(01/01/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: LAURENT, HENRY, BOHLMANN, ROLF, HOFMEISTER, HELMUT, WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR..

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 17-ALFA-ETINIL17BETA-HIDROXI-18-METIL-4 ,15-ESTRADIEN-3-ONA , CARACTERIZADO PORQUE UN 17-ENOLESTER DE LA FORMULA GENERAL (II) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE CARBON Y R2 ES UN GRUPO ACILO O UN GRUPO TRIALQUILSILILO CON HASTA 10 ATOMOS DE C, BAJO CATALISIS CON PALADIO SE TRANSFORMA EN COMPUESTOS DE FORMULA GERAL (III) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE C, DEL MODO CONOCIDO SE RDUCEN LOS GRUPOS 17-CETO, EL ANILLO AROMATICO A DESPUES DE AMONIACO LIQUIDO SE CONVIERTEN EN 3-METOXI-2,5 CON 15 ESTRATRIEN-17-BETA-OL , LOS GRUPOS 17-HIDROXI PASAN OTRA VEZ A GRUPOS 17-CETO, LOS GRUPO 17 CETO SE ETINILIZAN Y SE ESCINDEN EN 3-ENOLETER.

(01/07/1990). Solicitante/s: GIST-BROCADES N.V.. Inventor/es: MARX, ARTHUR FRIEDRICH, BATIST, JACOBUS NICOLAAS M.

UN 9 - DEHIDROANDROSTANO SE PREPARA A PARTIR DEL CORRESPONDIENTE 9 - ALFA - HIDROXIANDROSTANO PREFERENTEMENTE HIRVIENDO UNA SOLUCION DEL COMPUESTO FORMADOR CON UN ACIDO PARA TOLUENSULFONICO O NAFTALENSULFONICO EN PRESENCIA DE UN GEL DE SILICE.

(16/06/1990). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: ELGER, WALTER, BEIER, SYBILLE, DR., HENDERSON, DAVID, DR., WIECHERT, RUDOLF, PROF. DR., ECKARD, OTTOW, DR., GUNTER, NEEF, DR.

SE DESCRIBEN NUEVOS 11BETA-(4-ISOPROPENILFENIL)ESTRA-4 ,9-DIENOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO HIDROXIMINO N - OH, R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ACILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, EL GRUPO CIANOMETILO, -CH2)N-CH2Z, -CH=CH-(CH2)MZ O C=C-Y CON N=0 A 5 Y M=1 A 4, SIENDO Z UN ATOMO DE HIDROGENO O EL GRUPO OR4, REPRESENTANDO R4 UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO O ALCANOILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO E Y UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, FLUOR, YODO O BROMO, UN GRUPO ALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, O ACILOXIALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO EN EL RESTO ALQUILO O ACILO. LOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIGESTAGENA.

(01/02/1990). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DI SALLE, ENRICO, LOMBARDI, PAOLO, VILLA, VITTORIA, FAUSTINI, FRANCO.

DERIVADOS DE 10(BETA)-ALQUINILESTRANOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 6 DE LA FORMULA (I): EN DONDE X ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O HALOGENO; N ES CERO, 1 O 2; Y ES UN GRUPO OXO O UN GRUPO METILENO; EL SIMBOLO DE LINEA CONTINUA CON RAYAS INTERRUMPIDAS DEBAJO INDICA UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; R1 ES HALOGENO, AZIDO O UN GRUPO EN DONDE CADA R3 Y R4 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C4 O R1 PUEDE SER DIVALENTE Y ES UN GRUPO ALQUILIDENO C1-C6; Y R2 ES HIDROGENO O, CUANDO R1 ES HALOGENO, R2 PUEDE SER TAMBIEN EL MISMO HALOGENO QUE R1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON INHIBIDORES DE LA AROMATASA Y SE PUEDEN UTILIZAR, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.

