CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS COMPUESTOS AMINO-TRIAZOLES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LEVENS, NIGEL, BOUTIN, JEAN ALBERT, FAUCHERE, JEAN-LUC, ORTUNO, JEAN-CLAUDE, DUHAULT, JACQUES.
Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1, para los cuales Z representa un grupo seleccionado entre alquilo, arilo eventualmente sustituido, y heteroarilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros distereoisómeros así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable.
INHIBIDORES DE TROMBINA DE TIPO PIRAZINONA.
(01/08/2003) La invención incluye compuestos para la inhibición de pérdidas de plaquetas de la sangre, inhibición de la formación de agregados de plaquetas de la sangre, inhibición de la formación de fibrina, inhibición de la formación de trombos, e inhibición de la formación de émbolos en un mamífero, que comprenden un compuesto de la invención en un vehículo aceptable farmacéuticamente. Opcionalmente, estos com- puestos pueden incluir anticoagulantes, agentes antiplaquetas y agentes trombolíticos. Los compuestos pueden agregarse a la sangre, a productos sanguíneos, o a órganos de mamíferos, con el fin de lograr las inhibiciones deseadas. La invención incluye, igualmente, un compuesto para la prevención o tratamiento de angina inestable, angina refractaria, infarto…
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR (8-CLORO-3,10-DIBROMO-6 ,11-DIHIDRO-5H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDIN-11-IL)-1-PIPERIDINA.
(16/07/2003) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende: I. separar los atropisómeros de: **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de 100 a 200°C en un disolvente seleccionado entre dimetilformamida, tolueno o 1, 2-diclorobenceno para obtener una mezcla de atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B; separar los atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B de la etapa por HPLC; y reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; o II. separar los atropisómeros de **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de…
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MALIGNAS Y OTRAS, QUE SE BASAN EN PROLIFERACIONES CELULARES PATOLOGICAS.
(16/07/2003) Compuestos de fórmula general I: **(Fórmula)** en la que Z es un grupo de fórmula general (II) **(Fórmula)** en la que B, B pueden ser un átomo de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre y los sistemas de anillo F y G pueden ser, independientemente entre sí, anillos penta y hexagonales tanto saturados como insaturados, X representa un grupo de fórmula general III o IV, **(Fórmula)** en la que A puede ser un átomo de N, O, S, l y n pueden tomar los números de 0 a 6, m los números 1 y 2, así como R14 y R15 conjuntamente forman un átomo de oxígeno o R14 significa un grupo hidroxilo y R15 un átomo de hidrógeno, o R14 y R15 significan átomos de hidrógeno, y en la que R16 significa un átomo de hidrógeno, un resto alquilo o arilo, un resto alquilo o arilo sustituido con halógeno, amino o azido, un resto alquiloximetilo o alquiloximetilo…
OLIGOMEROS DE BLOQUE CONTENIENDO GRUPOS DE 2,2,6,6-TETRAMETIL-4-PIPERIDILO COMO ESTABILIZADORES PARA MATERIALES ORGANICOS.
(16/07/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE LA POLIDISPERSIVIDAD M{SUB,W}/M{SUB,N} ES 1; N ES 3,4,5,6,7,8,9,10,11,12 ,13,14 O 15; LOS RADICALES R{SUB,1} SON, P.EJ., HIDROGENO, O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,8}; R{SUB,2} ES, P.EJ., ALQUILENO C{SUB,2}-C{SUB,12}; LOS RADICALES A SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, -OR{SUB,3}, -N(R{SUB,4})(R{SUB,5}) , O UN GRUPO DE FORMULA R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,5}, QUE SON IDENTICOS O DIFERENTES, SON P.EJ. HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,18}, O -N(R{SUB,4})(R{SUB,5}) ES ADICIONALMENTE UN GRUPO DE FORMULA DONDE Y ES -O-, -CH{SUB,2}, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}, O >N-CH{SUB,3}; X ES -O- O >N-R{SUB,6}; R{SUB,6} ES P.EJ. HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,18}; R ES, PREFERIBLEMENTE, UN GRUPO DE FORMULA Y LOS RADICALES B…
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO Y CARBOXILICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE MMP Y TNF.
(16/07/2003). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: OWEN, DAVID, ALAN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, MONTANA, JOHN, GARY, DARWIN DISCOVERY LIMITED, WATSON, ROBERT, JOHN, DARWIN DISCOVERY LIMITED, BAXTER, ANDREW, DOUGLAS, DARWIN DISCOVERY LIMITED.
