Compuestos para la inhibición enzimática de proteosoma.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/12/2016). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Clasificación: C07K5/087.
Un procedimiento de síntesis del compuesto 8**Fórmula**
que comprende
(a) mezclar el compuesto (B) y ácido 4-morfolinoacético formando el compuesto (M):**Fórmula**
(b) hacer reaccionar el compuesto (M) con hidrógeno y paladio sobre carbón formando el compuesto (N):**Fórmula**
(c) mezclar el compuesto (N) y el compuesto (E), formando el compuesto 8**Fórmula**.
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Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.
(24/09/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en la que
X es O;
Y es NH, N-alquilo o C(R9)2;
Z es C(R9)2;
R1, R2, R3 y R4 son todos hidrógeno;
R5 y R7 son, independientemente, aralquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter;
R6 y R8 son, independientemente, alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo, amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, carboxiléster, tiol y tioéter;
cada R9 es hidrógeno;
m es un número entero de 0 a 2; y
n es un número entero de 0 a 2, preferentemente 0 o 1;
con la condición de que el compuesto no sea un…
Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.
(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes;
L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2;
X es O;
Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2;
R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter;
R4 es N(R5)L-R6;
R5 es hidrógeno,
R6…
Epoxicetonas peptídicas para la inhibición del proteosoma.
(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula**
en la que
cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o
A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z;
B está ausente o es N(R9)R10;
L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2;
M está ausente o es alquilo C1-2;
Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6;
X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6;
cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6;
Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…
COMPUESTOS PARA INHIBICIÓN ENZIMÁTICA DE PROTEASOMA.
(17/05/2011) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula III o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O; R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son todos hidrógeno; R 5 y R 7 son independientemente aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, éster carboxílico, tiol y tioéter; y R 6 y R 8 son independientemente alquilo C1-6 sustituido con un grupo seleccionado de amida, amina, ácido carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, éster carboxílico, tiol y tioéter; en donde el término "alquilo C1-6" se refiere…
COMPUESTOS PARA LA INHIBICIÓN ENZIMÁTICA DE PROTEASOMA.
(09/05/2011) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula II o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L está ausente o se selecciona de C=O, C=S, y SO2, Q está ausente o se selecciona de O, NH, y N- alquilo C 1-6, X es O; R 2 y R 4 se seleccionan cada uno independientemente de alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C 1-6, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes de amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol, o tioéter; R 5 R 6 R 7 es N(R 6 )LQR 7 ; se selecciona de hidrógeno, OH, y alquilo C 1-6, se selecciona de (R 8 O)(R 9 O)P(=O)O-alquilo C1-8-, (R 10 )2N-alquilo C1-12-, (R 10 )3N + -alquilo C1-12-, heterociclilo-, R 8 and R 9 se seleccionan…