CIP-2021 : C07D 257/04 : Ciclos de cinco miembros.

CIP-2021CC07C07DC07D 257/00C07D 257/04[2] › Ciclos de cinco miembros.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 257/04 · · Ciclos de cinco miembros.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 2-(1H)-QUINOLONA.

(01/09/1986). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-(1H)-QUINOLONA, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O DE UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN LA QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE Y HET Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLIZACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE TRATAMIENTO CON ACIDO SULFURICO CONCENTRADO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL TETRAZOL.

(16/03/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNACIONAL,S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL TETRAZOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL 3-(4-ACETIL-3-HIDROXI-2-PROPIL)FENOXIPROPILEN-TRIFENILFOSFORANO CON EL 1H-TETRAZOL-5-CARBOXALDEHIDO , EN PRESENCIA DE SALES DE METALES ALCALINOS COMO TERBUTOXIDO DE POTASIO O FENIL LITIO, PARA FORMAR LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)-3-BUTEN-OXIFENILETANONA; Y B) HIDROGENAR A LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)-3-BUTEN-OXIGENOLETANONA , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO NI RANY, PT, OXIDO DE PLATINO Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO METANOL O ETANOL, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20J Y 150JC Y A UNA PRESION ENTRE 1 Y 8 ATM, PARA OBTENER LA 1-2-HIDROXI-3-PROPIL-4-4-(1H-TETRAZOL-5-IL)BUTOXIFENILETANONA. SE UTILIZAN COMO ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BENZOICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BENZOILICOS.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R2 ES METILO, ETILO U OTRO, Z ES -O-, S O NH, M ES 0, 1 O 2, A ES UN ENLACE N -O-, R4 ES LA FORMULA (II) O LA FORMULA (III), R10 ES H, HIDROXI U OTROS, R11 ES LA FORMULA (IV), W ES O O UN ENLACE, R16 Y R17 SON H O METILO, N ES 0, 1 O 2, CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO O UNA AZIDA DE TETRAMETILGUANIDINO; Y SOLIDIFICAR EL PRODUCTO OBTENIDO.SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS ALERGICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1H-TETRAZOL-5-IL)-2(1H)-QUINOLONAS.

(01/11/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)-2(1H)-QUINOLONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES -CH O -N; R ES H O ALQUILO; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO O HALOGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN CIANO-2(1H)-QUINOLINONA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, A, R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO, EN UN DISOLVENTE INERTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICA, TALES COMO ASMA EXTRINSECA, FIEBRE DEL HENO, URTICARIA, ENCIMA Y LA RINITIS ALERGICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-(FORMILAMINO)-N-(1H-TETRAZOL-5-IL) BENZAMIDA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/10/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(FORMILAMINO)-N-(1H-TETRAZOL-5-IL)BENZAMIDA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE 2-AMINO-N-(1H-TETRAZOL-5-IL)BENZAMIDA CON ANHIDRIDO FORMICO ACETICO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO DIMETILFORMAMIDA EN ATMOSFERA DE NITROGENO A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO FORMADO DESPUES DE PRECIPITAR SE SEPARA POR FILTRACION Y SE LAVA CON ETER. OPCIONALMENTE SE PUEDE HACER REACCIONAR CON UNA BASE ADECUADA FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5-(2, 3-DIHIDROXIFENOXI)-1H-TETRAZOL.

(01/09/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-(2,3-DIHIDROXIFENOXI)-1H-TETRAZOL. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO BICICLICO, DE FORMULA (I), ENLA QUE Q PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y N VALE 2-4, CON UN HALURO DE CIANOGENO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA DISOLUCION ACUOSA DE UNA AZIDA DE UN METAL ALCALINO, TAL COMO AZIDA SODICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA; ACIDIFICACION DE LA DISOLUCION CON ACIDO CLORHIDRICO; Y SEPARACION DEL PRODUCTO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES COMO EDULCORANTES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UN NUEVO COMPUESTO DE CEFALOSPORINA.

(16/07/1985). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO COMPUESTO DE CEFALOSPORINA.COMPRENDE: 1) CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); 2) CUANDO R1NH ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y/O -COOR2 ES UN GRUPO CARBOXILO PROTEGIDO, SEPARAR DICHO GRUPO O GRUPOS PROTECTORES. Y; 3) SI SE REQUIERE CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA PREPARAR UN ACIDO 7BBB-(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(2-PIRROLIDON-3-IL)OXIIMINO ACETAMIDO-3-(1-AMINO-1H-TETRAZOL-5-IL) TIOMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (I).TIENE UTILIDAD COMO AGENTE ANTIMICROBIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO (3.2.0) HEP-2-ENO.

