CIP-2021 : A61K 38/55 : Inhibidores de proteasas.

CIP-2021AA61A61KA61K 38/00A61K 38/55[2] › Inhibidores de proteasas.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).

A61K 38/55 · · Inhibidores de proteasas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

USO DE DERIVADOS DE PERFLUOROALQUILO DE AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALO-BETA-LACTAMASA.

(01/12/2002). Solicitante/s: ISIS INNOVATION LIMITED. Inventor/es: FRERE, JEAN-MARIE, SCHOFIELD, CHRISTOPHER, JOSEPH, WALTER, MAGNUS, W., ADLINGTON, ROBERT, M., BALDWIN, JACK, E., FELICI, ANTONIO GLAXO WELLCOME S.P.A.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS PERFLURO - ALQUILO INFERIOR DE AMINOACIDOS. SE PROPORCIONA UNA NUEVA RUTA SINTETICA PARA PREPARAR AL - AMINOTRIFLUOROMETILCETONAS , MEDIANTE LA CONVERSION DE AL - AMINOACIDOS EN OXAZOLIDIN - 5 - ONAS QUE SE HACEN REACCIONAR A CONTINUACION CON EL REACTIVO DE RUPPERT. SE MUESTRA QUE LOS DERIVADOS FLUORADOS DE LOS AMINOACIDOS Y PEPTIDOS TIENEN UNA NUEVA PROPIEDAD DE INHIBIR O INACTIVAR LOS ENZIMAS METAL - BE - LACTAMASA, Y SON POR TANTO COMPONENTES VAL IOSOS DE FORMULACIONES ANTIBACTERIANAS. CIERTOS DE LOS TRIFLUOROMETIL DERIVADOS DE AMINOACIDOS SON COMPUESTOS NUEVOS PER SE.

PROTEINA ANTI RESTENOSIS.

(01/12/2002). Solicitante/s: MCFADDEN, D. GRANT LUCAS, ALEXANDRA. Inventor/es: LUCAS, ALEXANDRA, MCFADDEN, D., GRANT.

SE PROPRCIONA UN METODO PARA TRATAR EL DESARROLLO DE PLACA ATEROMATOSA PRIMARIA Y RECURRENTE. ESTE METODO SE BASA EN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICA EFECTIVA DE SERP-1 EN LAS PAREDES INTINMALES ARTERIALES O SUS ESTRATOS LUMINALES A TRAVES DE UN MEDIO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE. SE FACILITAN IGUALMENTE ANALOGOS AL SERP-1 BIOLOGICAMENTE ACTIVO.

PEPTIDOS DE LA PROTEINA GAG DEL VIH, SU PREPARACION Y SU USO.

(01/12/2002). Solicitante/s: CHIRON BEHRING GMBH & CO. Inventor/es: NIEDRIG, MATTHIAS, DR., WOLF, HANS, PROF., MODROW, SUSANNE, DR.

LA INVENCION TRATA DE PEPTIDOS SELECCIONADOS DE LA PROTEINA GAG DEL HIV Y DERIVADOS, QUE TIENEN LA SECUENCIA PEPTIDICA AATLEEMMTA Y NO TIENEN MAS DE 50 AMINOACIDOS.

COMPOSICIONES ANTIBACTERIANAS ORALES Y METODO PARA LA MEJORA DE LA ABSORCION GASTROINTESTINAL DE LOS ANTIBIOTICOS DE PENEMO O CARBAPEMO.

(01/12/2002). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: SUGITA, OSAMU, KANAI, YASUSHI, KOJIMA, TAKUMI.

COMPOSICIONES ANTIBACTERIANAS ORALES QUE CONTIENEN UN ANTIBIOTICO DE PENEM O DE CARBAPENEM JUNTO CON UN REFORZADOR DE LA ABSORCION SELECCIONADO DE SUSTANCIAS CAPACES DE INHIBIR LA DIPESTIDASA QUE SE ENCUENTRA SOBRE/EN CELULAS EPITELIALES DEL INTESTINO DELGADO, CILASTATINA, GLUTATIONA Y N-ACETIL-L-CISTEINA. LA ABSORCION GASTROINTESTINAL DEL ANTIBIOTICO DE PENEM O DE CARBAPENEM SE PUEDE MEJORAR ADMINISTRANDO ORALMENTE EL REFORZADOR DE LA ABSORCION JUNTO CON EL ANTIBIOTICO.

PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ADHESIVOS.

