(16/08/1995). Solicitante/s: LA JOLLA CANCER RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: GEHLSEN, KURT, R., RUOSLAHTI, ERKKI, I., PIERSCHBACHER, MICHAEL, D.

SE PRESENTA UN METODO PARA INHIBIR LAS CELULAS DE INVASION, PARTICULARMENTE CELULAS MALIGNAS, A TRAVES DE UNA MEMBRANA EXTRACELULAR POR MEDIO DE LA PUESTA EN CONTACTO DE LA INTERCONEXION DE LA MEMBRANA CELULAR CON PEPTIDOS SINTETICOS CONTENIENDO ARG - GLY - ASP. EL UNA FORMA EL INVENTO SUMINISTRA PEPTIDOS CONTENIENDO LA SECUENCIA ARG - GLY - ASP - THR DE ACIDO AMINO, MAS ESPECIFICAMENTE GLY - ARG - GLY - ASP - THR - PRO, QUE INHIBE LA UNION DE CELULAS AL COLAGENO DE TIPO I AÑADIDO A FIBROLECTINA Y VITRONECTINA Y UN METODO DE INHIBIR LA UNION DE CELULAS AL COLAGENO DE TIPO I. EL INVENTO ADEMAS SUMINISTRA UN ENSAYO PARA CUANTIFICAR LA CALIDAD INVASIVA DE LAS CELULAS DETERMINANDO LA CANTIDAD DE DICHOS PEPTIDOS PARA EVITAR QUE LAS CELULAS PENETRAN UNA MEMBRANA EXTRACELULAR, TAL COMO UNA MEMBRANA AMNIOTICA IN VITRO.

(01/08/1995). Solicitante/s: BRITISH TECHNOLOGY GROUP LIMITED. Inventor/es: STANWORTH, DENIS, RAYMOND, NAYYAR, SARITA, LEWIN, IAN, VICTOR 34 MANOR ROAD, JONES, VALERIE BRYN CELYN.

UN INMUNOGEN QUE COMPRENDE UN RESIDUO DE UN PEPTIDO LIBERADOR DE HISTAMINA , QUE INCLUYE UNA CABEZA TERMINAL-N CATIONICA Y UNA EXTREMIDAD TERMINAL-C HIDROFOBICA, JUNTO CON UN RESIDUO CAPAZ DE PRODUCIR ANTICUERPOS CONTRA DICHO PEPTIDO; MIENTRAS INHIBE LA LIBERACION DE LA HISTAMINA POR DICHO PEPTIDO, ES UTIL EN EL TRATAMIENTO ANTIALERGICO. PREFERENTEMENTE, EL PEPTIDO LIBERADOR DE LA HISTAMINA ES DE FORMULA: LYS-THR-LYS-GLY-SER-GLY -PHE-PHE-VAL-PHE, OPCIONALMENTE AMIDADO EN LA TERMINAL C. LOS ANTICUERPOS PARA EL PEPTIDO LIBERADOR DE HISTAMINA, SON UTILES PARA LA INMUNIZACION PASIVA.

(16/06/1995). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BREIPOHL, GERHARD, DR., HENKE, STEPHAN, KONIG, WOLFGANG, DR., MOLLING, KARIN, PROF. DR.

EL INVENTO SE REFIERE A UN HEPTA O NONA PEPTIDO DE FORMULA (I) Y SUS SALES; TRATA DE SU APLICACION EN LA LOCALIZADION Y LA COMPROBACION DE PROTEASA HIV Y LA EXISTENCIA DE INHIBIDORES DE HIV-PROTEASA Y DESCRIBE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO POR METODOS CONOCIDOS COMO LA SINTESIS EN FASE SOLIDA SEGUN LA QUIMICA DEL PEPTIDO. SIENDO A: VAL, LLE O THR; B SER, THR O PHE; D ASP O ALA; E TYR O PHE, OPR 5-OXAPROTEINA; F ILE, LEV, VAL, THR O ELN; E VAL, LLE, SER O ARG Y H ELN, ELU, PRO O THR.

(01/06/1995). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: JAGER, GEORG, HOCK, FRANZ, DR., GERHARDS, HERMANN JOSEF, DR.

