(16/08/1994). Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, ANGELO, LUIGI.

DERIVADOS DE N-FENILBENZAMIDA QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R SUB 1 ES UN GRUPO CIANO, NITRO, HALOGENO, HIDROXI, METIL ALKIL C SUB 1-C SUB 4, METOXI O TETRAZOL-5-YL, R SUB 2 ES UN GRUPO HIDROGENO, HIDROXI, O METOXY, R SUB 3 ES UN GRUPO TETRAZOL-5-YL O HIDROGENO, R SUB 4 Y R SUB 5 SON HIDROGENOS SI R SUB 3 ES TETRAZOLIL, PERO SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE LOS GRUPOS DE CARBOXY, METOXICARBONIL, ETOXICARBONIL Y CARBAMOIL SI R SUB 3 ES HIDROGENO, Y R SUB 6 ES HIDROGENO O METIL. LOS DERIVADOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIULCERA Y ANTIALERGICA.

(01/08/1994). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY (A DELAWARE CORPORATION). Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAZUR, ROBERT, OWENS, WILLIAM H., KLADE, CARRIE ANN, MADIGAN, DAROLD.

LA INVENCION SE REFIERE A GUANIDIDAS SUSTITUIDAS QUE CONTIENEN UNA PORCION TETRAZOL Y SON AGENTES ADULCORANTES MUY POTENTES.

(16/07/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MARSHALL, WINSTON STANLEY, WHITESITT, CELIA ANN, SIGMUND, SANDRA KAY.

LA INVENCION SE REFIERE A TETRAZOLES DISUSTITUIDOS QUE ANTAGONIZAN EL EFECTO DE LEUCOTRIENOS C4, D4 O E4 O CUALQUIER COMBINACION DE ESTO EN TEJIDOS SELECCIONADOS, QUE SON DE LA FORMULA(I) DONDE R1 ES C1 AC8 ALQUILO O FENILO; R2 ES C3 A C10 ALQUILIDENO O FENILO; [TET] ES UN ANILLO 1H O 2H TETRAZOLITO DISUSTITUIDO, DE FORMULA(II); L2 ES 1)UN GRUPO ALQUILIDENO C1 A C10, O 2) UN GRUPO BENCILO DE LA FORMULA(III) DONDE R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPO HIDROXI O ACETOXI, Y N ES DE 0 A 3; Y EL GRUPO METILENO UNICO UNIDO AL ANILLO ESTA TAMBIEN UNIDO AL ANILLO TETRAZOLITO[TET]; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTO.

(01/07/1994). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: UZINSKAS, IRENE NIJOLE, GLEASON, JOHN GERALD, HALL, RALPH FLOYD.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES SE DETALLAN EN EL TEXTO, PRODUSTOS INTERMEDIOS Y PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO COMO ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO.

(01/02/1994). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: IKEZAWA, KATSUO, SASAKI, YASUHIKO, ODAWARA, AKIO, IWAKUMA, TAKEO, KOHNO, HARUMICHI.

DERIVADOS DE LA FORMULA(I), DONDE R1 ES FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO AZUFRE O NAFTILO, Y R2 ES HIDROXIMETILO O UN GRUPO DE LA FORMULA(II), DONDE R3 ES UN H, O ALQUILO INFERIOR, Y R4 ES CICLOALQUILO, ALCOXICARBONILFENUILO INFERIOR, CARBOXIFENILO, GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO, ALQUILO INFERIOR, O AL,QUILO INFERIOR CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE ALCOXICARBONILO INFERIOR, CARBOXI, ALCOXICARBONILFENILO INFERIOR, CARBOXIFENILO, ALCOXICARBONIL - CICLOALQUIL Y CARBOXI -CICLOALQUILO, O UNA SAL FARMACEURICAMENTE ACEPTABLE, QUE SON UTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE AGREGACION DE PLAQUETAS, Y COMO UN AGENTE PARA EL TRATAMIENTO, MEJORA Y/O DE UNA VARIEDAD DE TROMBOSIS O EMBOLISMO, ENFERMEDADES VASCULARES CEREBRALES CORONARIAS Y VASCULARES CEREBRALES, ASMA Y PROCESOS SIMILARES, PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE ESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/01/1994). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DILLIARD, ROBERT DELANE, MCCULLOUGH, DORIS ELFRIEDE, CARR, FRANCIS PATRICK.

ESTA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS BENCENICOS QUE SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO, FORMULACIONES QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CARACETRIZADAS POR UNA LIBERACION EXCESIVA DE LEUCOTRIENOS.

