CIP-2021 : C07K 5/065 : la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
CIP-2021 › C › C07 › C07K › C07K 5/00 › C07K 5/065[3] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).
C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
C07K 5/065 · · · la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos citotóxicos y antimitóticos, y métodos de uso de los mismos.
(05/06/2019) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H y alquilo C1-6; o R2 y R5 se fusionan y forman un anillo;
R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H y R; o R3 y R4 se unen para formar un anillo;
R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en: alquilo opcionalmente sustituido, alquilamino opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R5 y R2 se fusionan y forman un anillo;
R6 es H;
R7 y R8 se…
Derivados de serina como agonistas del receptor de grelina.
(02/04/2019) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en el que:
A es arilo;
X es CH o N;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, en el que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -O-alquilo C1-6, en los que el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, -O-alquilo C1-6, amino, alquil C1-6-amino, y (alquil C1-6)(alquil C1-6)N-, -CN y -SO2- alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6,…
Compuestos de epoxicetona para la inhibición de enzimas.
(14/03/2019). Solicitante/s: Centrax International Inc. Inventor/es: YANG,JINFU, CEN,JIAN JAMES, FAN,XIAOQING MICHELLE.
Un compuesto que tiene la estructura que se muestra a continuación y una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**.
PDF original: ES-2704056_T3.pdf
Formulación de compuestos de ácido borónico.
(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula**
en la que:
P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino;
R es hidrógeno o alquilo;
A es 0, 1, ó 2;
R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5;
R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo;
en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…
Inhibidores selectivos de cisteína proreasa y usos de los mismos.
(07/03/2018) Un compuesto de Fórmula IIIIA 2a:
**(Ver fórmula)**
en la que AA3 es la cadena lateral de un aminoácido natural o no natural;
R1 y R2 pueden estar tanto en la configuración cis como en la configuración trans;
n es 0-3;
Z es H, COR4, COR5, -CN, OR9, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, +NR7R8R9, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9, halógeno, NCOR9, SCOR9, una cadena lateral de aminoácido, o un heterociclo saturado o insaturado;
W es H, alquilo, -OH, OR9, NH2, NHR9, NHSOR9, halógeno, COR4, COR9, -CN, OCOR9, OCO2R9, NO, NO2, NR7R8, NHSO2R9, NHCOR9, SO2R9, SOR9, SR9;
A es
1) H,
2) alquilo C1-C6,
3) arilo,
4)…
Derivados benzotiazepínicos y benzotiadiazepínicos con actividad inhibidora del transporte de ácidos biliares del íleon (IBAT) para el tratamiento de hiperlipidemia.
(20/12/2017) Un compuesto de **fórmula**, en la que: Rv se selecciona de hidrógeno o alquilo C1-6; Uno de R1 y R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6, y el otro se selecciona de alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; RX y RY se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2; M se selecciona de -N- o -CH-; Rz se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoil C1-6-oxi, N-(alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)-carbamoilo, N, N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo y N, N-(alquil…
Compuestos lipoílicos y su uso para el tratamiento de la lesión isquémica.
(26/07/2017) Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en el que:
el exceso enantiomérico o el exceso diastereomérico del compuesto o de su sal farmacéuticamente aceptable es de al menos el 90 %;
R es alquilo (C1-C18), arilo (C6-C18) o aril (C6-C18)-alquilo (C1-C18), y está sustituido con al menos un sustituyente ácido seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2, -OSO3H, -OPO3H2, -B(OH)2 y -NHOH, en donde el arilo del arilo (C6-C18) o aril (C6- C18)-alquilo (C1-C18) está opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halo, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), ciano, nitro, alcoxi…
Compuesto para inhibición de enzimas.
(31/05/2017). Solicitante/s: Onyx Therapeutics, Inc. Inventor/es: SHENK, KEVIN, D., LAIDIG,Guy J, ZHOU,HAN-JIE, SUN,CONGCONG M.
Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de la inflamación, enfermedad neurodegenerativa, enfermedades de desgaste muscular, cáncer, enfermedades infecciosas crónicas, una afección hiperproliferativa, desuso muscular, afecciones relacionadas con el sistema inmunitario; para uso en inhibir o reducir la infección por HIV; para uso en afectar al nivel de expresión de genes víricos en un sujeto; o para uso en alterar la variedad de péptidos antigénicos producidos por el proteasoma en un organismo.