(16/07/1985). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 7-OXO-4-TIA-1-AZABICICLO 3.2.0 HEPT-2-ENO Y DE SUS ESTERES Y SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA L-R1-S-R2, EN LAS QUE R Y L SON GRUPOS ELIMINABLES, Y R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE C80JC Y 30JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-HIDROXIETIL-1H-TETRAZOL-5-TIOLOPCIONALMENTE PROTEGIDO.

(16/05/1984). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-HIDROXIETIL-1H-TETRA ZOL-5-TIOL, OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y DE SUS SALES MERCAPTURO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DE N-HIDROXIETIL-DITIOCARBAMATO , PROTEGIDO EN SU GRUPO HIDROXI EN FORMA DE UN ETER, DE FORMULA ROCH2CH2NHCSSR, EN LA QUE R ES UN GRUPO QUE FORMA ETER Y R ES UN GRUPO QUE FORMA ESTER, CON UNA AZIDA DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30JC Y 150JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO MATERIAL ELASTICO, COMO INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS, Y EN LA AGRICULTURA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN 1H- O 2H-TETRAZOL-5-TIOL.

(03/04/1984). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1H- O 2H-TETRAZOL-5-TIOLES , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO TETRAZOLICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R3 ES N-(ALQUIL C1-3)-N-CLOROCARBONILAMIDA Y R4 ES CLORO, TIOL O TIOL PROTEGIDO, CON LA AZIDA DE TETRAMETILGUANIDINIO O CON TRIAZIDA DE ALUMINIO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INTERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA DE AMPLIO ESPECTRO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DEL ACIDO CEFALOESPORANICO.

(01/12/1983). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CEFALOESPORANICO Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, EN LAS QUE R5 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, R2 ES EL MISMO QUE R2 SALVO CARBOXIALQUILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, A UNA TEMPERATURAENTRE -20JC Y LA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL.

(16/11/1983). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAZOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR O FENILO; B ES ALQUILENO INFERIOR Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA R1-CONH-B-COOR12, EN LA QUE R12 ES ALQUILO INFERIOR Y B Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE -20JC Y 50JC; SEGUIDA DE LA REACCION DEL DERIVADO DE IMINA OBTENIDO CON TRIAZIDA DE HIDROGENO ENUN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 150JC. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HIDROLIZAR O HACER REACCIONAR CON UNA AMINA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE CEFEM".

(01/07/1983). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R>1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; R>2 ES UN GRUPO HETEROMONOCICLICO DE 4-8 MIEMBROS QUE TIENE UN ATOMO DE AZUFRE; R>3 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO; Y R>4>C PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R>4>B, O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, FORMULAS EN LAS QUE Y ES UN GRUPO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON R>4>C, R>4>B ES UN TIOL HETEROCICLICO O PIRIDINA SUSTITUIDA O SIN SUSTITUIR, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL".

(16/06/1983). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON R -HN-R , DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, TETRAZOLILO O -CS-NHR . SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE R ES UN GRUPO -SCNA-NHR ; -NR R . ACTIVIDAD PROFILACTICA SOBRE LAS ULCERAS PEPTICAS Y/O DUODENADAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE 1-OXA-B-LACTAMAS BICICLICOS.

(01/02/1983). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTIBIOTICOS DE 1-OXA-~J-LACTAMA BICICLICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METOXILO, Y R Y R' PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE X ES CLORO, BROMO O YODO; R ES HIDROXILO O METOXILO; R Q ES UN GRUPO PROTECTOR Y R ES UN GRUPO ACILO, CON UN 1-CIANOMETIL-1H-TETRAZOL-5-TIOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ENLAZANTE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 C Y 75 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL TETRAZOL.

(01/02/1983). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAZOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE L VALE 0-2; A ES ALQUILENO C ' Y R >' PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) Y UN COMPUESTO DE FORMULA R >'H, EN LAS QUE Y PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE LOS UTILIZADOS EN LA SINTESIS DE FRIEDEL-CRAFTS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 150 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS Y DUODENALES.

"PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANHIDRIDO DEL ACIDO 1(1H)-TETRAZOLILACETICO".

(01/02/1983). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANHIDRIDO DEL ACIDO 1(1H)- TETRAZOLILACETICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DISOLUCION DE UNA SAL DE AMINA TERCIARIA DEL ACIDO 1(1H)-TETRAZOLILACETICO Y DIMETILFORMAMIDA EN DICLOROMETANO, CON CLORURO DE TIONILO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -30C Y 20C, QUE CONDUCE A LA FORMACION DEL ANHIDRIDO SIMETRICO CORRESPONDIENTE; EL CUAL SE SEPARA POR FILTRACION. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES PARA LA FABRICACION DE CEFAZOLINA, ANTIBIOTICO EMPLEADO EN MEDICINA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN 5-FENILTETRAZOL.

(16/01/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-FENILTETRAZOLES, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES FENILO, FURILO O TIENILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES NITRILO, IMIDOESTER, AMIDINA O AMIDRAZONA, CON ACIDO HIDRAZOICO, O CON UN DERIVADO REACTIVO DE ESTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSORES, -BLOQUEADORES O SUSTANCIAS RETENEDORAS DE POTASIO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-OXA-B-LACTAMA BICICLICOS SUSTITUIDOS.

(16/12/1982). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-OXA--LACTAMA BICICLICOS SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE BISTETRAZOLMETIL-5-TIOL DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES HALOGENO; R ES HIDROGENO O ALQUILO C ; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE EN DOS FASES, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE HALURO DE HIDROGENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 15C Y 55C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIALCOXIFENIL- DERIVADOS.

(01/04/1982). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIALCOXIFENIL-DERIVADOS . CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) QUE OPCIONALMENTE SE TRANSFORMA EN LA SAL CORRESPONDIENTE; Y REPRESENTA EL GRUPO A. ZA U OZ1A (SIENDO A UN ANILLO DE 5-1HTETRAZOLILO; Z ES UN ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO), X ES UNA CADENA CARBONADA C1-10 SATUARADA O INSATURADA; R' ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-6; R2 ES EL GRUPO - COR6; R3 ES EL GRUPO ALQUILO C1-6 O UN GRUPO ALQUENILO C3-6; R4 Y R5 PUEEN SER HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO HIDROXI, ALCOXI U OTROS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS TIOLES.

(16/12/1981). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TIOLES Y DE SUS SALES ALCALINAS O ALCALINOTERREAS, DE FORMULA (I) EN LA QUE =A- REPRESENTA UN RADICAL TRIVALENTE QUE PUEDE SER 2-HIDROXI-OXO-ETILO-2ILIDENO O ALQUILOXICARBONILMETINA O UN ATOMO DE NITROGENO; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ISOTIOCIANATO O UN DITIOCARBAMATO DE FORMULA R-Z, EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y Z ES UN RADICAL ISOTIOCIANATO O UNO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES UN RADICAL ALQUILO C1-4, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA A LA TEMPERATURA DEFLUJO. SI A ES UN ATOMO DE NITROGENO SE PROCEDE POR REACCION NO NITRURO DE SODIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDO TETRAZOLILOXICARBOXILICO DE EFECTO HERBICIDA.

(01/11/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DE ACIDOS TETRAZOLILOXICARBOXILICO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES RADICAL ALQUILO O ARILO; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO; R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 0 O 1; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO HERBICIDAS. CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDAS DE ACIDO A-HIDROXICARBOXILICO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2, R3 Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON HALOGENOTETRAZOLES DE FORMULA (III), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) Y HAL ES CLORO, BROMO O YODO. LA REACCION SE PUEDE LLEVAR A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO ORGANICO O INORGANICO, A LA PRESION NORMAL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -50C Y 150C.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TE- TRAZOL.

(01/11/1981). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O FENILO; R2 ES HIDROXI,ALCOXI INFERIOR O EL GRUPO -NR3R4, DONDE R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y B ES ALQUILENO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y B TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R5 ES ALCOXI INFERIOR, CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y 50C, PARA FORMAR LA CORRESPONDIENTE HALOAIDA, SEGUIDA DE LA REACCION CON AZIDA DE HIDROGENO EN EXCESO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 150C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS PEPTICAS Y DUODENALES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(01/04/1981). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM, DE FORMULA (I), O SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE TIOL DE FORMULA R ELEVADO A 3 -SH O SU SAL. SE OBTIENEN DISTINTOS TIPOS DE COMPUESTOS SEGUN SE ELIMINAN LOS DISTINTOS GRUPOS PROTECTORES QUE LLEVAN EN LOS DISTINTOS RADICALES. R ELEVADO A 5 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS, EN SERES HUMANOS Y ANIMALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL.

