ELIMINACION DE MONO O DI-AMINOPIRIDINA EN UNA RAZON PERMITIENDO LA ABSORCION CONTROLADA DE LO MISMO, COMO TERMINO MEDIO NO MENOS DE UN PERIODO DE 12 HORAS Y A UNA RAZON SUFICIENTE COMO PARA PERMITIR CONSEGUIR NIVELES EN SANGRE TERAPEUTICAMENTE EFECTIVOS EN UN PERIODO DE 12-24 HORAS DESPUES DE SU ADMINISTRACION.
BISTRIAZENOS UTILIZADOS COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS.
(16/03/2000). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF. Inventor/es: MICHEJDA, CHRISTOPHER, J., BLUMENSTEIN, JEFFREY, J.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE BISTRIACENO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN CANTIDADES ANTICANCER EFECTIVAS DE ESTOS COMPUESTOS, UN METODO PARA TRATAR EL CANCER QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A LOS SUJETOS AFECTADOS UNA CANTIDAD ANTICANCER EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE BISTRIACENO,Y EL USO DE COMPUESTOS DE BISTRICENO COMO REACTIVOS DE RECIRCULACION APLICABLES A LA SINTESIS Y LA MANIPULACION DE MACROMOLECULAS POLIMERICAS.
DERIVADOS DE DIALCOXI-PIRIDINIL-BENCIMIDAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.
(01/03/2000). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: LINDBERG, PER, LENNART, BRANDSTROM, ARNE, ELOF, SUND N, GUNNEL, ELISABETH.
SE DESCRIBEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, ASI COMO INTERMEDIARIOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y EL EMPLEO DE LOS MISMOS EN MEDICINA, EN DONDE R1 Y R2, QUE SON DIFERENTES, SON CADA UNO H, ALQUILO QUE CONTIENE 1 EN DONDE R5 ES ALQUILO QUE CONTIENE 1 ALCOXI QUE CONTIENE 1 ESTA SIEMPRE SELECCIONADO DE UN GRUPO IGUALES O DIFERENTES Y ESTAN SELECCIONADOS ENTRE 5, (A), (B), Y CH2CH2OCH3 O R3 Y R4 JUNTO CON LOS ATOMOS DE OXIGENO ADYACENTES UNIDOS AL ANILLO DE PIRIMIDINA Y LOS ATOMOS DE CARBONO DEL ANILLO DE PIRIMIDINA FORMAN UN ANILLO, EN DONDE LA PARTE CONSTITUIDA POR R3 Y R4 ES O.
DERIVADOS NAFTALENICOS Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE PGE2.
(01/03/2000). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGAO, YUUKI, MARUYAMA,TAKAYUKI, TORISU, KAZUHIKO.
SE PRESENTAN DERIVADOS DEL ACIDO NAFTILOXIACETICO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUILENO-(-COOH{SUB ,10}, -OH, CONR4R5, -CONR6-ALQUILENO-OH, -NR4R5, -CIANO O -TETRAZOLILO); A ES UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO, ALQUENILENO, -S-ALQUILENO, -OALQUILENO; B ES NR3CO, CONR3; Y R2 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILO O ALQUENILO SUSTITUIDOS POR ENTRE 1 Y 3 DE FENILO, CICLOALQUILO, NAFTILO Y UN ANILLO HETEROCICLICO QUE CONTENGA UN ATOMO DE NITROGENO (EL ANILLO ESTARA SUSTITUIDO POR ENTRE 1 Y 3 DE ALQUILO, ALCOXIDO Y HALOGENO, ETC), NR7R8 O ALQUILENONR7R8; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES NO TOXICAS Y LOS HIDRATOS DE LOS COMPUESTOS QUE PUEDEN UNIRSE CON EL RECEPTOR DEL PGE{SUB,2} Y SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL PGE{SUB,2}.
GUANIDIDAS SUSTITUIDAS DEL ACIDO CINAMICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO CARDIOVASCULAR, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.
(01/03/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA I EN LOS CUALES AL MENOS UNO DE LOS SUSTITUYENTES R , R , R , R Y R ES UN HETEROCICLO QUE CONTIENE UN NITROGENO. SON COMPUESTOS TERAPEUTICOS MUY BUENOS PARA LA CIRCULACION DEL CORAZON. SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO II CON GUANIDINA.
USO DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(N-(2-AMINOETIL)AMINO)-ACETICO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CONDICIONADAS POR GLICOSILACION NO ENZIMATICA.
(01/02/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHINDLER, URSULA, SCHONAFINGER, KARL, DR., SCHRAVEN, ECKHARD, DR.
LA INVENCION SE REFIERE A LA APLICACION DE DERIVADOS DE ACIDO 2-(N(2-AMINOETILO)AMINO)-ACETICO DE FORMULA (I), DONDE R FENILO O TIENILO Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO TOLERABLES FARMACOLOGICAMENTE COMO SUBSTANCIAS ACTIVAS FARMACOLOGICAS.
(01/02/2000). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF TOLEDO. Inventor/es: DURANT, GRAHAM, J., DUNBAR, PHILIP G., HOSS, WAYNE, MESSER, WILLIAM S., JR.