(16/11/1989). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DI SALLE, ENRICO, BUZZETTI, FRANCO, LOMBARDI, PAOLO, BARBUGIAN, NATALE.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 6- O 7METILENOANDROSTA-1,4-DIENO-3 ,17-DIONAS DE LA FORMULA SIGUIENTE (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO O FLUOR; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; UNA DE LAS R3 Y R4 ES = CH2 Y LA OTRA ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, Y CUANDO R3 ES =CH2, POR LO MENOS UNA DE LAS R Y R4 ES DISTINTA DE HIDROGENO; Y EL SIMBOLO = (X) = REPRESENTA UN DOBLE ENLACE, Y EL SIMBOLO = (Y) = REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO CUANDO R3 ES = CH2, O EL SIMBOLO = (X) = REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, Y EL SIMBOLO = (Y) = REPRESENTA UN DOBLE ENLACE CUANDO R4 ES =CH2, QUE SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR, COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(16/11/1989). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DI SALLE, ENRICO, BUZZETTI, FRANCO, COLOMBO, MARISTELLA, LOMBARDI, PAOLO.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-ALQUILIDENANDROSTENO3 ,17-DIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA EN DONDE CADA R1, R2 Y R3 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R4 ES HIDROGENO O FLUOR; (X) REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SENCILLO; Y R ES, ESPECIALMENTE, UN GRUPO HIDROXI O MERCAPTO O AMINO O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y PUEDEN SER UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO QUIMICO DE SARRIA. Inventor/es: BONET SUGRAÑES, JUAN JULIO, PLANAS SAUTES, ANTONIO.

LOS 11-OXAESTROGENOS DE FORMULA I SON ANALOGOS ESTRUCTURALES DE LAS HORMONAS ESTEROIDES ESTROGENICAS. EL PROCEDIMIENTO UTILIZA COMO PRODUCTO DE PARTIDA LA ESTRONA DE FORMULA IIY COMPRENDE LA FUNCIONALIZACION DE SU ANILLO C OBTENIENDO UN INTERMEDIO DEL QUE SE FRAGMENTA SU ANILLO C, DE LO QUE RESULTA UN DERIVADO C-SECO-ALDEHIDO EL CUAL SE DEGRADA EN UN ATOMO DE CARBONO, FORMANDOSE UN DERIVADO C-NOR-C-SECO-ALDEHIDO , CICLANDOSE A CONTINUACION EL CORRESPONDIENTE ANILLO C.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: HUSSAIN, MUNIR, ALWAN, AUNGST, BRUCE JEFFREY.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRODROGAS DE ESTER BENZOATO SUSTITUIDO DE ESTROGENOS DE FORMULA (I) DONDE A ES H O -CFCH; X E Y INDIVIDUALMENTE SON H, NHR1, NR1R2, O OR2; R1 ES H, ALQUILO C1-4, O COR3; R2 ES ALQUILO C1-4, O COR3; Y R3 ES H O ALQUILO C1-4; CON LA CONDICION DE QUE SI X ES H, ENTONCES Y NO ES H O 4-OR2; QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO ESTROGENICO (II) TAL COMO UN B-ESTRADIOL O UN ETINILESTRADIOL, CON UN AGENTE OSCILANTE SELECCIONADO ENTRE UN COMPUESTO (III), DONDE Z ES CL, OC-FENILO SUSTITUIDO CON X, Y, OC-ALQUILO U OCO-ALQUILO; O UN COMPUESTO (IV), OPCIONALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN BIOPISPONIBILIDAD MEJORADA Y DURACION PROLONGADA DE SU ACCION CUANDO SE ADMINISTRAN ORALMENTE. SON UTILES PARA PREVENIR O INHIBIR LA CONCEPCION Y PARA TRATAR DESORDENES QUE RESPONDEN A LA TERAPIA DE ESTROGENOS EN MAMIFEROS.

(01/06/1988). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANDROSTA-1,4-DIEN-3,17-DIONAS , DE FORMULA (I), DONDE R Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-6 Y R1 ES HALOGENO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE HIDROHALOGENANTE, TAL COMO UN ACIDO HALOHIDRICO, EN UN DISOLVENTE PROTICO TAL COMO ACIDO ACETICO O ETANOL A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100GC Y, SI SE DESEA, SE SEPARA UNA MEZCLA DE ISOMEROS DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI OBTENIDOS EN LOS ISOMEROS INDIVIDUALES MEDIANTE CRISTALIZACION FRACCIONADA O CROMATOGRAFIA DE COLUMNA. TIENE APLICACION MEDICA PARA TERAPIA EN EL TRATAMIENTO DE CANCERES DEPENDIENTES DE HORMONAS. *FORMULA*.