(01/12/2002). Solicitante/s: NEDERLANDSE ORGANISATIE VOOR TOEGEPAST-NATUURWETENSCHAPPELIJK ONDERZOEK TNO. Inventor/es: KOOISTRA, TEAKE.

Uso de un agente activo capaz de proporcionar una reducida internalización y degradación de los activadores de plasminógeno en las células mesoteliales de un mamífero para preparar una composición farmacéutica para reducir o prevenir las adhesiones a, o entre, órganos, partes de órganos o tejidos en una localización particular en dicho mamífero.

INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA, PARTICULARMENTE DE LA PROTEASA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(16/07/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: MURCKO, MARK, A., TUNG, ROGER D., BHISETTI, GOVINDA RAO, FARMER, LUC, J., HARBESON, SCOTT, L., DEININGER, DAVID, D..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA INHIBICION DE PROTEASAS, ESPECIALMENTE SERINA PROTEASAS, Y MAS EN ESPECIAL PROTEASAS NS3 DE VHC. LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE LAS EMPLEAN SE PUEDEN UTILIZAR, BIEN SOLOS O COMBINADOS PARA INHIBIR VIRUS, ESPECIALMENTE EL VIRUS DE LA HEPATITIS C (HCV).

CONJUGADOS POLIETILENGLICOL-HIRUDINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE LAS TROMBOSIS.

(01/07/2002). Solicitante/s: BEHRINGWERKE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BISCHOFF, RAINER.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE UN CONJUGADO POLIETILENOGLICO 0 DERIVADOS) MAS PARTICULARMENTE DE UN CONJUGADO POLIETILENOGLICOL (O DERIVADOS) HIRUDINA. SE REFIERE TAMBIEN LA INVENCION AL CONJUGADO POLIETILENOGLICO (O DERIVADOS) COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LAS TROMBOSIS.

NUEVA FORMULACION ANTITROMBOTICA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION DE LA MISMA.

(16/06/2002). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: LOFROTH, JAN-ERIK, UNGELL, ANNA-LENA.

NUEVA FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE EL INHIBIDOR DE TROMBINA HOOC - CH{SUB,2} - (R) - CG1 - AZE - PAB EN COMBINACION CON UNO O MAS AGENTES ESTIMULANTES DE LA ABSORCION, PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHA FORMULACION FARMACEUTICA, USO DE DICHA FORMULACION EN EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOEMBOLIA ASI COMO UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE QUE NECESITA UN TRATAMIENTO ANTITROMBOTICO Y CON TROMBOEMBOLIA UTILIZANDO DICHA FORMULACION.

DERIVADOS PENTAPEPTIDICOS.

(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JONES, PHILIP, STEPHEN, ATTWOOD,MICHAEL RICHARD, HURST,DAVID NIGEL, KAY,PAUL BRITTAIN, RAYNHAM,TONY MICHAEL, WILSON,FRANCIS XAVIER.

Derivados pentapeptídicos, que corresponden a la fórmula (I), en donde E representa -CHO ó -B(OH), y R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3} R{sup,4}, R{sup,5}, R{sup,6}, R{sup,7}, R{sup,8} y R{sup,9} tienen el significado expuesto en la descripción, y sus sales de compuestos acídicos de fórmula (I) con bases. La invención describe también un procedimiento para la obtención de los referidos compuestos. Los compuestos de la invención se emplean para la producción de medicamentos antivirales, especialmente contra Hepatitis C, Hepatitis G y virus GB humanos.

MEDICAMENTO APLICABLE POR VIA TRANSDERMICA, CON INHIBIDORES DE ACE.

(16/05/2002). Solicitante/s: HEXAL AG. Inventor/es: FISCHER, WILFRIED, KLOKKERS, KARIN, SENDL-LANG, ANNA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN SISTEMA TRANSDERMICO CON UN CONTENIDO DE AL MENOS UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA CONVERSORA DE LA ANGIOTENSINA.

UNA SOLUCION ACUOSA PARA INFUSION, ESTABLE AL ALMACENAMIENTO, QUE CONTIENE UN INHIBIDOR DE TROMBINA.

(01/02/2002). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: SUNDGREN, MATS, STJERNFELT, ULLA.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA SOLUCION DE AGUA CONCENTRADA CONCENTRADA ESTABLE EN SU ALMACENAMIENTO PARA INFUSION QUE TIENE UN PH COMPRENDIDO ENTRE 1.0 Y 2.5 Y QUE CONTIENE UN INHIBIDOR ACTIVO DE TROMBINA QUE TIENE LA FORMULA: HOOC-CH{SUB,2}-Y, DONDE Y ES (R)-CHA-PIC-NAG O (R)-CGL-AZE-PAB, COMO SAL O COMO BASE LIBRE DE LO ANTERIOR, A UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y A UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE QUE NECESITE DICHA FORMULA.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN INHIBIDOR DE LA REDUCTASA DE LA ALDOSA Y UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA DE LA CONVERSION.

