(01/11/1997). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HARADA, HIROSHI, YAMAMORI, TERUO, SAKAI, KATSUNORI, OOSUGI, EIICHI.

SE PROPORCIONA PROCESO PARA ESTEREOSELECTIVAMENTE PREPARAR UNA MODELO CIS DE DERIVADO 5 ZOTIAZEPINA POR LA FORMULA (VI):, COMPRENDIENDO EL CITADO PROCESO LA REALIZACION DE UNA REACCION DE ADICION ESTEREOSELECTIVA DE UN DERIVADO DE 0 STER GLICIDICO TRANS-SUSTITUIDO, A UNA TEMPERATURA ELEVADA EN UN DISOLVENTE NO POLAR, EN PRESENCIA DE UN ION DE HIERRO BIVALENTE O TRIVALENTE, PARA PREPARAR UN PRODUCTO INTERMEDIO MODELO THREO, HIDROLIZANDO EL GRUPO ESTER DEL CITADO PRODUCTO INTERMEDIO, ACETILANDO EL GRUPO HIDROXILO DEL CITADO COMPUESTO HIDROLIZADO, Y SOMETIENDO EL CITADO COMPUESTO ACETILADO A UNA REACCION DE CIERRE EN CADENA PARA OBTENER EL COMPUESTO OBJETIVO (VI).

(01/10/1997). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SHIBATANI, TAKEJI, MATSUMAE, HIROAKI, KAWAI, ERI.

UN PROCESO PARA PREPARAR ESTERES DE ACIDO 3-FENILGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVO QUE COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO TRANS 3 S, 3R) BIEN UN ISOMERO (2R, 3S) DE DICHO COMPUESTO RACEMICO Y AISLAR Y RECOGER EL ESTER DE ACIDO 3-FENILGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVO RESULTANTE A PARTIR DE LA MEZCLA DE LA REACCION, PUDIENDOSE PRODUCIR, DE ESTE MODO, EL ESTER DE ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO EN UN SOLO PASO Y EN UNA FORMA ALTAMENTE PURA. LOS ESTERES DEL ACIDO 3-FENILGLICIDICO OPTICAMENTE ACTIVO SON UTILES PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIACEPINA QUE TIENEN ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS TALES COMO LA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE AGREGACION DE PLAQUETAS.

(16/07/1997). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MARTIN, DANIEL E.

UN COMPUESTO DE ESTER AMINO ACIDO PUEDE SER CONVERTIDO EN CICLICO COMO COMPUESTO CICLICO AMIDO CARBONILO POR CONTACTO DEL COMPUESTO ESTER AMINO ACIDO EN UN MEDIO LIQUIDO CON UNA SUSTANCIA HETEROGENEA ACIDA INTERCAMBIADORA DE IONES. POR EJEMPLO, ACIDO 2-HIDROXI-3-(2-AMINOFENILTIO)-3-(4-METOXIFENILO) PROPIONICO, ESTER METILO, TREOFORMO, PUEDE SER CONVERTIDO EN CICLICO EN UNA MEZCLA ACUOSA DENTRO CIS-2-(4-METOXIFENILO)-3-HIDROXI-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPINA UNA RESINA INTERCAMBIADORA DE IONES DE POLIESTIRENO SULFATADO-DIVINILOBENCENO EN SU FORMA ACIDA, P.EJ., DOWEX 50X4-400, EN RENDIMIENTOS QUE EXCEDEN EL 85 DEL TEORICO, Y EL PRODUCTO PUEDE SER USADO PARA HACER HIDROCLORURO DE DILTIAZEM.

(16/04/1996). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SHIBATANI, TAKEJI, MORI, TAKAO, FURUTANI, TOSHIYUKI, NAKAO, AKIO, TSUJIMURA, ATSUHIKO.