(16/04/1988). Solicitante/s: AKZO, N.V..

LOS METILENO-ESTEROIDES (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES ACILO C1-18, R2 VINILO O CLOROETINILO Y R3 OXIGENO O DOS HIDROGENOS; SE OBTIENEN: A) INTRODUCIENDO UN GRUPO 15 ALFA HIDROXI POR MEDIO DE HONGOS DEL GENERO PENICILLIUM Y OTROS, EN EL 11-METILEN-ESTRA-4-EN-17-ONA; B) PROTEGIENDO EL GRUPO 3-OXO EN FORMA DE ACETAL; C) DESHIDRATANDO PARA FORMAR UN DOBLE ENLACE C-15 Y C-16, PREVIA CONVERSION DEL GRUPO 15 ALFA-HIDROXI EN ACILATO; D) INTRODUCIENDO R2 MEDIANTE ALQUILACION DEL COMPUESTO 17-OXO CON UN CON COMPUESTO ORGANOMETALICO ETINILICO; E) ESCINDIENDO EL GRUPO 3-ACETAL CON UN ACIDO PARA DAR UN COMPUESTO 3-OXO; Y FINALMENTE F) ESTERIFICANDO SI ESTA PRESENTE Y SI SE DESEA, EL GRUPO 17 BETA HIDROXILO. POR SI SOLOS O EN COMBINACION CON UN ESTROGENO SON ANTICONCEPTIVOS.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION. Inventor/es: SCHWARTZ, ARTHUR G., LEWBART, MARVIN LOUIS.

ESTA INVENCION SE REFIERE A LA PREPARACION DE NUEVOS ESTEROIDES DE LA FORMULA: Y ES ALQUILO INFERIOR; Y X Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O HIDROXI, O X Y Z TOMADOS JUNTOS SON HIDROXIIMINO CON EL REQUISITO QUE CUANDO Y ES METILO Y Z ES HIDROGENO, X ES DISTINTO A METILO O HIDROXI Y CON EL REQUISITO ADICIONAL QUE X Y Z NO SON AMBOS HIDROGENO.

(01/03/1988). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

LOS ESTEROIDO-3,2-C-PIRAZONES , DONDE NO EXHAUSTIVAMENTE, X ES ALQUILO C1-3, Y-Z ES CHFC, CFC,CH3, R6, R10 Y R17ALFA SON H O CH3 Y R17BETA ES OH O OCOCHCL2 SE PREPARAN POR CONDENSACION DE UN COMPUESTO (II) DONDE RK ES CH3 O CH3CH2 CON OTRO DE FORMULA XSO2NHNH2 EN PIRIDINA, CON AGITACION EN UN BAÑO DE HIELO Y OPCIONALMENTE: A) HIDROGENAR EL COMPUESTO (I) PARA PASAR EL R17ALFA DE CHFCH2 A CH2CH3; Y B) EPOXIDAR CON UN PERACIDO PARA PASAR Y-Z DE CHFC CHO-C. LOS COMPUESTOS (I) EXHIBEN PROPIEDADES ANTIANDROGENICAS.

(16/01/1988). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 10, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA R-X-LI O R-X'-MG-HAL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN ACIDO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE K ES UN GRUPO PROTECTOR DE CETONA; R'4 ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR, HAL ES HALOGENOS, X' ES METILENO O ENLACE SENCILLO; Y X, R, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIGLUOCOCORTICOIDE.

(16/12/1987). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANDROSTA-1,4-DIEN-3,17-DIONAS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-6. LA DESHIDROGENACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON DICLORODICIANOBENZOQUINONA , DIOXIDO DE SELENIO O CLORANILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 120JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS CANCERES QUE DEPENDEN DE LAS HORMONAS.

