COMPUESTOS DE CARBAMATO COMO AGONISTAS DEL RECEPTTOR 5-HT4.
(19/04/2010) Compuesto de fórmula (I):
CIP-2021 : C07D 451/04 : con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.
2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 451/00 › C07D 451/04[2] › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos.
C07D 451/04 · · con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA.
(24/03/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IA) o (IB):
COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(12/02/2010) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo, donde: R1 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-4alquilo, o C1-4alcoxi; R2 es C3-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R3 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R4 es -S(O)2-C1-3 alquilo, -C(O)O-C1-3 alquilo o -C(O)-C1-3 alquilo; n es un número entero de 1, 2, o 3; Y es seleccionado de: (a) una fracción de fórmula (a) **(Ver fórmula)** donde: Z es seleccionado de -(R8)SO2Ra, -N(R5)C(O)Rc, -S(O2)R8, -N(R8)C(O)OR4, -N(R8)C(O)NRcRf , -N(R8) SO2NRgRh, -OC(O)NRiRj, -OC(O)NRkRl, -C(O)ORm, -OR8, -SRn, ciano, C1-4 alquilo…
DERIVADOS N-AMIDA DE 8-AZABICICLO(3.2.1.)OCT-3-ILO COMO ANTAGONISTAS DE CCR1.
(12/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en forma de la base libre, una sal farmacéuticamente aceptable o una forma zwitteriónica del mismo donde * n es un número entero de 1 a 4 * m es un número entero de 1 a 3 * p es un número entero de 0 a 2 * cada uno de R1, R2 y R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado * Q representa un enlace directo o un grupo seleccionado entre -CONR9-, -OCONR9-, -NR9CONR10-, -NR9-, -NR9COO-, -O-, -SO2NR9- y -NR9CO- * cada uno de R9 y R10 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado * R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-4 lineal o ramificado que está no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado entre -COOH, fenilo o -SCH3 con la condición de que cuando m sea 2 ó 3, sólo un…
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(03/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Ver fórmula)** o su sal, éster o solvato farmacéuticamente aceptable, en el que: R1 es R5-cicloalquilo (C3-C8), R5-cicloalquilo (C3-C8)alquilo (C1-C6), R5-arilo, R5-aril-alquilo (C1-C6) o R5-heteroarilo; R2 es H, alquilo (C1-C6), R6-cicloalquilo (C3-C8), R6-cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), R6-heterocicloalquilo, R6- cicloalquilo (C6-C10) puenteado, o R6-heterocicloalquilo puenteado; R3 es alquilo C1-C6 o -CH2OH; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH, alcoxi C1-C6, CF3, -CN, -CO2R4, -CONHR4, -SO2NHR4, -NHSO2R4 y -NHC(O)R4; y R6 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH,…
DERIVADOS DE TROPANO COMO MODULADORES DE CCR5.
(16/12/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) o una sal, solvato o derivados del mismo farmacéuticamente aceptables, en la que: X e Y se seleccionan entre CH2 y NH4 tal que uno de X e Y es CH2 y el otro es NR4; R1 y R4 son independientemente R5; COR5; CO2R5; CONR6R7; SO2R5; o (alquilen C1_6)fenilo, en el que fenilo está sustituido por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_6, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo, halógeno, CF3, OH, CN, NR6R7, COR7, CO2R7 o CONR6R7; R2 es fenilo sustituido por 0 a 3 átomos o grupos seleccionados entre alquilo C1_6, alquil C1_6 carbonilo, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 carbonilo,…
DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.
1,4-DIHIDROPIRIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(01/08/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: IKEDA, TAKAFUMI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KATO, TOMOKI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., KAWAMURA, MITSUHIRO, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., SHISHIDO, YUJI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL., MURASE, NORIAKI, PFIZER GLOB. RES. AND DEVEL.
Un compuesto de la formula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son independientemente alquilo- C1-4; R4 es fenilo sustituido en la posición 2 con un sustituyente seleccionado entre los siguientes: (a) alquilo C1-4 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alcoxi C2-4, feniltio, alquil C1-4-feniltio, di- alquil C1-4-amino-alcoxi C2-4, alquil C1-4 amino-alcoxi C2- 4, alquil C1-4 amino, di-alquil C1-4 amino, hidroxi, piperazinilo, oxopirrolidinilo, pirrolidinilo, morfolino, alquil C1-4 aminocarbonil-acil C1-6 amino, alcoxi C1-4 carbonil-acil C1-6 amino, alcoxi C1-4 carbonilpiperazinilo , heterociclil C3-7 -alcoxi C1-4 y acil C1-6 piperazinilo; y R5 es hidrógeno o alquilo C1-4.