Compuesto para utilización terapéutica, representado por la **fórmula** en la que m es 0-2; X es S(O)1-2 Y es OH ó NHOH; R1 es H ó un grupo (sustituido opcionalmente por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, alquenil C2-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril, alquil-heteroaril C1-6, heterocicloalquil, alquil-heterocicloalquil C1-6, cicloalquil y alquil-cicloalquil C1-6, y R2 es H ó alquil C1-6; ó CR1R2 es un anillo de cicloalquil o heterocicloalquil opcionalmente sustituido por R7 o un grupo (opcionalmente sustituido por R7) seleccionado de entre alquil C1-6, aril, alquil-aril C1-6, heteroaril y alquil-heteroaril C1-6.
DERIVADOS DE QUINOLINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) E LA QUE R 1 ES ALQUILO INFERIOR, R 2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO, ETC., R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 4 ES ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 5 ES AMINO - SUSTITUIDO, CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR EL ALQUILO INFERIOR Y EL ACILO, ETC., Y A ES ALQUILENO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO INCLUYE, Y UN PROCEDIMIENTO PARA UTILIZARLO TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA BRADIQUININA O SUS ANALOGOS EN SERES HUMANOS O ANIMALES.
ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DEL RECEPTOR DE TAQUIQUININAS.
(16/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, LOBB, KAREN, LYNN, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, CROWELL, THOMAS ALAN, CHO, SUNG-YONG, STEPHEN, GITTER, BRUCE, DONALD, HOWBERT, JAMES, JEFFRY, KRUSHINSKI, JOSEPH, HERMAN, JR., NIXON, JAMES, ARTHUR.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UNA SERIE NUEVA DE COMPUESTOS NO PEPTIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS FISIOLOGICOS ASOCIADOS CON UN EXCESO DE TAQUIQUININAS. ESTA INVENCION TAMBIEN PROPORCIONA METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE TALES TRASTORNOS ADEMAS DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEAN ESTOS COMPUESTOS.
DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS CON DERIVADOS DE AMINOACIDOS CICLICOS E HIDROXIACIDOS CICLICOS, Y SU USO COMO ANTI-COAGULANTES.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MORRISSEY, MICHAEL, M., NG, HOWARD, P., KOCHANNY, MONICA.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZAMIDINA SUSTITUIDOS POR DERIVADOS DE AMINOACIDOS CICLICOS Y DE HIDROXIACIDOS CICLICOS, LOS CUALES SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES Y ESTAN REPRESENTADOS MEDIANTE LAS FORMULAS: (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), DONDE: A ES - C(R 8 ) = O - N =; Z 1 Y Z 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, - O -, - N(R 9 ) -, S -, - S(O) -, - S(O) 2 - O - OCH 2 -; R 2 ES C(NH)NH 2 , - C(NH)N(H)OR 9 , - C(NH)N(H)C(O)OR 12, - C(NG)N(H)C(O)R 9 , - C(NH)N(H)S(O) 2 R 12 , O - C(NH)N(H)C(O)N(H)R 9 ; R 7 ES - N(R 9 ) - (C(R SUP,9 )(R 10 )) N R 13 (DONDE N ESTA ENTRE 0 Y 4), - O (C(R 9 )(R 10 )) N - R 13 (DONDE N ESTA ENTRE 0 Y 4), O - N(R 14 R 15 ; R 1 Y R 3 R 6 SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. LA IN VENCION SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA TRATAR ESTADOS DE ENFERMEDAD, CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD TROMBOTICA.
4-(1H-BENCIMIDAZOL-2-YL-AMINO) PIPERIDINAS SUSTITUIDAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
(01/07/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., DALTON, CHRISTOPHER, R., BURKHOLDER, TIMOTHY, P., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D., SANTIAGO, BRAULIO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE LA PIPERIDINA, DE FORMULA (I) A SUS ESTEREOISOMEROS Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA HISTAMINA Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA. ESTOS ANTAGONISTAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUIDA LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO, INCLUIDA LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCERATIVA; EL ASMA; LA BRONQUITIS Y LA EMESIS.
AGONISTAS DE 5-HT1F PARA TRATAR LA MIGRAÑA.
(01/07/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: AUDIA, JAMES EDMUND, NISSEN, JEFFREY SCOTT.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGONISTAS 5-HT 1F QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS, DE LA SIGUIENTE FORMULA EN LA QUE A-B ES -CHCH{SUB,2}- O C=CH-, X ES H, HALO, ALQUIL C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, BENCILOXI, HIDROXI O CARBOXAMIDO, N ES 1-4, AR ES PIRROLILO O UNA ESTRUCTURA DE FORMULA II DONDE R{SUP, 1} ES H, ALQUIL C{SUB,1-6}, CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, CICLOALQUILMETILO C{SUB,3-7}, BENCILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO O SU HIDRATO O SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
3-TETRAHIDROPIRIDIN-4-IL-INDOLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSCOTICOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD.