LA INVENCION TRATA DE UN HEXAPEPTIDO DE FORMULA (I), DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), RESEÑA LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) COMO MEDICAMENTO Y SE REFIERE A UN MEDIO FARMACEUTICO CONTENIENDO EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO A ELEVADO 1, MET (O) O MET (O SUB 2) QUE SE PRESENTA EN FORMA L O D; A (AL CUADRADO) , GLU, D-GLU, ALA O PIROGLUTAMINO; A ELEVADO 3, HIS, ALA, PHE O D-LYS; A ELEVADO 4, EL RESTO DE UN (ALFA)-AMINOACIDO AROMATICO O ALIFATICO; A ELEVADO 5, LYS O D-LYS; A ELEVADO 6, PHE; R ELEVADO 1, Z, FORNILO O ALCANOLILO; Y N UN NUMERO ENTERO DE 4 A 10.

(01/06/1995). Solicitante/s: CARLBIOTECH LTD. A/S. Inventor/es: PEDERSEN, OVE, MACFADDEN, D., K.

PEPTIDOS DE FORMULA GENERAL (I): I F ES ALA, GLI, VAL, SER, O ESTA AUSENTE, C ES SER, THR O ESTA AUSENTE, D ES SER, THR, ASN, GLU, ARG, ILE, LEU, O ESTA AUSENTE, E ES SER, THR, ASP, O ESTA AUSENTE, F ES THR, SER, ASN, GNM, LYS, TRP, O ESTA AUSENTE, G ES TYR, O ESTA AUSENTE, H ES THR, GLY, MET, MET (O), CYS, THR, O GLY Y I ES CYS, O ESTA AUSENTE, II ES CYS, UN GRUPO AMIDA, UN GRUPO AMIDA SUSTITUIDO, UN GRUPO ESTER O ESTA AUSENTE, COMPRENDIENDO AL MENOS CUATRO AMINOACIDOS, Y LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, SON ACTIVAS CONTRA LAS INFECCIONES DE VIRUS HERPES EN ANIMALES Y SERES HUMANOS.

(16/05/1995). Solicitante/s: PROCYTE CORPORATION. Inventor/es: PICKART, LOREN, R.

SE DESCRIBEN COMPLEJOS PEPTIDO-METALICOS PARA UTILIZAR COMO SUSTANCIAS TERAPEUTICAS ACTIVAS, Y PARA UTILIZARLAS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA PROMOCIONAR Y ACELERAR LA REGENERACION OSEA Y LA CICATRIZACION DE OTROS TEJIDOS DUROS EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE. LOS COMPLEJOS INCLUYEN DERIVADOS DE GLICIL-L-HISTIDIL-L-LISINA: COBRE(II) Y L-LISIL-L-HISTIDIL-GLICINA: COBRE(II).

(01/05/1995). Solicitante/s: FISONS CORPORATION. Inventor/es: ROSAMOND, JAMES, DONALD.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE M ES MET, DMET, MEMET, METO, AHX, DAHX, MEAHX, LEU, MELEU, PRO, ILE, MEILE, ALA O LYS; G ES GLY, DALA, PRO, ALA, (BETA)ALA O SAR; W ES TRP, METRP, ALA O NAL; X ES MET, MEMET, METO, AHX, MEAHX, LEU, MELEU, PRO, ILE, MEILE, ALA O LYS; J ES ASP, DASP, MEASP, ALA O ASN; F ELEVADO 1 ES (S)-NH, (R)-NH, (S)-R ELEVADO 1N O (R)-R (AL CUADRADO) N; F (AL CUADRADO) ES H , CL, I, BR, F, NO SUB 2, NH SUB 2, R ELEVADO 3 O OR ELEVADO 4; Z ES NH SUB 2, NHR ELEVADO 5 O NR ELEVADO 5R ELEVADO 6; R ELEVADO 1, R (AL CUADRADO) , R ELEVADO 3, R ELEVADO 5 Y R ELEVADO 6 SON C1 A 6 ALQUILO; Y R ELEVADO 4 ES H O C1 A 6 ALQUILO Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON NUEVOS Y UTILES COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS. EN PARTICULAR, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y PARA ESTIMULAR LA CONTRACCION DE LA VESICULA BILIAR.

(01/05/1995). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: GRASSBERGER, MAXIMILIAN, DREYFUSS, MICHAEL MORRIS, EMMER, GERHARD, RUEDI, KLAUS, TSCHERTER, HANS.

