CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
CICLOHEXILAMINAS BICICLICAS Y USO COMO ANTEGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DEORAZIO, RUSSELL, JOSEPH, SCOTT, IAN, LESLIE, SHERER, BRIAN, ALAN, NIKAM, SHAM, S., PFIZER PGRD, ANN ARBOR LABS., WISE, LAWRENCE, D., PFIZER PGRD, ANN ARBOR LAB.
Un compuesto de fórmula (I), o una sal de éste aceptable desde un punto de vista farmacéutico: en el que: Ar es arilo sustituido 1 a 3 veces o sin sustituir o heteroarilo sustituido 1 a 3 veces o sin sustituir, heteroarilo que tiene de 5 a 14 átomos que tiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de N, O, y S en el que los sustituyentes se seleccionan de los grupos F, Cl, Br, I, OH, NH2, SH, CN, NO2, OCH3, OC(O)CH3, CF3, OCH2CH2OH, NHC(O)CH3, NHCH3, o N(CH3)2.
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA ACTIVACION DE LAS MICROGLIAS, TALES COMO ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGICAS, INFECCIOSAS O AUTOINMUNITARIAS.
(16/11/2005) Derivados de bencimidazol con la **fórmula** en la que R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros con uno o dos heteroátomos, seleccionados entre el conjunto que comprende N, S y O, pudiendo el grupo arilo o heteroarilo estar sustituido con hasta tres radicales independientes unos de otros, seleccionados entre el conjunto que comprende: F, Cl, Br, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4, C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4, C(NR4)NR4R4, X-OH, X-OR4, X-OCOR4, X-OCONHR4, X-COR4, X-C(NOH)R4, X-CN, X- COOH, X-COOR4, X-CONH2, X-CONR4R4, X-CONHR4, X-CONHOH, X-SR4, X-SOR4, X-SO2R4, SO2NH2, SO2NHR4, SO2NR4R4, NO2, X-NH2, X-NHR4, X-NR4R4, X-NHSO2R4, X-NR4SO2R4', X-NHCOR4, X-NHCOOR4, X-NHCONHR4 y R4, siendo X un enlace, CH2, (CH2)2 o CH(CH3), escogiéndose…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLINAS CON AFINIDAD MIXTA PARA RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.
(16/12/2004) Nuevos derivados hidroxilados basados en las estructuras de bencimidazolona-fenil-piperazina. Sorprendentemente, se descubrió que los compuestos de acuerdo con este invento poseen un interesante perfil de afinidades con dichos subtipos de receptores de serotonina y dopamina: desde luego, algunos de ellos tienen una afinidad alta y preferente con un sitio dado (p.ej. 5-HT1A, 5-HT2A o D4), mientras que algunos otros tienen una afinidad mixta con todos los mencionados receptores. Debido a su perfil peculiar, los presentes compuestos pueden desempeñar un cierto papel en la regulación de la neurotransmisión en los…
NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.
Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.
BENCIMIDAZOLINONAS, BENZOXAZOLINONAS, BENZOPIPERAZINONAS, INDANONAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en el que: uno de los W, W1, W2y W3 es C-D y los restantes son C-R1; alternativamente, W-W1, W1-W2 o W2-W3 se combinan para formar C(Da)N y los restantes son C-R1; D se selecciona entre CN, C(=NR7)NR8R9, NHC((=NR7)NR8R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR8R9 y (CH2)t NR8R9; Da es NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2 o alcoxi C1_3; J se selecciona entre N(Z-A-B) y CR(Z-A-B); y Ja y Jb juntos se seleccionan entre CONHCReRf, SO2NHCReRf, (CRaRb)qSO2NRd y (CRaRb)bCOCO(CReRf)c , en los que b+c=0 o 1; alternativamente, J y Ja juntos se seleccionan entre CON(Z-A-B)(CRcRb)q y N(Z-A-B)Q(RcRb)a; y Jb se selecciona entre NRd, O y CReRf; Q es CO o CS; alternativamente, J, Ja y Jb juntos se seleccionan entre CR(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd ,…
DERIVADOS DEL BENCIMIDAZOL CON ACTIVIDAD DOPAMINERGICA.
(16/03/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FARACI, WILLIAM, S., FLIRI, ANTON, F., J., O\'NEILL, BRIAN, T., SANNER, MARK, A., ZORN, STEVIN, H.
LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS, DE **FORMULA**, DONDE LA LINEA DISCONTINUA, X Y R1 A R7, R11 Y R15 A R17 SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBE EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD DOPAMINERGICA CENTRAL, Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ALTERACIONES DEL SNC.
DERIVADOS DE BENZOIMIDAZOL, SU PRODUCCION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
(01/03/2003). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: NAKA, TAKEHIKO, NISHIKAWA, KOHEI, KATO, TAKESHI.
LOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL DE LA FORMULA (I): EN LA QUE EL ANILLO A ES UN ANILLO DE BENCENO QUE PUEDE CONTENER OPCIONALMENTE SUSTITUYENTES ADEMAS DEL GRUPO R'Y R{SUP,1}, R{SUP,2}, X, R', Y Y N ESTAN DEFINIDOS EN LA REIVINDICACION 1; CON LA EXCLUSION DE ACIDO 2-ETOXI-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5IL)BIFENIL-4-IL]METIL]-BENZIMIDAZOL-7-CARBOXILICO Y 1(CICLOHEXILOXICARBONILOXI)ETIL 2-ETOXI-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5IL)BIFENIL-4-IL]METIL]BENZIMIDAZOL-7-CARBOXILATO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, POSEEN UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTAGONISTICA A LA ANGIOTENSINA II Y ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA, POR LO QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO TALES COMO ENFERMEDADES HIPERTENSIVAS, ENFERMEDADES CARDIACAS (EJ. HIPERCARDIA, COLAPSOS, INFARTOS CARDIACOS, ETC.), ATAQUES, APOPLEJIA CEREBRAL, NEFRITIS, ETC.
AMINAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS.
(01/02/2002). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: DIXON, JOHN, BONNERT, ROGER VICTOR, BROWN, ROGER CHARLES, INCE, FRANCIS, CHESHIRE, DAVID RAYULS.
SE MUESTRAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): AR SENTA UNA CADENA DE ALQUILENO C1 DA O TERMINADA EN UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS DE SO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1,R2,R5,R6,R7 Y R8 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1 REPRESENTAN HIDROGENO, O R3 Y R4 FORMAN UN GRUPO O CH2 ES. TAMBIEN SE MUESTRAN PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE IMPLICAN SU USO.
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT1A Y 5HT2.
(16/06/2000) DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS COMO RECEPTORES DE 5-HT1A Y 5-HT2, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CNS DE FORMULA: DONDE R1 Y R2 PUEDEN SE AL MISMO TIEMPO O NO UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETIL, C1-6 ALQUIL, C1-6 ALCOXI, C1-6 ALQUILTIO, C1-6 ACIL, CARBOXIL, C1-6 ALCOXIONO O DI-SUBSTITUIDO POR C1-4 ALQUIL, C1-6 ACILAMINO, C1-6 ALCOXICARBONILAMINO, CARBAMOIL OPCIONALMENTE N-MONO O DI-SUBSTITUIDO POR C1-4 ALQUIL, CIANO, C16 ALQUILSULFINIL, C1-6 ALQUILSULFONIL, AMINO SULFONIL OPCIONALMENTE N-MONO O DI-SUBSTITUIDO POR C1-4 ALQUIL, AMINOSULFONILAMINO N-MONO O DI-SUBSTITUIDO POR C1-4 ALQUIL, AMINOSULFONILAMINO; R3 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUIL, C2-6 ALQUENIL O C2-C6 ALQUINIL; A ES -CONTE; B ES UN C2-6 ALQUIL LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO O INSATURADO; M Y N SON AMBOS INDEPENDIENTEMENTE UN ENTERO DE 1…
DERIVADOS DEL NAFTOL Y PROCEDIMIENTO DE FABRICACION.
(16/04/2000). Solicitante/s: KABUSHIKIKAISHA UENO SEIYAKU OYO KENKYUJO. Inventor/es: UENO, RYUZO, KITAYAMA, MASAYA, ITO, SHIGERU, MINAMI, KENJI.
UN DERIVADO DE NAFTOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) [DONDE Y E Y' REPRESENTAN -(CONH){SUB,N}-X O -COR; X ES UN GRUPO FENILO, NAFTILO, ANTRAQUINONILO, BENZIMIDAZOLONILO, O CARBAZOLILO; R ES UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO BENCILOXI, UN GRUPO FENILOXI, O FENACILOXI; R{SUB,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN METAL ALCALINO, UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILALQUILO; Z ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL CONJUNTO CONSISTENTE EN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO NITROSO, Y UN GRUPO AMINO (Z PUEDE ESTAR SUSTITUIDO SOBRE CUALQUIER ANILLO DEL GRUPO NAFTALENO); Y N ES UN ENTERO DE 1 O 2; CON LA CONDICION DE QUE R{SUB,2} Y Z NO REPRESENTEN SIMULTANEAMENTE UN GRUPO HIDROXILO] , Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DEL MISMO. DICHO DERIVADO DE NAFTOL PUEDE SER UTILIZADO COMO MATERIA PRIMA DE SINTESIS, P.EJ. DE COLORANTES, PIGMENTOS, MATERIALES FOTOSENSIBLES Y SIMILARES.
DERIVADOS DE LA BENZIMIDAZOLA, SU PREPARACION Y SU USO.
(16/01/1999). Solicitante/s: NEUROSEARCH A/S. Inventor/es: MOLDT, PETER, JENSEN, LEIF HELTH, OLESEN, SOREN-PETER.
SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA SIGUIENTE, EN LA QUE X ES O, S; R4, R5, R6 Y R7 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO O CF3; R1 ES HIDROGENO O NO2; Y ADEMAS SE PRESENTA UN METODO PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD DE UN CUERPO DE UN ANIMAL VIVO, INCLUYENDO LOS HUMANOS, QUE ES SENSIBLE A LA ABERTURA DE LOS CANALES DE POTASIO, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION AL CUERPO DEL ANIMAL VIVO, INCLUYENDO LOS HUMANOS, DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO COMO EL DESCRITO.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRICOS.
(01/01/1999). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: DALUGE, SUSAN, MARY, TOWNSEND, LEROY, B., MARTIN, MICHAEL, TOLAR, DRACH, JOHN, CHARLES, GOOD, STEVEN, SPENCER.
LOS ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS ANTIVIRICOS CONTIENEN UNA BASE DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDO ADHERIDA A UN ANILLO CARBOCICLICO EN UN LUGAR DEL RESIDUO DE AZUCAR CONVENCIONAL. PARTICULARMENTE, LOS COMPUESTOS PREFERENTES INCLUYEN AQUELLOS EN LOS QUE LAS POSICIONES 2-, 2POR HALOGENOS. LOS COMPUESTOS TIENEN UNA ACTIVIDAD CONTRA LOS VIRUS DE HERPES, ESPECIALMENTE INFECCIONES DEL CITOMEGALOVIRUS Y TAMBIEN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B.
DERIVADO DEL BISFENILO, SU PREPARACION Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DE LAS ENFERMEDADES CARDIACAS.
(16/11/1998) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO (IIA), (IIB) O (IIC); R1 ES ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O UN GRUPO DE LA FORMULA R4-R5-, EN DONDE R4 ES HIDROGENO, ALQUILO, O CICLOALQUILO, R5 ES UN ENLACE SIMPLE O ALQUILENO, E Y ES OXIGENO, AZUFRE O UN GRUPO DE IMINO; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HIDROXIDO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, FORMILO, ALQUILCARBONILO, ALCOXIDO, ALQUILTIO, CIANO O NITRO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO, CARBOXIDO, CARBOXIDO PROTEGIDO, CARBAMOILO O TETRAZOL-5-ILO; X TIENE LA FORMULA -CH=, C-N= O C(COOR6)=, EN DONDE R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXIDO; Z ES UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO…
REACTIVOS TIOACILANTES Y COMPUESTOS INTERMEDIOS, TIOPEPTIDOS, Y METODOS PARA PREPARARLOS Y UTILIZARLOS.
(16/01/1998). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: BELLEAU, BERNARD, ZACHARIE, BOULOS, BRILLON, DENIS, SAUVE, GILLES.
SE DESCRIBEN REACTIVOS TIOACILATADORES PARA LA PRODUCCION DE UNIONES TIOAMIDAS EN PEPTIDOS QUE ESTAN SIENDO CULTIVADOS REPRESENTADOS POR LA ESTRUCTURA (I), DONDE SE DESCRIBEN LOS SUSTITUYENTES. SE DESCRIBEN TAMBIEN PRECURSORES INTERMEDIOS PARA PREPARAR ESTOS REACTIVOS TIOACILATADORES. ADEMAS, SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PREPARAR LOS REACTIVOS TIOACILATADORES Y LOS PRECURSORES INTERMEDIOS. SE DEFINEN TIOPEPTIDOS, Y SUS SALES, QUE EXHIBEN UTILIDAD FARMACOLOGICA Y ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (II) DONDE R ELEVADO 1, R ELEVADO 3, R ELEVAD 4, X Y N SON TAL COMO SE DEFINEN AQUI. SE DESCRIBEN TAMBIEN METODOS PARA PREPARAR ESTOS TIOPEPTIDOS DESDE SINTESIS DE SOLUCION Y DE FASE SOLIDA, UTILIZANDO LOS REACTIVOS TIOACILETADORES AQUI DESCRITOS.
DERIVADOS DEL ACIDO BENCENOOXIACETICO FUNDIDO.
(16/12/1997). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAMANAKA, NOBUYUKI, TAKAHASHI, KANJI, TOKUMOTO, HIDEKADO.
SE PRESENTA UN DERIVADO DEL ACIDO BENCENOOXIACETICO DE LA FORMULA I: EN DONDE R1 ES OH, ALCOXIDO, (ALQUIL)AMINO, UN RESIDUO DE AMINOACIDO; A ES FENIL, ALQUIL SUBSTITUIDO POR FENIL, UN RESIDUO DE IMIDAZOLA, IMIDAZOLA-2-ILOXI(TIO) , 2-OXOIMIDAZOLA, PIRAZOLA, OXIDIAZOLA, OXAZOLA, TRIAZOLA, ISOXAZOLA O ISOTIAZOLA, EN EL GRUPO DE BENCENO PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR ENTRE 1 Y 3 ELEMENTOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUIL, ALCOXIDO, HALOGENO, NITRO O TRIHALOMETIL; E VALE ENTRE 3 Y 5; F VALE ENTRE 1 Y 3; P VALE ENTRE 1 Y 4; Q VALE ENTRE 0 Y 2; R VALE ENTRE 1 Y 4; S VALE ENTRE 0 Y 3; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES DE LOS DERIVADOS, QUE POSEEN ACTIVIDAD AGONISTICA SOBRE EL RECEPTOR PGL2, DE FORMA QUE SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON, ULCERA GASTRICA E HIPERTENSION.
DERIVADOS DEL TETRAHIDROBENZIMIDAZOL.
(01/03/1997). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: MATSUHISA, AKIRA, OHTA, MITSUAKI, MIYATA, KEIJI, YANAGISAWA, ISAO, KOIDE, TOKUO, SUZUKI, TAKESHI, OHMORI, JUN-YA.
DERIVADOS DEL TETRAHIDROBENCIMIDAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE HET REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR DE 1 A 3 SUSTITUTIVOS SELECCIONADOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO LAQUENILO INFERIOR, UN GRUPO ALQUINILO INFERIOR, UN GRUO CICLOALQULO INFERIOR, UN GRUPO ARALQULIO, UN GRUPO ALCOXI INFERIRO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUO ALCOXICARBONILO INFERIOR Y UN ATOMO HALOGNEO, Y X REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O NH AEU ESTA UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO O A UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO HETEROCICLICO, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN ANTAGONISMO FRENTE AL RECEPTOR 5 TH3.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOLA SU PRODUCCION Y USO.
(16/02/1997) DERIVADOS DE BENZIMIDAZOLA DE LA FORMULA (I): DONDE EL ANILLO A ES UN ANILLO BENCENO QUE PUEDE OPCIONALMENTE CONTENER SUSTITUCION EN ADICION AL GRUPO R'; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO O UN RESIDUO DE HIDROCARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R (AL CUADRADO) ES UN GRUPO CAPAZ DE FORMAR UN ANION O UN GRUPO CONVERTIBLE ALLI DENTRO; X ES UNA UNION DIRECTA O ESPACIADOR TENIENDO UNA LONGITUD ATOMICA DE DOS O MENOS ENTRE EL GRUPO FENILENO Y EL GRUPO FENILO; R' ES CARBOXILO, UNO DE SUS ESTERES, UNA DE SUS AMIDAS O UN GRUPO CAPAZ DE FORMAR UN ANION O CONVERTIBLE EN UN ANION; Y ES -O-, -S(O) SUB MHIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y N ES UN ENTERO DE 1 O 2; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, TIENEN UNA POTENTE…
DERIVADOS DEL ACIDO ALFA PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION PARA COMBATIR LAS PLAGAS Y LOS HONGOS DAÑINOS.
(01/02/1997) DERIVADOS DEL ACIDO ALFA O, CICLOALQUILO SUSTITUIDO; VINILO O ETINILO, CUANDO W EQUIVALE A UN ENLACE DIRECTO; R2 = CN; ALQUENILO; ALQUINILO; DADO EL CASO, CICLOALQUILO SUSTITUIDO; DADO EL CASO, ALQUILO SUSTITUIDO; R3 = H; NO2; HALOGENO; ALQUILO; ALCOXI; HALOGENALQUILO; HALOGENALCOXI; ALQUILTIO; O, PARA EL CASO QUE N EQUIVALGA A 2, 3 O 4, DOS R3 VECINOS SUSTITUIDOS, JUNTO CON, DADO EL CASO, 1,3 BUTADIEN ITUIDO; ALQUENILO, DADO EL CASO, SUSTITUIDO; ALQUINILO, DADO EL CASO, SUSTITUIDO; UN RESTO CICLICO SATURADO O NO SATURADO, DADO EL CASO, SUSTITUIDO; (FENIL)3P -; (FENIL)2PO -; (ALCOXI)2PO -; SISTEMA (HETERO)AROMATICO, DADO EL CASO, SUSTITUIDO; W = ENLACE DIRECTO; OXIGENO; AZUFRE; NITROGENO, DADO EL CASO, SUSTITUIDO; A = -; S(=O) -; =O)2 ; -; C(=O) =O) NR5 -; NR5 -; NR5 O -; O O -; NO) ALQUILENO, ALQUENILO O ALQUINILO,…
COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.
(16/07/1996) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA Y A SALES DE ADICION BASICAS, DE ADICION ACIDA Y A LAS SALES DE AMINAS CUATERNARIAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y A LOS SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE CADA Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, BUTILO TERCIARIO, FENILO, NAFTILO O ADAMANTILO; FENILO SUSTITUIDO EN DONDE LOS SUSTITUYENTES SON UNO O MAS DE ENTRE EL HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, FENOXI, NITRILO, NITRO, FENILSULFONILO, ALQUILSULFONILO INFERIOR, OXAZOL-2-ILO, ALQUANOILO INFERIOR, BENZOILO, ALCOXICARBONILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, FENILO, FENILAMINOTIOCARBONILO O ALQUILAMINOTIOCARBONILO INFERIOR;…
DERIVADOS DE BIFENILMETANO, USO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/1996). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: MATSUKURA, MASAYUKI, MIYAKE, KAZUTOSHI, ISHIHARA, HIROKI, MORI, NOBUYUKI, MINAMI, NORIO, HAMANO, SACHIYUKI, YONEDA, NAOKI, HIROSHIMA, OSAMU, MUSHA, TAKASHIMATSUOKA, TOSHIYUKI.
SE DESCRIBEN UNOS DERIVADOS DE BIFENILMETANO DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL, SU PREPARACION Y USO.
(16/07/1995) UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA EN DONDE R ELEVADO 1 ES HIDROGENO, NH SUB 2 O ALQUILO C SUB 1 6 QUE PUEDE SER RAMIFICADO; X ES O, S, NCN; Y ES O, S; R ELEVADO 4, R ELEVADO 5, R ELEVADO 6 Y R ELEVADO 7 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, HALOGENO, CF SUB 3, NO SUB 2, NH SUB 2, OH, ALCOXI C SUB 1 6, C(=O)-FENILO O SO SUB 2 NR ELEVADO * R ELEVADO * EN DONDE R ELEVADO * Y R ELEVADO * SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 6; R ELEVADO 11 ES HIDROGENO, HALOGENO, NO SUB 2 O SO SUB 2 NR'R'' EN DONDE R' Y R'' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1 6; R ELEVADO 13 ES HIDROGENO, HALOGENO, FENILO, CF SUB 3, NO SUB 2; R ELEVADO 12 ES HIDROGENO O JUNTO CON R ELEVADO 13 FORMA UN ANILLO CARBOCICLICO C SUB 4 7 QUE PUEDE SER AROMATICO O SATURADO EN PARTE; ADEMAS, UN METODO PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD EN UN MAMIFERO, INCLUIDA UNA PERSONA…
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR BENCIMIDAZOLONAS.
(16/12/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MEIER, MICHAEL, SEMLER, GUNTHER.
EL INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR BENCIMIDAZOLONAS DE FORMULA QUE CONSISTE EN TRATAR UN O-FENILENODIAMINA DE FORMULA CON FOSGENO EN AGUA EN PRESENCIA DE UNAS SALES ALCALINAS O ALCALINOTERREAS O DE UNAS SALES DE UN HIDROXIDO ALCALINO O ALCALINOTERREO Y UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO DEBIL, EN UN SISTEMA TAMPON CON UN PH ENTRE 8 Y 12 Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 100 C. SIENDO: R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXI DE C 1 A 4, TRIFLUORMETILO, FENILO, FENOXI O GRUPO NITRO.
NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL.
(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Inventor/es: SCHOLLKOPF, KLAUS, WACHTEL, HELMUT.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE R1 Y R2 SON IGUALES O DISTINTOS Y PUEDEN SER HIDREGENO O UN RESTO DE HIDROCARBURO SUSTITUIDO, Y X ES OXIGENO O AZUFRE, ASI COMO SUS SALES DE ACIDOA`DICION Y SU UTILIZACION COMNO MEDICAMENTO.
DERIVADOS DE BENZHIDRILOXIETILPIPERAZINA , PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/1993). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME: LES LABORATOIRES MERAM. Inventor/es: MEROUR, JEAN-YVES, BUZAS, ANDRE, OLLIVIER, ROLAND.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BENZHIDRILOXIETILPIPERAZINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI DE CADENA CORTA O TRIFLUORMETILO; N ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 6; R5 Y R6 REPRESENTAN UNO UN H Y EL OTRO UN GRUPO BENZOILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, O AMBOS EN UNION DEL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ESLABONES, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, SELECCIONADO DE UNA SERIE DE GRUPOS QUE SE INDICAN. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS INDICADOS DERIVADOS Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS CITADOS DERIVADOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA SIN ESTAR DOTADOS DE ACCION SEDANTE.
COMPUESTOS PIPERAZINIL-HETEROCICLICOS.
(01/11/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III, NAGEL, ARTHUR ADAM.
LOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE ARILPIPERAZINIL-ETILO (O BUTILO) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES NEUROLEPTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES PSICOTICAS.
NUEVAS 4 - CLORO - 3 - SULFAMOIL - BENZOEACIDO - HIDRACIDAS, PROCESO DE OBTENCION, PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN Y APLICACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS DE EFECTO DIURETICO Y DESALINIZADOR.
(01/04/1993). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: KORBONITS, DEZSO, PALOSI, ENDRE, HARSING, LASZLO, DR., SIMON, GYORGY, DR., MARMAROSI, GEB. KELLNER, KATALIN, MOLNAR GEB. BAKO, ERZSEBET, DR., SZVOBODA GEB.KANZEL, IDA, VIRAG, SANDOR, DR.GERGELY, VERA, DR.
LOS COMPUESTOS DE LA PATENTE CORRESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I DONDE R ES HIDROGENO, GRUPOS TRIFLUORMETILO O CARBOXILO, GRUPO ALCOXICARBONILO CON 2 - 5 ATOMOS DE CARBONO, GRUPOS CIANO, BENZOIL, SULFAMOIL O ALQUILSULFONILO CON 1 - 4 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES HIDROGENO, GRUPO ALQUIOLTIO O ALQUILSULFONILO CON 1 - 4 ATOMOS DE CARBONO CADA UNO, GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO CON 1 - 4 ATOMOS DE CARBONO, GRUPO BENZILTIO, BENZILSULFONILO, FENILO, HIDROXILO O TIOL; Y R2 ES HIDROGENO O CLORO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON ACTIVOS DIURETICA Y SALUTERICAMENTE Y MUESTRAN UN EFECTO DESCENSOR DE LA PRESION SANGUINEA.
AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
(01/01/1993). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION. Inventor/es: STEVENS, RODNEY, WILLIAM, ITO, FUMITAKA, KITAURA, YOSHIHIKO, ASAI, NOBUKO.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE Y ES ALQUILO, ARILO O HETEROCICLICOS, N ES 1-7, R ES HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO O CARBOXIMETILO, R1 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO, ALCOXI O TRIFLUOROMETILO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O ALCANOILO Y X ES C=0, CH2, NH, O O S COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL Y BENCIMIDAZOL.
(16/07/1988). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL Y BENCIMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE AR REPRESENTA UN ANILLO PIRAZOL [1,5-A] PIRIDIN-3-ILO CON O SIN UN SUSTITUYENTE DEL TIPO DE UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN UN ANILLO BENZIMIDAZOL-2-ILO, Y N = 1 O 2; EN EL QUE SE OXIDA UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON N = 0, TAL COMO PEROXIDO DE HIDROGENO EN METANOL O ACIDO M-CLOROBENZOICO EN DICLOROMETANO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0GC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. TIENEN APLICACION MEDICA COMO AGENTES ANTIALERGICOS, EN PARTICULAR UNA ACCION INHIBIDORA SOBRE LA ANAFILAXIS. *FORMULA* R.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-1-(4-DIFENILMETILPIPERAZINIL)-3-1-(1 ,3-DIHIDROZOLIL-2-ONA)PROPANO.
(01/04/1986). Solicitante/s: ALCALOIDES ABELLO,S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-1-(4-DIFENILMETILPIPERAZINIL)-3-1-(1 ,3-DIHIDROZOLIL-2-ONA)PROPANO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 4-DIFENILMETILPIPERAZINA (I) CON UN ACRILATO DE ALQUILO (V) EN PRESENCIA O NO DE DISOLVENTE, A BAJA TEMPERATURA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) SOMETER A (II) A UN PROCESO DE REDUCCION POR UN BOROHIDRURO O ALUMINOHIDRURO ALCALINO O ALCALINOTERREO, EN ETER ETILICO, TETRAHIDROFURANO O SIMILARES, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 80JC, DURANTE UNA HORA A 20 DIAS, PARA DAR UN COMPUESTO (III); C) TRATAR A (III) CON UN CLORURO DE ACIDO SULFONICO SELECCIONADO ENTRE METANSULFONICO, BENCENSULFONICO Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO BENCENO, TOLUENO Y OTROS, PARA OBTENER EL ESTER (IV); Y D) TRATAR A (IV) CON 1,3-DIHIDROBENZO-1,3-DIAZOL-ONA. SE UTILIZA COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO EFICAZ TERAPEUTICAMENTE.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 7-(2-(DIALQUILAMINO)-ETIL)-4-HIDROXI-1 ,3-BENCIMIDAZOL-2-ONA.
(16/03/1986). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 7-2-(DIALQUILAMINO(-ETIL-4-HIDROXI-1 ,3-BENZIMIDAZOL-2-ONA. COMPRENDE: A) TRATAR A LA 3-AMINO-4-METOXIFENETILAMINA DE FORMULA (II) CON FOSGENO, PARA DAR EL 3-ISOCIANATO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UNA O-ALQUILO INFERIOR-HIDROXILAMINA , PARA PRODUCIR UNA UREA SUSTITUIDA DE FORMULA (IV); C) CICLAR OXIDATIVAMENTE A (IV) EN PRESENCIA DE TETRACETATO DE PLOMO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); D) HIDROGENAR A (V) PARA ELIMINAR EL GRUPO N-BENCILOXI Y REALIZAR LAS 4-METOXI-7-2-(DIALQUILAMINO)-ETIL-1 ,3-BENCIMIDAZOL-ONAS , DE FORMULA (VI); Y E) DESALQUILAR A (VI) CON BRH, O TRIBROMURO DE BORO, ENTRE C15JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO, DURANTE 1 A 5 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DEL MISMO. SIENDO: R, H; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 6, BENCILO O FENETILO. SE UTILIZAN COMO DOPAMINERGICOS.
UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1-(4-DIFENILMETILPIPERAZINIL)-3-1-(1 ,3-DIHIDROBENZO-1,3-DIAZOLIL-2- ONA)PROPANO.
(16/12/1985). Solicitante/s: ALCALOIDES ABELLO,S.A.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-1-(4-DIFENILMETILPIPERAZINIL)-3-1-(1 ,3-DIHIDROBENZO-1,3-DIAZOLIL-2-ONA)PROPANO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR LA 4-DIFENIL METILPIPERAZINA CON UN 1,3-DIHALOPROPANO EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE LIQUIDO-LIQUIDO, EMPLEANDO COMO FASE ACUOSA UNA DISOLUCION DE UN HIDROXIDO, CARBONATO O BICARBONATO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE SAL CUATERNARIA DE AMONIO O FOSFONIO A 20-120JC, CON AGITACION, Y COMO FASE ORGANICA UN DISOLVENTE LIPOFILO NO MISCIBLE EN AGUA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ZFCLORO O BROMO; O EN TRANSFERENCIA DE FASE SOLIDO-LIQUIDO CON UN DISOLVENTE POLAR O APOLAR, Y LA FASE SOLIDA CONSTITUIDA POR UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO FINAMENTE PULVERIZADO Y OTROS; Y B) EL PRODUCTO RESULTANTE DE A) SE TRATA CON 1,3-DIHIDROBENZO-1,3-DIAZOL-2-ONA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-1-(4-DIFENILMETILPIPERAZINIL)-3-1-(1 ,3-DIHIDROBENZO-1,3-DIAZOLIL-2-ONA)PROPANO.
(16/12/1985). Solicitante/s: ALCALOIDES ABELLO,S.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-1-(4-DIFENILMETILPIPERAZINIL)-3-1-(1 ,3-DIHIDROBENZO-1,3-DIAZOLIL-2-ONA)PROPANO. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR A (I) CON UN CLOROFORMIATO DE ALQUILO INFERIOR, EN UN DISOLVENTE INERTE DE ALTO PUNTO DE EBULLICION, PARA DAR (II); B) HACER REACCIONAR A (II) CON UN BOROHIDRURO, UN ALUMINOHIDRURO U OTROS, EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBON U OTRO CATALIZADOR SIMILAR, PARA OBTENER UN AMINODERIVADO DE FORMULA (III); C) HACER REACCIONAR A (III) CON 4-DIFENILMETILPIPERAZINA PARA OBTENER MEDIANTE SUSTITUCION NUCLEOFILA ALIFATICA UNA O-AMINOANILINA (IV); Y D) CICLAR A (IV) AL PRODUCTO DE TITULO, CALENTANDO BAJO VACIO O A PRESION ATMOSFERICA, CON UN DESECANTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 160 Y 240JC. SIENDO: X UN HALOGENO, Y R METILO O ETILO. SE UTILIZA COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.
