CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN ZENECA PHARMACEUTICALS, JOHNSTONE, CRAIG ZENECA PHARMACEUTICALS MERESIDE.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) EN LA QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO T AL COMO CO, C(R 2 ) 2 Y CH(OR 2 ; EN LA QUE Q SUP,1 ES FENILO, NAFTILO O UNA UNIDAD HETEROARILO DE 5 O 6 ELEMENTOS Y ! 1 SOPORTA HASTA 3 SUSTITUYENTES; EN LA QUE M ES 1 O 2 Y CADA R 1 PUEDE SER UN GRUPO TAL COMO HIDROGENO, HALOGENO Y TRIFLUOROMETILO; Y EN LA QUE Q 2 PUEDE SER FENI LO O UNA UNIDAD HETEROCICLICA BICICLICA DE 9 O 10 ELEMENTOS Y Q 2 SOPORTA OPCIONALMENTE HASTA 3 SUSTITUYENTES; O A UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; A PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y AL USO DE SUS PROPIEDADES PARA INHIBIR AL RECEPTOR DE CINASA DE TIROSINA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS TALES COMO EL CANCER.
COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (7.0A), (7.0B) O (7.0C). TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA (7.0A), (7.0B) O (7.0C) A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.
ARILGLICINAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: SPECK, GEORG, JUNG, BIRGIT, BRIEM, HANS, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS ARILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUP,1} Y R SUP,2} JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE FORMULA (II), DONDE P ES 2 O 3 Y X ES OXIGENO, N(CH SUB,2}) SUB,N}R SUP,6} O CR SUP,7}R SUP,8} Y R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, AR Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, ASI COMO A SU PREPARACION Y A SU USO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON VALIOSOS ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA (TAQUIQUININA).
DERIVADOS DE AMINOCICLOPROPANO CIS-SUSTITUIDOS.
(01/09/2005) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN AGENTE ANTIMICROBIANO QUE PRESENTA UNA ELEVADA SEGURIDAD, ASI COMO UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA, SOBRE UNA AMPLIA VARIEDAD DE MICROORGANISMOS. DICHO AGENTE ES UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA, SUS SALES E HIDRATOS: DONDE R 1 Y R 2 RE PRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; R 3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO HALOGENOALQUILO, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROARILO, UN GRUPO ALCOXILO O UN GRUPO ALQUILAMINO; R 4 R EPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILTIO; R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL,…
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, ROEVER, STEPHAN, KOLCZEWSKI, SABINE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 a) es fenilo, no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo R1 que consiste en - halógeno, - trifluorometilo, -piperazinilo, opcionalmente sustituído por un alquilo C1-7, - morfolinilo, - NH-fenilo, - pirrolidinilo, - NH(CH2)n-O-alquilo C1-7, - NR2, - NH(CH2)n-cicloalquilo , - NH(CH2)n-NR2 o es b) morfolinilo, opcionalemente sustituído por uno o dos grupos alquilo C1-7, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido en la posición -4 por el grupo R1 el cual es - alquilo C1-7, - cicloalquilo, - fenilo, - benzoxazolilo, - piridinilo, - pirimidinilo - pirazinilo, - (CH2)n -cicloalquilo, - (CH2)n -fenilo, - (CH2)n hidroxilo, - (CH2)n - CF3, - (CH2)n C(O)-morfolinilo, - (CH2)n- C(O)-N(R)-fenilo, en donde el anillo de fenilo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 o halógeno.
DERIVADOS HETEROCICLOALQUILSULFONILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/09/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es un heterociclo seleccionado del grupo consistente en m es 0, 1 ó 2; X es CR8; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- (C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, HO-(C=O), alcoxi (C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil (C1- C6)aminocarbonilo, N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo , N- aril (C6-C10)aminocarbonilo , N, N-[aril (C6- C10)]2aminocarbonilo , N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)aminocarbonilo, arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9), morfolino- carbonilo, alcoxi (C1-C6)aminocarbonilo o alquil (C1-C6)- carbonilamino; pudiendo estar dicho grupo R2 alquilo (C1-C6) sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), ciano,…
PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es 4-piridilo, pirimidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolin-4-ilo, 1-imidazolilo o 1-benzimidazolilo, estando dicho anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1, 4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1_4, alquil(C1_4)tio, alquil(C1_4)sulfinilo , CH2OR12, NR10R20, o un anillo N-heterociclilo, y dicho anillo tiene de 5 a 7 miembros y opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o NR15.