UN ACIDO PIPECOLICO QUE CONTIENE PEPTOLIDOS DONDE EL ENLACE CENTRAL PEPTIDICO ES DE AL MENOS 9 RESIDUOS (ALFA)-AMINOACIDOS UNJIDOS POR ENLACES P'PTIDOS, PARTICULARMENTE LOS COMPONENTES DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES QUE TIENEN VARIOS SIGNIFICADOS ESTAN DISPUESTOS. ESTOS PUEDEN SER PREPARADOS POR AISLAMIENTO O DERIVACION DE UNA CADENA DE MICROORGANISMOS APROPIADA TAL COMO S 42508/F (NRRL 15761). ESTOS TIENEN INTERES FARMACOLOGICO, EJE. ANTIHONGOS, INVERSORES DE RESISTENCIA QUIMIOTERAPEUTICA A LA DROGA Y ALGUNAS PROPIEDADES INMUNOSUPRESORAS Y ANTIINFLAMATORIAS.

(01/05/1995). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: TOTH, MIHALY VADKERTI, MARSHALL, GARLAND ROSS.

SE REVELA UN NUEVO SUSTRATO FLUOROGENICO PARA PROTASA RETROVIRAL, P.EJ. PROTASA HIV, CON LA ESTRUCTURA QUIMICA DE X-THR-LLE-NLE-PHE(Y)-GLN-ARG -NH SUB 2 EN LA QUE X ES UN GRUPO FLUOROGENICO E Y ES UN ACEPTOR PARA EL GRUPO FLUOROGENICO; Y SU USO EN UN METODO FLUOROGENICO PARA DETERMINAR LA PROTASA RETROVIRAL.

(16/04/1995). Solicitante/s: BIOMEASURE, INC.. Inventor/es: ECK, CHARLES R., MOREAU, SYLVIANNE.

OCTAPEPTIDO DE LA FORMULA: EN DONDE CADA A1 Y A2, INDEPENDIENTEMENTE, ES H, C1-12 ALQUILO, C7-10 FENILALQUILO, R1CO (EN DONDE R1 ES C1-20 ALQUILO, C3-20 ALQUENILO, C3-20 ALQUINILO, FENILO, NAFTILO, O C7-10 FENILALQUILO), O R2OCO (EN DONDE R2 ES C1-10 ALQUILO O C7-10 FENILALQUILO), SIEMPRE QUE CUANDO UNO DE LOS ELEMENTOS A1 O A2 SEA R1CO O R2OCO, EL OTRO DEBE SER H; A3 ES CH2-A6 (EN DONDE A6 ES PENTAFLUOROFENILO, NAFTILO, PIRIDILO, FENILO O FENILO O-, M-, O, PREFERENTEMENTE, P-SUSTITUIDO, EN DONDE EL SUSTITUYENTE ES UN HALOGENO, NH2, NO2, OH O C1-3 ALQUILO); (I) INDICA QUE LA TIROSINA ESTA YODADA EN EL ANILLO DE FENILO EN SUS POSICIONES DE CARBONO 3 O 5; A5 ES THR, SER, PHE, VAL, ACIDO (ALFA)-AMINOBUTIRICO O IIE, SIEMPRE QUE CUANDO A3 SEA FENILO, A1 SEA H, Y CUANDO A2 SEA H, A5 NO PUEDA SER VAL; Y A7 ES THR, TRP O (BETA)-NAL; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(16/03/1995). Solicitante/s: DEGHENGHI, ROMANO. Inventor/es: DEGHENGHI, ROMANO.

PEPTIDOS QUE CONTIENEN, AL MENOS, UN RESIDUO DE D UILTRIPTOFANO EN SU CADENA AMINOACIDA Y QUE TIENEN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA SIMILAR A LA DE LOS PEPTIDOS ANALOGOS QUE CONTIENEN RESIDUOS DE D-TRIPTOFANO NATURAL NO SUBSTITUIDO EN LUGAR DE, AL MENOS, UN D SON MAS RESISTENTES A LA DEGRADACION OXIDATIVA, QUE SUELE TENER LUGAR, POR EJEMPLO, EN PRESENCIA DE RADICALES REACTIVOS O DURANTE LA ESTERILIZACION HIPERENERGETICA, QUE LOS PEPTIDOS QUE CONTIENEN TRIPTOFANO NO SUBSTITUIDO.