(16/11/1987). Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTEROIDO 3, 2-C PIRAZOLES, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE SULFONILACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) POR TRATAMIENTO CON EL COMPUESTO DE FORMULA XSO2Q PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Q ES CLORO, BROMO O OSO2X, R6 Y R10 REPRESENTAN HIDROGENO O METILO, Y X, Y, Z, R17 Y R17 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIANDROGENICOS.

(01/09/1987). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES 11-B-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN DESHIDRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO SULFURICO EN METANOL Y ENTRE 0JC Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, ANILLO DE CICLOALQUILO DE C 4 A 7, FENILO Y OTROS; R1 Y R2, H Y JUNTOS OXO OFCH2; RK1 Y RK2, H Y JUNTOS OXO OFCH2; R3, ALQUILO DE C 1 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 5 Y OTROS; R4, -A (CH2)N -A-Z; R5, ALQUILO DE C 1 A 6; R6, HIDROXI; R7, H; Z ES H; Y N, DE 0 A 3. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA Y DE ENDOMETRIO.

(01/07/1987). Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION.

METODO DE PREPARAR ESTEROIDES. CONSISTE EN PROTEGER LOS GRUPOS REACTIVOS DEL MATERIAL DE PARTIDA, EFECTUAR REACCIONES DE SUSTITUCION DE ANILLO EN UN DISOLVENTE ORGANICO A PRESION ATMOSFERICA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -80GC Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION, Y ELIMINAR CUALESQUIERA GRUPOS PROTECTORES OPCIONALMENTE AÑADIDOS, PARA PRODUCIR ESTEROIDES DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 Y R8 SE ELIGEN CADA UNO DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, HALOGENO E HIDROXILO; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 2. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTICANCER Y ANTIOBESIDAD. *FORMULA*.

(01/03/1986). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTEROIDES SUSTITUIDOS EN POSICION 10. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN C.P.F. (III) EN UN DERIVADO DE LITIO DE FORMULA (R-CFC-H), PARA PRODUCIR UN C.P.F. (IV); B) DESPROTEGER A (IV) DE SU GRUPO HIDROXILO; C) OXIDAR A (IV) CON SU GRUPO HIDROXILO DESPROTEGIDO, PARA REALIZAR UN C.P.F. (II); Y D) TRATAR A (II) CON UN HALOGENO DE TRIMETILSULFONICO, CON UN DERIVADO METALICO DE ACETONITRILO, CON UNA BASE Y CON UN ACIDO, PARA OBTENER UN C.P.F. (I). SIENDO: C.P.F., COMPUESTO DE FORMULA; K, UNA AGRUPACION PROTECTORA DE LA FUNCION CETONA; R, R; R Y R1, H, ALQUILO, ALQUINILO Y OTROS; R2, UN RADICAL METILO O ETILO; R6, H; R7, R1; X, H O METOXI; Y, H; B1, UNA AGRUPACION PROTECTORA DEL RADICAL HIDROXILO; Y B2, H.

(16/12/1985). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMINOALQUILESTEROIDES. CONSISTE EN FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, BENCILOXI, HIDROXILO, TOMADOS JUNTOS UN ANILLO HETEROCICLICO U OTROS VARIOS SUSTITUYENTES; R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 10 CARBONOS, ALCANOILOXI DE 1 A 6 CARBONOS, TOMADOS JUNTOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO U OTROS VARIOS SUSTITUYENTES; R6 Y R7 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS, MEDIANTE: 1) ACETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA PREPARAR SU 19-ACETATO; 2) CETALIZAR EL 19-ACETATO; 3) DESPROTEGER EL BIS-ETILENACETAL DESCONJUGADO RESULTANTE; 4) OXIDAR EL 19-ALCOHOL RESULTANTE; 5) CONDENSAR EL 19-ALDEHIDO RESULTANTE CON UN ISOCIANURATO; 6) REDUCIR EL NITRILO PARA PREPARAR EL PRODUCTO DE FORMULA (I). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ARRITMIA Y COMO ANESTESICO LOCAL.