Un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en donde: -R1 es halógeno, CF3, alquilo (1-3C), alcoxilo , CN o SCH3 -m toma el valor 0, 1 o 2 -R2 es H o alquilo (1-3C) -n toma el valor 3, 4, 5 o 6 -R3 es halógeno, alquilo (1-4C) o alcoxilo(1-4C) -p toma el valor 0, 1, ó 2 y sus sales de adición de ácido farmacológicamente aceptables.
DERIVADOS DE INDOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT-2C.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BROMIDGE, STEVEN MARK, SMITHKLINE BEECHAM, FORBES, IAN THOMSON, SMITHKLINE BEECHAM.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) O UNA SAL DE LOS MISMOS EN LA QUE X ES CH O N; R SUP,1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; LOS GRUPOS R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HALOGENO, ALQUILO C 1-6 O TRIFLUOROMETILO, QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC TALES COMO LA ANSIEDAD.
COMPUESTOS HETEROCICICLOS CONDENSADOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/05/2003) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y EN PARTICULAR LAS QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS SUSTITUIDAS SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y SU USO EN MEDICINA, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA PSORIASIS, O UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA, X ES N O CH; Y ES UN GRUPO W(CH 2 ), (CH 2 )W O W, SIENDO W O, S(O) M EN QUE M ES 0, 1 O 2, O NR A EN QUE R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-8 ; R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DEL N, O O S(O) M EN QUE M REPRESENTA LO DEFINIDO ANTERIORMENTE,…
NUEVAS N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDAS , UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDA , DE FORMULA (I), ESTEREOISOMEROS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA Y DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL SINDROME DEL COLON IRRITABLE, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCEROSA; ASMA; BRONQUITIS; Y EMESIS.
COMPUESTOS 2-SUSTITUIDOS-1-PIPERIDIL BENCIMIDAZOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.
(16/04/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal del mismo, en la que R se selecciona entre el grupo formado por: cicloalquilo(C3-C11) , bicicloalquilo(C6-C16) , tricicloalquilo(C6-C16) y tetracicloalquilo(C8-C16) en los que dichos grupos son parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y son opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C5) y cicloalquilo(C3-C7); A está unido al átomo de carbono de R con el que R se une al átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo formado por: alquilo(C1-C7), mono-,…
INHIBIDORES DE LA FARNESIL TRANSFERASA QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA PIPERIDINICA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/04/2003) Un derivado de piperidina representado por la siguiente fórmula **(Fórmula)** en la que A representa hidrógeno, alquilo inferior o **(Fórmula)** en la que B representa CH2, C=O o SO2, y D representa un radical seleccionado del grupo siguiente: **(Fórmulas)** En la definición para el sustituyente D, m representa un número entero de 0 a 3, n representa un número entero de 1 a 3, X representa hidrógeno, fenilo, fenoxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, nitro, o amino que está opcionalmente sustituido con bencilo o alquilo C1-C4, R1 y R2 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C4 sustituido con cicloalquilo C3-C6, arilo o heteroarilo, E representa hidrógeno, fenilo, naftilo o **(Fórmula)**…
DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/04/2003) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA [I]: DONDE EL ANILLO A Y EL ANILLO B SON HIDROCARBURO MONOCICLICO, BICICLICO O TRICICLICO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Q ES UN ENLACE SENCILLO, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 - O - CH 2 -; Y ES - O -, - S - O - NH -; ALK ES ALQUILENO O ALQ UENILENO INFERIOR; Z ES - O - O - NH -; R ES ARILO O GRUPO HETEROCICLOCO AROMATICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R 1 ES H, TRIFLUOROMETILO, AMINO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILTIO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, ALCOXI, ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR,…
DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/03/2003). Solicitante/s: WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAZAKI, AKIRA, NIINO, YOSHIKO, OHSHITA, YOSHIHIRO, HIRAO, YUZO, AMANO, HIROTAKA, HAYASHI, NORIHIRO, KURAMOTO, YASUHIRO.
La invención se refiere a un compuesto del ácido piridonecarboxílico de fórmulao la sal de éste útil como agente antibacteriano.
COMPUESTOS DE TETRAZOLILALQUILINDOL COMO AGENTES ANTIINFLAMTORIOS Y ANALGESICOS.
