CIP-2021 : A61K 31/445 : Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/445 · · · · · Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20); R8 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo (C1-C20), halógeno, hidroxi,…
TERAPIA TRANSDERMICA DE AGONISTA-ANTAGONISTA DE ESTROGENO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DA SILVA-JARDINE, PAUL ANDREW.
El uso de una cantidad efectiva de agonista- antagonista de estrógeno que tiene la siguiente fórmula R es H, OH, F o Cl. para la preparación de un medicamento para el tratamiento por medio transdérmico de un ser humano que necesita terapia de agonista-antagonista de estrógeno.
DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…
(16/12/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o de una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la preparación de una composición antibacteriana en la que: R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 representa un grupo R10(X)n-(ALC)m. en el que R10 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido o no sustituido con alquilo(C1-C6), alcoxi (C1- C6), hidroxi, mercapto, alquiltio (C1-C6), amino, halo (incluyendo flúor, cloro, bromo y yodo), trifluorometilo, ciano, nitro, -COOH, -CONH2, -COORA, -NHCORA, -CONHRA, - NHRA, -NRARB,…
MULTILINAS ANTIBACTERIANAS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, BERNER, HEINZ, HILDEBRANDT, JOHANNES.
Un compuesto de fórmula en la que R y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman pirrolidinilo o piperidinilo, R1 es un grupo de fórmula R3 y R'3 son hidrógeno, deuterio o halógeno, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es hidrógeno o alquilo, R6, R7 y R8 son hidrógeno o deuterio; R9 es amino, alquilo, arilo, heterociclilo o mercapto; y, si X es oxígeno, R9 es adicionalmente hidrógeno; R10 es hidrógeno o alquilo, R'10 es alquilo, X es azufre, oxígeno, NR10, o N+(R'10)2, Y es azufre u oxígeno, y m es 0, 1 o 2; con la condición de que, cuando R y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo, m es 0, Y es S e Y está unido en la posición 3 de dicho anillo de piperidina, ese grupo de fórmula I que está unido al anillo de piperidina mediante el resto Y está en la configuración (S) o en la configuración (R), preferiblemente en la configuración (S).
CONBINACION DE UN ANTAGONISTA SELECTIVO DE NMDA NR2B Y UN INHIBIDOR DE LA COX-2.
(01/12/2004) Un producto que comprende un antagonista selectivo de NMDA NR2B y un inhibidor de la COX-2 en forma de una preparación combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento o prevención de dolor o nocicepción. La presente memoria descriptiva sorprendentemente demuestra que los antagonistas de NMDA NR2B poseen efectos antinoniceptivos en modelos de ratas de dolor inflamatorio y neuropático con una mejora de la ventana de efectos secundarios sobre los antagonistas de NMDA no competitivos (atáxico/antinoniceptivo) , cuando se combinan con un opiáceo, la combinación se tolera mejor que lo esperado. Los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 son una subclase de la clase de fármacos conocidos como fármacos anti-inflamatorios no…
LIGANDOS TETRAHIDROQUINOLINAS SUSTITUIDOS CON N-ARILO PARA RECEPTORES RETINOIDES, QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., TENG, MIN, COLON, DIANA, F., DUONG, TIEN, T..
LOS COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE LOS SIMBOLOS REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA DE RETINOIDES.
NUEVOS COMPUESTOS CON EFECTO ANALGESICO.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRA PHARMA INC. Inventor/es: PELCMAN, BENJAMIN, ROBERTS, EDWARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE M VALE 0 O 1, Y N VALE 1 O 2, ASI COMO A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS NUEVOS COMPUESTOS Y A SU USO EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE EN EL CONTROL DEL DOLOR.
DERIVADOS DE FENILSUFONILO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT.
(01/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que Z representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, -ORa, -SRa, -SORa, - SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, - CO2Ra o -CONRaRb; o Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; siendo los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco miembros o de seis miembros Z indicado anteriormente, uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi…
AMIDOESPIROPIPERIDINAS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.
