(16/02/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-AMINO-1-PIRIDIL-PIRAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR DERIVADOS DE 5-HALOGENO-PIRAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y SIGNIFICA HALOGENO; PY SIGNIFICA PIRIDILO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO CON 1 HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 SIGNIFICA HIDROGENO, NITRO O HALOGENO, CON AMINAS DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R4-4 SIGNIFICA ALQUILO; Y R3-1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO, EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE, TAL COMO UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE. DE APLICACION COMO HERBICIDAS SELECTIVOS.

(16/02/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-AMINO-1-PIRIDIL-PIRAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN DESACILAR, EN EL GRUPO AMINO EN LA POSICION 5 DEL ANILLO PIRAZOL, EN CASO DADO EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE, UN COMPUESTO 5-ACILAMINO-1-PIRIDIL-PIRAZOLES , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO CON 1 HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO; R2 SIGNIFICA HIDROGENO, NITRO O HALOGENO; R5 SIGNIFICA HIDROGENO, HIDROXI, ALQUENILO O ALQUINILO; R6 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO O HALOGENOALQUILO; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; Y N ES 0, 1 O 2. DE APLICACION EN AGRICULTURA POR SUS PROPIEDADES HERBICIDAS SELECTIVAS.

(16/02/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 5-AMINO-1-PIRIDIL-PIRAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN SAPONIFICAR EN EL GRUPO ESTER DE LA POSICION 4 DEL ANILLO PIRAZOL, UN COMPUESTO 4-ALCOXICARBONIL-5-AMINO-PIRAZOLES , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 SIGNIFICA HIDROGENO, NITRO, NITROSO O HALOGENO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO CON 1 HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO; R5 SIGNIFICA HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO, ALQUENILO, O ALQUINILO; R6 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO O ALCOXIALQUILO; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; N ES 0, 1 O 2; R7 SIGNIFICA ALQUILO, HALOGENO, ALQUILO O ARILO; Y PY SIGNIFICA PIRIDILO, EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE, TAL COMO UN DILUYENTE ORGANICO O INORGANICO Y EN CASO DADO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO TAL COMO HIDROXIDOS, ALCOHOLATOS Y CARBONATOS ALCALINOS. DE APLICACION COMO HERBICIDAS SELECTIVOS.

(01/01/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: SEYFRIED, CHRISTOPH, BOTTCHER, HENNING, HAUSBERG, HANS-HEINRICH, MINK, KLAUS-OTTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOL, DE FORMULA GENERAL I EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III.

(16/12/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER SUSTANCIAS QUE CONTIENEN 1-HETEROARIL-4-ARIL-PIRAZOLIN-5-ONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A ESTERES DEL ACIDO 2-ACIL-FENILACETICO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINO HETEROCICLO DE FORMULA (III), EN TETRAHIDROFURANO Y ENTRE 50J Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H, HAL, HIDROXI Y OTROS; R2, H O ALQUILO INFERIOR; R3, H, HAL, ALCOXI Y OTROS; R', OH; R11, RESTO ARILO; X, Y, Z, N O UN MIEMBRO DEL ANILLO F CR3-; M, UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5; Y N, UN NUMERO ENTERO DE 1 A 4. SE UTILIZAN EN FORMA DE PILDORAS, GRAGEAS Y EMULSIONES PARA TRATAR LABROQUITIS, HIPERTONIA PULMONAR, ENFISEMA Y ARTROSIS.

(01/12/1987). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(PIPERIDINIL)- Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; P SIGNIFICA 1 O 2; M REPRESENTA 2 O 3; Y N ES 1 O 2, LLEVANDOSE A EFECTO LA REACCION DE HIDROLISIS DE UNA MANERA CONVENCIONAL CON AYUDA DE UN AGENTE HIDROLIZANTE SELECCIONADO ENTRE UNA BASE ORGANICA Y UN ACIDO DILUIDO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, Y EN EL TRATAMIENTO Y ALIVIO DEL DOLOR, YA SEA SOLOS O EN COMBINACION CON COADYUVANTES INERTES.

(16/11/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR DE 1 A 3 EQUIVALENTE DE UN IODOTRIALQUILSILANO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN CLOROFORMA Y ENTRE 30J Y 100JC, PARA FORMAR UN ESTER DE TRIALQUILSILILO; B) AMINAR AL ESTER DE TRIALQUILSITILO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN N, N-DIMETILACETAMIDA, ENTRE 60J Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES ACIDAS O BASICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A UNA PIROLIDINA DE FORMULA (IV); R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 3; R3, H METILO O ETILO; X H, FK, CH Y OTROS Y NU 0 O 1. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIALES.