NUEVO USO Y NUEVOS DERIVADOS DE N-AZABICICLO-AMIDA.
(16/11/2005) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que: A representa: D representa oxígeno o azufre; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R3 representa: R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), -CO2R7, -CN, -CF3, o Ar, con la condición de que al menos uno de R4 y R5 represente Ar; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que contiene cero hasta tres átomos de nitrógeno, cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre, o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado, de 8 ó 10 miembros, que…
DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…
DERIVADOS DE AMINA CICLICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.
NUEVOS DERIVADOS BASICOS DE BENZO(E)ISOINDOL-1-ONAS Y PIRROLO(3,4-C)QUINOLIN-1-ONAS CON ACTIVIDAS ANTAGONISTA DE 5-HT3, SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, MACOVEC, FRANCESCO, CAPPELLI, ANDREA, VOMERO, SALVATORE, ANZINI, MAURIZIO.
Compuestos que pueden estar representados por la **fórmula**, indicada a continuación: y en la cual -X es CH o N, -R es H, Cl o OR1, en el que R1 es H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, -Het es el grupo 3-endotropilo.
DERIVADOS DE TRIAZOLIL TROPANO COMO MODULARES DE CCR5.
(01/10/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: PERROS, MANOUSSOS, PFIZER GLOBAL R & D, PRICE, DAVID ANTHONY, PFIZER GLOBAL R & D, STAMMEN, BLANDA L.C., PFIZER GLOBAL R & D, WOOD, ANTHONY, PFIZER GLOBAL R & D.
Un compuesto de fórmula:**(fórmula)**en la que R1 es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor, o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor, o cicloalquilmetilo C3-6 6 opcionalmente sustituido en el anillo por uno o más átomos de flúor; y R2 es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL L-PROLINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KATSU, YASUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT, KAWAI, MAKOTO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., KOIKE, HIROKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOPT.
Un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que X1 y X2 son independientemente halo o alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o halo; y R5 es -diazacicloalquilo C3-9 sustituido con azabicicloalquilo C5-11.
ACRILAMIDAS DE QUINUCLIDINA.
(01/05/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que: R representa hidrógeno o metilo; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o SAr, con la condición de que al menos uno de R3 y R4 representen SAr; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0 a 3 átomos de nitrógeno, 0 a 1 átomo de oxígeno, y 0 a 1 átomo de azufre, o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado de 8, 9 ó 10 miembros que contiene 0 a 4 átomos de nitrógeno, 0 a 1 átomo de oxígeno, y 0 a 1 átomo de azufre, que puede estar opcionalmente…
DERIVADOS NEUROPROTECTORES DE 3-(PIPERIDINIL-1)-CROMAN-4 ,7-DIOL Y 1-(4-HIDROFENIL)-2-(PIPERIDINIL-1)-ALCANOL.
(16/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE **FORMULA**, O SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN DONDE: (A) R2 Y R5 SE TOMAN DE FORMA SEPARADA Y R1, R2, R3, Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7 Y R5 ES METILO O ETILO; O (B) R2 Y R5 SE TOMAN JUNTOS, FORMANDO UN ANILLO DE CROMAN-4-OL, Y R1, R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO (C1-C6), HALO, CF3, OH O OR7; Y R6 ES UN DERIVADO DE PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO O 8-AZABICICLO(()3.2.1())OCTANILO SUSTITUIDO; CON TAL DE QUE (A) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS DE FORMA SEPARADA, AL MENOS UNO DE R1, R2, R3 Y R4 NO SEA HIDROGENO; Y (B) CUANDO R2 Y R5 SEAN TOMADOS JUNTOS,…
AZASPIRANOS INMUNOMODULADORES.
(16/09/2003). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, BADGER, ALISON MARY, SCHWARTZ, DAVID AARON.
EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZASPIRANA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA USAR TALES COMPUESTOS, PARA PROVOCAR UN EFECTO INMUNOSUPRESIVO EN UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.
DERIVADOS DE 8 - AZABICICLO[3.2.1]OCTANO , PREPARACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS COMO INSECTICIDAS.