(01/04/1981). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE TETRAZOL, DE FORMULA (I), DONDE B Y D SON INDEPENDIENTEMENTE GRUPOS ALQUILENO INFERIOR, M ES 0 O 1, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O FENILO, Y R ELEVADO A 2 PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS DERIVADOS SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA W'-B-COR ELEVADO A 2, DONDE W Y W' SON DISTINTOS, REPRESENTANDO -SH O X, SIENDO X HALOGENO. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS ULCERAS PEPTICAS Y DUODENALES. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para preparar compuestos de cefem de fórmula **fórmula** donde R1 es amino o amino protegido, R2 es alcohilo inferior, aminoalcohilo inferior, amino protegido-alcohilo inferior, hidroxialcohilo inferior, hidroxilo protegido-alcohilo inferior, alcohilo inferior-tioalcohilo inferior, carboxialcohilo inferior, carboxilo esterificado-alcohilo inferior, cicloalcohilo C3 a C8, alquenilo inferior o alquinilo inferior, R3 es un grupo heterocíclico sustituido con aminoalcohilo inferior, amino protegido-alcohilo inferior, hidroxialcohilo inferior o tanto amino como alcohilo inferior y R4 es carboxilo o carboxilo protegido, siempre que R3 sea un grupo heterocíclico sustituido con hidroxialcohilo inferior o tanto amino como alcohilo inferior cuando R2 es alcohilo inferior, o sus sales aceptables en farmacia.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 1H-TE- TRAZOL-1-ACETICO O DE SUS ESTERES.

(16/06/1980). Solicitante/s: DYNAMIT NOBEL AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento mejorado para la preparación de ácido 1H-tetrazol- 1-acético o de sus ésteres, por reacción de una sal de un éster de glicina o de la glicina, de un éster de ácido ortocarbónico,R1C (OR)3, y de un compuesto que contiene la agrupación N3, caracterizado porque se hace reaccionar trimetilsililazida con el compuesto amínico y el éster de ácido ortocarbónico.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN AGENTE HERBICIDA.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

Agentes herbicidas que contienen acetanilidas sustituidas como sustancias activas herbicidas y N-dicloroacetil-2, 2-dimetil-1,3-oxazolidina como medio antagonístico, así como un procedimiento para combatir selectivamente el crecimiento de plantas indeseadas con estos agentes herbicidas. Tienen una excelente acción herbicidas las acetanilidas de la fórmula **(Fórmula)**.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN AGENTE HERBICIDA.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AG.

Herbicidas que contienen acetanilidas como sustancias activas herbicidas y dicloroacetamidas como medios antagonísticos, así como un procedimiento para combatir selectivamente el crecimiento de plantas indeseadas con estos compuestos. Tienen una excelente acción herbicidas las acetanilidas de la fórmula **(Fórmula)**.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN AGENTE HERBICIDA A BASE DE ACETANILIDAS.

(01/04/1980) Procedimiento para la obtención de un agente herbicida a base de acetanilidas, caracterizado porque se prepara una N-azolilmetil-halógeno- acetanilida de la fórmula I **(Fórmula)** en donde R es hidrógeno, un radical alquilo o alcoxi ramificado o sin ramificar con hasta 5 átomos de carbono R1 significa hidrógeno; halógeno, un radical alquilo o alcoxi ramificado o sin ramificar con hasta 5 átomos de carbono, R2 es hidrógeno, halógeno, un radical alquilo o alcoxi ramificado o sin ramificar con hasta 5 átomos de carbono. R forma junto con R2 un cadena de alquileno con hasta 6 átomos de carbono unida en la posición…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

(01/04/1980) Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de prostaglandina, de fórmula I: **(Fórmula-01)** y opcionalmente para la preparación de una sal farmacológicamente aceptable del mismo donde: A es etileno o cis-vinileno; B es etileno o trans-vinileno; Y es hidrógeno o hidroxi; G es CH2Ar, Ch2OAr o CRZ(CH2)3CH3; Ar es fenilo, fluorfenilo, clorofenilo, metilfenilo, etilfenilo, metoxifenilo, etoxifenilo, bifenilo y trifluor metilfenilo; R es hidrógeno o metilo y Z es hidrógeno o metilo; cuyo procedimiento consiste en: hacer reaccionar un intermediario de fórmula (III): **(Fórmula-02)** donde A, B y G son los definidos anteriormente, con un reactivo de grupos salientes para formar un derivado de un grupo ácido carboxílico…

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA FENILAMIDINA SUSTITUIDA.

(01/01/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON.

Un procedimiento de preparación de una fenilamidina sustituida de fórmula general: **(Fórmula)** A representa el grupo -CH2-, -CHOH-, CH2O-, -CH2S-, -CH2NH-, OCH2-, -SCH2-, -NH-, NHOOCH2-, -CH2NHCH2-NHCH2-; X1 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno (preferiblemente C1 y F), un grupo alquilo C1-C4 (preferiblemente CH3) o un grupo alcoxi C1-C4 (preferiblemente CH3) o un grupo alcoxi C1-C4 (preferiblemente OCH3 y OC2H5); X2 representa un átomo de halógeno (preferiblemente C1 y F), un grupo alquilo C1-C4 (preferiblemente CH3) o un grupo alcoxi C1-C4 (preferiblemente OCH3 y OC2H5); Z representa el grupo 2-pirimidinilo.

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