PDF original: ES-2628620_T3.pdf
Formulación de compuestos de ácido borónico.
(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en la que:
P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino;
R es hidrógeno o alquilo de C1-12;
A es 0, 1, ó 2;
R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5;
R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12;
en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…
Derivados de aminoácidos y de N-acil aminas que contienen fenilo, métodos para la producción de los mismos, una composición farmacéutica y uso de los mismos.
(30/12/2015). Solicitante/s: OBSCHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTENNOSTIYU "PHARMENTERPRISES". Inventor/es: NEBOLSIN,VLADIMIR EVGENIEVICH, ZHELTUKHINA,GALINA ALEXANDROVNA, KROMOVA,TATYANA ALEXANDROVNA, KOVALEVA,VIOLETTA LEONIDOVNA.
Un derivado de fenil-N-acilo de una amina biogénica, cuyo derivado es un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
seleccionado entre:
1) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOH, R4 es OH;
2) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOH, R4 es H;
3) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOCH3, R4 es OH;
4) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es COOCH3, R4 es H;
5) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es
R4 es OH;
6) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es 3
R4 es H;
7) R1 es **Fórmula**
R2 es
R3 es H, R4 es H;
8) R1 es **Fórmula**
R2 es
R3 es H, R4 es OH;
9) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es H, R4 es OH;
10) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es H, R4 es H;
11) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es
R4 es H;
12) R1 es **Fórmula**
R2 es H, R3 es
R4 es H;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso como un analgésico o antiinflamatorio.
PDF original: ES-2564238_T3.pdf
Inhibidores espirocíclicos del VHC/VIH y sus usos.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
y sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo;
en donde
y es 0 o 1;
n y p son cada uno seleccionados independientemente de 0, 1 o 2;
R14 es C(O) o SO2;
R1, R2, W, R13 y V son cada uno, independientemente, seleccionados de hidrógeno o del grupo que consiste de alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino,…
Profármacos de dipeptoides y su uso.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en los que
significa el punto de unión con el átomo de O respectivo,
L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal,
L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal,
R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…
Epoxicetonas peptídicas para la inhibición del proteosoma.
(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula**
en la que
cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o
A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z;
B está ausente o es N(R9)R10;
L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2;
M está ausente o es alquilo C1-2;
Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6;
X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6;
cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6;
Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…
COMPUESTOS BASICOS LINEALES QUE TIENEN ACTIVIDAD DE ANTAGONISTAS DE NK-2 Y FORMULACIONES DE LOS MISMOS.
(01/05/2007) Compuestos lineales de **fórmula** que comprenden un aminoácido alfa, alfa-disustituido y al menos un grupo amino que le puede dar características básicas a los compuestos en la que: X1 es un grupo -CO-; R1 es un grupo aromático seleccionado del grupo constituido por bifenilo, feniletileno, naftilo, feniltiofeno, benzotiofeno, benzofurano, e indol que puede estar N-sustituido con un grupo alquilo C1-C6, el cual puede estar sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con no más de tres átomos de flúor, alquiloxi C1-C6, OH, NHR10, y N (R10)2, en los que R10 se selecciona de H y alquilo C1-C6; R6 es H; el resto amino ácido de fórmula general…
UTILIZACION MEDICINAL DE AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..
Utilización de una composición farmacéutica, que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula general A- B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxil-amina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para, eventualmente en combinación con vehículos y/o adyuvantes en sí usuales, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de degeneraciones celulares malignas mediadas por la dipeptidil peptidasa I (DP I), y de enfermedades inmunológicas y metabólicas de seres humanos.
DERIVADOS DE PROPANOLAMINA ENLAZADOS BILIARES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL METABOLISMO DE LOS LIPIDOS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: STENGELIN, SIEGFRIED, GLOMBIK, HEINER, KRAMER, WERNER, FALK, EUGEN, ENHSEN, ALFONS DR..
Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** GS un grupo ácido cólico de la fórmula **(Fórmula)** R1 un enlace a X, OH; R2 un enlace a X, OH, O-alquilo(C1-C6), NH-alquil(C2-C6)-SO3H , N(CH3)-CH2-CH2-SO3H, NH-alquil(C1-C6)-COOH; N(CH3)-alquil(C1-C6)-COOH; con la condición que R1 y R2 no tengan al mismo tiempo el siguiente significado R1 un enlace a X, y R2 un enlace a X; R3, R4, independientemente entre sí, H, OH **(Fórmula)** o un enlace; l, m, n, independientemente entre sí, 0 o 1; L alquilo(C1-C6), fenilo; AA1, AA2, independientemente entre sí, un radical aminoácido o un radical aminoácido sustituido una o varias veces con un grupo protector del aminoácido.