(01/12/2004) Un compuesto de la fórmula en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por o sus regioisómeros cuando no se especifica; R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre el grupo constituido por: hidrógeno, -alquilo C1-6, - cicloalquilo C3-7 y -CH2-fenilo, estando el alquilo, el cicloalquilo y el fenilo no sustituidos o sustituidos con -OR2a, - C(O)OR2a, -C(O)N(R2a)(R2b) halógeno, -alquilo C1-4, - S(O)nR2a, -NHS(O)2(R2a) y, opcionalmente, estando R2 y R3 unidos para formar un anillo cíclico C4-5 seleccionado entre el grupo constituido por pirrolidina, piperidina, piperazina, morfolina y tiomorfolina; R2a y R2b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno…
DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(01/12/2004). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: SHUTSKE, GREGORY, KAPPLES, KEVIN J.
SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 2,3-DIHIDRO-1H-ISOINDOL DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUB, 1}-R{SUB, 5} Y X SON COMO SE DEFINEN AQUI Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE RECAPTACION DE SEROTONINA Y, ADEMAS, PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, DESORDENES COMPULSIVOOBSESIVOS, TARTAMUDEOS Y TRICOTILOMANIA.
DERIVADOS DE 3,3-BIARILPIPERIDINA Y 2,2-BIARILMORFOLINA.
(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alcoxi(C0-C8)-alquilo(C1-C8)- , en el que el número total de átomos de carbono es ocho o menos, arilo, aril-alquilo(C1-C8)- , heteroarilo, heteroaril-alquilo(C1-C8)- , heterocíclico, heterocíclico- alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7)- , o cicloalquil(C3- C7)-alquilo(C1-C8), en los que dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan, independientemente, de fenilo y naftilo, y en los que dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan sistemas de anillos monocíclicos o bicíclicos no aromáticos saturados o insaturados, conteniendo dichos sistemas de anillos…
NUEVOS DERIVADOS DE 2-AMINOINDANO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, GOBERT, ALAIN, PEGLION, JEAN-LOUIS, GOUMENT, BERTRAND.
NUEVOS COMPUESTOS DE 2 - AMINOINDANO DE FORMULA: EN LA QUE N, AR, R, E, X 1 , X 2 , X 3 Y X 4 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, EN FORMA DE MEZCLA RACEMICA Y DE ISOMEROS OPTICOS. ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTO.
NUEVOS DERIVADOS DE FENILAMIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.
(16/11/2004) Compuestos de la **fórmula** en la que A puede significar X1-CmH2m-X2-, m es un número entero de 2, X1 puede significar O; X3 puede significar -X1-CnH2n-, en donde n es un número entero de 1 ó 2; X4 puede significar -CnH2n-X1-, en donde n es un número entero de 1 ó 2; R1 puede significar CR4R5Ar1, C(CH3)2R6; R2 puede significar H, alquilo C1-C6, OH, Cl, O-alquilo C1- C6; R3 puede significar H, alquilo C1-C6; R4 puede significar alquilo C1-C4, CF3, CH2OH; R5 puede significar H, alquilo C1-C4, CF3, CH2OH; o R4 y R5 pueden formar también en común un grupo alquileno C4-C6; R6 puede significar CH2OH, COOH, COO-alquilo C1-C4, CONR9R10, CH2NR9R10; R7 puede significar H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R8 puede significar H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C6…
CRISTALES POLIMORFICOS DE DONEPEZIL Y UN PROCESO PARA PRODUCCION DE DICHOS CRISTALES.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: ENDO, TAKASHI, IMAI, AKIO, ICHINOHE, TOSHIYUKI, TSURUGI, TOMIO, UEMURA, MAKOTO.