(01/03/1995). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF. Inventor/es: MATSUMOTO, KOICHI, YOSHIDA, TADASHI, SHOJI, JUN\'ICHI, HATTORI, TERUO.

LA INVENCION MUESTRA UN NUEVO COMPUESTOD E FORMULA (I) DONDE X ES -HIPRO O L-PRO; R ES -CH3 O -CH(CH3)2, Y N ES UN ENTERO DE 9 A 12 O SUS SALES; (II) UN PROCESO PARA PRODUCIR DICHO COMPUESTO QUE COMPRENDE EL CULTIVO DE MICROORGANISMOS QUE PERTENECEN AL GENUS PSEUDOMONAS Y PRODUCE EL COMPUESTO EN UN MEDIO DESDE EL QUE LUEGO RECUPERA DICHO COMPUESTO, Y UN (II) CULTIVO BIOLOGICAMENTE PURO DE PSEUDOMONAS SP. PB-6250.

(01/02/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BHATNAGAR, PRADIP, KUMAR, HUFFMAN, WILLIAM FRANCIS, TALMADGE, JAMES EDWARD.

LA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL: LOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDADES HEMORREGULATORIAS Y PUEDEN USARSE PARA ESTIMULAR LA HEMATOPOYESIS.

(16/01/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: BHATNAGAR, PRADIP, KUMAR, HUFFMAN, WILLIAM FRANCIS.

PEPTIDOS HEMORREGULADORES, DE FORMULA A-B-C-D-E (I) SIENDO A LOS ACI DOS PICOLINICO, PIROGLUTAMICO, L-PIPECOLINICO O PROLINA; B SERINA, TREONINA, CISTEINA, TIROSINA O LOS ACIDOS GLUTAMICO O ASPARTICO; C LOS ACIDOS ASPARTICO O GLUTAMICO; D ACIDO AMINOBUTIRICO, ALANINA, PROPARGIL-GLICINA, GLICINA, SERINA, CISTEINA O ALANINA; X TIROSINA O LISINA; N 0 O 1; E -N(R1)- O GLICINA, LISINA, ORNITINA, TIROSINA, PARA-AMINOFENIL-ALANINA O SUS DERIVADOS DE CARBOXIMIDA O HIDROXIMETILO. ESTOS COMPUESTOS CON UTILES PARA INHIBIR EL SISTEMA MIELOPOYETICO.

(01/01/1995). Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Inventor/es: MAGGI, CARLO, ALBERTO, GIULIANI, SANDRO, QUARTARA, LAURA, PESTELLINI, VITTORIO, PATACCHINI, RICCARDO, ROVERO, PAOLO.

PEPTIDOS SINTETICOS LINEALES Y CICLICOS CON LA FORMULA: X-ASPTYR-DTRP-VAL-DTRP-DTRP-Y (I) DONDE Y=A-R; A ES UNO DE LOS SIGUIENTES AMINOACIDOS: LIS, ORN, GLU, GLN, ASP, ASN, HIS, ALA, (BETA)ALA, VAL, LEU, NLE, ILE, GLY, PRO, TRP, SER, THR; R=NH2 (CCARBOXIAMIDA TERMINAL); X=H (GRUPO AMINO N-TERMINAL LIBRE) O A ES UNO DE LOS SIGUIENTES AMINOACIDOS: ARG, LYS, ORN, GLU, GLN, ASP, ASN, HIS, ALA, (BETA)ALA, VAL, LEU, NLE, ILE, GLY, PRO, PHE, TRP, DTRP, TYR, MET, SER, THR; CUANDO R Y X CONSTITUYEN JUNTOS UN ENLACE AMIDA QUE UNE LOS DOS EXTREMOS DE LA CADENA PEPTIDICA PARA DAR UN PEPTIDO CICLICO; Y SUS ACEPTABLES SALES FARMACEUTICAS CON ACIDOS O BASES ORGANICOS O INORGANICOS. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LA NEUROQUININA A Y SON ALTAMENTE SELECTIVOS PARA EL RECEPTOR NK-2.

(16/12/1994). Solicitante/s: HAFSLUND NYCOMED AS. Inventor/es: PAULSEN, JAN ERIK,, REICHELT, KARL-LUDVIG.