(01/11/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCAR BOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN ACEPTOR DE MICHAEL DE FORMULA (III), EN DIMETILFORMAMIDA, Y ENTRE 0G Y 140GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 3-CH2-CH2-; R ELEVADO A 2; FENILO Y CICLOHEXILO SUSTITUIDOS POR HAL, METILO, FENILO Y OTROS; R ELEVADO A 3; CH3CO O COOR ELEVADO A 4; R ELEVADO A 4; METILO O ETILO; X ELEVADO A 1, H O FLUOR. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-(+) Y GRAM- TANTO EN MEDICINA COMO EN VETERINARIA. *FORMULA*.

(01/11/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCAR BOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DIOXANO, EN PRESENCIA DE AMIDINA Y ENTRE 20 Y 180G, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O ALCALINOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R ELEVADO A 1, ALQUILO DE C 1 A 4, FENILO Y OTROS; R ELEVADO A 2, FENILO Y CICLOHEXILO SUSTITUIDO POR HAL, HIDROXI O AMINO Y OTROS; Y X, H O FLUOR. SE UTILIZAN PARA COMBATIR LA OTITIS, CISTITIS, ARTRITIS Y ENFERMEDADES SEPTICAS. *FORMULA* T.

(01/11/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINOLONCARBOXILATOS , DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), Y SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS , DE FORMULAS GENERALES (III) O (IV), EN LAS QUE A SIGNIFICA NITROGENO O C-R ELEVADO A 4; B ES UN RADICAL; R ELEVADO A 1 SIGNIFICA UN RESTO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOPROPILO O METOXO; R ELEVADO A 5 SIGNIFICA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO RAMIFICADO O SIN RAMIFICAR CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R ELEVADO A 6 SIGNIFICA HIDROGENO, METILO O FENILO; Y R ELEVADO A 7 SIGNIFICA HIDROGENO O METILO, CON ALCOHOLES DE FORMULA: R ELEVADO A 2 -OH, EN PRESENCIA DE ACIDOS FUERTES. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.

(16/10/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZOXAZINAS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O BASE FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III) O (IV), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80GC Y 120GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA* E.

(16/10/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NAFTIRIDINAS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III) O (IV), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA NITROGENO, L ES CLORO O FLUOR Y Z, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20GC Y 150GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA* Z.

(16/10/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS CON PROPIEDADES ANTIBACTERIALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON AMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE NO REACTIVO COMO ETANOL, ENTRE 20 Y 150GC, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, COMO PIRIDINA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); SIENDO: Z, (III); X, CF O N; N Y N', INDEPENDIENTEMENTE, 1, 2, 3 O 4, SIEMPRE QUE N+N'=5; N'', 0, 1 O 2; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 6 O UN CATION; R2, ALQUILO DE C 1 A 4, VINILO Y OTROS; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R4, H, HIDROXIALQUILO DE C 2 A 4 Y OTROS; R5 Y R6, H O ALQUILO DE C 1 A 3, Y L, GRUPO SALIENTE, F O CL. *FORMULA*.

(01/08/1987). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN DERIVADO DE PIRROLIDINA DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R4 REPRESENTA UN GRUPO ETILO, 2-FLUOETILO, VINILO, ISOPROPILO, ISOPROPENILO O CICLOPROPILO; X REPRESENTA CH, C-F, C-CL O N; E Y REPRESENTA UN HALOGENO. DICHA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 150 GRADOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, SELECCIONADO ENTRE ACETONITRILO, TETRAHIDROFURANO, ETANOL Y CLOROFORMO. DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

(01/07/1987). Solicitante/s: ALKALOIDA VEGYESZETI GYAR.

METODO DE OBTENER DERIVADOS DE TRIAZOLIQUINOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE HALOGENOQUINOLINA DE FORMULA (II) O (III) CON UN 1,2,4-TRIAZOL DE FORMULA (IV) O (V), EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN SOLVENTE, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ACIDO O UNA BASE Y A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 200GC, PARA OBTENER DERIVADOS DE TRAIZOLILQUINOLINA DE FORMULA (I) DONDE R ELEVADO A 1 ES H, METILO, TRIHALOGENOMETILO O CARBOXI; R ELEVADO A 2 ES H, HALOGENO, ALQUILO DE C 1 A 4, HIDROXI Y OTROS; R ELEVADO A 3 ES H, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4; R ELEVADO A 4 ES H, METILO O ETILO; Y X ES UN ENLACE DE VALENCIA O -S-. TIENEN APLICACIONES PARA OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y COMPUESTOS FUNGICIDAS. *FORMULA*.