SE REVELA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE ESTER DE ACIDO 3-FENILGLICIDICO ACTIVO, QUE CONSISTE EN LA PREPARACION DE UN CALDO DE CULTIVO, CELULAS O CELULAS TRATADAS DE UN MICROORGANISMO QUE TENGA LA POSIBILIDAD DE HIDROLIZAR DE FORMA ESTEREOSELECTIVA DE UN COMPUESTO DE ESTER DE ACIDO (2R, 3S)-3-FENILGLICIDICO PARA ACTUAR EN UN COMPUESTO DE ESTER DE ACIDO 3-FENILGLICIDICO RACEMICO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE EN EL GRUPO DE FENILO, CON LO QUE SE HIDROLIZA EL ISOMERO OPTICAMENTE ACTIVO DE (2R, 3S) Y SE SEPARA Y RECOGE LA ANTIPODA (2S, 3R) DE LA MEZCLA DE REACCION.

(16/09/1995). Solicitante/s: MARION MERRELL DOW INC. Inventor/es: BORCHERDING, DAVID, R..

LAS 3 AN POR REACCION DE UN 2,3 ENZOTIACEPINA CON UN HALOIDEO TIANIL. ASI POR EJEMPLO, DI AZEPINA (5H) REPARAR E (4 (5H) UNO EN UNA PRODUCCION DEL 66 %.

(16/08/1995). Solicitante/s: MARION MERRELL DOW INC. Inventor/es: BORCHERDING, DAVID, R., MARTIN, DANIEL E.

CIERTAS BENZOZIACEPINAS 1, 5 SON UTILES INTERMEDIOS O SUSTANCIAS FARMACEUTICAS.

(01/06/1995). Solicitante/s: LUSOCHIMICA S.P.A. Inventor/es: PEREGO, BRUNO, MANGHISI, ELSO.

HIDROCLORURO DE (+)-CIS-3-(ACETOXI)-5-[2-(DIMETILAMINO)-ETIL]2 ,3-DIHIDRO-2-(4-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA SE PREPARA MEDIANTE LA N-ALQUILACION DE (+)-CIS-3-HIDROXI-2,3DIHIDRO-2-(4-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA CON CLORURO DE DIMETILAMINOETILO Y K2CO3 EN TOLUENO/AGUA, LA ADICION DE UN AGENTE DE SOLUBILIDAD Y EN LA PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRASPASO DE FASE, SIENDO LA FASE DE TOLUENO DIRECTAMENTE SOMETIDA A LA O-ACETILACION FINAL.

(16/05/1995). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF. Inventor/es: HARADA, HIROSHI, YAMAMORI, TERUO, SAKAI, KATSUNORI, IWAKI, KAZUMI, MATSUNAGA, KAZUKI.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE X ES =N-A-R1 O =C (R1) R2; A ES UN ENLACE SENCILLO, POLIMETILENO O -CO-; R1 Y R2 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO C1C6, CICLOALQUILO C3-C7, FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, BENZHIDRILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7, ALCOXI C1-C6, FENOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENCILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Z ES HIDROGENO O ACILO; N ES UN ENTERO DE 2 A 6 Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TAMBIEN SE PRESENTA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE EL COMPUESTO, QUE ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE ENFERMEDADES CARDIACAS.

(01/05/1995). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: NISHIMOTO, SHIGERU, NAKAO, AKIO, IKEDA, YASUJI, NATE, HIROYUKI.

SE REVELA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIACEPINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA: EN DONDE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ATOMO HALOGENO, Y UN ATOMO DE HIDROGENO. R3 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UNO ALCOHOXILO INFERIOR, EN DONDE SE SOMETE UN COMPUESTO DE ACIDO PROPIONICO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II): EN DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE, Y R4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO DE ESTER, A UNA REACCION DE CIERRE DE ANILLO INTRAMOLECULAR CON PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE ACIDO SULFONICO REPRESENTADO POR LA FORMULA (III): R5SO3H (III) EN DONDE R5 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR.