UN NUEVO PENTAPEPTIDO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE: Z ES CH2 O CO; Y ES H O OH, Y X1, X2 Y X3 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE OH O NH2 DE MANERA QUE X2 Y X3 NO SON NH2. EL PENTAPEPTIDO PUEDE SER USADO COMO COMPONENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES. LA PREPARACION DEL MISMO ES DESCRITA.

(16/12/1994). Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY UNITED STATES DEPARTMENT OF COMMERCE. Inventor/es: PERT, CANDACE B., RUFF, MICHAEL R., FARRAR, WILLIAM L.

PEPTIDO CORTO DE LA FORMULA (I) DONDE RA REPRESENTA UN RESTO AMINO TERMINAL ALA- O D-ALA Y RB REPRESENTA UN RESTO TERMINAL CARBOXI -THR O -THR AMIDA O UN DERIVADO DE LOS MISMOS CON UN RESTO CYS- ADICIONAL EN EL TERMINAL CARBOXI, EN EL AMINO, O EN AMBOS, O UN PEPTIDO DE LA FORMULA (II) DONDE R1 ES UN RESTO TERMINAL AMINO THR-, SER-, ASN-, LEU-, ARG-, O GLU-,; R2 ES THR, SER O ASP; R3 ES THR, SER, ASN, ARG, GLU, LYS O TRP; R4 ES TYR Y R5 ES UN GRUPO AMINO TERMINAL CARBOXI O UN DERIVADO DEL MISMO CON UN CORRESPONDIENTE AMINOACIDO DCOMO UN RESTO TERMINAL AMINO, Y/O UN CORRESPONDIENTE DERIVADO AMIDA EN EL RESTO TERMINAL CARBOXI Y/O ADICIONALMENTE UN RESTO CYS- EN EL TERMINAL CARBOXI O EN EL AMINO O AMBOS, O UNA SAL DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. DICHOS PEPTIDOS UNIDOS A RECEPTORES T4 SON UTILES PARA PREVENIR LA INFECCION VIRAL POR VIRUS QUE SE UNEN A LOS RECEPTORES T4. ESTOS PEPTIDOS SE CREE QUE ACTUAN COMO AGENTES DE BLOQUEO COMPLETIVO.

(16/12/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE. Inventor/es: PARIS, JEAN-MARC, BASTART, JEAN-PIERRE, RADISSON, XAVIER.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE SINERGISTINAS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Y ES HIDROGENO O DIMETILAMINO A PARTIR DE PRISTINAMICINA I SUB A O DE VIRGINAMICINA, MEDIANTE UNA BASE DE MANNICH, Y A CONTINUACION ELIMINACION DE LA AMINA INTRODUCIDA.

(16/12/1994). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Inventor/es: COY, DAVID, H., HOCART, SIMON J.

ESTA INVENCION CONFIGURA UN METODO PARA LA SINTESIS EN FASE SOLIDA DE ENLACES NO PEPTIDICOS (CH2-NH) EN CADENAS DE POLIPEPTIDOS. SE SINTETIZAN POR PROCEDIMIENTOS ESTANDAR Y EL ENLACE NO PEPTIDICO SE SINTETIZA HACIENDO REACCIONAR UN AMINOALDEHIDO Y UN AMINOACIDO EN PRESENCIA DE NACNBH3. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A ANALOGOS DE SOMATOSTATINA CON ENLACES NO PEPTIDICOS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO EN FASE SOLIDA PARA MODIFICAR QUIMICAMENTE UN PEPTIDO. EL METODO IMPLICA SINTETIZAR ALFA-N-R Y LOS ANALOGOS N-R DEL GRUPO LATERAL DE PEPTIDOS, DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O ARILO, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO QUE CONTENGA CARBONILO Y UN AMINOACIDO EN PRESENCIA DE NACNBH3.

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DE CASTIGLIONE, ROBERTO, GALANTINO, MAURO, FORINO, ROMUALDO.