(16/03/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula: o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z es tetrazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1- 4 o alquilo C1-4 halosustituido; A es alquileno C1-6 ; Q es un grupo cíclico seleccionado de: (a) fenilo; (b) un grupo monocíclico de cinco o seis miembros, parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado, que tiene uno a cuatro heteroátomos seleccionados, independientemente, de N, O y S; y (c) un grupo bicíclico consistente en dos anillos, independientemente y opcionalmente, de cinco a ocho miembros, condensados, parcialmente saturados, totalmente…
DERIVADOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/03/2003) 1. Un compue sto de fórmula I **fórmula** en la que: A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre; B1, B2, B3 y B4 son independientemente CH o un átomo de nitrógeno, en la que el anillo formado a partir de B1, B2, B3 y B4 puede estar opcionalmente sustituido; con la condición de que por lo menos uno de los B1, B2, B3 y B4 sea nitrógeno; T1 es CH ó N; T2 es CH ó N; con la condición de que por lo menos uno de los T1 y T2 sea N; X1, es SO, SO2, C(R4)2 ó CO cuando T1 es CH o N; o además X1 es O ó S cuando T1 es CH; y en la que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; L1 es alquileno C1-4 ó alquilencarbonilo…
DERIVADOS DE AMIDA Y UREA, COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE 5-HT Y COMO LIGANDOS DE 5-HT1B/1D.
(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, RAUTENBERG, WILFRIED, DR., HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT, MATZEN, LISA.
Compuestos de la fórmula I R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 I, donde R1 significa 3-indolilo no substituido, o mono- o disubstituido por A, AO, OH, Hal, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CH2OH, CH2OA, CH2NH2, CH2NHA, CH2NA2, COOH y/o COOA, R2 significa **(Fórmulas)** m significa 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, Y significa un anillo de 1, 4-ciclohexileno, 1, 3-pirrolidinileno, 1, 4-piperazinileno o 1, 4- piperidinileno, que también se puede presentar deshidrogenado parcialmente, Z significa (CH2)n o (CH2)nNH-, q significa 0 o 1, r significa 0 o 1, R3 significa A, R4 significa AO, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, con la condición de que q y r no sean simultáneamente 0, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.
DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA Y SU UTILIZACION EN TERAPIA.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: DURET, GERARD, GLAUERT, GERARD, HENRY, MARGUERITE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL N = 1 O 2 Y R 1 ES UN GRUPO ELEGIDO E NTRE LOS GRUPOS 2, 4, 6 - TRIMETOXIFENILO, 2 - TIENILO Y 2 PIRROLILO Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
NUEVOS PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA.
(16/02/2003). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED. Inventor/es: BRIGHTWELL, CHRISTOPHER, IAN, WYETH LABORATORIES, SHEPHERD, ROBIN, GERALD, WYETH LABORATORIES.
COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA R 5 O-A-NR 4 -R SUP,2} (V), DONDE R{SUP,2} ES UN GRUPO HETEROARILICO ENLAZADO AL RESIDUO DE LA MOLECULA MEDIANTE UN ATOMO DE CARBONO ADYACENTE A UN ATOMO DE NITROGENO Y R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON ATOMOS DE HIDROGENO O JUNTOS REPRESENTAN -SO- O -SO{SUB,2}- Y A ES ALQUILENO C{SUB,2}C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS DE ALQUILO BAJO SON NUEVOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERAZINA FARMACEUTICAMENTE UTIL COMO COMPUESTOS FINALES. LOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (V) DONDE R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON HIDROGENO PUEDEN SER PREPARADOS MEDIANTE UNA REDISPOSICION DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA R{SUP,2}-O-ANH{SUB,2} (VI).
ANTAGONISTAS QUINAZOLIN-4-ONA DEL AMPA.
(16/02/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA 1, COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO NEURODEGENERATIVAS, PSICOTROPICAS, E INDUCIDAS POR EL ALCOHOL Y LAS DROGAS.
N-(PIRIDINILAMINO)ISOINDOLINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(16/01/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: FINK, DAVID M., FREED, BRIAN, S., MERRIMAN, GREGORY, H., KURYS, BARBARA, E.
ESTA INVENCION SE REFIERE A N - (PIRIDINILAMINO)ISOINDOLINAS Y COMPUESTOS ASOCIADOS, ELEMENTOS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y PROCEDIMIENTOS DE ALIVIO DE DISFUNCION DE MEMORIA Y TRATAMIENTO DE DEPRESION UTILIZANDO LOS N (PIRIDINILAMINO)ISOINDOLINAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, SUS ELEMENTOS INTERMEDIARIOS O SUS COMPOSICIONES.