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., HAMBAUGH, SCOTT, R.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.
DERIVADOS DE OXINDOL COMO LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/07/2005) Un derivado de oxindol de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, arilo de 6 a 10 átomos de carbono opcionalmente substituido, un grupo heteroarilo mono- o bi-cíclico de 5 a 7 miembros opcionalmente substituido que contiene de uno a tres átomos seleccionados del grupo que consiste en átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, amino opcionalmente substituido, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi(de 1 a 6 átomos de carbono)-carbonilo, sulfamoílo…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES V1B Y V1A DE LA ARGININA-VASOPRESINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: WAGNON, JEAN, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD.
Compuesto de fórmula (a) en forma de isómero levógiro: en la que: - el átomo de carbono que contiene el sustituyente C(W)R5 tiene la configuración (S); - n es 1 ó 2; - W representa un átomo de oxígeno; - R1 representa un átomo de cloro o un radical metilo; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo, un radical metoxi o un radical trifluorometilo; - R3 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi, un átomo de cloro o un átomo de flúor; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo o un radical metoxi; - o bien R3 está en la posición 2- del fenilo, R4 está en la posición 3- del fenilo y R3 y R4 juntos representan el radical metilendioxi; - R5 representa un grupo dimetilamino o un radical metoxi; - R6 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi; - R7 representa un radical metoxi; así como sus solvatos y/o hidratos.
BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…
DERIVADOS DE N-((ANILLO DI- O TRIAZA DINSATURADO DE CINCO MIEMBROS SUSTITUIDO)CARBONIL)GUANIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S., PFIZER INC., GUZMAN-PEREZ, ANGEL, PFIZER INC., RUGGERI, ROGER, B., PFIZER INC., WESTER, RONALD, T., PFIZER INC., MULARSKI, CHRISTIAN, J., PFIZER INC.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o a una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C7), fenilo o fenilalquilo (C1-C4), estando dicho cicloalquilo (C3-C7) opcionalmente sustituido con de uno a tres átomos de flúor, estando dicho sustituyente R1 opcionalmente mono o disustituidos independientemente con alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo o alquil (C1-C4) sulfonilo; y R2 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C4), M o M- alquilo (C1-C4), teniendo opcionalmente dichos restos alquilo (C1-C4) anteriores de uno a nueve átomos de flúor; estando dicho alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C4) opcionalmente mono o disustituido independientemente con hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)tio, alquil (C1-C4) sulfinilo, alquil (C1-C4) sulfonilo, alquilo (C1-C4), mono- N- o di-N, N-alquil (C1-C4) carbamoílo o mono-N- o di-N, N- alquil (C1-C4) aminosulfonilo; y teniendo dicho cicloal quilo (C3-C4) opcionalmente de uno a siete átomos de flúor.
6-HETEROARILFENANTRIDINAS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BUNDSCHUH, DANIELA, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, GRUNDLER, GERHARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, WEINBRENNER, STEFFEN.
Compuestos de la fórmula I, en la que R1 es alcoxi C1-2, R2 es alcoxi C1-2, R3, R31, R4, R5 y R51 son hidrógeno, Het es un radical no sustituido, o un radical sustituido con R6 y/o R7, seleccionado del grupo que consiste en benzofuran-2-ilo, benzotiofen-2-ilo, quinolin-2- ilo, quinolin-4-ilo, isoquinolin- 1-ilo, indol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, 1H-pirrol-2-ilo, pirazol-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo y [1, 2, 3]tiadiazol- 5-ilo, en el que R6 es halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o fenilo, y R7 es alquilo C1-4, y las sales, los N-óxidos y las sales de los N-óxidos de estos compuestos.