(16/01/2002). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: CAREY, FRANK, TUFFIN, DAVID, PATRICK, CAMERON, NORMAN, EUGENE, COTTER, MARY, ANNE.

La invención se refiere a una composiciones farmacéuticas que contienen un inhibidor de la reductasa de la aldosa y un inhibidor de la enzima de la conversión, y su utilización en el tratamiento de las complicaciones de la diabetes, como la neuropatía diabética, la retinopatía diabética y la nefropatía diabética.

DERIVADOS DE TIOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA METALOPEPTIDASA.

(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PELLACINI, FRANCO, ROMAGNANO, STEFANO, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R, R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4}, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO PRINCIPIOS ACTIVOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN DOTADOS DE ACTIVIDAD MIXTA INHIBIDORA DE ACE E INHIBIDORA DE NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

DERIVADOS DE ENOL ACILADOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA ELASTASA.

(01/12/2001). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P..

SE HACE REFERENCIA A DERIVADOS DE ENOL ACILATO DE CONOCIDO EFECTO COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE VARIOS TRASTORNOS INFLAMATORIOS, INCLUYENDO LA FIBROSIS CISTICA Y EL ENFISEMA O COMO PROMEDICAMENTOS DE COMPUESTOS QUE TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DICHOS TRASTORNOS.

NUEVOS DERIVADOS DE PEPTIDOS.

(01/07/2001). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: ANTONSSON, KARL, THOMAS, BYLUND, RUTH, ELVY, GUSTAFSSON, NILS, DAVID, NILSSON, NILS, OLOV, INGEMAR.

LA INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES COMPETITIVOS NUEVOS DE PROTEASAS DE SERINA SIMILARES A LA TRIPSINA, SU SINTESIS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS, Y EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, ANTICOAGULANTES E INHIBIDORES ANTIINFLAMATORIOS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA MISMA, DE ACUERDO CON LAS FORMULAS (I): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B Y (V): A{SUP,1}-A{SUP,2}-NH(CH{SUB ,2}){SUB,N}-B-D, DONDE A{SUP,1} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIA), (IIB), (IIC), (IID), (IIE), A{SUP,2} REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IIIA), (IIIB), (IIIC), B REPRESENTA UN FRAGMENTO ESTRUCTURAL DE LAS FORMULAS (IVA), (IVB), (IVC), (IVD). TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS NOVEDOSOS, EL NUEVO USO DE LOS MISMOS Y ESPECIALMENTE NUEVOS FRAGMENTOS ESTRUCTURALES EN SINTESIS DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA DERIVADOS DE IMIDAZO(1,5A)PIRIDINA.

(01/04/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ADANG, ANTON, EGBERT, PETER, PETERS, JACOBUS, ALBERTUS, MARIA, OTTENHEYM, HENRICUS CARL JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE SERIN PROTEASA DERIVADO DE IMIDAZO[1,5A]PIRIDINA QUE COMPRENDE UNA UNIDAD DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R SUB,1} ES UN GRUPO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO; R SUB,2} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R SUB,3} Y R SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O JUNTOS FORMAN =CH NR SUB,5}R SUB,6}, R SUB,5} Y R SUB,6} SON ALQUILO INFERIOR. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE SERIN PROTEASAS Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LA TROMBOSIS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS A TROMBINA.

COMBINACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN INHIBIDOR DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA Y UN ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.

(01/04/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, CLOZEL, JEAN-PAUL, OSTERRIEDER, WOLFGANG.

SE DESCRIBEN PREPARADOS DE COMBINACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN UN INHIBIDOR DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA ("INHIBIDOR RAS") Y UN ANTAGONISTA ENDOTELINA. ESTE PREPARADO ES ADECUADO PARA LA LUCHA O IMPEDIMENTO DE LA HIPERTENSION Y LAS ENFERMEDADES CONSECUENTES ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

COMPUESTOS DE AZEPINO(2,1-A)ISOQUINOLINAS SUSTITUIDAS.

(01/02/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ROBL, JEFFREY, A..