(16/01/1994). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF SHIONOGI & CO. LTD.. Inventor/es: TSURI, TATSUO, KAMATA, SUSUMU, HAGA, NOBUHIRO, TAKAHASHI, KIMIO, KISHI, MORIO, MATSUI, TAKEAKI, HAGISHITA, SANJISENO, KAORU.

DERIVADOS LIPIDICOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 ES ALQUILO O ALQUILCARBAMOILO; R2 ES ALQUILOXI, ALQUILCARBAMOILOXI, ALQUILCARBONILAMINO, ALQUILOXICARBONILAMINO , ALQUIHUREIDO, ALQUILOXIMETILO, ALQUILCARBONILMETILO (SIENDO TODOS LOS ALQUILOS DE CADENA CORTA), CIANOMETILO, UN GRUPO HETEROCICLICO O HETEROCICLILOXI; R2'ES H O R2 Y R2'JUNTOS FORMAN - O(CH2)M - (SIENDO M UN ENTERO DE 1 A 5); R3, R4 Y R5 SON CADA UNO H O ALQUILO DE CADENA CORTA O DOS DE ELLOS JUNTO AL N ADYACENTE FORMAN AMONIO CICLICO; R6 ES H O ALQUILCARBONILO; X- ES UN CONTRAION; Y ES O O S; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 10. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE PAF, P.E. COMO ANTITROMBOTICOS, ANTIVASOCONTRICTORES , ANTIBRONCOCONTRISTORES Y ANTITUMORALES.

(01/01/1994). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, KENJI, AKASAKA, KOZO, YOSHIMURA, HIROYUKI, YAMATSU, ISAO, SUZUKI, TAKESHI, OKANO, KAZUO, HARADA, KOUKICHI, FUJIMORI, TOHRU, YAMAGISHI, YOUJI, MIYAMOTO, MITSUAKI, NAKAMOTO, KOUJI, ABE, SHINYAIKUTA, HIRONORI.

UN NUEVO DERIVADO DIFENIL - METANO ES UTIL PARA INHIBIR LA AGLOMERACION DE SANGRE Y SE DEFINE POR LA FORMULA(I), INCLUYENDO UN DIFENILETILENO DERIVADO Y UNA BENZOFENONA OXIMA ETER DERIVADO. EN DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H, HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR, W ES - CH2 - CO - CH2 - COOR13, R13 ES H ALQUILO INFERIOR, - CH C( = NOR14) - CH2 - COOR15, R15 ES H, ALQUILO INFERIOR, - CH(CN) - (CH2)Q - COOR16, R16 ES H ALQUILO INFERIOR, Q ES UN ENTERO DE 1 A 3, O - (CH2)P-Z, Z ES - 5H, 5CN O UN GRUPO MONOVALENTE DERIVADO DE UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE SE PUEDE SUSTITUIR POR UN ANILLO TENIENDO UNO O MAS S EN EL ANILLO , SIENDO P 1 O 2. SE HA DESCUBIERTO UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE TIENE COMPUESTOS DE LA FORMULA ANTERIOR O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE Y SU EMPLEO PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES POR PROBLEMAS EN LA CIRCULACION SANGUINEA.

(01/12/1993). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DILLARD, ROBERT, DELANE, MCCULLOUGH, DORIS ELFRIEDE, CARR, FRANCIS PATRICK.

ESTA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS BENCENICOS QUE SON ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO, FORMULACIONES QUE CONTIENEN ESTOS DERIVADOS EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CARACETRIZADAS POR UNA LIBERACION EXCESIVA DE LEUCOTRIENOS.

(16/03/1993). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: BAKER, STEPHEN RICHARD, TODD, ALEC.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE FORMULA (I): EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; R1 ES UN GRUPO HIDROCARBILO QUE CONTIENE DE 6 A 30 ATOIMOS DE C, Y PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN GRUPO FENILO QUE PUEDE A SU VEZ ESTAR SUSTITUIDO; R2 ES TETRAZOLILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, O BIEN -COR6 O -NR7 PARA DIFERENTES OPCIONES DE R6 Y R7; Y R3, R4 Y R5 SE SELECCIONAN CADA UNO DE HIDROGENO CARBOXILO, ALCOXICARBONILO DE 2 A 5 C, ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 C, HIDROXILO, TETRAZOLILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, NITRILO, NITRO Y -CONR11 2 SIENDO R11 HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 C. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES DE LOS INDICADOS COMPUESTOS.

(16/03/1993). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KONISHI, NOBUKIYO, TSUJI, KIYOSHI, MATSUO, MASAAKI.

