CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: FOX, DAVID, NATHAN, ABRAHAM, PFIZER CENTRAL RES.
Se describen compuestos de fórmula (I), en la que R{sup,1} representa un alcoxi C{sub,1-4} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,2} representa H o un alcoxi C{sub,1-6} opcionalmente sustituido por uno o más átomos de flúor; R{sup,3} representa un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el anillo; R{sup,4} representa un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, pudiendo estar este anillo opcionalmente condensado a un anillo de benceno o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, pudiendo estar opcionalmente sustituido el sistema anular como un todo; X representa CH o N; y L esta ausente, o representa un grupo cíclico de formula (Ia), o representa una cadena de formula (Ib), y sus sales farmacéuticamente aceptables; estos compuestos son útiles en terapia, en particular en el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.
4(3H)-QUINAZOLINONAS 2,3,6 TRISUSTITUIDAS.
(01/02/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 4(3H) QUINAZOLINONAS 2,3 - DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS NEURODEGENERATIVOS Y RELACIONADOS CON TRAUMAS EN EL SNC.
2,4-DIAMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/02/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 A REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R 2 A R EPRESENTA HIDROXI O ALCOXI INFERIOR, R 3 A REPRESENTA HIDROGENO, CIANO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICILO, ARALQUILO, ARIL - Q - ALQUILO, HETEROCICLALQUILO O UN GRUPO DE LA FORMULA (CH 2 ) N -, Q REPRESENTA - SO -, R 4 A, R 4 A REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O HETEROCICLALQUILO, R 5 A REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, ARILO O HETEROCICILO, O R SUP,4 A Y R 5 A PUEDEN FORMAR JUNTOS UN GRUPO - (CH 2 ) SUB,N -, Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES DE LOS MISMOS; AL USO DE ESTOS…
DERIVADOS DE GLUTARIMIDA COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, AORBE DIAZ,LOERETO, DOMINGUEZ MARTIN,GEMA.
Nuevos derivados de glutarimida de fórmula general I, así como sus homólogos de naturaleza dimérica I-Q-I, donde Z puede ser una imida o una bisimida de diversos tipos, e Y y Q pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas o grupos de química orgánica, caracterizados dichos derivados por su actividad antiangiogénica concominante de los tumores sólidos y por su acción inhibidora del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-). Estos compuestos son preparados mediante los métodos generales de síntesis de imidas, obteniéndose las diferentes sales, profármacos de sales y medicamentos para su utilización en la terapia coadyuvante anticancerosa, por cualquier medio disponible en clínica.
ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO BICICLICOS.
(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…
DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LLUIS, PUIG DURAN, CARLES, SOCA PUEYO, LIDIA.
Derivados de indolilpiperidina como agentes antihistamínicos y antialérgicos de fórmula (I): **Figura01** en donde A{sup,1} y A{sup,2} son grupos orgánicos insaturados: W{sup,1} es un grupo cíclico insaturado; W{sup,2} es un grupo monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros; R{sup,1} es H o Hal o un grupo alquilo, alcoxi o metilamino; y R{sup,2} es -COOH o un grupo tetrazolilo, y sus correspondientes sales farmacéuticamente aceptables; procedimientos para su preparación; composiciones farmacéuticas que los contengan; y su uso médico como agentes antihistamínicos y antialérgicos.
COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA HIPOGLUCEMICOS.
(16/01/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE IMIDAZOLINA Y SUS ANALOGOS, A SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, LAS COMPLICACIONES DIABETICAS, LOS TRASTORNOS METABOLICOS O ENFERMEDADES RELACIONADAS EN LAS QUE EXISTE UNA ALTERACION EN LA EVACUACION DE LA GLUCOSA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y A LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN LA QUE: X ES -O-, -S-, O -NR5 -, R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 , O UN GRUPO PROTECTOR AMINO; R1, R2 , R3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R 1 Y R 2 FORMAN OPTATIVAMENTE Y EN CONJUNTO UN ENLACE Y R 1' Y R 3 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-8 ; R1 Y R2 SE COMBINAN O PTATIVAMENTE JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE VAN ACOPLADOS PARA FORMAR UN ANILLO CARBOCICLICO…
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE, TOM, WING, C..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS TALES COMO ASMA.
IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.
(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO GRUPO DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLES, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, AL USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CITOQUINA Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A UTILIZAR EN TAL TERAPIA.
ANTAGONISTAS FIBRONOGENO BICICLICLOS.
(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, BONDINELL, WILLIAM EDWARD, HUFFMAN, WILLIAM FRANCIS, KU, THOMAS WEN-FU, NEWLANDER, KENNETH ALLEN, SAMANEN, JAMES MARTIN, UZINSKAS, IRENE NIJOLE.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I), (II), (III) DONDE A1 ES O, S, N-R1 O CHR1; A4 ES N-R4 O CHR-4; R2 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO ACIDO O ESTER; R1, R4 SON SUBSTITUYENTES TALES COMO H, ALKILO Y ARILALKILO, Y R6 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO NITROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EFECTUAR TAL ACTIVIDAD, Y UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE OXIDO NITRICO.
(16/12/2003) Un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R1 es (a) indolilo, (b) benzotienilo que tiene un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por nitro y halógeno, (c) benzotiazolilo que tiene halógeno, (d) furopiridilo que puede tener nitro o (e) benzofuranilo que puede tener un sustituyente o sustituyentes adecuados seleccionados del grupo constituido por halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), nitro, ciano, acilo y trihalo-alquilo (C1-C6), R2 es alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R4 es tienilo o un grupo de la fórmula: en la que R5 es hidrógeno o halógeno, y R6 es (a) imidazolilo que puede tener alquilo (C1-C6), (b) bencimidazolilo,…
NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMINOOXIAMIDA INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(16/12/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., LALWANI, TARIK.
La invención se refiere a nuevos compuestos tricíclicos de aminooxiamida y a las composiciones farmacéuticas que son inhibidoras de la enzima transferasa de la farnesil proteína. La invención también se refiere a un procedimiento para inhibir la función Ras y por lo tanto, inhibir el anormal crecimiento de células. El procedimiento comprende administrar los nuevos compuestos aminooxiamida a un sistema biológico. En particular el procedimiento inhibe el anormal crecimiento de células en mamíferos tales como el hombre.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: HIRATA, MITSUTERU, TAMURA, MASAHIRO, ODA, TOSHIAKI, DEUSHI, TAKEO, TAKAHASHI, YOSHIO, OHSHIMA, TAKESHI, SONOKI, HIROYUKI, SHIRATSUCHI, MASAMI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIMIDINA DE LA FORMULA SIGUIENTE O A UNA SAL DEL DERIVADO: [DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; CADA UNO DE R{SUP,2} Y R{SUP,3} REPRESENTA H, ALQUILO O ALCOXI; CADA UNO DE R{SUP,4} Y R{SUP,5} REPRESENTA H O ALQUILO; R{SUP,6} REPRESENTA ALQUILO, - OR{SUP,7}, O - NR{SUP,8}R{SUP,9}; Y N ES UN NUMERO ENTRE 0 Y 3 INCLUSIVE (DONDE CADA UNO DE R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9} REPRESENTA H, ALQUILO, ARILO, ARALQUILO, AMINO, UN ANILLO HETEROCICLICO, ETC.)], ASI COMO A UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE EL DERIVADO O LA SAL COMO PRINCIPIO ACTIVO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA INTENSA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA UNION FRENTE A LA ENDOTELINA Y EFECTOS VASOCONSTRICTOR Y DE PROLIFERACION CELULAR POTENTES. POR CONSIGUIENTE, LOS COMPUESTOS SON EFICACES COMO REMEDIOS PARA DISTINTAS ENFERMEDADES INCLUIDAS LAS DEL SISTEMA CIRCULATORIO.
AMIDAS HETEROAROMATICAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA`.