(16/05/1987). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICAL INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(PIPERIDINIL)- Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ALCOHOL DE FORMULA (R6OH), EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO DE METAL ALCALINO (MOR6) A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS ANTIPODAS OPTICOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, RADICAL DE FORMULA (III); RK, H O ALQUILO INFERIOR, CIANO Y OTROS; R6, ALQUILO INFERIOR, ARILO, ARALQUILO Y OTROS; R7, H, ALQUILO INFERIOR O ARILO; X, H, HAL, NITRO Y OTROS; M, 2 O 3; N, 1 O 2; Y P, 1 O 2. SE UTILIZA PARA TRATAR LA DEPRESION Y LA PSICOSIS.

(01/05/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO 7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO Y SALES DEL MISMO DE ACEPTACION FARMACOLOGICAS. MEDIANTE REACCION DE ACIDO 1-CICLOPROPIL-1,4-DIHIDRO-4-OXO-6 ,7,8-QUINOLIN-3-CARBOXILICO CON (3-PIRROLIDINIL)-CARBAMATO DE 1,1-DIMETILETILO, EN PRESENCIA DE ETILAMINA, CON ACETONITRILO COMO DISOLVENTE, SOMETIENDO A EBULLICION DURANTE TRES HORAS Y SEPARANDO EL GRUPO BLOQUEANTE CON ACIDO TRIFLUOROACETICO, A TEMPERATURA AMBIENTE. LAS SALES DE BASE SE FORMAN CON METALES ALCALINOS O ALCALINOTERREOS O AMINAS ORGANICAS. LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS SE PREPARAN CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS. DE APLICACION ANTIBACTERIANA, ADMINISTRABLES CON DOSIFICACION ORAL, PARENTERAL O TOPICA, SOBRE SOPORTES O VEHICULOS INERTES SOLIDOS O LIQUIDOS, EN FORMA DE POLVOS, TABLETAS, GRANULADOS DISPERSABLES, CAPSULA, SELLOS, UNGUVENTOS Y SUPOSITORIOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO ANALOGO A ESTREPTOMICINA, DE FORMULA (I). CONSISTE EN CULTIVAR EL MICROORGANISMO STREPTOMYCES ALBUS O UNO DE SUS MUTANTES, EN UN MEDIO NUTRITIVO SUMERGIDO EN LIQUIDO, QUE CONTIENE FUENTES NUTRITIVAS DE CARBONO Y NITROGENO, ASI COMO SALES INORGANICAS Y ANTIESPUMANTES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 35JC, DURANTE 3 A 4 DIAS; RECUPERACION DEL COMPUESTO DEL MEDIO DE CULTIVO MEDIANTE EXTRACCION O ADSORCION; Y PURIFICACION DEL MISMO POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(16/04/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDIL-PIRAZOLES, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1NHR2, EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE PY REPRESENTA RADICAL PIRIDILO, HAL ES UN HALOGENO Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE PUEDE SEGUIR UN CAMINO DE REACCION DISTINTO PARTIENDO DE OTROS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO HERBICIDAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; E Y ES HIDROGENO O HALOGENO. LA CONDENSACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE TAL COMO AGUA, ALCOHOLES, ACETONITRILO, DIMETILFORMAMIDA Y OTROS, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200JC Y DURANTE 1 A VARIAS HORAS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL.

(16/04/1987). Solicitante/s: CHEMIE LINZ AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDAZINIO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R5Y PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1-R5 PUEDEN SER VARIOS RADICALES E Y PUEDE SER HALOGENO, METASULFATO O TOSILATO. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 130JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS Y ALGUICIDAS.

(16/04/1987). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y DE SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION DE ACIDO Y ALCALINAS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R1 Y R2 SON GRUPOS PROTECTORES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIANTE Y 160JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIALES.

(16/04/1987). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDINILIMIDAZOLIDINONA , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE OZONOLIZACION DE UNA UREA DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL OZONIDO FORMADO MEDIANTE TRATAMIENTO CON 1,1 A 2,0 EQUIVALENTES DE UN AGENTE REDUCTOR, PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A, B Y R1-R6 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y M VALE 0-2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO HERBICIDAS.