(01/02/1995). Solicitante/s: DSM N.V.. Inventor/es: HULSHOF, LUMBERTUS ALBREGT, ROSKAM, JAN HENDRIK.

LOS ESTERES ESTEREOISOMERICAMENTE PUROS DE ACIDO (2R,3S) - 3 (4 - HIDROXI O 4 - ALCOXIFENIL) GLICIDICO QUE ES UN COMPUESTO INICIAL PARA LA PREPARACION DE DITIACEN, SE PREPARAN POR HIDROLISIS ENCIMATICA ESTEROESPECIFICA USANDO DICHO ESTER, ES POSIBLE PREPARAR ECONOMICAMENTE EL ISOMERO (2S,3S) DE DILTIAZEN, EXCLUSION DE OTROS ESTEROISOMEROS.

(16/12/1994). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PAIOCCHI, MAURIZIO, GIORDANO, CLAUDIO, CAVICCHIOLI, SILVIA.

COMPUESTO DE FORMULA III, LA CUAL ES UN INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE SOLUCIONES DE TIAZOL, SE PREPARA POR N-ALQUILACION DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS N-H CON 2-DIMETILAMINOETANOL EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE CLORURO DE METANOSULFONILO Y UNA BASE.

(16/12/1994). Solicitante/s: PROFARMACO NOBEL S.R.L. Inventor/es: PISELLI, FULVIO L.

UN PROCESO PARA LA RESOLUCION OPTICA DE UNA SAL DE SODIO ACIDA 2 - HIDROXI 3 - (4 - METOXIFENIL) - 3 - (2 - ACETILAMINOFENILTIO) - PROPIONICO POR SELECCION DE UNA DISOLUCION SUPERSATURADA DE DICHA SAL CON UNO DE LOS ENANCIOMEROS.

(01/11/1994). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, YOSHIHISA, YOSHIOKA, MASANORI, WAGATSMA, MITSUYOSHI, YODA, AKIYOSHI, YOSHIMURA, GUNJI.

UN PROCESO PARA PREPARAR HIDROCLORURO DE 3-ACETOXI-2,3-DIHIDRO-5-[2 -(DIMETILAMINO)ETIL]-2-(P-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIAZEPINA-4(5H)-ONA , QUE COMPRENDE REACCIONAR EL 3-HIDROXI-2,3-DIHIDRO-5-[2-(DIMETILAMINO)ETIL] -2-(P-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIAZEPINA-4(5H)-ONA CON CLORURO DE ACETIL EN ACIDO ACETICO O UN DISOLVENTE MIXTO DE ACIDO ACETICO Y ANHIDRIDO ACETICO. DE ACUERDO CON EL PROCESO, EL HIDROCLORURO DE 3-ACETOXI-2,3 -DIHIDRO-5-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-2-(P-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIAZEPINA -4(5H)-ONA OBTENIDA RAPIDAMENTE EN UN SOLO PASO.

(16/10/1994). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, HIRONORI, KOUMOTO, TADAYUKI, KADOWAKI, TOSHIYA, SETO, MASAHIKO, OINE, TOYONARI.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE LA 1,5-BENZOTIAZEPINA DE LA FORMULA: EN LA QUE R SUB 1 ES UN GRUPO ALQUIL INFERIOR, O UNA SAL DEL MISMO QUE COMPRENDE LA EXPOSICION DE DERIVADOS APROPIADOS DE LA FORMULA EN LA QUE R SUB 2 ES UN RESIDUO ESTER Y R SUB 1 ES TAL COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE A UNA CICLIZACION INTRAMOLECULAR EN LA PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE ACIDO SULFONICO DE LA FORMULA: R SUB 3SO SUB 3H EN LA QUE R SUB 3 ES UN GRUPO ALQUIL INFERIOR O UN GRUPO FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO EN UN SOLVENTE ORGANICO NO HALOGENADO SI SE DESEA, CONVIRTIENDO ASI EL PRODUCTO EN UNA SAL DEL MISMO.