DERIVADO DE ALCANOSULFONANILIDA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2 Y R8 SON, CADA UNO, HIDROGENO O CIERTOS SUSTITUYENTES, R3 ES ALQUILO INFERIOR O MONOALQUILAMINO INFERIOR O DIALQUILAMINO INFERIOR; R4 ES ACILO, CIANO, CARBOXI, HIDROXIALQUILO (INFERIOR), MERCAPTO, TIOALQUILO INFERIOR, ALQUILSULFINILO INFERIOR, ALQUILSULFONILO INFERIOR, UN GRUPO HETEROCICLICO NO SATURADO DE CINCO MIEMBROS QUE PUEDE TENER AMINO, ALCANOILAMINO INFERIOR, TIOALQUILO INFERIOR O ALQUILSULFONILO INFERIOR, TIOFENILO QUE PUEDE TENER NITRO O AMINO, ALCANOIL (INFERIOR)ALQUENILO O UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III). DONDE R6 ES HIDROGENO, AMINO O ALQUILO INFERIOR Y R7 ES HIDROXI, ALCOXI INFERIOR CARBOXIALCOXI (INFERIOR), ALCOXICARBONIL (INFERIOR) ALCOXI INFERIOR, UREIDO O TIOUREIDO Y R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCANOILO INFERIOR. TAMBIEN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS PROCEDIMIENTOS PARA OBTENERLOS Y COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/03/1993). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: GLEASON, JOHN GERALD, HALL, RALPH FLOYD, THOMAS, WEN-FU KU, PERCHONOCK, CARL DAVID.

ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTO DE ACIDO ALCANOICO TENIENDO SUBSTITUYENTES FENIL Y SULFINIL O SULFONIL EN CUALES SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL LENCOTRIENO Y CON COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO TALES COMPUESTOS. EL INVENTO TAMBIEN ESTA RELACIONADO CON EL USO DE TAL COMPUESTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE EN LENCOTRIENOS SON UN FACTOR.

(16/12/1992). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: BAKER, STEPHEN RICHARD, GOLDSWORTHY, JOHN, ROSS, WILLIAM JAMES.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE FORMULA (I) O A SUS SALES EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE 7 A 20 C QUE PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R2 ES -CN, -COOR3 O EL GRUPO (II) EN EL QUE R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR, X ES ALQUILENO QUE CONTIENE DE 1 A 6 C E Y ES UN GRUPO QUE CONTIENE NITROGENO SELECCIONADO ENTRE LOS GRUPOS (I), (II), (III) SIENDO R4 HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 C.

(01/03/1991). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MUELLER, RICHARD AUGUST, PARTIS, RICHARD ALLEN, DEASON, JAMES DONALD.

LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION COMPRENDEN TIOETERES FENOLICOS SUSTITUIDOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO TERCIARIO O FENILO; A ES METILENO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ALQUILO, DIALQUILO O HIDROXI, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO A SEA HIDROXIMETILENO ESTE GRUPO NO ESTE ADYACENTE A UN HETEROATOMO; B ES AZUFRE, SULFOXIDO, SULFONA, OXIGENO, -NH QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ALQUILO, FENILO, BENCILO O ESTOS DOS ULTIMOS SUSTITUIDOS, C ES METILENO O ALQUIL-METILENO; R3 ES CO2H, CO2-ALQUILO O UN GRUPO TETRAZOL; M ES 0 O 1; N ES 2,3 O 4 Y P ES 1,2 O 3, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON INHIBIDORES ESPECIFICOS DE LA 5-LIPOXIGENASA, Y POR ELLO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES LOCALES Y SISTEMICAS, REACCIONES ALERGICAS Y DE HIPERSENSIBILIDAD Y OTRAS ALTERACIONES EN LA QUE ESTEN IMPLICADOS AGENTES FORMADOS EN LA VIA METABOLICA DE LA 5-LIPOXIGENASA.

(01/03/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: WRIGHT, JOHN J., HAN, WILLIAM TEH-WEI.

PREPARACION DE COMPUESTOS TETRAZOLICOS ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS E INTERMEDIOS PARA LOS MISMOS. SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS INTERMEDDIOS DE FORMULAS IX, IIIB Y XII DADAS EN LA MEMORIA Y DEL AGENTE ANTIHIPERCOLESTEROLEMICO DE FORMULA III TAMBIEN DADA EN LA MEMORIA EN FORMA SUSTANCIALMENTE CIS O CIS-(4R,6SS), QUE CONSISTE EN HIDROLIZAR UN ESTER VIII, RESOLVER EL ACIDO VIII OBTENIDO Y OXIDAR EL ACIDO DE IX OBTENIDO PARA OBTENER UN COMPUESTO IIIB Y DESPUES HACER REACCIONAR EL COMPUESTO IIIB CON UN COMPUESTO X PARA OBTENER UN COMPUESTO XII QUE SE HACE REACCIONAR CON UN ACIDO PARA DAR EL COMPUESTO I Y FINALMENTE CICLAR EL COMPUESTO I PARA FORMAR EL COMPUESTO II.