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A ES SON INHIBIDORES DOBLES DE NEP Y ACE. LOS COMPUESTOS EN DONDE A ES SON SELECTIVOS COMO INHIBIDORES DE ACE. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS METODOS PARA SU PREPARACION E INTERMEDIOS.

INHIBIDORES DE ACCION DUAL QUE CONTIENEN UNA TIAZOLOBENZAZEPINA.

(16/01/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: KARANEWSKY, DONALD, S., SUN, CHONG-QING.

COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE A ES SON INHIBIDORAS DOBLES DE NEP Y ACE.COMPUESTOS EN DONDE A ES SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE ACE.

PREPARACION DE ALFA-1-ANTIQUIMOTRIPSINA.

(01/01/2001). Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: TSAY, GRACE C., CHEUNG, NEAL K.H., BETTENCOURT, JEFFREY D.

LA AL 1 -ANTIQUIMIOTRIPSINA HUMANA (ACT) PUEDE PURIFICARSE A PARTIR DE SOLUCIONES QUE CONTIENEN UN INHIBIDOR DE LA {AL}{SUB, 1}PROTEINASA HUMANA (PI) Y ANTITROMBINA III (AT-III) USANDO PASOS DE ABSORCION CROMATOGRAFICA CON UN PH Y UNA CONDUCTIVIDAD CUIDADOSAMENTE CONTROLADOS. LA ACT SEPARADA RETIENE LA CAPACIDAD INHIBIDORA "IN VITRO" Y TIENE UN USO TERAPEUTICO POTENCIAL.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

(16/12/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JONES, CHARLES DAVID, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, PENNINGTON, PAMELA ANN, HUI, KWAN YUK.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA.

MUTANTES DE ANTITROMBINA III HUMANA.

(16/11/2000). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIROYUKI, YOSHITAKE, SHINJI, SUZUKI, SUGURU, SUZUKI, NOBORU, SETO, TOSHIO, NAGAOKA, NAOKO, MIZUI, YOSHIHARU.

SE PRESENTA UN NUEVO MUTANTE DE LA ANTITROMBINA III HUMANA (AT III) QUE TIENE UNA ALTA ACTIVIDAD ANTITROMBINA EN LA AUSENCIA DE HEPARINA Y ES EFECTIVA EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES TROMBOTICAS COMO ANTICOAGULANTE, EL MUTANTE SE OBTIENE MUTANDO LOS AMINOACIDOS EN LA ZONA REACTIVA DE LA ZONA DE UNION DE LA HEPARINA DE LA AT III EN OTROS AMINOACIDOS MEDIANTE EL USO DE TECNOLOGIA DE DNA RECOMBINANTE CON LA UTILIZACION DE UNA CODIFICACION DE DNA PARA LA AT III COMO PLANTILLA. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA LA PRODUCCION EN MASA DEL MUTANTE ANTES DESCRITO MEDIANTE LA INCUBACION DE UN ANFITRION TRANSFORMADO POR UN VECTOR DE EXPRESION QUE TENGA EL CDNA DEL MUTANTE INSERTADO EN EL MISMO.

INHIBIDORES MEJORADOS DE TROMBINA.

(01/11/2000) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS MOLECULAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS QUE SE UNEN E INHIBEN LA TROMBINA. ESTAS MOLECULAS COMPRENDEN UNA MITAD DIRIGIDA DE ZONA CATALITICA (CSDM) DE LA FORMULA (I), EN DONDE X ES HIDROGENO O SE CARACTERIZA DE UNA CADENA DE RESPALDO QUE CONSTA DE ENTRE 1 Y 100 ATOMOS, R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE ESTRUCTURAS DE ANILLO SATURADAS MONO, DI O TRISUBSTITUIDAS O INSUBSTITUIDAS; R2 ES UN ENLACE O SE CARACTERIZA POR UNA CADENA DE RESPALDO QUE CONSTA DE ENTRE 1 Y 5 ATOMOS; R3 ES UN ENLACE O SE CARACTERIZA POR UNA CADENA DE RESPALDO QUE CONSTA DE ENTRE 1 Y 3 ATOMOS; R4 ES CUALQUIER ACIDO AMINO; R5 ES CUALQUIER ACIDO L-AMINO QUE COMPRENDA UN GRUPO DE CADENA LATERAL QUE CONTENGA GUANIDINIUM O AMINO; R6 ES UN ENLACE NO AMIDO; E Y SE CARACTERIZA POR…

INHIBIDORES Y SUSTRATOS DE LA TROMBINA.

