DERIVADOS N-HETEROCICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
Un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en las fórmulas siguientes.
donde: cada Z1 es independientemente -(CH2)m-O- (donde m es 0 a 2), -(CH2)m-S- (donde m es 0 a 2) o -(CH2)m-N(R7)(donde m es 0 a 2); cada Z2 es independientemente -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); Z3 es -(CH2)n- (donde n es 1 a 4), -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); cada R1 y R2 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, nitro, aralcoxi, -OR8, -R11-OR8, -N(R8)R9, -C(O)OR8, R11C(O)0R8, -(O)N(R 8)R9 R 11C(O)N(R8)R9, -R11-C(O)N(R8)R9, -C(O) N(R8)CH2C-(O)N(R8)R9 , -N(R8)C(O)N(R8)R9, -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10 y -N(R8)C(O)N(R8)-CH2C(O)N(R8) R9; R2 es hidrógeno, alquilo, bromo, yodo, -N(R7 )-(CH2)p-N(R8 )R9 (donde p es 1 a 4), -(CH2)q-N(R7 )-CH2-C(O)-OR 8 (donde q es 0 a 3), 4-morfolinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo o 1-pirrolidinilo; cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo; cada R5 es independientemente hidrógeno, halo, haloalquilo, alquilo, nitro, -OR8 , -C(O)OR8 , -C(O)N(R8 )R9 , -N (R8 )R9 , -N(R8 )C(O)R8 o -N(H)S(O)2R10 ; cada R 6 es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, halo, -N (R8 )R9 , -N(R7 )-(CH2)p-N(R8 )R9 (donde p es 1 a 4), -(CH2)q-N(R 7 )-CH2-C(O)OR 8 (donde q es 0 a 3), 4-morfolinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo ó 1-pirrolidinilo; cada R7 es hidrógeno o alquilo; cada R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo (eventualmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en halo, alquilo, arilo, aralquilo, hidroxi, alcoxi, aralcoxi, amino, dialquilamino, monoalquilamino, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo y dial-quilaminocarbonilo) o aralquilo (donde el arilo está eventualmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en halo, alquilo, arilo, aralquilo, hidroxi, alcoxi, aralcoxi, amino, dialquilamino, monoalquilamino, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo y dialquilaminocarbonilo); cada R 10 es alquilo, arilo (eventualmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en halo, alquilo, arilo, aralquilo, hidroxi, alcoxi, aralcoxi, amino, dialquilamino, monoalquilamino, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo y dialquilaminocarbonilo) o aralquilo (donde el arilo está eventualmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en halo, alquilo, arilo, aralquilo, hidroxi, alcoxi, aralcoxi, amino, dialquilamino, monoalquilamino, nitro, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo y dialquilaminocarbonilo) , y cada R11 es independientemente una cadena de alquileno o alquilideno; como estereoisómero simple o como una mezcla de ellos; o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: MULLERSTRASSE 178,13342 BERLIN.
Inventor/es: PHILLIPS, GARY, B., DAVEY, DAVID, D., XU, WEI, PHAM, ERIC.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 26 de Marzo de 2001.
Fecha Concesión Europea: 15 de Octubre de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D405/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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