CIP-2021 : C07K 5/087 : la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).
C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K 5/087 · · · la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Tripéptidos antiinflamatorios.
(23/04/2019). Solicitante/s: DR. AUGUST WOLFF GMBH & CO. KG ARZNEIMITTEL. Inventor/es: SOEBERDT,MICHAEL, ABELS,CHRISTOPH, KNIE,ULRICH.
Un compuesto tripeptídico según la fórmula general como se muestra a continuación o un solvato o hidrato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que AA1 se selecciona de Lys, Orn, Nle, Phe, Nα-metil-Phe, Nα,Nα-dimetil-Nle, Nα,Nα-dimetil-Phe y Nα,Nα-dimetil-Lys; y AA2 se selecciona de ácido α-aminoisobutírico, t-butilglicina, amida del ácido α-aminoisobutírico, Nα-metil-Thr-OH, Nα-metil-Thr-NH2 y Nα-metil-Val-OH.
PDF original: ES-2710198_T3.pdf
Compuestos de epoxicetona para la inhibición de enzimas.
(14/03/2019). Solicitante/s: Centrax International Inc. Inventor/es: YANG,JINFU, CEN,JIAN JAMES, FAN,XIAOQING MICHELLE.
Un compuesto que tiene la estructura que se muestra a continuación y una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**.
PDF original: ES-2704056_T3.pdf
Derivados de N-acilpéptido y sus usos.
(22/10/2018). Solicitante/s: NeoStrata Company, Inc. Inventor/es: YU, RUEY J., DR., VAN SCOTT, EUGENE J., DR..
Una composición para la administración tópica o sistémica a un mamífero que comprende un portador farmacéutica o cosméticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un derivado de péptido que tiene la siguiente fórmula genérica (I):
R1-AAB-(AAA)n-AAC-R2 Fórmula (I)
en la que R1 es un radical acilo seleccionado de entre el grupo que consiste en Ac, Bz y Pr; R2 se selecciona del grupo que consiste en OH, OEt, NH2, NHOH y NHNH2; AAB es un residuo de aminoácido amino terminal; (AAA)n es un péptido que tiene n residuos de aminoácidos; n es 1; AAC es un residuo de aminoácido carboxilo terminal; y AAB, AAA, AAC son L-Tyr, L-Tyr, L-Tyr, respectivamente.
PDF original: ES-2686820_T3.pdf
Inhibidores de proteasa epoxi cetona de péptidos cristalinos y síntesis de cetoepóxidos de aminoácidos.
(02/10/2018). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: LAIDIG,Guy J, PHIASIVONGSA,PASIT, SEHL,LOUIS C, FULLER,WILLIAM DEAN.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto cristalino de fórmula (III):**Fórmula**
donde X es cualquier contraión adecuado, que comprende
(i) preparar una solución de un compuesto de fórmula (IV) en un disolvente orgánico, donde PG es un grupo protector adecuado**Fórmula**
(ii) agregar un ácido adecuado;**Fórmula**
(iii) llevar la solución a la supersaturación para provocar la formación de cristales; y
(iv) aislar los cristales;
donde llevar la solución a la supersaturación comprende agregar un antidisolvente que es hexanos o heptanos, enfriar la solución a temperatura ambiente y reducir el volumen de la solución.
PDF original: ES-2684340_T3.pdf
Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.
(07/03/2018) Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a:
**(Ver fórmula)**
en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;
R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans;
n es 0-3;
Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado;
W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9;
A es
1) H,
2) alquilo C1-C6,
3) arilo,
4)…
Derivados benzotiazepínicos y benzotiadiazepínicos con actividad inhibidora del transporte de ácidos biliares del íleon (IBAT) para el tratamiento de hiperlipidemia.
(20/12/2017) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; Uno de R1 y R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, y el otro se selecciona de alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2; M se selecciona de -N- o -CH-; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)-carbamoilo, N, N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo y N, N-(alquil…
Compuesto para inhibición de enzimas.
(31/05/2017). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHENK, KEVIN, D., LAIDIG,Guy J, ZHOU,HAN-JIE, SUN,CONGCONG M.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedades de desgaste muscular, cáncer, enfermedades infecciosas crónicas, una afección hiperproliferativa, desuso muscular, afecciones relacionadas con el sistema inmunitario; para uso en inhibir o reducir la infección por HIV; para uso en afectar al nivel de expresión de genes víricos en un sujeto; o para uso en alterar la variedad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo.
PDF original: ES-2628620_T3.pdf
Compuestos para la inhibición enzimática de proteosoma.
