CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: VAN WAGENEN, BRADFORD C., STORMANN, THOMAS, M., MOE, SCOTT, T., SHEEHAN, SUSAN, M., SMITH, DARYL, L., SHCHERBAKOVA, IRINA, TRAVATO, RICHARD, WALTON, RUTH, BARMORE, ROBERT, DELMAR, ERIC, G..
Un compuesto que tiene la estructura en la que X1 y X2 son independientemente CH o N, X3 es N o C-E A, B, D, y E se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, OMe, F, y CF3, o B y D juntos son O- (CH2)-O- u O-(CH2)2-O-, con la condición de que al menos uno de A, B, D, y E sea diferente de H, R se selecciona del grupo constituido por: alquilo C4-C6, en las que K es H o Me, G1 es H, Me, o fenilo, G2, K, L, y M son independientemente H o Me, N es 0, 1 ó 2, y X4 y X5 son independientemente N o CH, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
(16/03/2006). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, MENDEL, DAVID, CRAFT, TRELIA, JOYCE, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, GOODSON, THEODORE, JUNIOR, HALL, STEVEN, EDWARD, HERRON, DAVID, KENT, KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, MASTERS, JOHN, JOSEPH, MILOT, GUY, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, TEBBE, ANNE, LOUISE, TINSLEY, JENNIFER, MARIE, WEIR, LEONARD, CRAYTON, WIKEL, JAMES, HOWARD, YEE, YING, KWONG, KYLE, JEFFREY, ALAN, WILEY, MICHAEL, ROBERT.
La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.
Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE FENOXIPROPILAMINA.
(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)-PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y SUS ESTERES Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/10/2005) Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición de un ácido o de una base inorgánicos u orgánicas, caracterizado porque se condensa 2-(hidroximetil)ciclohexanona , de fórmula (III): **(Fórmula)** con un éster de glicina de fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, en presencia de una base orgánica, para conducir, después de purificación eventual, al compuesto de fórmula (V) en forma…
DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.
(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.
Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de fórmula (II): **(Fórmula)** con el compuesto de fórmula (III): **(Fórmula)** donde Bn representa un grupo bencilo, BOC representa un grupo terc-butiloxicarbonilo y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama de zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de fórmula (IV): **(Fórmula)** donde Bn es como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de fórmula (V).
DERIVADOS DE 2-INDOLINONA UTILIZADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA-QUINASA.
(16/09/2005). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO, HIRTH, KLAUS, PETER, SHAWVER, LAURA, KAY.
La invención se refiere a nuevas 2-indolinonas y a sus sales y prodrogas fisiológicamente aceptables que modulan la actividad de la proteína quinasa y por lo tanto se espera que sean útiles en la prevención y el tratamiento de los desórdenes celulares relacionados con la proteína quinasa tales como el cáncer.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.
Procedimiento de síntesis de los compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición a un ácido o a una base inorgánica u orgánica. caracterizado porque el ácido (2- oxociclohexil)acético , de fórmula que se condensa con (S)-fenilglicinol, en la cual Ph representa el grupo fenilo, para conducir a la lactama tricíclica, bajo la forma de un único diaestereoisómero, en la cual Ph representa el grupo fenilo, que se hace reaccionar con un agente reductor en presencia de un ácido de Lewis, para conducir al compuesto en la que Ph representa el grupo fenilo, del cual se separa la función 2-hidroxi-1-feniletilo , que reacciona o bien con anhídrido tríflico, o bien con un reactivo de alquilación.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS) PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES, Y APLICACION AS LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LANGLOIS, PASCAL.
Procedimiento de síntesis de compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se condensa una (L)-serina protegida, en la cual R1 representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un bencilo, y en la cual Ar representa o bien un grupo fenilo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, o bien un grupo naftilo, en la cual se desprotege la función amino y, cuando así se desea, la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE ACIDO (2S,3AS,7AS)-1-(S)-ALANIL)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.
Procedimiento para la síntesis de derivados de ácido (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanil)-octahidro-1H-indol-2-carboxílico y su utilización en la síntesis de perindopril. Se refiere a un procedimiento de síntesis industrial de compuestos de **fórmula** en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, o un bencilo, y R2 representa un grupo protector de la función amino, y su aplicación en la síntesis industrial de perindopril.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO(2S, 3AS,7AS)PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES, Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DUBUFFET, THIERRY, LECOUVE, JEAN-PIERRE.
Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de Fórmula (III): **(Fórmula)** con el compuesto de Fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2 representa un grupo protector de la función amina diferente de R1, y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de Fórmula (V): **(Fórmula)** en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, tal como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de Fórmula (VI): **(Fórmula)**.
NUEVOS INDOLCARBOXAMIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA CALPAINA.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION CEPHALON, INC. Inventor/es: MALLAMO, JOHN, P., DAINES, ROBERT, A., SHAM, KELVIN, KIN-CHEONG.
Un compuesto de la **fórmula** en que: R1 es CH2Ph, CH2CH(CH3)2 ó CH2CH2CH2CH2NR6 R7; Z es CHO, COCH2F, COCOOH, COCONH-alquilo, COCOO- alquilo, COCO- (CH2)n-arilo, COCONHCH(R1)COOH o COCH2O-(3- fenilixisoxazol-5-ilo); n = 1 - 6; R2 es H, CH3, CH3Ph, CH2-piridina, CH3SO2, CF3SO2 o PhSO2; R3 es H, CH3, o alquilo inferior; R4 y R5 son, independientemente H, halo, alquilo inferior, alcoxi inferior, o benciloxilo; R6 es COOCH2Ph, COOCH2-piridina, CO-arilo, SO2CH3, SO2CF3, SO2- arilo, H o alquilo inferior; y R7 es H, o alquilo inferior siempre que, cuando Z es CHO y R3 es distinto a H, entonces R2 no es H, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN ACIDO INDOLIN-2-CARBOXILICO OPTICAMENTE ACTIVO O UN DERIVADO SUYO.