Un cristal polimórfico (A) de donepezil representado por la siguiente fórmula: **(Fórmula)**. Encontraron que los nuevos cristales polimórficos (A) a (C) de donepezil descritos más adelante son sumamente secos, se pueden purificar sin usar la cromatografía de columna y tienen un contenido extremadamente bajo de solvente residual y, por lo tanto, estos cristales son una materia prima mucho más apropiada para un medicamento y, actuando en consecuencia, llevaron a cabo la presente invención. O sea que la presente invención provee de tres tipos de nuevos cristales polimórficos, (A) a (C), de donepezil a los que es posible purificar sin hacer uso de la cromatografía de columna, que son secos y por lo tanto resultan excelentes en cuanto a propiedades de manipulación, y que tienen un contenido extremadamente bajo de solvente residual, y aporta a su vez un proceso industrial para la producción de dichos cristales.
INHIBIDORES AROMATICOS CONFORMACIONALMENTE RESTRINGIDOS DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMALES Y PROCEDIMIENTO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., SLUSARCHYK, WILLIAM, A., BILLER, SCOTT, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., DICKSON, JOHN, K.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE MTP Y POR TANTO UTILES PARA REDUCIR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (I) O (IA) O (IB), E INCLUYEN SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE TALES COMPUESTOS O ESTERES DE PRECURSORES DE FARMACOS DE DICHOS COMPUESTOS, EN DONDE, Q ES 0, 1 O 2; R X ES H, ALQUILO, ARILO O HALOGENO; A ES UN ENLACE; - O -; O (I); B ES: (II) O (III) O (IV) O (V) (DONDE (A = 2, 3 O 4)) O (VI) O (VII) O (VIII); Y DONDE L 2 , L 1 , R 1 , R 2 , R SUP,3 , R 3' , R 3A , R 3B , R 4 , R 4' , R SUP,5 , X, (IX), (X), Y (XI), QUE SE DEFINEN EN LA PRESENTE INVENCION.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, STOCKSDALE, MARK GREGORY.
Un compuesto de **fórmula** en la que R es independientemente cada vez que está presente NHC(O)R1, OR1 o SR1; R1 es alquilo C1-C6 o arilo; R2 es pirrolidin-1-ilo, pipiperidin-1-ilo o hexametilenimin-1-ilo; y X es C=O, CH=OH, CH2, O ó S; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PIPERIDINAS 3-AMINO-5-CARBOXI SUSTITUIDAS Y PIRROLIDINAS 3-AMINO-4-CARBOXI SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUININAS.
(01/11/2004) SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA QUIMICA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE Y ES ALQUILENO C{SUB,24}; X ES UN ENLACE DE VALENCIA O ALQUILENO C{SUB,1-6}; R2 ES UN ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO (POR EJ. FENILO Y NAFTILO) O UN HETEROARILO (POR EJ. TIENILO Y FURILO); R2 ES HIDROGENO O ARILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO, HIDROXIDO O SIMILAR; R4 ES UN BENCILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O SIMILAR. LOS EJEMPLOS TIPICOS SON (2S*, 3S*, 4S*, 5S*)-4-CARBOXIDO-3-[N-(5-ISOPROPILO-2METOXIDO-BENCILO)AMINO]-5-METILO-2-FENILPIRROLIDINA Y (2S*, 3S*, 5S*)-5-CARBOXIDO.3-[N-(2METOXIDO.5.TRIFLUOROMETOXIBENCILO)AMINO]-2-FENILPIPERIDINA. LOS NUEVOS ACIDOS AZAHETEROCICLOCARBOXILICOS…
(01/11/2004) Compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: Q1 es fenilo o 2-naftalenilo, cualquiera de los cuales puede llevar uno ó más sustituyentes halo, trifluorometilo, metoxi o metilo; L1 es un enlace directo, metileno, etileno o eten-1, 2- diilo; y Q2 es Q2A, Q2B, o Q2C, en los que Q2A (mostrándose el CO al que está unido) es en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1; Q2B es 1-piperazinilo que lleva el grupo R en la posición 4; y Q2C es 3, 4-didehidropiperidin-4-ilo que lleva el grupo R en la posición 1; y R es -t-butilo, -CHRyRz, o -CHRwRx en los que cada uno de Rw y Rx es independientemente…
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE LESIONES NEURONALES Y ACCIDENTES CEREBROVASCULARES.