(01/11/2000) PEPTIDOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES O SUBSTRATOS DE LA TROMBINA SE DERIVAN DE LA FORMULA D LOGOS, EN DONDE PHE SE ENCUENTRA SUBSTITUIDO POR (A), EN DONDE AR1 Y AR2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SE ENCUENTRAN SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE FENIL, TIENIL, PIRIDIL, NAFTIL, TIONAFTIL, INDOLIL Y GRUPOS SATURADOS QUE SE CORRESPONDAN CON ESTOS, OPCIONALMENTE SUSBSTITUIDOS POR HASTA 3 GRUPOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUIL C1 ALES O DIFERENTES Y SE ENCUENTRAN SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTAN DE CH2, CH2 O GRUPOS SATURADOS QUE SE CORRESPONDAN CON ESTOS, PERO UNO DE AR BENCIL, Y ARG PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN ACIDO AMINO DE LA FORMULA (B), EN DONDE Y = [CH2]N -Q, (C), DONDE Q = H, AMINO, AMIDINO, IMIDAZOLA, GUANIDINO O ISOTIOUREIDO Y N = 1 ERIBLEMENTE 3 IL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO…

USO DE UNA PROTEASA DE HERPES.

(16/07/2000) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA IDENTIFICACION Y PURIFICACION DE UNA PROTEASA DE HERPES Y UNA CODIFICACION DE UN SEGMENTO DE ACIDO NUCLEICO PARA DOS PROTEINAS. LA PRIMERA PROTEINA ES LA PROTEASA DE HERPES QUE PUEDE DIVIDIRSE A SI MISMA Y TAMBIEN DIVIDIR LA SEGUNDA PROTEINA. ESTA PROTEASA SE REQUIERE PARA LA UNION DEL CAPSIDE DEL VIRUS DEL HERPES, POR ELLO ES ESENCIAL PARA DUPLICACION. LA SEGUNDA PROTEINA HA SIDO PREVIAMENTE DESIGNADA COMO DE LA FAMILIA DE PROTEINAS EN CELULAS VIRICAS INFECTADAS, ICP35. LA PROTEASA Y SUS SUBSTRATOS SE CODIFICAN MEDIANTE EL SOLAPADO DE LOS SEGMENTOS DE ACIDO NUCLEICO. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA SECUENCIA PROMOTORA DE LA SEGUNDA PROTEINA. SE PRESENTAN METODOS PARA PRODUCIR UNA PROTEASA VIRICA, DEPURACION DE UN INHIBIDOR DE PROTEASA QUE PUEDE UTILIZARSE EN UN FARMACO DISEÑADO PARA EL TRATAMIENTO…

DERIVADOS DE ENOL ACILOS DE ALFA-CETOESTERES Y DE ALFA-CETOAMIDAS.

(16/06/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MEHDI, SHUJAATH, PEET, NORTON, P., BURKHART, JOSEPH, P..

ESTA INVENCION SE REFIERE A ENOLES ACILADOS DERIVADOS DE AL CETOESTERES Y AL - CETOAMIDAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON BIEN PRODROGAS DE CONOCIDOS INHIBIDORES DE LA ELASTASA O SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA EN SI MISMOS, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DISTINTAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, INCLUYENDO LA FIBROSIS QUISTICA Y EL ENFISEMA.

COMPUESTOS DE PEPTIDILO Y SU USO TERAPEUTICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.

(16/05/2000) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUENILO C{SUB,2-6}, ARILO, (ALQUIL C{SUB,1-6})ARILO O ALQUIL-AR{SUP,9} C{SUB,1-6} DONDE A ES O, NR{SUP,9} O S(O){SUB,M}, DONDE M = 0-2, Y EL O CADA R{SUP,9} ES H, ALQUILO C{SUB,1-4}, ARILO O (ALQUIL C{SUB,1-4})ARILO; R{SUP,2} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6}; BIEN R{SUP,4} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR AMINO (NH{SUB,2}), ARILAMINO, AMINO PROTEGIDO, ARILO, DI(ALQUIL C{SUB,1-6})AMINO, MONO(ALQUIL C{SUB,1-6})AMINO, CO{SUB,2}H, CARBOXILO PROTEGIDO, CARBAMILO, MONO(ALQUIL C{SUB,1-6})CARBAMILO O DI(ALQUIL C{SUB,16})CARBAMILO, Y R{SUP,5} ES H O ALQUILO C{SUB,1-6}, O NR{SUB,4}R{SUB,5} ES PIRROLIDINO, PIPERIDINO O MORFOLINO; R{SUP,6} ES CICLOALQUILO C{SUB,3-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO C{SUB,3-6}, ALQUILO C{SUB,1-6},…

P-AMIDINOBENCILAMIDAS DIPEPTIDICAS CON RESTOS SULFONILO, O BIEN AMINOSULFONILO N-TERMINALES.