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(16/06/2004) Esta invención trata de productos intermedios útiles en la síntesis de inhibidores de la trombina, que son agentes anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, trata de productos intermedios útiles en la síntesis de derivados de ortohidroxibenzamidina que tienen actividad anticoagulante. Estos inhibidores de la trombina, y las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos como ingredientes activos, se aplican como anticoagulantes para la profilaxis y el tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia miocárdica, infarto de miocardio y trombosis cerebral, estados de hipercoagulación general y estados de hipercoagulación local, tales como después de angioplastia e intervenciones de bypass coronario, y lesiones tisulares…
(16/02/2004) Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** en la cual R1 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, amino, halo, carboxi, nitro, o -(CH2)n-(X)-(Y n es 0 a 4; X es oxi, tio, -N(Ra)-, o está ausente; Y es (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o una cadena de carbonos ramificada o no ramificada de 1 a 15 miembros que comprende opcionalmente 1, 2, ó 3 sustituyentes oxi no peroxídico, tio, o -N(Ra)-; en el cual dicha cadena puede estar sustituida opcionalmente en el carbono con 1, 2, ó 3 sustituyentes oxo, hidroxi, carboxi, halo, mercapto, nitro, -N(Rb)-(Rc), (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, sacáridos, aminoácidos, o péptidos; y, en el cual dicha cadena puede ser opcionalmente saturada o insaturada;…
(16/02/2004) LA INVENCION TRATA DE INHIBIDORES DE LA TROMBINA DE UNION NO LENTA DE FORMULA: A - B - C - LYS - D, EN LA CUAL A ES H, 2 HIDROXI - 3 - CICLOHEXILPROPIONILO - , R 1 , R 1 - O CO - , R 1 - CO - , R 1 - SO 2 - , (CHR 2 )N COOR 3 , O UN GRUPO PROTECTOR DE N, ESTANDO R 1 SELECCIONADO ENTRE - ALQUILENO (C 1 - 6) - COOH, ALQUILO (C 1 - 12), ALQUENILO (C 2 - 12), ARILO (C 6 - 14), ARALQUILO (C 7 - 15) Y ARALQUENILO (C 8 - 16), ESTANDO LOS GRUPOS ARILO SUSTITUIDOS CON ALQUILO (C 1 - 6), ALCOXI (C 2 - 12), HIDROXI O HALOGENO; R 2 ES H O TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE R 1 , R 3 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILO (C 1 - 12),…
AGENTES INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA I, ORIENTADOS A UN MECANISMO.
(16/02/2004). Solicitante/s: PROBIODRUG GESELLSCHAFT FUR ARZNEIMITTELFORSCHUNG MBH. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, SCHLENZIG, DAGMAR, GERHARTZ, BERND, DR., HEISER, ULRICH, DR..
Compuesto de la fórmula general A-B-NHO-Bz, en la que A es un aminoácido no protegido en el extremo terminal de N, excepto prolina e hidroxi-prolina, que se presenta en enlace de péptido con B, B es un aminoácido, excepto prolina, hidroxi-prolina o alanina, y NHO representa una agrupación de hidroxilamina, que se presenta en enlace de amida con B así como en enlace de éster con Bz, siendo Bz un radical benzoílo, que está sin sustituir o sustituido en posición orto, meta y/o para con átomos de F, Cl, Br o con grupos NO2, NH2, CH3 o CH3O, caracterizado porque A es un radical de glicina y/o B es un radical de fenilalanina.
DERIVADOS DEL ACIDO FOSFONICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA PARA LA METALOPEPTIDASA.
(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: BOTTA, DANIELA, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO DONDE EL ARILO ES FENILO, NAFTILO O UN HETEROCICLO; R 1 Y R 2 , IGUALES O DIFERENTES, SON ATOMOS DE HIDROGENO O GRUPOS ALQUILO; R 3 ES UN GRUPO ARILO O ARILALQUILO DONDE EL ARILO ES COMO ANTERIORMENTE; R SUB,4 ES UN HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HETEROCICLO O FENILO, O ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON UN HETEROCICLO (R 4 NO ES IMIDAZOL O INDOL); X ES UN ENLACE O UN GRU PO OCONH O - CONH -, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN DOTADOS DE UNA DOBLE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACE E INHIBIDORA DE NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE MMP-12.