(01/04/1987). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIDIN-1-OXIDOS SUSTITUIDOS. COMPRENDE: A) OXIDAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PERACETICO O PERBENZOICO, EN TOLUENO OXILENO, ENTRE 10JC Y 70JC, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (HNR3R4), EN ETANOL O DIOXANO EN PRESENCIA DE CARBONATO DE ALCALINO, ENTRE 0JC Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO: X, CIANO O NITRO O EL GRUPO -CO-R5; R1 Y R2 IGUALES O DISTINTOS, ALQUILO DE C 1 A 6; R3, H; R4, MERCAPROALQUILO DE C 4; R5, AMINO Y Z, HAL. SE UTILIZAN COMO ANTIAMNESICOS.

(16/03/1987). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (IMIDAZOLIL-4)PIPERIDINAS , DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE LA (IMIDAZOLIL-4)-4-PIPERIDINA , O UNO DE SUS DERIVADOS ALQUILADOS DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO HALOGENADO RK2XK PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R, R1, R2 Y RK2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y XK ES UN HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE POLAR, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60JC Y 180KC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/03/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROQUINOLEINAS ANTIBACTERIANAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O BASE, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE L ES FLUOR O CLORO; X ES CH O CF; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO CON UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO O UN CATION; Y R2 ES ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, VINILO O HIDROXIALQUILO, CON UNA AMINA CORRESPONDIENTE AL GRUPO Z. SI SE DESEA EL PRODUCTO RESULTANTE SE PUEDE CONVERTIR EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO O BASE DEL MISMO. DE APLICACION DE MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO QUINOLINCARBOXILICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES E HIDRATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-X PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X1, X2, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 110JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(16/01/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(PIRIDIL E IMIDAZOLIL)-INDOLES, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; AR REPRESENTA 1-IMIDAZOLILO; R2 Y R3 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; A REPRESENTA ALQUILENO DE 3 A 12 ATOMOS DE CARBONO; B REPRESENTA CARBOXI, CARBAMOILO O CARBOXI ESTERIFICADO; Y X REPRESENTA HALOGENO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA; ARH O CON UN DERIVADO METALICO REACTIVO DEL MISMO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, UTILES EN TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AG.

3PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON ACEPTORES DE MICAEL DE FORMULA B-CHFCH2, PARA OBTENER ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I), DONDE X1 Y X2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN CLORO O FLUOR, NO PUDIENDO SER SIN EMBARGO, SIMULTANEAMENTE FLUOR; Y R1 Y R2 CONSTITUYEN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, CON EL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER COMO MIEMBRO DEL ANILLO ADICIONAL LOS ATOMOS O GRUPOS -O-, -S-, -SO-, -N-R3 O -CO-N-R3 Y OTROS. TIENEN UTILIDAD COMO PRODUCTOS ACTIVOS DE MEDICAMENTOS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(16/07/1986). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERAZINILQUINOLEIN SUSTITUIDO -3-CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, VINILO, 2-FLUORETILO O 2-HIDROXIETILO; R2, R3 Y R4 SON CADA UNO UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R5 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R6 UN ATOMO DE H O DE F- Y SUS SALES, ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE. LOS CUATRO METODOS DIFERENTES DE OBTENCION PARTEN DE DISTINTOS ACIDOS PIPERAZINIL-QUINOLEIN SUSTITUIDOS 3-CARBOXILICOS CON DISTINTOS SUSTITUYENTES EN LOS QUE SE ESPECIFICA LAS TEMPERATURAS Y LOS DISOLVENTES QUE MEJOR FAVORECEN LA REACCION, Y PREPARACION DE ESTOS ANTIBACTERIANOS. LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y EL ESPECTRO ANTIBACTERIANO SE DEMUESTRAN CON TABLAS, ASI COMO LA TOXICIDAD AGUDA EN COMPARACION CON OTRO FARMACO, NORFLOXACINA.

(16/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-ALOGENO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON AMINAS DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO, EN DIMETILSULFOXIDO, AGUA O METANOL, ENTRE 80 Y 180JC, PARA OBTENER LOS ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3 QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, JUNTO CON EL ATOMO DE N, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER UN ATOMO DE O Y S COMO MIEMBROS DEL ANILLO; X1 Y X2, IGUALES O DIFERENTES, CL O F, NO PUDIENDO SER, AMBOS, F; X3, HALOGENO, PREFERENTEMENTE CLORO Y FLUOR. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA GERMENES GRAM B Y C, EN LA PROFILAXIS Y QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES HUMANAS.