(01/08/1994). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: ROSSEY, GUY, BOURBON, ANDRE, WICK, ALEXANDER, CHEKROUN, ISAAC, UGOLINI, ANTONIO, GERIN, BERNARD, GRAUX, JEAN-BAPTISTE.

SE HACE REACCIONAR EL 2-AMINOTIOFENOL, EVENTUALMENTE CLORADO, CON EL -(2R, 3S)-2,3-EPOXI-3-(4-METOXIFENIL) PROPIONATO DE METILO, Y DESPUES SE CICLA EL COMPUESTO INTERMEDIO EN PRESENCIA DE ACIDO, SIN SEPARAR DICHO INTERMEDIO, UTILIZANDO EN LAS DOS ETAPAS UN DISOLVENTE CLORADO UNICO QUE TIENE UN PUNTO DE EBULLICION SUPERIOR A 70 (GRADOS) C.

(01/04/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PAIOCCHI, MAURIZIO, GIORDANO, CLAUDIO.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA BENZOTIACEPINA (2S,3S)2,3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-1 ,5-BENZOTIACEPIN4(5H)-ONA , DE FORMULA (I), EN LA QUE LOS ASTERISCOS INDICAN ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS. EL PROCESO CONSISTE EN LA CICLACION DIRECTA DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES UN ALQUILO C1-C3, Y LOS ASTERISCOS INDICAN ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE UN ACIDO FOSFONICO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 ES UN ALQUILO C1-C5 O UN ALQUENILO C2-C5, EN UN DISOLVENTE INERTE. EL COMPUESTO (I) SE USA COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE DILTIAZEM. OJO FORMULA.

(01/08/1993). Solicitante/s: MCNEILAB, INC.. Inventor/es: CARSON, JOHN ROBERT.

LA INVENCION SE REFIERE A N-AMINOALQUIL 1,5-BENZOTIAZEPINAS DE FORMULA GENERAL (I) PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA O LA HIPERTENSION O PARA LA PREVENCION DE ATAQUES CARDIACOS EN MAMIFEROS, EN PARTICULAR PARA EMPLEO COMO VASODILATADORES CORONARIOS.

(01/04/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: YANAGISAWA, HIROAKI, FUJIMOTO, KOICHI, SHIMOJI, YASUO, KANAZAKI, TAKURO, KOIKE, HIROYUKI, NISHINO, HIROSHI.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ARILO O HETEROCICLILO AROMATICO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, HALOGENO, FENOXI, ALQUILTIO C1-C6, FENILTIO, HALOALQUILO C1-C6, CIANO O NITRO, O JUNTOS SON ALQUILENO QUE, OPCIONALMENTE, CONTIENE OXIGENO; R4 ES HIDROGENO, ACILO ALIFATICO, CICLOALQUILCARBONILO , CICLOALCOXICARBONILO , ACILO AROMATICO, ALCOXICARBONILO O BENCILOXICARBONILO; R5 Y R6 SON ALQUILO; Y X ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO, TIENEN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DEL CANAL DE CALCIO Y PUEDEN SERVIR PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES Y DESORDENES CARDIOVASCULARES. SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE, DONDE R4 ES HIDROGENO Y EL GRUPO AMINOETILO ESTA SUSTITUIDO POR HIDROGENO, CON UN COMPUESTO QUE PROPORCIONA EL GRUPO AMINOETILO Y LUEGO, SI SE DESEA, ACILAR EL PRODUCTO.

(01/10/1992). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: MULLER, JEAN CLAUDE, DUMAS, ANDRE.

COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA EL HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO EN C1-C4 LINEAL O RAMIFICADO, Y R1 Y R2, SEPARADAMENTE, REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO ALQUILO EN C1-C4 LINEAL O RAMIFICADO, O BIEN R1 Y R2 JUNTOS, REPRESENTAN UN GRUPO TETRAMETILENO O PENTAMETILENO. APLICACION EN TERAPEUTICA.

