12 inventos, patentes y modelos de DI SALLE, ENRICO

EXEMESTANO PARA TRATAR TRANSTORNOS QUE DEPENDEN DE HORMONAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2007). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA SPA PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61P5/24, A61K31/5685, A61K45/06.

Uso de exemestano en la fabricación de un medicamento para prevenir y controlar un trastorno que depende de estrógenos seleccionado entre fibroides uterinos y hemorragia uterina disfuncional.

FLUORODERIVADOS DE 4-AZAESTEROIDES SUSTITUIDOS POR FENILO.

(16/06/2000) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: EL SIMBOLO REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUB,F} Y R'{SUB,F}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDOS POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; Y R{SUB,1} Y R{SUB,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SE SELECCIONAN ENTRE: UN ATOMO DE HIDROGENO; UN GRUPO FENILO; UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; UN ATOMO DE HALOGENO; UN GRUPO CIANO (CN); UN GRUPO OR{SUB,4}, DONDE R{SUB,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}; UN GRUPO SR{SUB,5}, DONDE R{SUB,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}; Y UN GRUPO COR{SUB,6}, DONDE R{SUB,6}…

DERIVADOS DE LA 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 17-BETA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1998). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

SE DESCRIBEN UNOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LOS QUE EL SIMBOLO ---NLACE O UNA CADENA DE ALQUILENO C1-6 RAMIFICADA O RECTA; R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6 O BENZILO; R2 ES A) H, FLUORINA, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C5-7, O CICLOALQUILALQUILO C6-9; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-10; R3 ES A) H, FLUORINA O ALQUILO C1-4; O B) ARILO O ARILALQUILO C7-19; R4 ES H, FLUORINA O NO EXISTE CUANDO Y ES UN DOBLE ENLACE; R5 ES H, FLUORINA, O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES UN ENLACE SENCILLO, A ES H, FLUORINA O (I) EN LA QUE CADA R6, R7, R8 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; Y CUANDO Y ES DOBLE ENLACE, A ES (II) EN LA QUE CADA R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE H, FLUORINA O ALQUILO C1-6; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE LOS GRUPOS R, R1, R2, R3, R4, R5 O A CONTENGAN AL MENOS UN ATOMO DE FLUORINA.

DERIVADOS DE 4-AZA-5-ALFA-ANDROSTAN-3-ONA 17-BETA-SUSTITUIDOS.

(01/02/1998) UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C4; A ES UN ENLACE SENCILLO O UNA CADENA DE ALKILENO C1-C6 RECTA O RAMIFICADA; R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO C1-C6; R2 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN CICLOALKILO C5-C7 O UN GRUPO CICLOALKILO C6-C10, ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10 O UN GRUPO HETEROCICLOALKILO C6-C10; R3 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-C4 O UN ARILO O UN GRUPO ARILALKILO C7-C10; Z ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO -OR5 EN EL QUE R5 ES UN GRUPO ALKILO C1-C6, UN GRUPO (A) EN EL QUE CADA R6 Y R7 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, CICLOALKILO C5-C7, FENILO O R6 Y R7 JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE SE ENCUENTRAN ENLAZADOS FORMAN UN ANILLO HETEROMONOCICLICO SATURADO PENTATOMICO O HEXATOMICO; Y EL SIMBOLO DE LA RAYA CONTINUA CON…

3-CARBOXIESTEROIDES 17-BETA-SUSTITUIDOS NO SATURADOS.

(01/11/1997) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE LA 5OREDUCTASA ESTEROIDICOS QUE TIENE LA FORMULA (I) EN DONDE Y ES OXIGENO O AZUFRE; R ES UN GRUPO: A) -OR4, EN DONDE R4 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; B) EN DONDE CADA R5 Y R6 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6; C) EN DONDE R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C6 Y W ES UN GRUPO: (I) , EN DONDE R8 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6, UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6, UN GRUPO CICLOALQUILALQUILO C6-C9, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO BENCILO; O (II) , EN DONDE R9 ES UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O UN GRUPO CICLOALQUILO C5-C6; O (III) , EN DONDE R5 Y R6 SON COMO SE HAN DEFINIDO ARRIBA; (D) , EN DONDE CADA R10 Y R11 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO…

DERIVADOS 17-G(B)-SUSTITUIDO-4-AZA-5G(A)-ANDROSTAN-3-ONA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ESTOS.

(01/02/1996) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTASA ESTERODICA QUE TIENEN LA FORMULA (I) DONDE R SUB 1 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C SUB 1 C SUB 1 UFRE; W ES UN GRUPO DONDE R SUB 2 Y R SUB 3 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 QUILO C SUB 6 ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO Y ARILO PUEDE ESTAR NO-SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN SUSTITUTO -OR SUB 4 DONDE R SUB 4 ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 ICLOALQUILALQUILO C SUB 6 OS ALQUILO, CICLOALQUILO Y CICLOALQUILALQUILO, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O NO POR UN SUSTITUTO ELEGIDO ENTRE: A) -OR SUB 4 DONDE R SUB 4 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, Y B) DONDE BIEN R SUB 5 Y R SUB 6 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, ALQUILO C SUB 1 QUILO C SUB 1 LO HETEROMONOCICLICO…

DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 - DIEN - 3 - ONA 17 - SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE ANDROSTA - 1,4 DIENO - 3 - ONA - 17 - HIDROXILADOS DE FORMULA(I), DONDE R Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H O C1 - C6 ALQUILO; R2 ES H O C1 - C6 ALQUILO; R4 ES H O FLUOR; R5 ES A) H O C1 - C6 ALQUILO; B) FENILO SUSTITUIDO O NO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE ELEGIDOS ENTRE C1 - C6 ALQUILO, HALOGENO Y AMINO; C) UN GRUPO ACILO; O D) UN GRUPO PROTECTOR HIDROXI; Y LAS SALES DE ESTO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES EN TERAPIA, EN ESPECIAL COMO ANTICANCERIGENOS.