(16/06/2003). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., JANUSZ, MICHAEL, J.
Un compuesto de la fórmula**(Fórmula)** en la cual R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, C3-C6 alquilo y -(CH2)d-Ar1; en cuyas fórmulas d es un número entero de 1 a 2; Ar1 es un radical de**(Fórmula)** R2 se selecciona del grupo constituido por C1-C6 alquilo, -(CH2)4NH2, -(CH2)2-S(O)f -CH3 y -(CH2)gAr1s; en cuyas fórmulas f es 0, 1, ´ o 2; g es un número entero de 1 a 2; Ar1' es un radical de**(Fórmula)** R3 se selecciona del grupo constituido por C1-C4alquilo y -(CH2)p-Ar3, en cuyas fórmulas p es un número entero de 0 a 10 donde p no es 0 ó 3-10; Ar3 se selecciona del grupo constituido por **(Fórmula)** R4 es hidrógeno; y sus estereoisómeros, sales farmacéuticamente aceptables, e hidratos.
INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(01/05/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I (EN LA QUE X, Y, G Y R TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO O SAL DE ESTE TIPO Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA, INHIBIDORES DE LA COAGULACION Y AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.
INHIBIDOR DE LA SERINA-PROTEASA.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: ADANG, ANTON, EGBERT, PETER.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE A, B, X, Y Y R SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION, O BIEN UN PRECURSOR FARMACEUTICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTICOAGULANTE Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA TROMBINA.
TRIPEPTIDOS DE POLIFLUOROALQUILTRIPTOFANO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.
(16/09/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BURKHART, JOSEPH, PAUL, PEET, NORTON PAUL, MALIKAYL, JOY ANTONY, BROERSMA, ROBERT JAMES.
ESTA INVENCION SE REFIERE A TRIPEPTIDOS POLIFLUOROALQUIL TRIPTOFANO Y A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE LA TROMBINA QUE TIENEN EFECTOS ANTICOAGULANTES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES RELACIONADAS CON LA TROMBINA Y EN LA PREVENCION DE LA COAGULACION DE SANGRE ENTERA ALMACENADA Y PRODUCTOS SANGUINEOS.
DERIVADOS DE AMINOACIDOS CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACE Y NEP.
(16/10/2000) SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALQUILO ARILO INFERIOR HETEROCICLICO O CARBOCICLICO O ALQUILO CICLOALQUILO INFERIOR; R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO CARBOCICLICO O ARILO HETEROCICLICO, O BIARILO; R3 REPRESENTA HIDROGENO O ACILOO; R4 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILO HETEROCICLICO O CARBOCICLICO, ALQUILO ARILO INFERIOR CARBOCICLICO O HETEROCICLICO, CICLOALQUILO, ALQUILO CICLOALQUILO INFERIOR, BIARILO O ALQUILO BIARILO INFERIOR; R5 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; O R4 Y R5 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS REPRESENTAN CICLOALQUILIDENO O CICLOALQUILIDENO CONDENSADO CON…
PEPTIDOS DERIVADOS DE TRIFLUORO-METIL-CETONAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/07/2000) COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE: R 1 REPRESENTA UN GRUPO ALKILO O CICLOALKILO C{SUB,3-7), R{SUB,2} REPRESENTA UN GRUPO ALKILO O CICLOALKILO C{SUB,3-7}, R{SUB,3} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, R{SUB,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALKILO O ALCOXI, R{SUB,5} REPRESENTA UN GRUPO ALKILO, X, Y REPRESENTA UN GRUPO ALKILO, X, Y DIFERENTE REPRESENTAN CO O SO {SUB,2}, N REPRESENTA 1,2, O 3, P REPRESENTA 0 O 1, Z REPRESENTA UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO, A REPRESENTA CUALQUIERA DE LOS SIGUIENTES GRUPOS, EN EL QUE: A{SUB, 1} REPRESENTA CON EL ATOMO DE NITROGENO Y E DE CARBONO AL QUE ESTA SUJETO UN HETEROCICLICO MONO O BICICLICO, . O EN EL QUE R{SUB,6} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO, CICLOALKILO O UN GRUPO INDAN-2-ILO. R{SUB,7}…