(16/02/1990). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAZUR, ROBERT, OWENS, WILLIAM H., KLADE, CARRIE ANN, MADIGAN, DAROLD.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL NUEVO COMPUESTO EDULCORANTE 1'-N-[N'-2-AMINO-6-OXA-CIS-HIDRINDANIL(4-CIANOFENILIMINO)METIL]-5-AMINOMETILTETRAZOL. COMPRENDE REACCIONAR N-2-(6-OXA-CIS-HIDRINDANIL)-N'-4-CIANOFENIL-S-METILISOTIOUREA CON 5-AMINOMETILTETRAZOL. DICHO 5-AMINOMETILTETRAZOL SE PUEDE HACER REACCIONAR TAMBIEN CON EL ISOMERO DE DICHA N-2-(6-OXA-CIS-HIDRINDANIL)-N'-4-CIANOFENIL-S-METILISOTIOUREA PARA PRODUCIR EL ISOMERO DE 1'-N-[N'-2-AMINO-6-OXA-CIS-HIDRINDANIL(4-CIANOFENILIMINO)METIL]-5-AMINOMETILTETRAZOL QUE TIENE UNA POTENCIA EQUIVALENTE A APROXIMADAMENTE 20.000 VECES EL DULZOR DE LA SUCROSA. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE EMPLEAR EN UNA AMPLIA VARIEDAD DE PRODUCTOS COMESTIBLES.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: SIT, SING-YUEN, WRIGHT, JOHN J..

COMPUESTOS DE FORMULA DONDE LOS DIVERSOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA MEMORIA Y REIVINDICACIONES, QUE SON NUEVOS AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS QUE INHIBEN LA BIOSINTESIS DEL COLESTEROL. SE DESCRIBEN INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY. Inventor/es: BALASUBRAMANIAN, NEELAKANTAN, SIT, SING-YUEN, WRIGHT, JOHN J., BROWN, PETER J.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS TETRAZOLES DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE, H, HALOGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4 O TRIFLUOROMETILO; R2, R3, R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, ALQUILO C1-4 O ALCOXI C1-4; B ES H, (ALCOXI C1-6)CARBONILO, UN HALURO DE METILO O UN DERIVADO FOSFORADO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UNA BENZOFENONA (V) CON 5-ETIL-1-METIL-1H-TETRAZOL , POSTERIOR DESHIDRATACION DEL ALCOHOL FORMADO; O ALTERNATIVAMENTE, HACER REACCIONAR LA BENZOFENONA (V) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (VI) PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) QUE ES POSTERIORMENTE DESHIDRATADO. LOS TETRAZOLES (I) SON INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS CAPACES DE INHIBIR LA 3-HIDROXI-3-METILGLUTARIL COENZIMA A REDUCTOSA.

(01/02/1989). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES 2-FLUORALQUILADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ENTRE SI LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (II) Y (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BARICO Y DE UN DISOLVENTE INERTE PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, ALQUILO INFERIOR; R2, ALQUILO INFERIOR FLUORADO; R3, H, ALCOXI Y OTROS; ALK, ALQUILENO O HIDROXIALQUILENO; R4, R5, R7, UNO DE ELLOS, -NH-C(=O)-R8, LOS OTROS, H, HAL Y OTROS; R6, H, CARBOXI Y OTROS; X5, X6, HIDROXI. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS. *FORMULA*.

(01/02/1989). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 4-ACILRESORCINETERES 2-FLUORALQUILADOS. CONSISTE EN TRANSFORMAR, EN EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EL RESTO X8 EN EL GRUPO R8, MEDIANTE HIDROLISIS, CALENTANDO Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACIDO O BASICO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, ALQUILO INFERIOR; R2, ALQUILO INFERIOR FLUORADO; R3, H, ALCOXI Y OTROS; ALK, ALQUILENO O HIDROXIALQUILENO; R4, R5 Y R7, GRUPO -NH-C(=O)-R8; R4 O R5 DIFERENTE DEL ANTERIOR, ALQUILO INFERIOR, Y OTROS; R7 DIFERENTE DEL ANTERIOR, ALCOXI INFERIOR, H Y OTROS; R6, TRIFLUORMETILO, CIANO Y OTROS; R"4, R"5 Y R"7, UNO DE ELLOS -NH-C(=O)-X8, Y OTROS, COMO R4, R5 Y R7, X8 CARBOXI ESTEARIFICADO Y OTROS; R8, 5-TETRAOILO Y OTROS. *FORMULA*.