SE PREPARAN UN OCTAPEPTIDO PROVISTO DE ACTIVIDAD HUMORAL TIMICA, DE FORMULA(A) H - LEN - GLU - ASP - GLY - LYS - PHE - LEN - OH, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, MEDIANTE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA(B) (I) (EN LA QUE X ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y E Y'SON AMBOS OPCIONALES Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI Y K ES UN GRUPO HIDROXI O HIDRAZIDO), CON UN COMPUESTO DE FORMULA(C) (II), (DONDE W ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y Q ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI O UN GRUPO HIDROXI), DESPROTEGIENDO EL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA(D) (III), (DONDE X, Y, Y', W Y Q SON LOS ANTES DEFINIDOS), Y SI DESEA, CONVIRTIENDO EL PEPTIDO RESULTANTE DE FORMULA(A) EN UNA SAL SUYA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(16/12/1994). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.R.L.. Inventor/es: DE CASTIGLIONE, ROBERTO, GALANTINO, MAURO, FORINO, ROMUALDO.

SE PREPARAN UN OCTAPEPTIDO DOTADO DE AC TIVIDAD HUMORAL TIMICA, DE FORMULA(A): H - LEN - GLU - ASP - GLY - PRO - LYS - PRE - LEN - OH, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, MEDIANTE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA(B) (I), (EN LA QUE X ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y E Y'SON AMBOS OPCIONALES Y REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI Y K ES UN GRUPO OH O HIDRAZIDO), CON UN COMPUESTO DE FORMULA(C) (II), (EN LA QUE W ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO O UN OH), DESPROTEGIENDO AL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA(D) (III), (EN LA QUE X, Y, Y', W Y Q SON LOS ANTES DEFINIDOS), Y SI SE DESEA CONVIRTIENDO EL PEPTIDO RESULTANTE DE FORMULA(A) EN UNA SAL SUYA, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(16/12/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BREIPOHL, GERHARD, DR., STUBER, WERNER, DR., KNOLLE, JOCHEN DR..

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES (C1 - C8) - ALQUILO; R2 ES UN RESTO DE AMINOACIDO PROTEGIDO POR UN GRUPO URETANO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE, O CON UN GRUPO PROTECTOR AMINO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE; R3 ES HIDROGENO O (C1 - C4) - ALQUILO Y Y1 - Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO, (C1 C4)-ALCOXI O - O - (CH2)N - CO - OH, (CON N = 1 A 6), SIENDO UNO DE ESTOS RESTOS - O - (CH2)N - CO - OH; O Y1, Y2, Y5-Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO O (C1 - C4) - ALCOXI; Y3 ES (C1 - C6)ALCOXI O HIDROGENO Y Y4 ES - (CH2)N - COOH O - NH - CO (CH2)N - COOH (CON N = 1 A 6). SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LA SINTESIS DE PEPTIDAMIDAS MEDIANTE METODO DE FASE SOLIDA BAJO UTILIZACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS (SPACER - ESPACIADORES).

(16/12/1994). Solicitante/s: FISONS CORPORATION (A MASSACHUSETTS CORPORATION). Inventor/es: ROSAMOND, JAMES, DONALD.

NUEVOS PEPTIDOS QUE TIENEN GRUPOS ESTERES DE SULFATOS Y CONTIENEN DE 6 A 9 AMINOACIDOS; POSEEN PROPIEDADES PARA INHIBIR LA ALIMENTACION Y SON CAPACES DE ESTIMULAR LA CONTRACCION DE LA VESICULA BILIAR. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA OBESIDAD EN QUE SE PUEDEN UTILIZAR ESTOS PEPTIDOS NUEVOS U OTROS PEPTIDOS ESPECIFICADOS.

(16/11/1994). Solicitante/s: NIPPON SUISAN KAISHA, LTD.. Inventor/es: MIMURA, TSUTOMU, KOHAMA, YASUHIRO, SATAKE, MIKIO NIPPON SUISAN, NAGASE, YASUKAZU.

UN NUEVO PEPTIDO QUE POSEE EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA. EL PEPTIDO TIENE LA FORMULA PRO - THR - HIS ILE - LYS - TRP - GLY - ASP (I), Y PUEDE SER PREPARADO POR PURIFICACION DE UN FLUIDO EXTRAIDO DE TEJIDOS DE PECES O POR COMBINACION DE LOS AMINOACIDOS CONSTITUYENTES POR MEDIO DE UN METODO DE SINTESIS DE PEPTIDOS. MUESTRA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBITORIA DE ACE, BAJA TOXICIDAD, Y BUENA ESTABILIDAD, Y ES ASI UNA SUSTANCIA EXTREMADAMENTE UTIL Y EFECTIVA COMO ANTIHIPERTENSORA.