(01/02/1985). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ALQUIL-ANDROSTA-1,4-DIEN-3 ,17-DIONAS.CONSISTE EN: 1) OXIDAR CON ACIDO CROMICO U OTROS EL GRUPO 17-HIDROXI DE FORMULA (II) DONDE EL OF SUPERIOR ES -OH Y R1 ES METILO, ETILO Y OTROS; R6 ES H O METILO Y R7 ES H O METILO EN POSICION 7BAB O 7BBB, FORMANDO EL GRUPO 17-OXO; O 2) DESHIDROGENAR CON DIOXIDO DE SELENIO U OTROS Y EN POSICION 1,2 O EN POSICION 1,2,4,5 UN ESTEROIDE SATURADO EN EL ANILLO A O UNA VEZ INSATURADO, DE FORMULA (III), DONDE X ES C, H(OH) O H(OAC), SIENDO AC GRUPO ACILO INFERIOR C1-C4; Y EL DOBLE ENLACE 4 ES FACULTATIVO Y OXIDAR UN GRUPO 17-HIDROXI LIBRE; O 3) DESHIDROGENAR, COMO EN 2) AN/ADIENDO ESQUIZOMICETOS, COMO ARTHROBACTER SIMPLEX U OTROS, EN POSICIONES 1,2 Y 4,5 UN ESTEROIDE SATURADO EN ANILLO A DE FORMULA (IV), Y OXIDAR UN GRUPO 17-HIDROXI LIBRE O LIBERADO COMO EN 1) PARA OBTENER 1-ALQUILANDROSTA-1,4-DIEN-3 ,17-DIONAS DE FORMULA (I).

(01/07/1984). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ANDROSTENO CON UNA INSATURACION ETILENICA EN LA POSICION 15, 16.CONSISTE EN LLEVAR A REFLUJO EL 16-HALOANDROSTENO EN UN DISOLVENTE ORGANICO EN PRESENCIA DE 1,5-DIAZABICICLO -UNDEC-5-ENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON EL MISMO GRUPO ALCOHILO, CICLOALCOHILO O ARILO; R3 ES HIDROXI, ARILOXI, ALCOHILTIO, ARILTIO Y OTROS; R4 ES HIDROGENO, METILO, HIDROXI O HALOGENO; R5 ES HIDROGENO O HALOGENO Y R6 ES CARBONILO O BRB-HIDROXIMETILENO.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA PIEL POR TENER ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIAUTIL.

(01/07/1984). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ANDROSTENO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, DE UN DISOLVENTE ORGANICO EN ATMOSFERA INERTE A TEMPERATURA ENTRE 0J Y 30JC Y DE DIALCOHIL-ACETAL DE DIMETIL-FORMAMIDA TAL COMO DIMETIL-ACETAL DE DIMETILFORMAMIDA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON EL MISMO GRUPO ALCOHILO, CICLOALCOHILO, O ARILO; R3 ES HIDROXI, ALCOXI, ARILOXI, ALCOHILTIO Y OTROS.TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(12/01/1984). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS ESTEROIDES 3-CETOD2 O D1,4 SUSTITUIDOS EN POSICION 7.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A LA ACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R4-(CH2)N-MGXK EN PRESENCIA DE UNA SAL DE COBRE, Y POSTERIOR ACCION DE UN HIDROXIDO ALCALINO O DEL AMONIACO PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R REPRESENTA UN RADICAL -(CH2)NR3 EN EL CUAL N ES ENTERO DE 2 A 8 Y R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, X E Y SIGNIFICAN JUNTOS EL GRUPO OF0, O BIEN X REPRESENTA UN RADICAL HIDROXILO E Y REPRESENTA ELRADICAL -CH2 -CH2 -CO2 -M, EN EL QUE M ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE METAL ALCALINO O UN RADICAL AMONIO, SIGNIFICANDO EL TRAZO ONDULADO, QUE EL RADICAL R PUEDE ENCONTRARSE EN CUALQUIERA DE LAS POSICIONES A O BBB XK ES UN ATOMO DE HALOGENO Y R4 ES UN RADICAL HIDROXILO.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CONTRA LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LAS INSUFICIENCIAS CARDIACAS.