(01/07/1992). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: FLOYD, DAVID MACK, ATWAL, KARNAIL SINGH.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) O A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE LA ESTEREOQUIMICA DE LOS CENTROS QUIRALES DE LAS POSICIONES 3 Y 4 DEL NUCLEO DE BENZOTIAZEPINA ES CIS, Y EN LOS QUE R1 ES ALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO; R2 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE C, HALOGENO O TRIFLUORMETILO; Y R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO O CICLOALQUILO, O JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS SON PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO O MORFOLINILO. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DE LOS CANALES DE CALCIO.

(16/09/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: MERLI, VALERIANO, TENTORIO, DARIO, CASAGRANDE, ROBERTO, BERTIN, PLACIDO, SAGRAMORA, GIORGIO.

UN PROCEDIMIENTO DE RESOLUCION DE INTERMEDIOS UTILES PARA LA PREPARACION DE DILTIAZEM. EL PROCEDIMIENTO HACE LA RESOLUCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (III), EN DONDE R ES UN ALQUILO INFERIOR, MEDIANTE CRISTALIZACION DE UNA MEZCLA DE LOS DOS ENANTIOMEROS (2R, 3R) Y (2S, 3S) A PARTIR DE SOLUCIONES SUPERSATURADAS EN UN DISOLVENTE INERTE POLAR O EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES, UNO DE LOS CUALES, POR LO MENOS, DEBE SER POLAR. LA MEZCLA ENANTIOMERICA SE DISUELVE EN 40-50GC EN EL DISOLVENTE, Y LUEGO SE ENFRIA A 35GC, SEMBRANDOSE LA MASA A CRISTALIZAR CON GERMENES DEL ENANTIOMERO PREVALECENTE. TRAS LA SEPARACION POR FILTRACION, LA SOLUCION SE SOBRESATURA CON MAS RACEMATO Y SE REPITE EL CICLO. EL DISOLVENTE SE ELIGE ENTRE ALCOHOLES, ACIDOS ORGANICOS DEBILES, Y DISOLVENTES APROTICOS DIPOLARES. ESTE PROCEDIMIENTO SE USA PARA LA RESOLUCION DE INTERMEDIOS QUE SE UTILIZAN PARA PREPARAR EL DILTIAZEM.

(01/09/1991). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: TENTORIO, DARIO, GIORDANO, CLAUDIO, RUSSO, LAURO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE BENZOTIACEPINAS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA CRISTALIZACION DE UNA MEZCLA ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDA EN (2S, 3S), -2,3-DIHIDRO-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-1 , 5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA , EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO METANOL, ETANOL, ISOPROPANOL, XILENO, TOLUENO O ACETONA, EN MEZCLA CON DISOLVENTES APROTICOS DIPOLARES, COMO SULFOXIDO DE DIMETILO, DIMETILFORMAMIDA Y SULFOLANO. LA MEZCOLA ENANTIOMERICA TIENE POR LO MENOS UNA RELACION ENANTIOMERICA DE (2S, 3S)/(2R,3R) = 75/25. EL PROCEDIMIENTO SE USA PARA LA PURIFICACION DEL INTERMEDIO UTIL PARA LA SINTESIS DE DILTIAZEM.

(01/11/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: DAS, JAGABANDHU, ROVNYAK, GEORGE C., KRAPCHO, JOHN, FLOYD, DAVID, HUNT, JOHN THOMAS, KIMBALL, SPENDER D., BARROSH, JOEL CHARLES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAZEPINA Y BENZOTIAZEPINA QUE TIENEN LA FOMULA I.

(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: INOUE, HIROZUMI, HARADA, TSUNEHIRO, NAGASAWA, MASAAKI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA. LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA:.

(01/07/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIKAYU CO., LTD. Inventor/es: INOUE, HIROZUMI, HARADA, TSUNEHIRO, NAGASAWA, MASAAKI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA. QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA:.