SE PRESENTAN COMPOSICIONES DE 1,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES DE 1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES DE 3,4,5,6-TETRAHIDROPIRIMIDINA SUSTITUIDA. ESTAS SON UTILES PARA ESTIMULAR LOS RECEPTORES MUSCARINICOS, INCLUYENDO, POR EJEMPLO EL TRATAMIENTO EN LOS SINTOMAS DE TRASTORNOS COGNITIVOS, ESPECIALMENTE MEMORIA DISMINUIDA, QUE ESTAN ASOCIADAS CON UN DECRECIMIENTO DE LA SINTESIS DE LA ACETILCOLINA Y UNA DEGENERACION DE LAS CELULAS COLINERGICAS.
INHIBIDORES DE CITOQUINAS.
(16/01/2000). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BADGER, ALISON MARY, HIGH, WANDA, BERNADETTE.
SE DISPONE DE METODOS DE INHIBIR LA PRODUCCION DE CITOQUINAS, PARTICULARMENTE INHIBIENDO LA PRODUCCION DE INTERLEUKIN 1 E INHIBIENDO LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL EN UN MAMIFERO QUE TENGA NECESIDAD DE ELLO, Y QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A TAL MAMIFERO DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN DERIVADO DE AZASPIRANA.
AGENTES DERIVADOS DE PIRIDINA E IMIDAZOL PARA ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/01/2000) SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UN ESTER BIOCALIFICABLE DE LOS MISMOS, UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O AMBOS, EN DONDE R1,R2,R3 Y R4 SON CADA UNO SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE H O ALQUILO C1-C4; R5 ES (CH2)MSO2R6, (CH2)MNHSO2R6 O (CH2)NHCOR7; R6 Y R7 SON ALQUILO C1-C6, PERFLUOROALQUILO(CH2)N C1-C3, CICLOALQIL(CH2)N C3-C6, ARIL(CH2)N O HETEROARIL(CH2)N; O R6 E NR8R9; R8 ES H O ALQUILO C1-C4; R9 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUIL(CH2)N C3-C6, ARIL(CH2)N O HETEROARIL(CH2); O R8 Y R9 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN ADJUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE PUEDE OPCIONALMENTE INCORPORAR UN DOBLE ENLACE CARBON-CARBON O UNA UNION ATOMICA SELECCIONADA DE O, S, NH, N(ALQUIL C1-C4) Y N(ALCANOIL C1C5), Y QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO DE TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE…
COMBINACIONES TERAPEUTICAS.
(16/01/2000). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: LARDER, BRENDAN, ALEXANDER LANGLEY COURT, SYMONS, SHARON, DAWN LANGLEY COURT.
EL USO DE UN INHIBIDOR RT DEL VIH PARA AUMENTAR LA SENSIBILIDAD A LA ZIDOVUDINA DE POBLACIONES RESISTENTES A LA ZIDOVUDINA, EN DONDE EL INHIBIDOR ES UNO QUE INDUCE UNA MUTACION EN LA POSICION 181 O 184 DE LA SECUENCIA DE CODIFICACION DEL RT.
UTILIZACION DE DERIVADOS DE 1,4 DIHIDROPIRIDINA EN LA PREVENCION Y LA TERAPIA DE LA DEGRADACION ARTEROESCLEROSA DE LAS PAREDES ARTERIALES.
(01/01/2000). Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, TESTA, RODOLFO, SARTANI, ABRAHAM.
SE HA ENCONTRADO QUE LAS 1,4 - DIHIDROPIRIDINAS DETIENEN VARIOS PROCESOS QUE INTERVIENEN EN EL DESARROLLO DE LAS LESIONES VASCULARES ATEROSCLEROTICAS, COMO LA PROLIFERACION Y MIGRACION DE MIOCITOS, EL METABOLISMO DEL COLESTEROL EN LOS MACROFAGOS Y LA MODIFICACION OXIDATIVA DE LAS LIPOPROTEINAS DE BAJA DENSIDAD. POR TANTO, SON UTILES PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS QUE PREVENGAN, DETENGAN Y REVIERTAN LA DEGRADACION ATEROSCLEROTICA DE LAS PAREDES ARTERIALES HUMANAS. LAS 1,4 - DIHIDROPIRIDINAS PREFERENTES PARA ESTE PROPOSITO SON LERCANIDIPINO, (S) LERCANIDIPINO Y (R) - LERCANIDIPINO.
DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA SUSTITUIDA.
(01/01/2000). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: HINDLEY, RICHARD MARK BEECHAM PHARMACEUTICALS.
COMPUESTOS DE LA FORMULA(I) O FORMAS TAUTOMERICAS DERIVADAS, O SALES DERIVADAS FARMACEUTICAMENTE ADMISIBLES O DERIVADOS SOLVATADOS FARMACETICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE: A1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE ESTAR O NO SUSTITUIDO; R1 ES UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO, ACILO, ARALQUILO, EN EL QUE LA PARTE ARILO PUEDE ESTAR O NO SUSTITUIDA, O UN GRUPO ARILO QUE PUEDE ESTAR O NO SUSTITUIDO; R2 Y R3 SON H, O ENTRE AMBOS REPRESENTAN UN ENLACE; A2 ES UN ANILLO DE BENZENO QUE PUEDE PRESENTAR EN TOTAL HASTA CINCO SUSTITUYENTES; Y N REPRESENTA UN NUMERO ENTRE 2 Y 6. TAMBIEN SE DESCRIBEN FARMACOS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS JUNTO CON SU USO EN MEDICINA.