DERIVADOS DE AMIDAS CICLICAS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA A.
(16/01/2003). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, MILLER, SCOTT CARSON, SHENVI, ASHOKKUMAR, BHIKKAPPA, OHNMACHT, CYRUS, JOHN, JR., VEALE, CHRIS, ALLAN.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE Q1, Q2, Q3 Y Q4 TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LAS ESPECIFICACIONES, SUS N-OXIDOS, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DE LA NEUROQUININA A Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.
AGENTES VASODILATADORES PERIFERICOS QUE COMPRENDEN COMO PRINCIPIO ACTIVO DERIVADOS DE LA PIPERIDINA 4-AMINO N-ACILADA.
(16/01/2003). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, SHIMIZU, HIROSHI, TABUSA, FUJIO, FUJIOKA, TAKAFUMI, TERAMOTO, SHUJI, TANAKA, MICHINORI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGENTES VASODILATADORES PERIFERICOS CARACTERIZADOS PORQUE CADA UNO CONTIENE COMO UN INGREDIENTE ACTIVO, UN DERIVADO DE LA PIPERIDINA O SAL DE LA MISMA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE QUE TIENE EXCELENTE ACTIVIDAD VASODILATADORA PERIFERICA. DICHO DERIVADO DE LA PIPERIDINA O SAL DE LA MISMA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE LOS DEFINIDOS ARRIBA.
DERIVADOS FARMACEUTICOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS INTERMEDIARIOS APROPIADOS.
(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: UKITA, TATSUZO, SUGAHARA, MASAKATSU, IKEZAWA, KATSUO, KIKKAWA, HIDEO, NAITO, KAZUAKI.
UN DERIVADO DE LA PIRIDINA DE FORMULA (I): DONDE A ES UN GRUPO DE LAS FORMULAS SIGUIENTES: R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO H, OH PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,31}, R{SUP,41} Y R{SUP,42} SON HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,32} ES H, ALQUILO DE CADENA CORTA, O HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,33} ES ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DOBLE ENLACE, R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON H, O AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, O AMBOS SE COMBINAN CON EL NITROGENO ADYACENTE PARA FORMAR UN HETEROCICLO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O UNA DE SUS SALES ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, MUESTRA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA BRONCOCONSTRICCION Y/O ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DEL ASMA.
NUEVAS AMIDAS DE ACIDOS DE PIRIDIL ALCANOS COMO AGENTES CITOESTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KLINGE PHARMA GMBH. Inventor/es: BIEDERMANN, ELFI, HASMANN, MAX, RATTEL, BENNO, REITER, FRIEDEMANN, SCHEIN, BARBARA, SEIBEL, KLAUS, VOGT, KLAUS, LOSER, ROLAND.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS AMIDAS DE ACIDO DE PIRIDIL ALCANO, REPRESENTADAS POR LA FORMULA GENERAL (I), ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE LAS MISMAS, MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN, ASI COMO SU UTILIZACION MEDICA, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES O PARA INMUNOSUPRESION.
DERIVADOS DEL BENCENO (5,6) CICLOHEPTA (1,2-B) PIRIDINA PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.
(16/12/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., KELLY, JOSEPH, M..
La invención se refiere a los nuevos compuestos, tales como los de la fórmula (I), (II), (III), (IV), (V) y (VI). También se refiere a procedimientos para inhibir el anormal crecimiento de células para inhibir la farnesil protein transferasa y para el tratamiento de cánceres empleando los nuevos compuestos.
DERIVADOS DE TETRAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LTD4 Y H1.
(01/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, MASAHIRO, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENDRIK, ZANG, MINGQIANG, ONOGI, KAZUHIRO, TOHMA, TSUTOMU, DEUSHI, TAKEO, MATSUMOTO, JIRO, KANKE, TORU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE TETRAZOL REPRESENTADO MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 Y R 2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, O UN GRUPO ALCANOILOXI SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR SUSITUIDO O SIN SUSTITUIR; A REPRESENTA UN GRUPO METILENOXI O VINILENO; B REPRESENTA UN GRUPO BENCIMIDAZOLIL SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Y UNA LINEA DISCONTINUA PUEDE SER UN ENLACE DOBLE. SE DESCRIBE ASIMISMO UN MEDICAMENTO QUE INCLUYE DICHO DERIVADO COMO INGREDIENTE ACTIVO. EL MEDICAMENTO SEGUN LA INVENCION ESTA DOTADO DE UNA ACTIVIDAD ANTILEUCOTRIENO EXCELENTE Y DE ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA, Y ES UTIL PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, ASMA.