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO (B) (1,4)-DIAZEPIN-2-ONA COMO ANTAGONISTAS I DE MGLUR2.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES.
Compuestos de fórmula general **(Fórmula)** en donde R1 es ciano, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, fluor-alcoxilo C1-7 o es pirrol-1-ilo, el cual está sin substituir o substituido con uno a tres substituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano, fenilo opcionalmente substituido con halógeno, -(CH2)1-4-hidroxilo, fluor -alquilo C1-7, alquilo C1, 7, -(CH2)n-alcoxilo C1-7, -(CH2)n-C(O)O-R, -(CH2)1-4-NRR, hidroxi-alcoxilo C1-7, y -(CH2)n-CONRR; es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente substituido, como se ha definido más arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, fluor-alquilo C1-7, alcoxilo C1-7, hidroximetilo, hidroxietoxilo, alcoxilo C1, 7-(etoxilo)n (n = 1 a 4), alcoximetilo C1-7, cianometoxilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo , 1, 1-dioxotiomorfolin-4-ilo , 4-oxo-piperidin-1-ilo , 4-alcoxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxi-piperidin-1-ilo , 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo , 4-alquilo C1, 7-piperazin-1-ilo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-CLORO-1-(4-FLUOROFENIL)-3-(1 ,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL)INDOL Y METODO DE FABRICACION DE SERTINDOL.
(01/07/2005). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: SOMMER, MICHAEL BECH.
Un procedimiento para preparar 5-cloro-1-(4- fluorofenil)-3-(1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-il)indol , que comprende la reacción de 5-cloro-1-(4-fluorofenil)indol con 4-piperidona en una mezcla de ácido mineral y ácido acético, en donde se utilizan al menos 1, 5 equivalentes de 4-piperidona por equivalente de 5-cloro-1-(4- fluorofenil)indol.
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que n y m en los anillos de enlace son independientemente 1, 2 ó 3, y un carbono presente en uno de dichos anillos de enlace puede estar sustituido por un heteroátomo seleccionado de O, S y N, con la condición de que un carbono de cabeza de enlace sólo puede estar sustituido por nitrógeno, y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1 a C6, que puede ser lineal, ramificado o cíclico o contener radicales lineales y cíclicos o ramificados y cíclicos, donde cada uno de R1 y R2 puede estar independiente y opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes,…
INHIBIDORES TRICICLICOS DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MALLAMS, ALAN, K., TAVERAS, ARTHUR, G., AFONSO, ADRIANO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA , REPRESENTADOS MEDIANTE LAS FORMULAS O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HALO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA TRANSFERASA DE FARNESIL-PROTEINA Y DEL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO CELULAS TUMORALES.
DERIVADOS DE (HETERO)ARIL-SULFONAMIDA , SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, En la que A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, estando A sustituido opcionalmente con uno, dos o tres átomos o grupos seleccionados de halo, oxo, carboxi, trifluorometilo, ciano, amino, hidroxi, nitro, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, (1, 4C)alcoxicarbonilo, (1-4C)alquilamino o di-(1-4C) alquilamino; B es fenileno opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS 2-TIOIMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA.
(16/06/2005) Derivado imidazol 2-tio-sustituido de fórmula I: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona entre el grupo formado por: grupos alquilo de 1 a 6 carbonos, no sustituidos o sustituidos con uno o dos grupos hidroxilo o alcoxi de 1 a 4 carbonos, o con un heterociclo no aromático de 5 ó 6 átomos en el anillo y con 1 ó 2 heteroátomos que, independientemente uno del otro, se seleccionan entre N, O, y S grupos alquenilo de 2 a 6 carbonos, grupos cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, grupos arilo no sustituidos o sustituidos con uno o más átomos de halógeno o con un grupo alquilsulfanilo de 1 a 4 carbonos, grupos aminoalquilo de 1 a 4 carbonos, donde el grupo amino puede ser no sustituido o sustituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 carbonos, grupos aminoarilo, donde el grupo amino está no sustituido…
PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA FABRICACION DE PRODUCTOS DE PIRIDIN-2,3-DICARBOXILATO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WU, WEN-XUE.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIRIDINA - 2,3 - DICARBOXILATO, A TRAVES DE LA REACCION DE UN DIALQUIL ALCOXI(O ALQUILTIO)OXALACETATO , CON UN COMPUESTO DE ACROLEINA SUSTITUIDO APROPIADAMENTE, EN PRESENCIA DE UNA FUENTE DE AMONIACO Y DE UN DISOLVENTE. LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA ASIMISMO COMPUESTOS INTERMEDIARIOS UTILES DE FORMULA IV.