(01/11/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN A, III, NELSON, ROBERT B.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE UNA ENFERMEDAD SELECCIONADA ENTRE LOS ATAQUES, LA EPILEPSIA, LOS TRAUMATISMOS CRANEALES, LOS TRAUMATISMOS DE LA MEDULA ESPINAL, EL DAÑO NEURONAL ISQUEMICO COMO EL DAÑO ISQUEMICO CEREBRAL, PRODUCIDO POR UN ATAQUE U OCLUSION VASCULAR (P.EJ. DURANTE LA CIRUGIA A CORAZON ABIERTO), EL DAÑO NEURONAL EXCITOTOXICO (P.EJ. LOS ATAQUES O LA EPILEPSIA) Y LA ESCLEROSIS LATERAL AMIOTROFICA EN LOS MAMIFEROS, INCLUIDOS LOS HUMANOS, QUE EMPLEA UN ANTAGONISTA NK-1. TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE DICHAS ENFERMEDADES EN LOS MAMIFEROS, INCLUIDOS LOS HUMANOS, UTILIZANDO CIERTOS DERIVADOS DE LA QUINUCLIDINA, DERIVADOS DE PIPERIDINA, DERIVADOS DE PIRROLIDINA, DERIVADOS DE AZANORBORNANO, DERIVADOS DE LA ETILENDIAMINA Y LOS COMPUESTOS RELACIONADOS QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA SUBSTANCIA P.
SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/11/2004) Esta invención está dirigida a compuestos de fórmula*fórmula* y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que los sutituyentes son como se han definido en la memoria, que son secretagogos de hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención son útiles para el tratamiento y la prevención de osteoporosis, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada al envejecimiento y obesidad; la aceleración de la reparación de fracturas óseas, la atenuación de la respuesta catabólica proteica después de una operación importante, la reducción de la caquexia y la pérdida de proteína debidas a enfermedad crónica, la aceleración de la curación de heridas, o la aceleración de la recuperación de…
SULFONAMIDAS HIDROXI DIFENIL UREA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR IL-8'.
(01/11/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WIDDOWSON, KATHERINE, L., PALOVICH, MICHAEL, R., JIN, QI, MCCLELAND, BRENT, W.
Un compuesto de **fórmula** en la que Rb es independientemente hidrógeno, NR6R7, OH, ORa, alquilo C1-5, arilo, arilalquilo C1-4, arilalquenilo C2-4; cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-5, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-4, heteroarilalquenilo C2-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4 o un resto heterociclilalquenilo C2-4, todos los cuales restos pueden estar opcionalmente sustituidos de una a tres veces independientemente con halógeno; nitro; alquilo C1-4 halosustituido; alquilo C1-4; amino, amina mono o di- alquilo C1-4 sustituido; ORa; C(O)Ra; NRaC(O)ORa; OC(O)NR6R7; hidroxi; NR9(O)Ra; S(O)m'Ra; C(O)NR6R7; C(O)OH; C(O)ORa; S(O)tNR6R7; NHS(O)tRa; o los dos sustituyentes Rb se unen para formar un anillo 3-10 miembros, opcionalmente sustituido y que contiene, además del alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, independientemente, de 1 a 3 restos NRa, O, S, SO o SO2 que pueden estar opcionalmente insaturados.
DERIVADOS DE ACIDO ARILOXIARILSULFONILAMINO-HIDROXAMICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ROBINSON, RALPH, PELTON.
La invención se refiere a un compuesto de **fórmula**, o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es (C1-6 alquilo, R2 es (C1-6) alquilo, o R1 y R2 tomados junto con un átomo de carbono al que están unidos forman un ciclo seleccionado entre (C5-7) cicloalquilo, 4-tetrahidropiranilo y 4-piperidinilo; R3 es hidrógeno o (C1-6) alquilo, y Y es sustituyendo uno de los átomos de carbono del ciclo fenilo capaz de llevar un enlace adicional preferentemente de dos sustituyentes (o mejor un sustituyente o mejor aun un sustituyente en posición 4) en el ciclo fenilo, seleccionado independientemente entre hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, (C1-6) alcoxi, trifluorometoxi, difluorometoxi y C1-6) alquilo.
