INHIBIDORES TRIPEPTIDICOS DE LA HEPATITIS C.
Un compuesto que tiene la Fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8,
cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, los cuales están todos opcionalmente sustituidos de una a tres veces con halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-6, amido, amino o fenilo, o R1 es arilo C6 o C10 que está opcionalmente sustituido de una a tres veces con halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amido, amino o fenilo; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido de una a tres veces con halógeno, o R2 es H; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con fenilo, alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7, o alquilcicloalquilo C4-10, en el que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo están opcionalmente sustituidos con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquenilo C2-6; (f) Y es H, fenilo sustituido con nitro, piridilo sustituido con nitro, o alquilo C1-6 en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con ciano, OH o cicloalquilo C3-7; (g) B es H, alquilo C1-6, R4-(C=O)-, R4O(C=O)-, R4- N(R5)-C(=O)-, R4-N(R5)-C(=S)-, R4SO2-, o R4-N(R5)-SO2-; (h) R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con fenilo, carboxilo, alcanoilo C1-6, 1-3 halógenos, hidroxi, -OC(O)-alquilo(C1-6) , alcoxi C1-6, amino opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-6, amido o (alquil inferior)-amido; o -O-fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-6; (ii) cicloalquilo C3- 7, cicloalcoxi C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, todos opcionalmente sustituidos con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C1- 6)carbonilo, amino opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-6, amido o (alquil inferior)-amido; (iii) amino opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-6; amido; o (alquil inferior)amido; (iv) arilo C6 o C10 o aralquilo C7- 16, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, halógeno, nitro, hidroxi, amido, (alquil inferior)-amido, o amino opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-6; o (v) Het o (alquil inferior)-Het, ambos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, hidroxi, amido, (alquil inferior)-amido, o amino opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-6; (vi) biciclo(1.1.1)pentano; (vii) -C(O)-O- alquilo(C1-6), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6; y (i) R5 es H o alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos; o una sal, solvato o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08543-4000.
Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, GOOD, ANDREW.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 20 de Noviembre de 2001.
Fecha Concesión Europea: 24 de Mayo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/06 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Tripéptidos.
- A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
- C07K5/083 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
- C07K5/087 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
Clasificación PCT:
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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