(16/12/2003) Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia de miocardio, infarto de miocardio y trombosis…
COMPUESTOS DE CARBONIL-PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO QUE INHIBEN LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., LI, GE, ROSSMAN, RANDALL, A.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CARBONIL PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO DE FORMULA O Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. SE DESCUBRE ASIMISMO UN METODO DE INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR CONSIGUIENTE INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL METODO IMPLICA LA ADMINISTRACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CARBONIL PIPERAZINILO O PIPERIDINILO A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL METODO INHIBE LAS CELULAS DE CRECIMIENTO ANORMAL EN UN MAMIFERO TAL COMO UN SER HUMANO. UN COMPUESTO DE FORMULA Y O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE Z ES UN GRUPO QUE ES (I), (II) O (III), EN EL QUE X1 ES CH O N; X2 PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y PUEDE SER CH, N, O N PENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, 4 O CUANDO X2 ES CH, N Y NN PUEDEN SER 5; R20 Y R21, R1, R2 Y R3 SON COMO SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.
UREAS CICLICAS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTAPIRIDINA Y LACTAMAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., VIBULBHAN, BANCHA, PINTO, PATRICK, A.
La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) útiles para inhibir la función Ras y por lo tanto inhibir o tratar el anormal crecimiento de células, o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de éstos, en la fórmula (I) R y R{sup,2} son halo; R{sup,1} y R{sup,3} son H y halo, siempre que al menos uno sea H; W es N, CH, o C cuando el doble enlace esté presente en la posición C-11; R{sup,4} es -C(CH{sub,2}){sub,n}-R{sup ,5} o (II); R{sup,5} es (III); R{sup,6} es R{sup,5} o (IV); Z{sup,1} y Z{sup,2} se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en =O y =S; n es 1-6 y n{sub,1} es 0, ó 1.
COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., ROSSMAN, RANDALL, R.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.
NUEVAS N-CIANOIMINAS TRICICLICAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(16/11/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K., WANG, JAMES, J.-S., DESAI, JAGDISH, A.
LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE N - CIANOIMINA TRICICLICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA TRANSFERASA DE FARNESIL - PROTEINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR TANTO INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE DICHO NUEVO COMPUESTO A UN SISTEMA BIOLOGICO. PARTICULARMENTE, EL CITADO PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO EL HOMBRE.
(16/11/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, OSIFO, IRENNEGBEE, KELLY, SISKO, JOSEPH, PENG, ZHI-QIANG.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 1, 4 Y 5, Y COMPOSICIONES PARA SU USO EN TERAPIAS COMO INHIBIDORES DE CITOQUINA.
ARIL PIRROLES 2-SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
(01/11/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LIVERTON, NIGEL, J., MANTLO, NATHAN, B., SELNICK, HAROLD, G., DE LASZLO, STEPHEN, E., PONTICELLO, GERALD, S.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ARIL PIRROLES 2 SUSTITUIDOS, ASI COMO A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO. POR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS SE ENTIENDEN ENFERMEDADES O ESTADOS EN QUE TIENE LUGAR UNA PRODUCCION O ACTIVIDAD EXCESIVA O NO REGULADA DE UNA O MAS CITOQUINAS. LA INTERLEUQUINA - 1 (IL - 1), INTERLEUQUINA 6 (IL 6), INTERLEUQUINA - 8 (IL - 8) Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF) SON CITOQUINAS QUE ESTAN IMPLICADAS.
REACTIVOS ESTABLES PARA LA PREPARACION DE RADIOFARMACOS.
(01/11/2003). Solicitante/s: THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: LIU, SHUANG, CHEESMAN, EDWARD, HOLLISTER, HARRIS, THOMAS, DAVID, RAJOPADHYE, MILIND, EDWARDS, DAVID, SCOTT, SWORIN, MICHAEL.
LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS REACTIVOS PARA LA PREPARACION DE RADIOFARMACOS UTILES COMO AGENTES DE OBTENCION DE IMAGEN PARA EL DIAGNOSTICO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, INFECCION, INFLAMACION Y CANCER, KITS DE DIAGNOSTICO QUE COMPRENDEN DICHOS REACTIVOS Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE DICHOS REACTIVOS. LOS REACTIVOS ESTAN COMPUESTOS POR MOLECULAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS MODIFICADAS CON HIDRAZONA ESTABLE QUE REACCIONAN CON RADIOISOTOPOS EMISORES GAMMA PARA FORMAR RADIOFARMACOS QUE SE LOCALIZAN SELECTIVAMENTE EN LOS LUGARES DE LA ENFERMEDAD Y DE ESTE MODO PERMITEN LA OBTENCION DE IMAGENES DEL PUNTO EMPLEANDO ESCINTIGRAFIA GAMMA.