(16/05/2000). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, ZIERKE, THOMAS, PFEIFFER, THOMAS, DR., HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED, BOHM, HANS-JOACHIM, KOSER, STEFAN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS CON LA FORMULA (I), EN LA QUE R SUP,1}, A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU PREPARACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR ENFERMEDADES.

NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS DE INDAN-2-MERCAPTOACETILAMIDA 2-SUBSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENCEFALINASA.

(16/02/2000). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., FLYNN, GARY, A..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDANO-2MERCAPTOACETILAMIDA 2-SUSTITUIDOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ENCEFALINASA.

UTILIZACION DEL INHIBIDOR DE COAGULACION ASOCIADO A LIPOPROTEINAS (LACI) PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION AGUDA O CRONICA.

(16/02/2000). Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: CREASEY, ABLA, A.

SE DESCRIBE UN METODO PARA TRATAR LA SEPTICEMIA PROFILACTICA O TERAPEUTICAMENTE O EL SHOCK SEPTICO, EN DONDE UN INHIBIDOR DEL FACTOR DE TEJIDO SE ADMINISTRA A LOS PACIENTES SEPTICOS. ADICIONALMENTE, SE DESCRIBE UN METODO PARA TRATAR LA INFLAMACION, EN DONDE EL INHIBIDOR SE ADMINISTRA A LOS PACIENTES. EL INHIBIDOR ES CALIFICADO COMO INHIBIDOR DE COAGULACION ASOCIADO A UNA LIPOPROTEINA, O COMUNMENTE LACI. ESTE ES EL 38 KD Y TIENE 276 AMINOACIDOS. EL LACI SE HA MOSTRADO AHORA QUE ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA SEPTICEMIA, LA INFLAMACION Y EL SHOCK SEPTICO.

MUTANTES DE ANTITROMBINA III HUMANA.

(01/01/2000). Solicitante/s: CENTEON PHARMA GMBH. Inventor/es: ZETTLMEISSL, GERD, DR., KARGES, HERMANN ERICH, DR., BECKER, ACHIM.

EL INVENTO DESCRIBE UNOS MUTANTES DE ANTITROMBINA III ATIII QUE SE MODIFICAN VENTAJOSAMENTE EN UNA O VARIAS POSICIONES DE GLICOSILICCION POTENCIALES O EN LA POSICION ARG 393. LA COMBINACION DE MUTACIONES ACTUA REGULADAMENTE PARA POTENCIAR MODIFICACIONES VENTAJOSAS.

HERRAMIENTAS PARA EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(01/12/1999). Solicitante/s: MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V.. Inventor/es: MANDELKOW, EVA-MARIA, MANDELKOW, ECKHARD, LICHTENBERG-KRAAG, BIRGIT, BIERNAT, JACEK, DREWES, GERARD, STEINER, BARBARA.

EL INVENTO RELATA A EPITOPES DE LA PROTEINA TAU QUE ESTA ESPECIFICAMENTE SUCEDIENDO EN UN ESTADO FOSFORILATADO EN LA PROTEINA TAU DESDE LOS FILAMENTOS HELICOIDALES EMPAREJADOS DE ALZHEIMER, A PROTEINAS QUINASAS QUE SON RESPONSABLES PARA LA FOSFORILACION DE LOS ACIDOS AMINO DE LA PROTEINA TAU QUE DA DESARROLLOS DICHOS EPITOPES, Y A LOS ANTICUERPOS ESPECIFICOS PARA DICHOS EPITOPES. EL INVENTO ADEMAS RELATA A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DEL MAL DE ALZHEIMER, A COMPOSICIONES DE DIAGNOSTICO Y METODOS PARA LA DETECCION DEL MAL DE ALZHEIMER Y AL USO DE DICHOS EPITOPES PARA LA GENERACION DE ANTICUERPOS QUE ESPECIFICAMENTE DETECTAN LA PROTEINA TAU DE ALZHEIMER. ADICIONALMENTE, EL INVENTO RELATA A METODOS PARA VERIFICAR LAS DROGAS EFECTIVAS EN DISOLVER LOS FILAMENTOS HELICOIDALES EMPAREJADOS DE ALZHEIMER O PREVENIR LA FORMACION DE ELLOS.

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