CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS DICARBOXILICOS CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.
(16/05/2006) Compuestos de **fórmula** en la que B significa arilo con 6 a 10 átomos de carbono, r significa 0 ó 1, V falta o significa O, NR4, NR4CONR4, NR4CO, NR4SO2, COO, CONR4 o S(O)o, en las que R4 significa, independientemente de un resto R4 adicional dado el caso presente, hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 8 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o arilalquilo con 7 a 18 átomos de carbono, pudiendo estar sustituido el resto arilo a su vez una o varias veces con halógeno, alquilo, alcoxi con hasta 6 átomos de carbono, o significa 0, 1 ó 2, Q falta o significa alquileno de cadena lineal o ramificado, alquenodiilo de cadena lineal o ramificado o alquinodiilo de cadena lineal o ramificado con hasta 15 átomos de carbono en cada caso,…
SALES ORALMENTE ACTIVAS CONACTIVIDAD TIROSINA QUINASA.
(01/03/2006) Se ilustra una realización de la invención por una sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol- 2-il]-1H-quinolin-2-ona. Otra realización es una sal cloruro de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona. También está incluida dentro del alcance de la invención la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)- 1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona conforme a una forma cristalina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo de que tiene ángulos de difracción de: 7, 39, 8, 20, 9, 03, 9, 90, 10, 94, 15, 45, 17, 12, 17, 84, 18, 29, 18, 64, 19, 24, 19, 77, 20, 28, 21, 73, 22, 49, 23, 27, 24, 15, 24, 73, 25, 40, 26, 79 y 27, 50. Otra realización es la sal mesilato de 3-[5-(4-metanosulfonil-piperazin-1-ilmetil)-1H-indol-2-il]-1H-quinolin-2-ona…
1-ARILPIPERAZINAS 2-SUSTITUIDAS COMO ANTANGONISTAS DE TAQUIQUININA Y/O INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: TRANQUILLINI, MARIA ELVIRA GLAXOSMITHKLINE SPA, ALVARO, GUISEPPE, GLAXOSMITHKLINE SPA, JACK, TORQUIL IAIN MACLEAN, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I) en donde R representa halógeno, alquilo C1-4, trifluorometoxi o trifluorometilo; R1 es trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno o trifluorometoxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquenilo C2-6; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-4; n y m son, independientemente, 0 o un número entero de 1 a 3; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que uno o más sustituyentes seleccionados con independencia del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halo, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C8), cicloalquil (C3-C10)-amino-alquilo (C1-C8), (cicloalquil (C3- C10)-alquil (C1-C8))amino-alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), fenil o naftil, (fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (fenil o naftil)alquenilo (C2-C8), formilo, formilalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1- C8), hidroxi (C2-C8)alquenilo, hidroxialquinilo (C2- C8), (hidroxi)-(fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (hidroxi)cicloalquil (C3-C10), ureido-alquilo (C1-C8), monoalquil (C1-C8)ureido-alquilo (C1-C8),…
FENIL-ALQUIL-CETONA SUSTITUIDA CON AMINA CICLICA, Y PROCEDIMIENTO PARASU UTILIZACION.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HUSLER, RINALDO, SCHWABE, RUDOLF, LUISOLI, RETO.
NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I MEDIANTE AMINOLISIS DE UNA P FORMULA II CON UNA AMINA CICLICA DE FORMULA III EN AGUA A UNA TEMPERATURA DE COMO MINIMO 130 (GRADOS) C EN LA QUE LA X SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO Y R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA 1 Y SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE FOTOINICIADORES PARA LA FOTOPOLIMERIZACION DE COMPUESTOS INSATURADOS ETILENICOS.
NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente. Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; (iii) bloquean el tratamiento intracelular de Ras que es un aceptor de farnesilo pero no de Ras diseñada…
ANTAGONISTAS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(01/11/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde m es un número de 0 a 3; n es un número de 0 a 3; m y n pueden ser iguales o diferentes; X1 es CH, N o C-alquilo(C1-C3); X2 es N-R5; X3 es O o N-R6; X4 es un enlace simple, O, N, NH, N-R7, o cuando X4 es N, R2 y X4 pueden unirse para formar un grupo heterocicloalquilo, tal como piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, tiomorfolina, o en las que el N de X4 es el heteroátomo de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dichos grupos heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más alquilo, arilo, aralquilo o cicloalquilalquilo; Ar es 1, 4-fenileno;…
COMPUESTOS DE ARIL- Y HETEROARIL-QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR CSF-1R.
(16/07/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PERSONS, PAUL, E., ZILBERSTEIN, ASHER, HSU, CHIN-YI, JENNY, JOHNSON, SUSAN, E.
ESTA INVENCION TRATA DE LA MODULACION Y/O LA INHIBICION DE LA SEÑALIZACION CELULAR, DE LA PROLIFERACION CELULAR, DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA CELULAR, DEL CONTROL DEL CRECIMIENTO CELULAR ANOMALO Y DE LA REPRODUCCION CELULAR. DE FORMA MAS ESPECIFICA, ESTA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPUESTOS ARIL O HETEROARILQUINAZOLINA MONO- Y/O BICICLICOS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR, INCLUYENDO COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES UTILES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA (PTK). SE DESCRIBE EL PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA PROLIFERACION CELULAR Y/O LA DIFERENCIACION O LA LIBERACION DE MEDIADORES UTILIZANDO DICHOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINA, Y SU USO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
INTERMEDIARIOS QUE SIRVEN PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/06/2005) Intermediarios que sirven para la preparación de inhibidores de metaloproteinasas. La presente invención se refiere a compuestos que son intermedios útiles para la preparación de compuestos que inhiben metaloproteinasas, particularmente metaloproteinasas de matriz y convertasa del factor alfa de necrosis tumoral. Además la presente invención se refiere a métodos para preparar estos intermedios. Las metaloproteinasas de matriz (MMP) son una familia de enzimas, que incluye, aunque sin limitación, colagenasas, geletinasas, matrilisina y estromelisinas, que están implicadas en la degradación y remodelación de los tejidos conectivos. Estas enzimas se encuentran en numerosos tipos celulares que se encuentran o están asociados con el tejido conectivo, tales como fibroblastos, monocitos, macrófagos, células…
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUQUININA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: BURKHOLDER, TIMOTHY, P., LE, TIEU-BINH, KUDLACZ, ELIZABETH, M..
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDA (DENOMINADOS EN LA PRESENTE LOS COMPUESTOS O LOS COMPUESTOS DE FORMULA ), O LOS ESTEREOISOMEROS O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA. ESTOS ANTAGONISTAS RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS MEDIADOS POR TAQUICININAS QUE SE DESCRIBEN EN LA PRESENTE, QUE INCLUYEN EL ASMA, LA TOS Y LA BRONQUITIS.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA QUE SON ANTAGONISTAS DE TAQUICININAS.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, C/O GLAXO WELLCOME SPA, DI FABIO, ROMANO, C/O GLAXO WELLCOME SPA, GIOVANNINI, RICCARDO, C/O GLAXO WELLCOME SPA, GUERCIO, GIUSEPPE, C/O GLAXO WELLCOME SPA, ST-DENIS, YVES, C/O GLAXO WELLCOME SPA, URSINI, ANTONELLA, C/O GLAXO WELLCOME SPA.
El presente invento se refiere a derivados de piperazina, a procedimientos para su preparación, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso médico. En particular, el invento se refiere a nuevos compuestos que son potentes y específicos agentes antagonistas de taquicininas, inclusive la sustancia P y otras neurocininas. Apropiadas sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula general (I) incluyen las sales por adición de ácidos, que se han formado con ácidos orgánicos o inorgánicos farmacéuticamente aceptables, por ejemplo hidrocloruros, hidrobromuros, sulfatos, alquil- o aril-sulfonatos (p.ej. metano-sulfonatos o p-tolueno-sulfonatos) , fosfatos, acetatos, citratos, succinatos, tartratos, fumaratos y maleatos. Los solvatos pueden ser, por ejemplo, hidratos.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO (-)PIRIDOBENZOXAZINA-CARBOXILICO.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SAMSUNG ELECTRONICS CO., LTD.. Inventor/es: PARK, YOUNG-JUN, LEE, HO-SEONG, KIM, MIN-HWAN, KIM, KYUNG-CHUL.
Un procedimiento para preparar un derivado ópticamente activo del ácido -piridobenzoxazina-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende las operaciones de: i) hacer reaccionar un compuesto con un material reactivo en presencia de una base para obtener otro compuesto, ii) convertir el compuesto, obtenido en la operación i), en un disolvente orgánico polar y en presencia de una base para obtener otro compuesto, iii) hacer reaccionar el compuesto, obtenido en la operación ii), con piperazina o piperazina N- monosustituida en un disolvente orgánico polar y en presencia de una base para obtener otro compuesto, y iv) hidrolizar y ciclar el compuesto, obtenido en dicha operación iii), en un disolvente orgánico y en presencia de un hidróxido metálico para obtener otro compuesto.
COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE MIRTAZAPINA Y SUS PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: BOSCH I LLADO,JORDI, CAMPS GARCIA, PELAYO, CONTRERAS LASCORZ,JUAN, ONRUBIA MIGUEL,M. DEL CARMEN.
Compuestos intermedios para la preparación de mirtazapina y sus procedimientos de obtención. Se describe un procedimiento para la obtención de(+-)-3-fenil-1-metilpiperazina , importante intermedio para la obtención de mirtazapina, que se basa en someter a una reacción de ciclación, en presencia de un agente reductor, unos nuevos compuestos de fórmula general (I) **FIGURA** en la que Z es un grupo saliente capaz de sufrir un desplazamiento nucleofílico. Se describe también un procedimiento para la obtención de los nuevos compuestos de fórmula (I).
DERIVADOS DE PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). ESTOS COMPUESTOS, QUE SON ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS, Y EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.
NUEVOS MODULARES DE LA NEUROTRANSMISION DE DOPAMINA.
(16/06/2004) Un compuesto de 4-(fenil-N-alquil)-piperazina o 4-(fenil-N-alquil)-piperidina 3-sustituido, de fórmula 1: en la que: X es seleccionado del grupo que consiste en N, CH y C; sin embargo, X puede ser sólo C cuando el compuesto comprende un doble enlace en la línea de puntos; R1 es seleccionado del grupo que consiste en OSO2CF3, OSO2CH3, SOR5, SO2R5, COR5, CN, NO2, CONHR5, CF3, 3- tiofeno, 2-tiofeno, 3-furano, 2-furano, F, Cl, Br, e I, en los que R5 es como se define más adelante; R2 es seleccionado del grupo que consiste en alquilos C1- C4, alilos, CH2SCH3, CH2-CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3, 3, 3- trifluoropropilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA TRIPTASA.
(16/06/2004). Solicitante/s: MORPHOCHEM AG. Inventor/es: FUCHS, THILO, ILLGEN, KATRIN, CAPPI, MICHAEL, WEBER, LUTZ, DOEMLING, ALEXANDER.
Compuestos de la **fórmula** en la que X es H2N-C(=NH)- o R1-N=C(-NH2-), en los que R1 es -OH, -C(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxilo o un grupo heteroalquilo, tal como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, en los que R2 es alquilo, heteroalquilo, carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Ar es arileno, heteroarileno o aralquileno, en los que X se une directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, alquilo, heteroalquilo o aralquilo; R4 es H, un grupo alquilo que puede estar sustituido con uno o más grupos -OH o NH2, un grupo heteroalquilo, un grupo carbocíclico, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo o un grupo aralquilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, heteroalquilo tales como alquiloxilo, acilo o aciloxilo, un grupo carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE TROMBINA.
(01/04/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO INHIBIDOR SELECTIVO DE LA TROMBINA QUE TIENE LA FORMULA (I), QUE TAMBIEN ES EFECTIVO MEDIANTE ADMINISTRACION ORAL: EN DONDE R1 REPRESENTA ACETILO SUSTITUIDO CON ARILO O ARILOXIDO, O REPRESENTA SULFONILO SUSTITUIDO CON ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N, X REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA (II) O (III), R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, CICLOALQUILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO CON CARBOXILO O ALCOXICARBONILO; ARILALCOXIDO; HIDROXIDO O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO CON CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O HIDROXIDO, O R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS PUEDEN FORMAR UN GRUPO DE PIPERIDINA SUSTITUIDO CON CARBOXILO O ALCOXICARBONILO,…
UTILIZACION DE UN ANALOGO DE DRAFLAZINA PARA TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(16/02/2004). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERT, THEO FRANS, VAN BELLE, HERMAN.
La invención se refiere al empleo de un nucleóxido inhibidor de transporte, mas particularmente compuestos de la **fórmula**, una forma de N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de éste, en el que R1 es alquilo C1-4, aminocarbonilo o aminocarbonilo mono-o di(alquilo C1-4), Ar es un derivado fenilo o piridinilo y L es un radical de fórmula (a-1, a-2, a-3, a-4, a-5, a-6, a-7, ó a-8), Ar1 es un derivado fenilo, Ar2 es un derivado fenilo o piridinilo; y Alk es alcanediilo C1-4; para la fabricación de medicinas útiles en el tratamiento de animales de sangre caliente que sufren dolor.
OPIACEOS DE DIARILMETILPIPERACINAS Y PIPERIDINAS.
(01/01/2004). Solicitante/s: DELTA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BOSWELL, GRADY, EVAN, CHANG, KWEN-JEN, BUBACZ, DULCE, GARRIDO, COLLINS, MARK, ALLAN, DAVIS, ANN, OTSTOT, MCNUTT, ROBERT WALTON.
SE REPRESENTAN COMPUESTOS DE PIPERIDINA/PIPERAZINA DIARILMETILO DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES SON CONFORME A LO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, TENIENDO UTILIDAD COMO ESPECIES COMBINANTES RECEPTORAS EXOGENAS, PARA AGLUTINAR CON RECEPTORES TALES COMO RECEPTORES DELTA, MU, SIGMA Y/O KAPPA. COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN EMPLEARSE COMO CONJUGADOS EN PARES AGONISTAS/ANTAGONISTAS PARA MONITORIZACION TRANSDUCCIONAL Y ENSAYOS DE FUNCION NEUROTRANSMISORA, Y TAMBIEN EXHIBIENDO UTILIDAD TERAPEUTICA VARIABLE, INCLUYENDO LA INTERVENCION DE ANALGESIA, Y SIRVIENDO PARA EL TRATAMIENTO DE DIARREA, INCONTINENCIA URINARIA, ENFERMEDAD MENTAL, SOBREDOSIS Y ADICCION AL ALCOHOL Y A LAS DROGAS, EDEMA PULMONAR, DEPRESION, ASMA, ENFISEMA Y APNEA, TRASTORNOS COGNOSCITIVOS Y TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
INHIBIDOR DE METALOPROTEINASAS, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE ESTE INHIBIDOR Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA, Y PROCEDIMIENTOS QUE SIRVEN PARA SU PREPARACION.
(01/12/2003) LA INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE: Z ES O O S; V ES UN RADICAL DIVALENTE QUE JUNTO CON C* Y N FORMA UN CICLO QUE TIENE SEIS ATOMOS, EN DONDE CADA UNO DE DICHOS ATOMOS, MENOS C* Y N, PUEDE ESTAR, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN SUSTITUYENTE APROPIADO, Y AL MENOS UNO DE DICHOS ATOMOS DEL CICLO ES UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE O, N Y S, Y EL RESTO SON ATOMOS DE CARBONO; Y AR ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; Y SUS PREMEDICAMENTOS, SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE PREMEDICAMENTOS, SALES Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTOS COMPUESTOS. LA INVENCION TAMBIEN TRATA DE PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS ADMINISTRANDO UN COMPUESTO DE FORMULA O SU PREMEDICAMENTO, SAL O SOLVATO.…
COMPUESTOS DE CARBONIL-PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO QUE INHIBEN LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., LI, GE, ROSSMAN, RANDALL, A.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CARBONIL PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO DE FORMULA O Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. SE DESCUBRE ASIMISMO UN METODO DE INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR CONSIGUIENTE INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL METODO IMPLICA LA ADMINISTRACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CARBONIL PIPERAZINILO O PIPERIDINILO A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL METODO INHIBE LAS CELULAS DE CRECIMIENTO ANORMAL EN UN MAMIFERO TAL COMO UN SER HUMANO. UN COMPUESTO DE FORMULA Y O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE Z ES UN GRUPO QUE ES (I), (II) O (III), EN EL QUE X1 ES CH O N; X2 PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y PUEDE SER CH, N, O N PENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, 4 O CUANDO X2 ES CH, N Y NN PUEDEN SER 5; R20 Y R21, R1, R2 Y R3 SON COMO SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
(16/09/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: ROSSEN, KAI, DR., WELLS, KENNETH, M., ASKIN, DAVID, REIDER, PAUL, VARSOLONA, RICHARD, J..
LOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA ESTRUCTURA (A) SE PUEDEN PRODUCIR HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA CON GLICOSIDOL O UN DERIVADO ACTIVADO DEL MISMO. EL PROCESO Y LOS INTERMEDIOS SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE GUANIDINO.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL, R., SUBASINGHE, NALIN, L., BONE, ROGER, F.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 R 4 , R 7 - R 8 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SE EXPLICAN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN ALGUNAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR N-TERC BUTIL-2-PIRAZINCARBOXAMIDA Y N-TER-BUTIL-2-PIPERAZINCARBOXAMIDA.
(01/04/2003). Solicitante/s: KOEI CHEMICAL CO., LTD. Inventor/es: WATANABE, NANAO, KURANISHI, HIDEKI, KURAHASHI, TAKASHI, ASAHI, SADAO.
UN PROCESO PARA PRODUCIR UNA N-TERT-BUTIL-2-PIRACINACARBOXAMIDA REPERESENTADA POR LA FORMULA GENERAL POR LA REACCION DE UNA CIANOPIRACINA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL CON TERTBUTIL ALCOHOL EN PRESENCIA DE UN ACIDO SULFURICO; Y UN PROCESO PARA PRODUCIR N-TERT-BUTIL-2-PIPERACINACARBOXAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL MEDIANTE LA HIDROGENACION DE UNA NTERT-BUTIL-2-PIRACINACARBOXAMIDA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL ANTES CITADA EN PRESENCIA DE UN NIQUEL RANEY O COBALTO RANEY.
DERIVADOS DE LA PIPERACINA PARA LA INHIBICION DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.
(01/04/2003) Utilización de un derivado de la piperacina que responde a la fórmula general (I): **(Fórmula)** en la cual: - A y B representan, independientemente uno del otro, un grupo C=O, C=S o CR7R8 en el cual R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre los grupos metilo, ciano, cianometilo, CO2CH3 y (C=O)CH3, mientras que R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo fenilo; - R1, R2, R3, R4, R5 y R6 representan, independientemente los unos de los otros, un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxilo de C1 a C5 lineal o ramificado; - X representa: * bien sea un grupo seleccionado entre…
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR N-TERC-BUTIL-2-PIPERAZINOCARBOXAMIDA.
(01/03/2003). Solicitante/s: KOEI CHEMICAL CO., LTD. Inventor/es: WATANABE, NANAO, TOKUDA, YOKO, KIKEGAWA, KENICHI, KURANISHI, HIDEKI, KURAHASHI, TAKASHI.
UN PROCESO PARA PRODUCIR N-TERT-BUTI-PIPERACINACARBOXAMIDA OPTICAMENTE ACTIVA, UTIL COMO, POR EJEMPLO, UN INTERMEDIARIO EN MEDICINAS CON UNA ALTA PUREZA OPTICA POR LA RESOLUCION OPTICA DE (R,S)-N-TERT-BUTIL-PIPERACINACARBOXAMIDA CON EL USO DE UN ACIDO LACTICO, MELICO O TARTARICO OPTICAMENTE ACTIVO. EL ANTIPODO RESTANTE COMO UN ANTIPODO INUTIL EN EL PASO DE LA RESOLUCION OPTICA DE ARRIBA, PUEDE SER UTILIZADO EFICAZMENTE MEDIANTE LA RACIMACION OPTICAMENTE ACTIVA DE N-TERT-BUTILPIPERACINACARBOXAMIDA EN LA PRESENCIA DE UN COMPUESTO BASICO Y EFECTUANDO OTRA VEZ LA RESOLUCION OPTICA.
NUEVAS 4-ARILPIPERAZINAS Y 4-ARILPIPERIDINAS.
(01/02/2003) Un compuesto representado por la fórmula I, donde: A es N o CH; W es C o SO; R1 y R2 son H o alquilo C1-C4; n = 0-4; R3 y R4 son ambos H, o uno de ellos es H y el otro es alquilo C1-C4 o hidroxilo, o ambos tomados juntos como oxígeno para constituir un grupo carbonilo, con la condición de que cuando n= 0, R3 y R4 no pueden tomarse juntos como oxígeno; R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, nitro, halógeno, haloalquilo, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquil C1-C8 amino, o alquilamido C1-C8; R7 es O o S cuando W es C; R7 es O cuando W es SO; R8 y R9 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS 2-PIPERAZUINOCARBOXILICO OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: FUCHS, RUDOLF.
DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS DEL ACIDO 2-PIPERAZINCARBOXILICO DE FORMULA GENERAL DONDE X ES ALCOXI O UN GRUPO AMINO (SUSTITUIDO), PREPARADOS MEDIANTE HIDRATACION ASIMETRICA DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS DEL ACIDO PIRAZINCARBOXILICOS Y CATALISIS MEDIANTE COMPLEJOS DE RODIO OPTICAMENTE ACTIVOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA I SON PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA FABRICACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS, POR EJEMPLO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKE, KAZUHIKO, KONISHI, NOBUKIYO, SHIGENAGA, SHINJI, MATSUDA, HIROSHI, TERASAKA, TADASHI, MATSUO, MASAAKI, MANABE, TAKASHI, IGARI, NORIHIRO.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PIPERAZINA DE FORMULA (I), DONDE CADA SIMBOLO ES TAL Y COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, ASI COMO A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y A SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR TAQUIQUININA EN SERES HUMANOS O ANIMALES.
CETOACIDOS AROMATICOS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRICIALES.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: WHITE, ANDREW, DAVID, ORTWINE, DANIEL, FRED, PURCHASE, CLAUDE, FORSEY, JR., HUPE, DONALD, JOHNSON, LINDA, LEA, YE, QI-ZHUANG.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS CETOACIDOS AROMATICOS DE FORMULA (I) Y A SUS DERIVADOS, ASI COMO A METODOS DE PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ, ESPECIALMENTE GELATINASA A (GELATINASA DE 72 KD) Y ESTROMELISINA1 Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE, RUPTURA DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS, ANEURISMA AORTICO, FALLO CARDIACO, RESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, ULCERACION CORNEAL, TRATAMIENTO DE QUEMADURAS, ULCERAS DECUBITALES, CICATRIZACION DE HERIDAS, CANCER, ARTRITIS U OTRAS ALTERACIONES AUTOINMUNES O INFLAMATORIAS, DEPENDIENTES DE LA INVASION TISULAR DE LOS LEUCOCITOS. AR, Y, W, R 1 -R 4 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.