(16/05/2003) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE CONTIENE DE 1 A 3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS INDIVIDUALMENTE A PARTIR DE ATOMOS DE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE, Y AL MENOS UNA INSATURACION (DOBLE ENLACE) ENTRE ATOMOS ADYACENTES EN EL ANILLO, ESTANDO FUSIONADO OPCIONALMENTE DICHO ANILLO HETEROCICLICO A UN ANILLO DE BENCENO. LOS SUSTITUYENTES, SI ESTAN PRESENTES, SE SELECCIONAN A PARTIR DE ATOMOS DE HALOGENO, GRUPOS CIANO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, HALOALQUILO, HALOALQUENILO, ALQUILTIO Y ALQUILAMINO; R REPRESENTA HIDROGENO O CIANO, O UN GRUPO SELECCIONADO A PARTIR DE ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARILALQUILO, ALQUENILO, ARALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXICARBONILO, ALCANOSULFONILO,…
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: IKEDA, TAKAFUMI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE A 1 Y A SUP,2 SON AMBOS HALO; X ES CO, S(O) 2 O S(O) - (CH 2 ) SUB,N DONDE EL ATOMO DE S ESTA UNIDO DIRECTAMENTE AL FENILO Y N ES 0, 1 O 2; Y R 1 ES 8 - AZABICICLO[3,2,1]OCTILO , QUINUCLIDILO, BICICLO[3.3.0]OCTILO , CICLOALQUILO C 3-10 , 2, 3, 5, 6 TETRAHIDRO - 4H - TIOPIRANILO O CICLOALQUIL C 3-6 ALQUILO C 1-4 , SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ALQUILO C SUB ,1-4 , HIDROXILO, DIOXARANILO U OXO. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE DIHIDROXIPIRIDINA DE LA PRESENTE INVENCION TIENEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE BRADIQUININA Y SON, POR TANTO, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES MEDICAS CAUSADAS POR LA BRADIQUININA, COMO LA INFLAMACION, ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR, DOLOR, RESFRIADO COMUN, ALERGIAS, ASMA, PANCREATITIS, QUEMADURAS, INFECCIONES VIRALES, LESIONES EN LA CABEZA, TRAUMATISMO MULTIPLE O SIMILARES, EN MAMIFEROS, ESPECIALMENTE EN HUMANOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE AMINOAZABICICLOALCANOS A PARTIR DE OXIMAS.
(16/05/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: SMITH, GILLIAN, E., SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE N ES 2 O 3; DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4} Y N ES 2 O 3; MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA EN LA PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE RODIO.
Derivados de 5-aril-3-(8-azabiciclo(3.2.1)oct-3-il)-1 ,3,4-oxadiazol-2(3H)-ona como ligantes de los receptores 5-HT4.
(01/03/2002). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: GALLET THIERRY, LOCHEAD, ALISTAIR, NEDELEC, ALAIN, GALLI, FREDERIC, JEGHAM, SAMIR, SAMSON, AXELLE.
Compuesto, bajo la forma de isómero geométrico u óptico puro o de mezcla de isómeros, respondiendo a la fórmula general (I) en la que R1 representa un grupo (C1-C4)alquilo o (C3-C7)cicloalquil, metilo, X1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo (C1-C4)alcoxi, o bien OR1 y X1 representan en conjunto un grupo de fórmula -OCH2O-, -O(CH2)2-, -O(CH2)3-, -O(CH2)2Oo -O(CH2)3O-, X2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo amino, X3 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, y R2 representa ya sea un átomo de hidrógeno, ya sea un grupo (C1-C8)alquilo, ya sea un grupo fenil(C1C4)alquilo, ya sea un grupo de fórmula general -(CH2)nCO-Z en la que n representa un número de 1 a 6 y Z representa un grupo piperidín-1-ilo o 4-(dimetilamino)piperidín-1-ilo , en estado de base libre o de sal de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE BENZAMIDA.
(01/02/2002). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HOSHINO, YORIHISA, SHIBATA, HISASHI, MIYAZAWA, SHUHEI, HIROTA, KAZUO, KAMEYAMA, TAKAAKI, ABE, SHINYA, YAMANAKA, TAKASHI.
PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO QUE EXHIBE UN ANTAGONISMO PARA SEROTONINA Y UNA LIBERACION DE ACETILCOLINA QUE ACELERA LA ACTIVIDAD EN UNA PROPORCION DE ACTIVIDAD BIEN EQUILIBRADA. UN DERIVADO DE ACIDO AMINOBENZOICO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE EL: [EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA: ETC., {EN DONDE A REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -CH2-X-CH2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR Y R7 REPRESENTA HIDROGENO O ALCOXI INFERIOR)), ETC.; D Y E CADA UNO REPRESENTA UN GRUPO REPRESENTADO POR FORMULA -(CH2)3-, ETC., Y R2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ETC.}; R9 REPRESENTA ALQUINILO; R10 REPRESENTA AMINO, ETC.; R11 REPRESENTA HALOGENO; R12 Y R13 REPRESENTAN CADA UNO ALQUILO INFERIOR; A ES UN ENTERO DE 1 A 5; Y B ES UN ENTERO DE 0 A 5].
PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PREPARACION DE TROPANAMINA ENDO Y COMPUESTOS SIMILARES.
(01/02/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MCGILL, JOHN MCNEILL.
SE PRESENTA UN PROCESO ESTEREOSELECTIVO PARA FORMAR COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA 4-ENDOTRAPANAMINA A TRAVES DE LA AMINACION REACTIVA DE UNA QUETONA CORRESPONDIENTE CON UN BOROHIDRURO DE TRIACILOXIDO.
NUEVOS DERIVADOS MIXTOS DE BENCIMIDAZOL-ARILPIPERAZINA CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT1A Y 5-HT3.
(16/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: BENHAMU SALAMA, BELLINDA, LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, RAMOS ATANCE,JOSE ANTONIO, TEJADA CAZORLA,IGNACIO D, MORCILLO ORTEGA,MARIA JOSE.
Nuevos derivados mixtos de bencimidazol-arilpiperazina con afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT{sub, 1A} y 5- HT{sub, 3}. La presente invención trata de nuevos compuestos de fórmula general I donde X es un grupo amido, tioamido, éster, cetona, hidroximetilo; R{sup, 1} es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi; R{sup, 2} es hidrógeno, nitro, amino; R{sup, 3} es hidrógeno, alquilo; R{sup, 4} es alquilo, arilo, heteroarilo; n es igual a 1-4; y la subunidad azabicíclica es azabiciclo [x.y.z] alquilo. Se describen los métodos de preparación de dichos compuestos, los cuales presentan afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT{sub, 1A} y 5-HT{sub, 3} lo que indica su interés desde el punto de vista terapéutico para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central (SNC).
DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.
(16/10/2001) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE A{SUP,1} Y A{SUP,2} SON CADA UNO HALO; X ES UN ENLACE DIRECTO, CH{SUB,2}, CO, O, S, S(()O()) O S(()O()){SUB,2}; R{SUP,1} SE SELECCIONA DE UNA VARIEDAD DE GRUPOS COMO HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; PIPERIDINILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; CICLOALQUILO, BICICLOALQUILO O TRICICLOALQUILO C{SUB,5-14} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; AZACICLO-, AZABICICLO- O AZATRICICLO-ALQUILO C{SUB,7-14} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB,7-10} BICICLO; ALQUILO C{SUB,5-7} BENZOCICLO; Y HETEROCICLICO; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, FENILO O HETEROCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO ALQUILO C{SUB,1-5}.…
DERIVADOS AZABICICLOALQUILOS DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3.
(16/05/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: VARASI, MARIO, SALVATI, PATRICIA, CACCIA, CARLA, HEIDEMPERGHER, FRANCO.
COMPUESTOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE CADA R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI-CARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) NSO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO (A) O (B), DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R{SUB,8} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR FENIL, C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUENIL , C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUINIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.
DERIVADOS NAFTAMIDA DE 3-BETA-AMINO AZABICICLO OCTANO O NONANO, COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS.
(01/05/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: KOEK, WOUTER, IMBERT, THIERRY, MONSE, BARBARA.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS AZABICICLO NAFTALINA CARBOXAMIDAS, A SU METODO DE PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. ESTOS COMPUESTOS DE LA INVENCION RESPONDEN A LA FORMULA (I).
DERIVADOS DEL ACIDO AMINOBENZOICO.
(01/10/1998). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HIBI, SHIGEKI, HOSHINO, YORIHISA, MIZUNO, MASANORI, NAGAI, MITSUO, MIYAZAWA, SHUHEI, HIROTA, KAZUO, YAMANAKA, TAKASHI, YOSHIMURA, HIROYUKI, MORI, TAKASHI, KIKUCHI, KOUICHISHIBATA, HISASHI, YAMATSU, ISAO.