HALODERIVADOS 4-AMINOFENIL CICLOALQUIL SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1992). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/135, A61K31/195, A61K31/165, C07C229/10, C07C233/08, C07C229/42, C07C221/00, C07C217/76, C07C211/53.

HALODERIVADOS 4-AMINOFENIL CICLOALQUIL SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE N ES UN ENTERO DE 1 A 5; A ES =C=O O -CH2-; Y B ES, INDEPENDIENTEMENTE, -O-, -NH- O -CH2-; Y R ES HALOGENO Y R1 ES UN ALQUILO C1-C4 NO SUSTITUIDO; O R ES HIDROGENO Y R1 ES ALQUILO C1-C4 SUSTITUIDO POR 1 A 4 ATOMOS DE HALOGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; MUESTRAN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE AROMATASA Y ENCUENTRAN USO, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE ESTROGENO Y DE HIPERPLASIA PROSTATICA.

DERIVADOS DE 10 BETA-ALQUINILESESTRENO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1990). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00.

DERIVADOS DE 10(BETA)-ALQUINILESTRANOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 6 DE LA FORMULA (I): EN DONDE X ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O HALOGENO; N ES CERO, 1 O 2; Y ES UN GRUPO OXO O UN GRUPO METILENO; EL SIMBOLO DE LINEA CONTINUA CON RAYAS INTERRUMPIDAS DEBAJO INDICA UN ENLACE DOBLE O UN ENLACE SENCILLO; R1 ES HALOGENO, AZIDO O UN GRUPO EN DONDE CADA R3 Y R4 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C4 O R1 PUEDE SER DIVALENTE Y ES UN GRUPO ALQUILIDENO C1-C6; Y R2 ES HIDROGENO O, CUANDO R1 ES HALOGENO, R2 PUEDE SER TAMBIEN EL MISMO HALOGENO QUE R1, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON INHIBIDORES DE LA AROMATASA Y SE PUEDEN UTILIZAR, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.

NUEVOS DERIVADOS DE 6- O 7-METILENOANDROSTA-1 ,4-DIENO3,17-DIONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1989). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: C07J1/00.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 6- O 7METILENOANDROSTA-1,4-DIENO-3 ,17-DIONAS DE LA FORMULA SIGUIENTE (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO O FLUOR; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 CARBONOS; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; UNA DE LAS R3 Y R4 ES = CH2 Y LA OTRA ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS, Y CUANDO R3 ES =CH2, POR LO MENOS UNA DE LAS R Y R4 ES DISTINTA DE HIDROGENO; Y EL SIMBOLO = (X) = REPRESENTA UN DOBLE ENLACE, Y EL SIMBOLO = (Y) = REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO CUANDO R3 ES = CH2, O EL SIMBOLO = (X) = REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, Y EL SIMBOLO = (Y) = REPRESENTA UN DOBLE ENLACE CUANDO R4 ES =CH2, QUE SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR, COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

DERIVADOS DE 6-ALQUIL-IDENANDROSTENO-3 ,17-DIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1989). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00, C07J31/00.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-ALQUILIDENANDROSTENO3 ,17-DIONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 4 QUE TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA EN DONDE CADA R1, R2 Y R3 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C6; R4 ES HIDROGENO O FLUOR; (X) REPRESENTA UN ENLACE DOBLE O SENCILLO; Y R ES, ESPECIALMENTE, UN GRUPO HIDROXI O MERCAPTO O AMINO O UN DERIVADO FUNCIONAL DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y PUEDEN SER UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEPENDIENTES DE HORMONAS Y DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOFENILO SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Clasificación: A61K31/165, C07C87/56.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-AMINOFELICO SUSTITUIDOS. LOS COMPUESTOS (I) DONDE RFALQUILO, NF1 A 5, A Y BF-CO-, -O-, -NH- O -CH2- (SUJETOS A CIERTAS LIMITACIONES), SE OBTIENEN POR: 1) REACCION DE (II) CON (III); O 2) REDUCCION DE (IV); O 3) REDUCCION DE (I), DONDE O BIEN: I) A ES -CO- Y B ES -O- O -NH-, O II) A ES -O- O -NH- Y B ES -CO-, PARA DAR: (I) DONDE O BIEN: I) A ES -CH2- Y B ES -O- O -NH- O, RESPECTIVAMENTE, II) A ES -O- O -NH- Y B ES -CH2-; O 4) DESOXIGENAR (I) EN QUE A ES -CO- Y B ES -CH2- O A ES -CH2- Y B ES -CO- PARA DAR (I) DONDE A Y B SON AMBOS -CH2-. SON COMPUESTOS UTILES PARA TRATAR TUMORES E HIPERTROFIA O HIPERPLASIA PROSTATICA.

 

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