3-(3-CLORO-4-HIDROXIFENILAMINO)-4-(2-NITROFENIL)-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDOR DE GLUCOGENO CINASA-3 (GSK-3)SINTETASA.
(16/06/2005) 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5-diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticmente aceptables. La presente invención proporciona el compuesto 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5- diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, así como las composiciones farmacéuticas que comprenden este compuesto, así como su utilización para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con una necesidad de inhibición de la glucógeno-sintetasa cinasa-3 (GSK-3), como por ejemplo en la diabetes, en particular la diabetes de tipo 2, la demencia, la enfermedad de Alzheimer, la depresión maníaca o el cáncer. Por consiguiente, el compuesto…
PIRAZOLES SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO EN POSICION 5.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que el anillo de fórmula (R5)-A-(SOmR4) se selecciona del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es >CR5 o >N; R1 es un radical seleccionado del grupo formado por H, -NO2, -CN, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-SO2-, aril (C6-C10)-SO2-, H-(C=O)-, alquil (C1-C6)-(C=O), alquil (C1- C6)-O-(C=O)-, heteroaril (C1-C9)-(C=O)-, heterociclil (C1- C9)-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C=O)-, [alquil (C1-C6)]2-NH-(C=O)-, [aril (C6-C10)]-NH-(C=O)-, [alquil (C1- C6)]-[(aril (C6-C10))-N]-(C=O)-, HO-NH-(C=O)- o alquil (C1- C6)-O-NH-(C=O)-; R2 es un radical seleccionado del grupo formado por H, -NO2, -CN, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo…
NUEVOS DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO POTENTES AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LUIS, MIGUEL.
Nuevos derivados de indolilpiperidina como potentes agentes antihistamínicos y antialérgicos, que tienen la fórmula general **Figura** a procedimientos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su uso en terapia como agentes antialérgicos.
COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., ALVAREZ, CARMEN, LALWANI, TARIK.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA , REPRESENTADOS MEDIANTE LOS COMPUESTOS DE FORMULA O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE LOS HALOGENOS. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA FARNESIL - PROTEINA TRANSFERASA Y DEL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO CELULAS TUMORALES.
DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.
(01/06/2005) Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y…
DERIVADOS DE 2-(2-HIDDROXIFENIL)-2H-BENZOTRIAZOLES , SUSTITUIDOS EN POSICION 5 POR ARILO Y EN POSICION 5 POR HETEROARILO, COMO ABSORBENTES UV.
(01/06/2005) Un compuesto de la fórmula I o II **(Fórmula)** en las que R es un grupo heterocíclico que es el 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furilo, 3-furilo, 235 pirrolilo, 3-pirrolilo, 3-tianaftenilo, 8-quinolilo, 5-indolilo, 2-selenofenilo o dichos grupos piridilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tianaftenilo, quinolilo, indolilo o selenofenilo sustituidos de una a cinco veces por restos elegidos entre el conjunto formado por restos alquilo de 1 a 18 átomos de carbono de cadena lineal o ramificada, fenilalquilo de 7 a 15 átomos de carbono, R3S-, R R3SO-, R3SO2, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, perfluoralquilo de 1 a 12 átomos de carbono, halógeno, nitro, ciano, carboxilo, triisopropilsililo, formilo, acetilo, alcoxicarbonilo de 2 a 19 átomos de carbono, hidroxilo,…
FTALIMIDO-ARILPIPERAZINAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA COMO ANTANGONISTAS DEL RECEPTOR ALFA 1A.