UN DERIVADO DEL ACIDO AMINOBENZOICO REPRESENTADO POR LAS SIGUIENTES FORMULAS GENERALES (I), (I-2) O (I-3), O UNA SAL DE EL ACEPTABLE FARMACOLOGICAMENTE, EL CUAL PRESENTA UN ANTAGONISMO SEROTONINO Y UNA ACTIVIDAD QUE ACELERA LA LIBERACION DE ACETILCOLINA CON UNA RELACION DE ACTIVIDAD BIEN EQUILIBRADA Y QUE ES EFICAZ COMO MEDICAMENTO PARA PACIENTES CON ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES NO IDENTIFICADAS: EN LAS QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO TAL COMO UN GRUPO ALQUINILO O CIANOALQUILO; R2 REPRESENTA UN GRUPO TAL COMO UN GRUPO AMINO O ACILAMINO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO; X REPRESENTA -OO -NH-; Y A REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE.
FORMAS CRISTALINAS DEL MONOHIDRATO DE HIDROCLORURO DE ENDO-2,3-DIHIDRO-N-(8-METIL8-AZABICICLO 3.2.1 OCT-3-IL)-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOLA-1-CARBOXAMIDO Y DE MONOHIDRATO DE HIDROCLORURO DE ENDO-3-ETIL-2,3-DIHIDRO-N-(8-METIL-8-AZABICICLO 3.2.1 OCT-3-IL)-2-OXO1H-BENZIMIDAZOLA-1-CARBOXAMIDO COMO ANTAGONISTAS 5-HT.
(01/10/1998). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A.. Inventor/es: CEREDA, ENZO, DUBINI, ENRICA, EZHAYA, ANTOINE, TURCONI, MARCO, MAFFIONE, GRAZIA.
SE PRESENTAN MONOHIDRATOS CRISTALINOS DE HIDROCLORURO DE ENDO-2,3-DIHIDRO-N-(8-METIL-8-AZABICICLO[3-2 ,1]OCT-3-IL)-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOLA-1-CARBOXAMIDO Y DE HIDROCLORURO DE ENDO-3-ETIL-2,3-DIHIDRO-N-(8-METIL.-8-AZABICICLO[3.2.1]OCT-3-IL)2-OXO1H-BENZIMIDAZOLA-1-CARBOXAMIDO DE LA FORMULA I (COMPUESTO 2A: R = H) (COMPUESTO 2B: R = C2H5), ASIMISMO SE PRESENTA EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-TIONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI.
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-TIONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS. LA PRESENTE INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS CARACTERIZADOS POR EL HECHO DE QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO EN C1-4, PREFERENTEMENTE ETILO E ISOPROPILO, Z REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O DE OXIGENO E Y UN GRUPO DE ENTRE LOS FRAGMENTOS (A) Y (B), Y CONCIERNE A SUS TAUTOMEROS Y A SUS SALES DE ADICION DE LOS ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT /5-HT.
(01/07/1998). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, MORCILLO ORTEGA,MARIA JOSE.
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT3/5-HT4. LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, DONDE X ES OXIGENO O NITROGENO; R ES HIDROGENO O CLORO; R' ES HIDROGENO, NITRO O AMINO; E Y ES AZABICICLO [X.Y.Z] ALQUILO, N-ALQUILPIPERIDILO O DIALQUILAMINOALQUILO. SE DESCRIBEN LOS METODOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, LOS CUALES HAN MOSTRADO UNA ELEVADA AFINIDAD POR LOS RECEPTORES SEROTONINERGICOS 5-HT3 Y/O 5-HT4, LO QUE INDICA SU INTERES DESDE EL PUNTO DE VISTA TERAPEUTICO EN EL TRATAMIENTO DE LA EMESIS PROVOCADA POR LA QUIMIOTERAPIA, Y EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES GASTROINTESTINALES Y NEURONALES, TALES COMO LA ANSIEDAD, LA PSICOSIS, LA DROGODEPENDENCIA Y LOS TRASTORNOS COGNITIVOS.
ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.
(01/05/1998). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: DIXON, ARNOLD KEITH, GIGER, RUDOLF KARL ANDREAS.
LOS DERIVADOS DE INDOL 3,7-DISUSTITUIDO DE FORMULA I EN LA QUE R SUB 1, R SUB 2, N, X, Y, Z SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSIQUIATRICOS.