Compuestos citotóxicos y antimitóticos, y métodos de uso de los mismos.

Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**

o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde:

R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H y alquilo C1-6; o R2 y R5 se fusionan y forman un anillo;

R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H y R; o R3 y R4 se unen para formar un anillo;

R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en: alquilo opcionalmente sustituido, alquilamino opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; o R5 y R2 se fusionan y forman un anillo;

R6 es H;

R7 y R8 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: H y R; y

R9 es:**Fórmula**

donde,

R es un resto saturado o insaturado que tiene un esqueleto cíclico lineal, ramificado o no aromático que contiene de uno a diez átomos de carbono, de cero a cuatro átomos de nitrógeno, de cero a cuatro átomos de oxígeno, y de cero a cuatro átomos de azufre, y los átomos de carbono están opcionalmente sustituidos con: =O, =S, OH, -OR10, -O2CR10, -SH,-SR10, -SOCR10, -NH2, -NHR10, -N(R10)2, -NHCOR10, -NR10COR10, -I, -Br, -Cl, -F,-CN, -CO2H, -CO2R10, -CHO, -COR10, -CONH2, -CONHR10, -CON(R10)2, -COSH, -COSR10, -NO2, -SO3H, -SOR10, o -SO2R10, donde R10 es un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado de uno a diez átomos de carbono;

el anillo formado por la unión de R3 y R4 es un esqueleto cíclico no aromático de tres a siete miembros dentro de la definición de R;

Y es un grupo alquilo lineal, saturado o insaturado, de uno a seis carbonos, opcionalmente sustituido con R; y,

R14 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquilamino opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/029463.

Solicitante: Zymeworks Inc.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 540-1385 West 8th Avenue Vancouver, British Colombia V6H 3V9 CANADA.

Inventor/es: BABCOOK,JOHN, WINTERS,GEOFFREY C, MANDEL,ALEXANDER LAURENCE, RICH,JAMES R, HEDBERG,BRADLEY JOHN, HSIEH,TOM HAN HSIAO, BOURQUE,ELYSE MARIE JOSÉE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K38/04 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07K5/065 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.

PDF original: ES-2741207_T3.pdf

 

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