NUEVAS BENCIL PIRIMIDINAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, STALDER, HENRI, GUERRY, PHILIPPE, MASCIADRI, RAFFAELLO, THEN, RUDOLF.
SE PRESENTAN 5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R{SUP,2} REPRESENTA BROMO O ALCOXI INFERIOR, Y R{SUP,3} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, O UN GRUPO -Q-R{SUP,30}, DONDE Q REPRESENTA ETILENO, VINILENO O ETINILENO, Y R{SUP,30} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, ALCOXI INFERIOR-CARBONILO O CARBAMOILO, ASI COMO ESTERES FACILMENTE HIDROLIZABLES DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA I, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. TODOS LOS COMPUESTOS CITADOS, PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.
DERIVADOS DE IMIDAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBITORIA FRENTE A LA FARNESIL TRANSFERASA Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LG CHEMICAL LIMITED. Inventor/es: KIM, HYUN-SUNG, LEE, JIN-HO, LEE, SUN, HWA, LEE, HYUN, IL, KOH, JONG, SUNG, JUNG, WON, HEE, SHIN, YOU, SEUNG, LG CHEMICAL YEONRIP, CHUNG, HYUN, HO, KIM, JONG, HYUN, RO, SEONG, GU, CHOI, TAE, SAENG, JEONG, SHIN, WU, LG YEONRIP, KWAK, TAE, HWAN, AHN, IN, AE, KIM, KWI, HWA, YOO, JUNG, KWON.
Derivado de imidazol representado por la siguiente **fórmula** en la que n1 representa un número entero de 1 a 4, A representa hidrógeno; alquilo C1-C10 de cadena lineal o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C7 o un alcoxi C1- C4; o un radical seleccionado del siguiente grupo: en donde R1 y R1 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alcoxi C1-C4, fenoxi, fenilo, benciloxi o alquilo C1-C4 que puede estar opcionalmente sustituido por un cicloalquilo C3-C6.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DACK, KEVIN NEIL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, FRAY, MICHAEL JONATHAN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, WHITLOCK, GAVIN ALISTAIR, PFIZER CENTRAL RESEARCH, LEWIS, MARK LLEWELLYN, PFIZER CENTRAL RESEARCH, THOMSON, NICHOLAS MURRAY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
N-hidroxi-4-{[4-(4-{6-[2-hidroxietoxi]piridin-2-il}-3-metilfenil)piperidin-1-il]sulfonil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxamida , las sales farmacéuticamente aceptables del mismo y solvatos de tal compuesto y de tales sales.
OLIGOMEROS DE BLOQUE QUE CONTIENEN GRUPOS DE 1-HIDROCARBILOXI-2,2 ,6,6-TETRAMETIL-4-PIPERIDILO COMO ESTABILIZADORES PARA MATERIALES ORGANICOS.
(01/11/2003) Se presentan compuestos de la fórmula (I), en la que n es un número entre 2 y 14; R{sub,1} es, por ejemplo, alquilo C{sub,1-18} o cicloalquilo C{sub,5-12}; R{sub,2} es, por ejemplo, alquileno C{sub,2-12}; A es, por ejemplo, acetilo, (alcoxi C{sub,1-4})carbonilo , (alquil C{sub,1-4})aminocarbonilo o alquilo C{sub,1-4}; B es -OR{sub,3}, -N(R{sub,4})(R{sub,5}) o un grupo de la fórmula (II); R{sub,3}, R{sub,4} y R{sub,5}, que son iguales o diferentes son, por ejemplo, hidrógeno o alquilo C{sub,1-18}, o bien -N({R{sub,4})(R{sub,5}) es adicionalmente un grupo de la fórmula III siendo Y -O-, -CH{sub,2}-, -CH{sub,2}CH{sub,2}- o > N-CH{sub,3}; X es -O- o > N-R{sub,6}; R{sub,6} es, por ejemplo,…
DERIVADOS DE 2-PIRIMIDINAMINA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: DAVIS, PETER, DAVID, MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, BATCHELOR, MARK, JAMES, HUTCHINGS, MARTIN, CLIVE, PARRY, DAVID, MARK.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , DONDE AR ES UN GRUPO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO X 1 - R 2A , DONDE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN ATOMO O GRUPO DE UNION; Y R 2A ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 3 ES UN GRUPO HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUST ITUIDO; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS Y N - OXIDOS DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA, ESPECIALMENTE DE LAS QUINASAS ZAP-70 Y SYK, Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INMUNITARIAS O ALERGICAS, Y EN ENFERMEDADES QUE IMPLICAN UNA ACTIVACION PLAQUETARIA INADECUADA.
