INHIBIDORES MEJORADOS DE TROMBINA.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS MOLECULAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS QUE SE UNEN E INHIBEN LA TROMBINA.

ESTAS MOLECULAS COMPRENDEN UNA MITAD DIRIGIDA DE ZONA CATALITICA (CSDM) DE LA FORMULA (I), EN DONDE X ES HIDROGENO O SE CARACTERIZA DE UNA CADENA DE RESPALDO QUE CONSTA DE ENTRE 1 Y 100 ATOMOS, R1 SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE ESTRUCTURAS DE ANILLO SATURADAS MONO, DI O TRISUBSTITUIDAS O INSUBSTITUIDAS; R2 ES UN ENLACE O SE CARACTERIZA POR UNA CADENA DE RESPALDO QUE CONSTA DE ENTRE 1 Y 5 ATOMOS; R3 ES UN ENLACE O SE CARACTERIZA POR UNA CADENA DE RESPALDO QUE CONSTA DE ENTRE 1 Y 3 ATOMOS; R4 ES CUALQUIER ACIDO AMINO; R5 ES CUALQUIER ACIDO L-AMINO QUE COMPRENDA UN GRUPO DE CADENA LATERAL QUE CONTENGA GUANIDINIUM O AMINO; R6 ES UN ENLACE NO AMIDO; E Y SE CARACTERIZA POR UNA CADENA DE RESPALDO QUE CONSTA DE ENTRE 1 Y 9 ATOMOS; O LA FORMULA (II), EN LA QUE R1' SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE ESTRUCTURAS DE ANILLO MONO, DI O TRISUBSTITUIDAS O INSUBSTITUIDAS; R4' ES CUALQUIER ACIDO AMINO QUE COMPRENDA UN GRUPO DE CADENA LATERAL QUE SE CARACTERIZA POR LA CAPACIDAD DE ACEPTAR UN ENLACE DE HIDROGENO A UN PH DE ENTRE 5.5 Y 9.5; Y X, R2, R3, R5, R6 E Y SON COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE. LOS INHIBIDORES DE LA TROMBINA MAS ADECUADOS SE CARACTERIZAN ADEMAS POR UNA ZONA DE ENLACE ASOCIATIVO EXOGENA QUE SE UNE A UN ANION (ABEAM) Y UNA PARTE ENLAZADORA DE ENTRE 18A Y 42A DE LONGITUD QUE CONECTA LA Y CON EL ABEAM. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPUESTOS, COMBINACIONES Y METODOS QUE EMPLEAN ESTAS MOLECULAS PARA PROPOSITOS TERAPEUTICOS, PROFILACTICOS Y DIAGNOSTICOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BIOGEN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 14 CAMBRIDGE CENTER,CAMBRIDGE MASSACHUSETTS 02142.

Inventor/es: MARAGANORE, JOHN, M., JABLONSKI, JO-ANN, M., BOURDON, PAUL, R.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 3 de Febrero de 1992.

Fecha Concesión Europea: 24 de Mayo de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Inhibidores de proteasas.
A61K51/00 A61K […] › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
A61L33/00 A61 […] › A61L PROCEDIMIENTOS O APARATOS PARA ESTERILIZAR MATERIALES U OBJECTOS EN GENERAL; DESINFECCION, ESTERILIZACION O DESODORIZACION DEL AIRE; ASPECTOS QUIMICOS DE VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS; MATERIALES PARA VENDAS, APOSITOS, COMPRESAS ABSORBENTES O ARTICULOS QUIRURGICOS (conservación de cuerpos o desinfección caracterizada por los agentes empleados A01N; conservación, p. ej. esterilización de alimentos o productos alimenticios A23; preparaciones de uso medico, dental o para el aseo A61K). › Tratamiento antitrombogénico de artículos quirúrgicos, p. ej. de suturas, catéteres, prótesis o de artículos para la manipulación o el acondicionamiento de la sangre; Materiales para llevar a cabo dicho tratamiento.
C07K5/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K7/00 C07K […] › Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C12N15/15 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Inhibidores de proteasas, p. ej. antitrombina, antitripsina, hirudina.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Noruega.

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