(01/07/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

LOS 4-ACIL-RESORCINETERES 2 FLUOR ALQUILADOS (I), DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR, R2 ALQUILO INFERIOR FLUORADO, R3 HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR Y OTROS, ALK ES UN RETO HIDROXIALQUILENO C3-7, R4 Y R7 SON UN RESTO AMIDO, R6 ES TRIFLUORMETILO, CARBOXI Y OTROS Y R5 ALQUILO O ALCOXI INFERIOR, SE OBTIENEN POR REDUCCION CON BOROHIDRURO DE METAL ALCALINO DE COMPUESTOS (II), SIENDO ALK' LA MISMA ESTRUCTURA DE ALK, INTERRUMPIDA UNA O DOS VECES CON ATOMOS DE OXIGENO, EN PRESENCIA DE UN ALCOHOLATO DE ALUMINIO O POR HIDROGENOLISIS O SOLVOLISIS. PRESENTAN UN EFECTO ANTIALERGICO BASADO EN ANTAGONISMO A LTD4-(LEUCOTRIEN-D4) ASI COMO EN PAF(PAF-ACETOERTER). *FORMULA*.

(16/02/1988). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN DESMETILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO MONOCICLICO DE CINCO MIEMBROS; Y R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HIDROXI O HALOGENO, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE SOMETE A UN PROCESO DE REDUCCION PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE 3,4-DIHIDRO DERIVADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE LAS CONDICIONES CARDIACAS, ESPECIALMENTE DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

(16/01/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE EL GRUPO X4 SE TRANSFORMA EN HIDROXI, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE ACIDO O BASICO, CON UN ALCOHOL O POR REDUCCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X4 ES HIDROXI ETERIFICADO OE STERIFICADO, R1 ES ALQUILO INFERIOR, R2 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR FLUORADO, ALK ES ALQUILENO O HIDROXIALQUILENO Y R3-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIALERGICOS.

(16/10/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DEL GRUPO X8 DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), MEDIANTE HIDROISIS, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACIDO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70GC Y 160GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA -NH-C(O-R'2), DONDE R'2 ES 5-TETRAZOLILO PROTEGIDO, R1 ES ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO Y ALK ES HIDROXIALQUILENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIALERGICAS. *FORMULA*.

(01/09/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. CONSISTE EN TRANSFORMAR REDUCTIVAMENTE UN GRUPO ALKK, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), MEDIANTE TRATAMIENTO DE ESTE CON UN BOROHIDRURO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE, O POR HIDROGENOLISIS CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, LOS ANILOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES Y ALKK SUSTITUIDO POR OXO O HIDROXI ETERIFICADO O ESTERIFICADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

(01/09/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), POR TRANSFORMACION DEL GRUPO X4 EN HIDROXI, MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN ALCOHOL EN MEDIO BASICO O ACIDO, O CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, LOS ANILLOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES Y X4 ES HIDROXI ETERIFICADO O ESTERIFICADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

(01/09/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O DE UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA X70RK2, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 Y RK2 SON 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, X7 ES CARBOXI SUSTITUIDO Y LOS ANILLOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, BAJO REFRIGERACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

(01/09/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I) Y SUS SALES. COMPRENDE UNA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, UNO DE X5 Y X6 ES HIDROXI Y EL OTRO ES HIDROXIALQUILO, Y LOS ANILLOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

(16/07/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PREPARAR 1H-TETRAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO HIDRAZOICO O EN DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE ETERATO DE TRICLORURO DE BORO, ENTRE 10JC Y 200JC Y DURANTE 5 A 24 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, CARBONILO, METILENO DE C 2 A 4; P, UN ANILLO DE PIRIDINA; X1 Y X2, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; E Y, 0,5 Y OTROS.

(16/12/1986). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 1H-TETRAZOL-5-CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), A 0-100JC, EN MEDIO ACIDP Y, OPCIONALMENTE, EN PRESENCIA DE ANISOL COMO CATALIZADOR PARA SEPARAR ASI EL GRUPO R4 PROTECTOR DEL N Y SUSTITUIRLO POR H. ESTOS COMPUESTOS EN LOS QUE R4 ES HIDROGENO SON APLICABLES PARA LA PREVENCION Y TERAPIA DE ENFERMEDADES COMO EL ASMA.