(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: INOUE, NIROZUMI, OHTSUKA, HISAO.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR Y X1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL DEL MISMO, SE OBTIENEN POR ALQUILACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) EN LA QUE R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR Y X2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO PROTECTOR, SEGUIDO DE ELIMINACION OPCIONAL DEL GRUPO PROTECTOR Y/O DEL GRUPO ALCANOILO INFERIOR Y/O DE SALIFICACION. LOS COMPUESTOS (I) Y SUS SALES SON POTENTES AGENTES HIPOTENSIVOS, VASODILATADORES CORONARIOS O CEREBRALES O INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: GIZUR, TIBOR, HARSANYI, KALMAN, BERKI, KATALIN, TRISCHLER, ZSUZSANNA ARACS, FELMERI, JOZSEF, SZABO, ANIKO DEMETER N, TRISCHLER, FERENCVINCZE, ZSUZSANNA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONICOS , PARTICULARMENTE DERIVADOS DE LA FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, MEDIANTE ALQUILIZACION Y ACETILACION DE (2S,3S)-3-HIDROXI-2-(4-METOXIFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA O ALQUILIZACION DE 3-ACETOXI-2-(4-METOXIFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-1,5-BENZOTIACEPIN-4(5H)-ONA , QUE COMPRENDE REALIZAR LA ALQUILIZACION CON CLORHIDRATO DE MESILATO DE 2-DIMETILAMINOETANOL Y/O REALIZAR LA ACETILACION CON ACETATO DE ISOPROPENILO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CALCIO Y EL PROCEDIMIENTO PERMITE OBTENERLOS CON RENDIMIENTO EXCELENTE, EN UN TIEMPO MUY CORTO.

(16/02/1988). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-AMINO-4-OXO-2,3,4,5-TETRAHIDRO-1 ,5-BENZOXAZEPINA. CONSISTE EN CONDENSAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, EN ETANOL Y ENTRE C20J Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: A, CADENA DE ALQUILENO; R1 Y R2, H, HAL, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; R3 Y R5, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R4, H; R6, HETERO-ALICICLICO CONDENSADO QUE CONTIENE UN ATOMO N, O Y S; Y N, 1 O 2. SE UTILIZAN PARA COMBATIR LA HIPERTENSION, CARDIOPATIA Y APOPLEJIA CEREBRAL.

(16/08/1987). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO ALCANOILO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE N-METILMORFOLINA, ENTRE C10J Y 140JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO R1, R2 Y R3 ALQUILO INFERIOR. SE UTILIZAN COMO AGENTES HIPOTENSIVOS Y/O COMO VASODILATADORES CEREBRALES.

(01/05/1987). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE 1,5-BENZOTIAZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 ES ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR; R2 ES HIDROGENO, ALCANOILO INFERIOR O BENZOILO; R3 ES ALQUILO INFERIOR; Y R4 ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, FLUOR O BENCILOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Q ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR; Y X1 ES HALOGENO, EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 100 GRADOS. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD VASODILATADORA DE LA CORONARIA, TRANQUILIZANTE Y ANTIDEPRESIVA.

(16/04/1987). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ADECUADO TAL COMO ACETONA, ACETATO DE ETILO, DIMETILSULFOXIDO, DIMETILFORMAMIDA, ACETONITRILO, TETRAHIDROFURANO, DIOXANO, ACETONA ACUOSA O ACETATO DE ETILO ACUOSO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN AGENTE ALCALINO A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O ALCANOILO INFERIOR Y R2 Y R3 SON ALQUILO INFERIOR. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES HIPOTENSIVOS Y/O VASODILATADORES.

(16/12/1986). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,5-BENZOTIAZEPINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), O UNA DE SUS SALES, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, A ES ALQUILENO INFERIOR, X1 ES HALOGENO, Y R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ALCALINO CUANDO EL COMPUESTO DE FORMULA (II) ES LIBRE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO VASODILATADORES CEREBRALES O CORONARIOS.