4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, LIU, JIN-JUN, LUK, KIN-CHUN, MAHANEY, PAIGE, E., CHEN, YI, DERMATAKIS, APOSTOLOS, MISCHKE, STEVEN GREGORY.
La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
DERIVADO PIRIMIDINILPIRAZOL.
(16/10/2003). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: EJIMA, AKIO DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUGIMORI, MASAMICHI DAIICHI PHARMA. CO., LTD, MITSUI, IKUO DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN NUEVO COMPUESTO, REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): (I) EN DONDE LOS EJEMPLOS PREFERIDOS DE R{SUP,1} A R{SUP,6}, SON SEGUN SE LOS DESCRIBE A CONTINUACION; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO UN GRUPO ALQUINILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO AMINO, HIDROXILO, ALCOXILO O TIOL, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALCOXILO; R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO; R{SUP,4} ES UN GRUPO METILO; R{SUP,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; Y R{SUP,6} ES UN GRUPO DE FORMULA: DONDE Z ES UN GRUPO FENILO. DICHO COMPUESTO TIENE EFECTO ANTITUMORAL.
PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.
(01/10/2003) Un compuesto de la fórmula Het1 - X - S(O)- Het2 en donde Het1 se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** X se selecciona a partir del grupo que consta de las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** y Het2 se selecciona a partir del grupo consistente en las estructuras mostradas por las fórmulas a continuación **(Fórmula)** en donde N en el resto bencimidazol representa que uno de los carbonos del anillo se puede intercambiar por un átomo de N no sustituido; **(Fórmula)** R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente…
POLIAZACICLOALCANOS UTILIZADOS COMO AGENTES DIQUELANTES.
(16/09/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DIQUELANTES, EN PARTICULAR COMPUESTOS QUE TIENEN DOS GRUPOS QUELANTES MACROCICLICOS UNIDOS POR UN PUENTE QUE CONTIENEN UN ENLACE DE ESTER O DE AMIDO, ESPECIALMENTE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (V) (EN LA QUE CADA X PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y REPRESENTA NZ, O O S; AL MENOS DOS X SON NZ; CADA Z ES UN GRUPO R{SUP,1} O UN GRUPO CR{SUP,1}{SUB,2}Y, AL MENOS UNA Z Y PREFERIBLEMENTE 2 O 3 Z, EN CADA ANILLO MACROCICLICO ES CR{SUP,1}{SUB,2}Y; CADA Y ES UN GRUPO CO{SUB,2}H, PO{SUB,3}H, SO{SUB,3}H, CONR{SUP,1}{SUB,2}, CON(OR{SUP,1}}R{SUP,1} , CNS O CONR{SUP,1}NR{SUP,1}{SUB ,2}, PREFERIBLEMENTE COOH; M ES 0 O 1 O 2, PREFERIBLEMENTE 1; CADA N ES 2 O 3, PREFERIBLEMENTE 2, Q ES 1 O 2; CADA R{SUP,1} QUE PUEDEN SER LO MISMO O DIFERENTE ES UN ATOMO DE HIDROGENO…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.
(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…
DERIVADOS DE LA IMIDAZOLIDIN-4-ONA UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: LYSSIKATOS, JOSEPH, PETER, YANG, BINGWEI, VERA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA 1: Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SOLVATOS DE LOS MISMOS, DONDE Z, R, R 3 Y R 4 REPRESENTAN LO QUE SE DEFINE EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA 1 Y A PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL, INCLUYENDO CANCERES, EN UN MAMIFERO, MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE DICHOS COMPUESTOS A DICHO MAMIFERO.