(07/12/2016). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: SMYTH,Mark S, LAIDIG,Guy J.
Un procedimiento de síntesis del compuesto 8**Fórmula**
que comprende
(a) mezclar el compuesto (B) y ácido 4-morfolinoacético formando el compuesto (M):**Fórmula**
(b) hacer reaccionar el compuesto (M) con hidrógeno y paladio sobre carbón formando el compuesto (N):**Fórmula**
(c) mezclar el compuesto (N) y el compuesto (E), formando el compuesto 8**Fórmula**.
PDF original: ES-2674277_T3.pdf
Composición para inhibición del proteasoma.
(15/07/2015). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: LEWIS,Evan R, HO,Mark Nguyen, FONSECA,Fabiana N.
Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor del proteasoma que tiene la estructura**Fórmula**
y una ciclodextrina para su uso en el tratamiento de inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedad de desgaste muscular, cáncer, enfermedad infecciosa crónica, fiebre, una afección relacionada con la inmunidad, denervación o lesión nerviosa, para inhibir o reducir infección por VIH, para afectar el nivel de expresión génica viral en un sujeto, o para alterar la diversidad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo, en la que la ciclodextrina es una beta-ciclodextrina sustituida con uno o más grupos hidrófilos.
PDF original: ES-2549763_T3.pdf
Péptidos para uso en el tratamiento cosmético o farmacéutico de la piel, membranas mucosas y/o cuero cabelludo.
(03/06/2015) Un péptido de fórmula general (I)
R1-Wp-Xn-AA1-AA2-AA3-AA4-Ym-R2 (I)
sus estereoisómeros, mezclas de los mismos y/o sus sales cosmética o farmacéuticamente aceptables,
caracterizado por que al menos uno de los aminoácidos AA1, AA2 o AA4 no está codificado, y por que:
AA1 se selecciona del grupo que consiste en -Arg-, -Phg- y -Nle-, o es un enlace;
AA2 se selecciona del grupo que consiste en -Ala-, -Phg-, -Cit- y -Nle-;
AA3 se selecciona del grupo que consiste en -Trp-, -Val- y -Tyr-;
AA4 se selecciona del grupo que consiste en -Phg- y -Gly-;
W, X y Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en aminoácidos codificados o no codificados;
p, n y m oscila entre 0 y 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste…
Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde
y es 0 o 1;
n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2;
R14 es C(O) o SO2;
R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…
Compuestos peptoides útiles como antibióticos.
(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
donde
A es un grupo 2,2'-dimetoxi-1,1'-binaftilo unido en 3,3' o un grupo 1,1'-binaftilo unido en 2,2';
Q es hidrógeno, una cadena de alquilo C1-C12 lineal, ramificada o cíclica sustituida con uno o más grupos hidroxi, o un resto mono o disacárido;
Z es -CR10R11-, -NR12-, -C(O)O-, -C(O)NR12 u -O-, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; hidroxi, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6 y -N(R13)2 y donde cada R13 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6, y donde R12 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R1 se selecciona entre…
Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.
(26/11/2014) Un procedimiento ex vivo de detección de una proteína prión en una muestra, que comprende:
poner en contacto la muestra con un ligando que se puede unir a una o más proteínas priones, un fragmento de las mismas, o un péptido derivado de las mismas, en condiciones suficientes para provocar la formación de un complejo entre la proteína prión, el fragmento de la misma, o el péptido derivado de la misma y el ligando; donde el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácido de SEC ID NO: 114 y un peso molecular inferior a 6 kDa; y
detectar el complejo en la muestra.
Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.
(08/10/2014) Un ligando de unión a priones, donde el ligando es un péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 63.
Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.
(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en la que
X es O;
Y es NH, N-alquilo o C(R9)2;
Z es C(R9)2;
R1, R2, R3 y R4 son todos hidrógeno;
R5 y R7 son, independientemente, aralquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter;
R6 y R8 son, independientemente, alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter;
cada R9 es hidrógeno;
m es un número entero de 0 a 2; y
n es un número entero de 0 a 2, preferentemente 0 o 1;
con la condición de que el compuesto no sea un…
Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.
(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes;
L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2;
X es O;
Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2;
R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter;
R4 es N(R5)L-R6;
R5 es hidrógeno,
R6…
Ligandos de proteínas priones y procedimientos de uso.
(19/02/2014) Un procedimiento in vitro de detección de una proteína prión en una muestra, que comprende:
poner en contacto la muestra con un ligando, en el que el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO:108 que se puede unir a una o más proteínas priones, un fragmento de una o más proteínas priones, o un péptido derivado de una o más proteínas priones, en condiciones suficientes para provocar la formación de un complejo entre la proteína prión, el fragmento de la misma, o el péptido derivado de la misma y el ligando; y
detectar el complejo en la muestra .
Tripéptidos inhibidores de la hepatitis C.
(04/06/2013) Un procedimienrto para la resolución de una mezcla enantiomérica de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropil-carboxílicos, o una mezcla N-protegida de los mismos, que comprende la etapa de tratar dicha mezclacon una esterasa para obtener un enantiómero deseado de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropilcarboxílicoso la forma N-protegida del mismo.
LIGANDOS DE PROTEÍNAS PRIONES Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
(07/03/2012) Un ligando de unión a prión, en el que el ligando es un péptido que tiene una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en:
PKHIWP;
HKLWGV;
GGYKPY; y
HTYYNG;
en el que el ligando se puede unir a un péptido que tiene la secuencia de aminoácidos DRYYRD (SEC ID N.º: 2); y
en el que el ligando tiene un peso molecular de menos de 6 kDa.
INHIBIDORES TRIPEPTIDICOS DE LA HEPATITIS C.
(16/12/2006) Un compuesto que tiene la Fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, los cuales están todos opcionalmente sustituidos de una a tres veces con halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-6, amido, amino o fenilo, o R1 es arilo C6 o C10 que está opcionalmente sustituido de una a tres veces con halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amido, amino o fenilo; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido de una a tres veces con halógeno, o R2 es H; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con fenilo, alquenilo C3-12, cicloalquilo…
INHIBIDORES DE PROTEASA NS3 DE HCV.
(01/05/2004) Un compuesto de la **fórmula**, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable en la que se representa un anillo de benceno o un anillo carbocíclico no aromático y (n) es el número total de átomos de carbono en el anillo carbocíclico y es entre 4 y 8; A es i) ciclohexilmetil- o ii) fenilo opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1- C4, fluoroalquilo C1-C4, o alquilo C1-C4, O- fluoroalquilo C1-C4 y Ra-C(=O)O-, en donde Ra es naftilmetil-, 2, 2-difeniletil-, o carboxiciclohexil-; B es hidrógeno, alquilo inferior de entre 1 y 6 átomos de carbono…
HETEROCICLOS DE PEPTIDILO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES RELACIONADAS CON LA TROMBINA.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL, J..
COMPUESTOS DE FORMULA (I) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA TROMBINA Y LA TRIPSINA.
SECRETAGOGAS PEPTIDOMIMETICAS DE BAJO PESO MOLECULAR LIBERADORAS DE LA SOMATOTROFINA.
(16/11/2000). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: CLARK, ROSS, G., RAWSON, THOMAS, E., MCDOWELL, ROBERT, S., SOMERS, TODD, C., ELIAS, KATHLEEN, A., STANLEY, MARK, S., BURNIER, JOHN, P.
LA PRESENTE INVENCION COMPRENDE PEPTIDOS/PEPTIDOMIMETICOS LIBERADORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO (GHRP) CAPACES DE CAUSAR LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO DE LA PITUITARIA. COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS GHRP DE ESTA INVENCION SE UTILIZAN PARA PROMOVER EL CRECIMIENTO EN MAMIFEROS SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS COMPUESTOS PROMOTORES DEL CRECIMIENTO, ESPECIALMENTE IGF-1. EN UN METODO DE ESTA INVENCION GHRP EN COMBINACION CON IGH-1 SE UTILIZAN PARA TRATAR DIABETES DE TIPO II. ARRIBA SE DISPONE UN COMPUESTO EJEMPLAR DE ESTA INVENCION.
DERIVADO N-AMIDINO DE DERMORFINA.
(16/01/2000). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAKURADA, SHINOBU, MURAYAMA, KIMIE, NAKANO, MASAHARU, HONGO, KAZUYA, TAKESHIMA, SATOKO, TAKE, NOBUHIRO.
UN DERIVADO PEPTIDICO QUE TIENE UN ACTIVIDAD ANALGESICA REPRESENTADA MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA: EN DONDE Q REPRESENTA D-ARG O L-ARG; Y X REPRESENTA POR EJEMPLO NR{SUP,6}-CHR{SUP,7}R{SUP ,8}. LOS COMPUESTOS TIPICOS INCLUYEN H{SUB,2}NC(NH)-TYR-D-ARG-PHE-NHCH{SUB ,2}CH{SUB,2}COOH Y H{SUB,2}NC(NH)-TYR-D-ARG-PHE-NHCH{SUB ,2}CH{SUB,2}CONH{SUB ,2}.