(01/06/2005) Un compuesto de **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-C5, hidroxilo, o alquilo C1-C5; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido donde los sustituyentes del alquilo se seleccionan independientemente entre uno o más halógenos, fenilo, fenilo sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5, fenilalquilo C1-C5, o fenilalquilo C1-C5 sustituido donde los sustituyentes del fenilo se seleccionan independientemente entre uno o más miembros del grupo formado por alquilo C1-C5, halógeno, alcoxi C1-C5, y trihaloalquilo C1-C5; R3 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5…
5-(ALQUILIDEN-CICLOALQUIL)- Y 5-(ALQUILIDEN-HETEROCICLIL)-PIRAZOLES.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: SAKYA, SUBAS MAN, SHAVNYA, ANDREI.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable en la que el anillo de fórmula (R5)-A-(SOmR4) se selecciona del grupo que consiste en **(Fórmulas)** m es 0, 1 Ó 2; X es >CR5 o>N; R1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en H, -NO2, -CN, alquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)-SO2-, aril (C6-C10)-SO2-, H-(C=O)-, alquil(C1-C6)-(C=O)- , alquil(C1-C6)-O-(C=O)- , heteroaril(C1-C9)-(C=O)- , heterociclil (C1-C9)-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil(C1-C6)-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]2-N-(C=O)- , [aril(C6-C10)]-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]-[(aril(C6-C10))-N]-(C=O)- , HO-NH-(C=O)- y alquil(C1-C6)-O-NH-(C=O)-.
DIAZACICLOALCANOS DE HETEROARILO COMO LIGANDOS COLINERGICOS EN RECPTORES NICOTINICOS DE ACETILCOLINA.
(01/05/2005). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: PETERS, DAN, OLSEN, GUNNAR, M., NIELSEN, SIMON, FELDBAEK, NIELSEN, ELSEBET, OSTERGAARD.
Derivado de homopiperazina representado por la **fórmula** en la que sus enantiómeros o cualquier mezcla de enantiómeros, isótopos del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que R representa hidrógeno, alquilo C1-8 o bencilo; y R1 representa aminofenilo; nitrofenilo; hidroxifenilo, metoxifenilo; un grupo 3-piridilo o pirazinilo, cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido una o más veces con sustituyentes seleccionados de el grupo que consiste en alquilo C1-8, etinilo, alcoxilo C1-8, hidroxi-alcoxilo C1-8, tio-alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo C3-7, alquenoxilo C1-8, halógeno, -CF3, -CONH2 y trifluorometanosulfoniloxilo; fenilo, fenilo que está opcionalmente sustituido con nitro; alcoxi C1-8 alcoxilo C1-8; tiofenilo o tiobencilo; pirrolilo, pirrolidinilo o piridilo; o indolilo; o R1 representa un grupo quinolinilo o 4-isoquinolinilo.
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS 1,4-SUSTITUIDAS.
(01/05/2005). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KIMURA, TEIJI, SASAKI, ATSUSHI, KAWANO, KOKI, KOMATSU, MAKOTO, MATSUNAGA, MANABU, KUBOTA, ATSUHIKO.
La invención se refiere a un nuevo derivado de la amina cíclica 1,4-sustituida, representada por la fórmula siguiente, o a una sal farmacéuticamente aceptable de esta: (en la que A, B, C, D, T, Y y Z representan cada una metino o N; R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4}y R{sup,5} representan cada una un sustituyente; n representa 0 o 1 entero entre 1 a 3; m representa o0 o un entero entre 1 a 6, y p representa un entero entre 1 y 3). Los compuestos son antagonistas de la serotonina y se emplean clínicamente como medicamentos, en particular para tratamiento, mejora y prevención de la parálisis espástica o como relajante muscular central y para mejorar la miotonía.