(16/10/2004) Compuestos que están representados por la **fórmula** cada uno de Ar1, Ar2 y Ar3 representa independientemente fenilo opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo y di(alquil inferior)carbamoilo; k representa 0 ó 1; cada uno de m, n y s representa independientemente 0, 1 ó 2; R1 representa hidrógeno o alquilo inferior opcionalmente sustituido, estando seleccionado el sustituyente del grupo formado por hidroxilo, amino, carbamoilo, (alquil inferior)carbamoilo, di(alquil inferior)carbamoilo e imidazolilo; cada uno de R2, R3, R4 y R5 representa independientemente…
USO DE IMINOAZUCARES ALQUILADOS PARA TRATAR LA RESISTENCIA A MULTIPLES A FARMACOS.
(16/10/2004) Uso de un compuesto de 1, 5-didesoxi-1, 5-imino-D-glucitol o galactitol N-substituido de fórmula I: **(fórmula)** donde R se selecciona entre el grupo compuesto por arilalquilo, cicloalquilalquilo, y alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene una longitud de cadena de 2 a 20 átomos de carbono, conteniendo opcionalmente de 1 a 5 átomos de oxígeno, (i) donde el resto alquilo en dichos grupos arilalquilo y cicloalquilalquilo puede contener hasta 15 átomos de carbono y puede estar opcionalmente substituido con substituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, O, S, N, P o halógeno y donde opcionalmente estos grupos substituyentes alquilo y cicloalquilo pueden estar substituidos con O, S, N, P o átomos de halógeno; (ii) donde los átomos de carbono que…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT2 PARA TRATAR ENFERMEDADES VENOSAS.
(16/10/2004). Solicitante/s: SAM AMER & CO., INC. Inventor/es: AMER, M. SAMIR.
TRATAMIENTO DE COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE 5-HT2 UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS VENOSOS TALES COMO LAS HEMORROIDES, VENAS VARICOSAS, INSUFICIENCIA VENOSA Y HERIDAS. EN PARTICULAR LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE 5HIDROXITRIPTAMINA-2 (5-HT2) COMO DOSIS TERAPEUTICA EFECTIVA PARA EL TRATAMIENTO DE SERES HUMANOS O ANIMALES QUE PADECEN TALES ESTADOS. EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE 5-HT2 TAMBIEN SE PUEDE ADMINISTRAR PROFILACTICAMENTE.
PIPERIDINAS/PIRROLIDINAS DE BONZOILO PARA POTENCIAR LA RESPUESTA SINAPTICA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: ROGERS, GARY A., NILSSON, LENA.
SE PRESENTAN BENZOILPIPERIDINAS, PIRROLIDINAS Y COMPUESTOS DE ESTRUCTURA SIMILAR (FORMULA I) PARA SER UTILIZADOS EN LA POTENCIACION DE LAS RESPUESTAS SINAPTICAS MEDIADAS POR LOS RECEPTORES AMPA. LOS COMPUESTOS SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE SUJETOS QUE PADECEN UN DETERIORO DE LA FUNCION NERVIOSA O INTELECTUAL DEBIDO A DEFICIENCIAS EN EL NUMERO O LA POTENCIA DE LAS SINAPSIS EXCITADORAS O EN EL NUMERO DE RECEPTORES AMPA. LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE TAMBIEN PARA EL TRATAMIENTO DE SUJETOS SANOS CON EL OBJETIVO DE POTENCIAR EL RENDIMIENTO EN TAREAS SENSITIVOMOTORAS Y COGNITIVAS QUE DEPENDEN DE LAS CONEXIONES CEREBRALES QUE UTILIZAN RECEPTORES AMPA, PARA MEJORAR EL RENDIMIENTO DE SUJETOS CON DEFICIENCIA DE MEMORIA, PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, EL ALCOHOLISMO Y LA ESQUIZOFRENIA Y PARA MEJORAR LA CODIFICACION DE LA MEMORIA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: AKINAGA, SHIRO, MURAKATA, CHIKARA, SHIOTSU, YUKIMASA, INO, YOJI, AMISHIRO, NOBUYOSHI, MIYATA, MAYUMI, OGAWA, HARUMI, AKIYAMA, TADAKAZU, SOGA, SHIROH.