(01/12/1983). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 3-CETO BDB 4,9,19-NOR-ESTEROIDES.SE SOMETE AL COMPUESTO (II) EN QUE K ES UN GRUPO CETONICO BLOQUEADO EN FORMA DE CETAL, TIOCETAL, OXIMA O METILOXIMA, A LA ACCION DE UN AGENTE DE DESHIDRATACION SUSCEPTIBLE DE LIBERAR CA O LAS FUNCIONES PROTEGIDAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN EL QUE R1 PUEDE REPRESENTAR UN RADICAL TIENILO, FURILO, CICLOALCOHILO, FENILO, NAFTILO Y OTROS; R2 ES METILO O ETILO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO, ALQUENILO U OTROS; R4 ES HIDROGENO, HIDROXI, O UN RADICAL ALCOHILO, ALQUENILOO ALQUINILO; R5 ES HIDROGENO O UN RADICAL METILO; X ES OXIGENO O UN RADICAL HIDROXIMINO O ALCOXIMINO; A Y B SON ALFA-OPOXI O BIEN UN SEGUNDO ENLACE.

(01/12/1983). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 11B-CLORO-ESTEROIDES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 11B-CLORO-17-OXO-ESTEROIDE DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CLOROETILINICO ORGANOMETALICO PARA FORMAR 11B-CLORO-ESTEROIDES DE FORMULA (I). SE HIDROLIZA UN GRUPO PROTECTOR DE 3-OXO INTRODUCIDO PRIMARIAMENTE Y SE ESTERIFICA EL GRUPO 17-HIDROXI ANTES O DESPUES DE LA SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR. DONDE R SIGNIFICA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ACILO, Y UN GRUPO OXO LIBRE O UN GRUPO PROTECTOR DE OXO HIDROLIZABLE CON UN ACIDO, K SIGNIFICA DOBLE ENLACE EN POSICION 4,5; 5,6; O 5,10 O DOS DOBLESENLACES QUE PARTEN DE LAS POSICIONES 3 Y 5.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS GESTAGENOS.

(01/12/1983). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 11B-CLORO-D15-ESTEROIDES.CONSISTE EN LA INTRODUCCION DEL RADICAL R2 EN EL ATOMO DE CARBONO 17-OXO-ESTEROIDE DE FORMULA (II) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). SE REALIZA A PARTIR DE COMPUESTOS ETILINICOS CLOROETILINICOS O PROPINILICOS ORGANOMETALICOS TRATADOS CON 17-OXO-ESTEROIDE DE FORMULA (II) CON POSTERIOR HIDROLIZACION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -78JC Y B50JC, UTILIZANDOSE COMO MEDIO DISOLVENTE DIALCOHILETERES, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, BENCENO, TOLUENO Y OTROS. R1 ES HIDROGENO O GRUPO ACILO,R2 GRUPO ETINILO, CLOROETILINO O PROPINILO, X GRUPO OXO LIBRE Y K SIGNIFICA UN DOBLE ENLACE EN POSICION 4,5, 5,6, O 5,10.TIENE APLICACION COMO MATERIA PRIMA PARA LOS PREPARADOS ANTICONCEPTIVOS, DEBIDO A SU EFECTO GESTAGENO.

(01/11/1983). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10-(1,2-PROPADIENIL) ESTEROIDES.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE HIDROZIPROPINILO (II) O (III) A UN PROCEDIMIENTO SELECCIONADO ENTRE: A) CONVERSION AL ACETATO CON ANHIDRIDO ACETICO SEGUIDO DE TRATAMIENTO CON LITIO-ALQUINILO-ALQUIL -COBRE O LITIO-DIMETIL COBRE TRASLADANDO A CONTINUACION CUALQUIER INSATURACION 5 A LA POSICION 4. B) OPCIONALMENTE, TRATAR EL PRODUCTO OBTENIDO (I) CON UN AGENTE DE DESHIDROGENACION PARA INTRODUCIR UNA INSATURACION EN EL NUCLEO DE ESTEROIDE. C) OPCIONALMENTE REDUCIR EL COMPUESTO PARA DAR EL COMPUESTO 17B-HIDROXI O TRATARLOCON UN DERIVADO ACIDO PARA DAR EL CORRESPONDIENTE 17B-ESTER.INHIBIDORES IRREVERSIBLES DE ENZIMAS DE AROMATASA.