(16/11/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: BARRIERE, JEAN-CLAUDE, PARIS, JEAN-MARC, LARGERON, MARTINE, DUBROEUCQ, MARIE-CHRISTINE, FLEURY, MAURICE.

PROCESO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE ESTREPTOGRAMINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE EL SIMBOLO Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL METILAMINO O DIMETILAMINO, O UN RADICAL METILAMINO PROTEGIDO, Y EL SIMBOLO R REPRESENTA UN RADICAL METILO O ETILO.

(01/11/1994). Solicitante/s: HAFSLUND NYCOMED AS. Inventor/es: LAERUM, OLE DIDRIK.

PEPTIDOS Y DERIVADOS DEL MISMO INCLUYNEDO DERIVADOS QUE TIENEN UNO O MAS ACIDOS AMINOS ADICIONALES INSERTADOS EN LA SECUENCIA Y/O A/ADIDOS AL TERMINO -N Y -C HA DISO DECUBIERTO QUE POSEEN UNA BUENA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PROLIFERACION DEL RESTA/EO DE CELULAS. EN ADICION GRUPOS NUEVOS PEPTIDOS SON DESVELADOS Y TIENEN ACCIONES INHIBIDORAS MEJORADAS.

(01/11/1994). Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Inventor/es: MAGGI, CARLO, ALBERTO, GIULIANI, SANDRO, PESTELLINI, VITTORIO, PATACCHINI, RICCARDO, ROVERO, PAOLO, SANTICIOLI, PAOLO, MELI, ALBERTO.

UN PEPTIDO SINTETICO CORRESPONDIENTE A LA SIGUIENTE FORMULA (I); EN LA QUE: X=H, ARG, DARG, LYS, DLYS, THR, ATHR; Y= TRY, TRP, DTRP, SER, MET; Z= TRP, DTRP; K= ARG, PHE, DTRP, TYR, MET;. SE DESCRIBEN TAMBIEN SUS SALES Y LOS ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS COMO ANTAGONISTAS DEL NEUROKININ A (RECEPTOR NK-2).

(01/11/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MAO, SIMON, J., T., KRSTENANSKY, JOHN, L..

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE PEPTIDOS CICLICOS QUE SON UTILES COMO AGENTES ATICOAGULANTES.

(16/10/1994). Solicitante/s: MATHIAS, JOHN R. Inventor/es: MATHIAS, JOHN R.

UN TRATAMIENTO PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE DEBILITACION DE TRASTORNOS DE MOTILIDAD, INCLUIDOS LOS TRASTORNOS FUNCIONALES DE LOS INTESTINOS. EL TRATAMIENTO DE PACIENTES CON ANALOGICOS DE GNRH REDUCE SIGNIFICATIVAMENTE O ELIMINA LOS SINTOMAS DE TRASTORNOS DE MOTILIDAD, INCLUIDOS LOS TRASTORNOS FUNCIONALES DE LOS INTESTINOS.

(16/10/1994). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: VICKERY, BRIAN, H., NESTOR, JOHN, J., JR.

SE DESCRIBEN ANALOGOS NONA- Y DECAPEPTIDOS SINTETICOS ANTAGONISTAS DE LHRH, QUE TIENEN UN RESIDUO ARGINILO U HOMOARGINILO SUSTITUIDO EN GUANIDINO CON IMPEDIMENTO ESTERICO EN LA POSICION 8, SIN SUSTITUYENTE ARGINILO EN POSICION 6.

(16/10/1994). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SCHWARTZ, ROBERT E., GIACOBBE, ROBERT, A., LIESCH, JERROLD, M., HENSENS, OTTO, D., SCHMATZ, DENNIS M., WHITE, RAYMOND F., JOSHUA, HENRY, TKACZ, JAN S.KAPLAN, LOUIS, SOSA, MARGARET S., FOUNTOULAKIS, JIMMY M., MASUREKAR, PRAKASH S.

SE PRESENTA EL AISLAMIENTO, LA PRODUCCION, Y EL USO DE UN AGENTE ANTIBIOTICO PRODUCIDO MEDIANTE EL CULTIVO DE "ZALERION ARBORICOLA" QUE ES UN LIPOPEPTIDO CICLICO CON UNA MUY ALTA ACTIVIDAD CONTRA PATOGENOS HUMANOS Y DE MUY BAJA TOXICIDAD EN LOS MAMIFEROS.