DERIVADOS DE RADICICOL REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA TIROSINA KINASA O SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES: DONDE R 1 Y R 2 SON IGUALES O DIFERENTES, Y REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALCANOILO, ALQUENOILO, TERT BUTILDIFENILSILILO O TERT - BUTILDIMETILSILILO; R 3 REPRESENTA Y - R 5 DONDE Y REPRES ENTA ALQUILENO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; Y R 5 REPRESENTA CONR 6 R 7 (DONDE R 6 REPRESENTA HIDROGENO, H IDROXILO, ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, ALQUILO DE CADENA LARGA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y SIMILARES; R 7 REPRESENTA HIDROXILO, ALQUILO DE CADENA CORTA SUST ITUIDO, Y SIMILARES), CO 2 R 12 (DONDE R 12 REPRESENTA ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO, ALQUILO DE CADENA LARGA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y SIMILARES), Y SIMILARES Y SIMILARES; X REPRESENTA HALOGENO O COMBINADO CON R 4 REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO; Y R 4 SE COMBINA CON X PARA REPRESENTAR UN ENLACE SENCILLO, O REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO, Y SIMILARES.
INHIBICION DE PRODUCTOS TERMINALES DE GLICOSILACION AVANZADA.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ZUCKERMAN, STEVEN HAROLD.
SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA OXIDACION DEL LDL, LA ARTERIOSCLEROSIS, LOS PRODUCTOS FINALES DE LA GLICOSILACION AVANZADA Y LOS ANIONES DE SUPEROXIDOS Y OTROS COMPUESTOS INTERMEDIOS DE OXIGENO REACTIVO, QUE COMPRENDEN LA ADMINISTRACION A UN HUMANO O A OTRO MAMIFERO CON NECESIDAD DEL TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1 Y R 3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, -CH 3 , LA FORMULA (II) O LA FORMULA (III) EN DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES LA FORMULA (IV), (V) O (VI), ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES Y SOLVATOS FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO.
BENCILPIPERIDINAS Y PIPERAZINAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., LOWE, DEREK, CHANG, WEI, KOZLOWSKI, JOSEPH, BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, SCHERLOCK, MARGARET, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, VACCARO, WAYNE, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI 1,4 DI NDO TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS) EN LOS QUE R, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,21}, R{SUP,27}, R{SUP,28}, X, Y Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO AQUI ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCUBREN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA SU PREPARACION. SE DESCUBREN TAMBIEN COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR U OTROS COMPUESTOS CAPACES DE ESTIMULAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W., CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., VICE, SUSAN, F., KOZLOWSKI, JOSEPH, A..
Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde Q y Q1 son cada uno -CH=, , X X es -CH2o Ztxr-F"; Y y Z se eligen independientemente entre el grupo que consiste en -C(R5)=, o uno de Y y Z es -C(R5)= y el otro es -N=; ; R1 es de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno y alcoxi(C1-C6); R2 y R5 son independientemente de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6) y alcoxi(C1-C6); y R3 y R4 se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo(C1-C6).
(16/09/2004) Un compuesto de la fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que A es carbonilo o metileno; Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 0 ó 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; con la condición de que si c es 0, Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o carbamoilo; o Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; Re es hidrógeno, metilo, metoxi o halo; R2 es R2a o R2b en el que R2a es -X2-(CH2)n-Rf en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; n es 1, 2 ó 3; y Rf es 5- tretazolilo, carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o hidroximetilo; R2b es -X2-(CH2)m-NRaRb en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; m es 1,…