(16/02/1983). Solicitante/s: SCHERING AG.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE D-HOMO-4-17-ANDROSTADIEN-3-ONA . CONSISTE EN OXIDAR D-HOMO-5,17-ANDROSTADIEN-3B-01 CON ISOMERIZACION SIMULTANEA DEL DOBLE ENLACE 5 , POR EJEMPLO EN LAS CONDICIONES DE LA LLAMADA OXIDACION DE OPPENNAUR. ACTIVIDAD ANTIANDROGENA POR VIA TOPICA Y FUERTE CAPACIDAD PARA LA INHIBICION DE LA LIPOGENESIS, SIENDO INACTIVA POR VIA SISTEMATICA.

(16/02/1983). Solicitante/s: SCHERING AG.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 17~C-ALCOHIL-17~J-HIDROXI-1~C-METIL-4-ANDROSTEN-3-ONAS . SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE X REPRESENTA UN GRUPO OXO, UN GRUPO OXIMINO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILENDIOXI CON 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO RZ EN QUE Z REPRESENTA UN ION DE UN METAL ALCALINO O UN ION DE HALOGENURO DE MAGNESIO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO DE CADENA RECTA CON 3 A 8 ATOMOS DE CARBONO. ACTIVIDAD ANABOLICA.

(01/02/1983). Solicitante/s: SCHERING AG.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LL-METILEN- -ESTEROIDES . SE HACE REACCIONAR SOBRE UN COMPUESTO 17 OXO-ESTEROIDE, UN COMPUESTO ETILINICO, CLORO ETINILICO O PROPINILICO ORGANOMETALICO DE FORMULA R -M, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO DIETILETER, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, BENCENO O TOLUENO A UNA TEMPERATURA DE -78C A 50C. ANTES O DESPUES DE LA ESTERIFICACION, SE HIDROLIZA EL GRUPO PROTECTOR DE 3-OXO CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO METANOL, ETANOL O ACETONA A TEMPERATURAS DE 20 A 100C. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).

(01/01/1983). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10-ALQUINIL ESTEROIDES, DE FORMULA GENERAL (I) DONDE REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; R ES METILO O ERILO; R ES (H)(OR ) O =O; R ES H O C ALQUILO; R ES H O C ALQUILO; Y R Y R SON CADA UNO DE ELLOS H O C ALQUILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE CLOROETENILO, CON UNA BASE FUERTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, SEGUIDO DE UN TRATAMIENTO CON ACIDO PARA SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES. DE APLICACION EN LA OBTENCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERESTROGENENCIA.

(16/11/1982). Solicitante/s: AKZO, N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTEROIDES DE LA SERIE DEL ANDOSTRANO Y DEL ESTRANO. SE HACE REACCIONAR EL 16,17-ACETOXIESTEROIDE DE LA SERIE DEL ANDOSTRANO Y DEL ESTRANO CON UN AGENTE OXIDANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE EL ANILLO A TIENE UNA DE LAS CONFIGURACIONES (II), (III) O (IV) DONDE R Y R SON UN GRUPO HIDROXILO LIBRE, ESTERIFICADO O ESTERIFICADO, R ES O O H, Y R ES H O METILO. SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V) DONDE R ES H O HIDROXI, OBTENIENDOSE LA CORRESPONDIENTE OXIMA O IMINA. SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) DONDE R ES H O HIDROCARBILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y EN DONDE SE HA PRODUCIDO MEZCLA SE SEPARAN LOS CORRESPONDIENTES AMINOALCOHOLES CIS Y TRANS Y SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) DONDE R ES H O HIDROCARBOXILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y R ES UN GRUPO HIDROXILO LIBRE, ESTERIFICADO O ETERIFICADO. >SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIARRITMICOS.