INHIBIDORES SELECTIVOS DE TROMBINA.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO INHIBIDOR SELECTIVO DE LA TROMBINA QUE TIENE LA FORMULA (I),

QUE TAMBIEN ES EFECTIVO MEDIANTE ADMINISTRACION ORAL: EN DONDE R1 REPRESENTA ACETILO SUSTITUIDO CON ARILO O ARILOXIDO, O REPRESENTA SULFONILO SUSTITUIDO CON ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE N, X REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA (II) O (III), R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, CICLOALQUILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO CON CARBOXILO O ALCOXICARBONILO; ARILALCOXIDO; HIDROXIDO O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO CON CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O HIDROXIDO, O R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS PUEDEN FORMAR UN GRUPO DE PIPERIDINA SUSTITUIDO CON CARBOXILO O ALCOXICARBONILO, R4 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXIDO INFERIOR, R5 REPRESENTA ALCANOSULFONILO; ALCOXICARBONILO; ALQUILCARBONILO; FORMILO; ALQUILO INFERIOR; ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO CON ALCOXIDO O HALOALQUILO; O ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON HIDROXIDO, Y R6 Y R7 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O AMINO; TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL INHIBIDOR Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA INHIBICION DE LA TROMBINA QUE COMPRENDE EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) COMO INGREDIENTE ACTIVO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LG CHEMICAL LIMITED.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 20, YOIDO-DONG, YONGDUNGPO-KU,SEOUL.

Inventor/es: LEE, KOO, OH, YEONG S., KIM, SANG S., HWANG, SANG Y., YUN, MI K., HWANG, SEONG R., HONG, SEONG W., LEE, YONG H., JEONG, YI N., SHIN, YOU S.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07C257/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 257/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que el átomo de oxígeno, unido por enlace doble, de un grupo carboxilo es sustituido por un átomo de nitrógeno unido por enlace doble, no estando este átomo de nitrógeno unido además a un átomo de oxígeno, p. ej. imino-éteres, amidinas. › que tienen átomos de carbono de grupos amidino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C257/22 C07C 257/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos amidino unidos a átomos de nitrógeno, p. ej. hidrazidinas.
C07C311/19 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
C07D241/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D295/185 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos alifáticos.

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