(01/05/2005) PROCEDEMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN ACIDO N-ACIL INDOLIN-2-CARBOXILICO SEGUN EL CUAL SE PONE EN CONTACTO UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE ACIDO N-ACIL-INDOLIN-2-CARBOXILICO CON UN AGENTE DE RESOLUCION OPTICAMENTE ACTIVO Y EL ACIDO N-ACIL-INDOLIN-2-CARBOXILICO OPTICAMENTE ACTIVO SE LIBERA DE LA SAL DIASTEREOMERICA RESULTANTE, UTILIZANDOSE COMO AGENTE DE RESOLUCION UN COMPUESTO DE FORMULA 1 EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO Y R2 UN GRUPO (HETERO) ARILO O EN LA QUE R1 Y R2, JUNTO CON LOS ATOMOS C A LOS QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMAN UN GRUPO CICLOALQUILO CON DE 5 A 8 C, FUSIONADOS A UN GRUPO (HETERO) ARILO. PREFERENTEMENTE SE PREPARA UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE ACIDO N-ACIL-INDOLIN 2-CARBOXILICO MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO QUE CONSISTE EN UNA CICLIZACION DE INDOLES DE FISCHER DE UN ACIDO 2-FENILHIDRAZONOPROPIONICO O UN DERIVADO DEL MISMO EN…
DERIVADOS DE BIS-INDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HARBOR BRANCH OCEANOGRAPHIC INSTITUTION, INC. THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: WRIGHT, AMY, E., MATTERN, RALPH, JACOBS, ROBERT, S.
Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que en la que R1-10 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, halógeno, -COOH, -COOR, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, mesilo, tosilo, -OCOR y NZ1Z2; X1 y X2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, R y -COY Y es H, OH, NZ1Z2, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 o un aminoácido unido a través de la funcionalidad amina, formando un enlace amida; Z1 y Z2 son iguales o diferentes y se seleccionan de entre H, OH, alquilo C1-8, alcoxi C1-8 y -COR; y R es alquilo C1-8 o arilo; para usar en tratamiento.
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
SAL DE PERINDOPRIL Y COMPOSIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.
(01/03/2005). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LEFOULON, FRANCOIS, DAMIEN, GERARD, MARCHAND, BERNARD.
Sal de arginina de perindopril así como sus hidratos en combinación con uno o varios excipientes farmacéuticamente aceptables caracterizada porque Se presenta en forma de comprimido de liberación inmediata. Contiene de 0, 2 a 10 mg de sal de arginina de perindopril. Util para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión y de la insuficiencia cardiaca.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO (2S,4R,9S)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ELLO.
(16/12/2004) Procedimiento para la producción de ácido (2S, 4R, 9S)- octahidro-1H-indol-2-carboxílico , caracterizado porque: a. un compuesto de fórmula (R1O)2CH-CH2-CH(OR2)2 en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan grupos alquilo con de 1 a 4 átomos de carbono, se hace reaccionar con agua en presencia de un catalizador ácido, b. los 3, 3-dialcoxipropionaldehídos de fórmula (R1O)2CH-CH2-CHO así obtenidos se someten a una reacción de Henry con nitrometano, c. el 4, 4-dialcoxi-1-nitro-2-butanol de fórmula (R1O)2CH-CH2-CHOH-CH2-NO2 así obtenido se deshidrata, d. la nitroolefina IV así obtenida se convierte con ayuda de una reacción de Diels-Alder en el correspondiente trans-4-(2, 2-dialcoxietil)-5-nitro-1-…
FORMA CRISTALINA ALFA DE LA SAL DE TERC-BUTILAMINA DE PERINDOPRIL.
(16/09/2004). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: PFEIFFER, BRUNO, GINOT, YVES-MICHEL, COQUEREL, GERARD, BEILLES, STEPHANE.
La presente invención se refiere a una nueva forma cristalina de la sal de terc-butilamina de perindopril de Fórmula (I), a su procedimiento de preparación, así como a las composiciones farmacéuticas que la contienen. El perindopril, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, y más particularmente su sal de terc-butilamina, presenta propiedades farmacológicas interesantes. Su principal propiedad es inhibir el enzima de conversión de la angiotensina I (o quininasa II), lo cual permite por una parte impedir la transformación del decapéptido angiotensina I en octapéptido angiotensina II (vasoconstrictor), y por otra parte prevenir la degradación de la bradiquinina (vasodilatador) en péptido inactivo. Estas dos acciones contribuyen a los efectos beneficiosos del perindopril en las enfermedades cardiovasculares, muy particularmente en la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca.
ACIDOS ACIL-PIRROL-DICARBOXILICOS Y ACIDOS ACIL-INDOL-DICARBOXILICOS , ASI COMO SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA A2 CITOSOLICA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LEHR, MATTHIAS.
DE ACUERDO CON LA INVENCION SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS ANTIFLOGISTICOS Y ANALGESICOS DE FORMULA (I) Y (II). LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN EN COMPARACION CON EL ESTADO DE LA TECNICA CONOCIDO UN MEJOR EFECTO INHIBIDOR Y/O UNA MENOR CITOTOXICIDAD. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON APROPIADOS MUY ESPECIALMENTE PARA PREVENIR Y/O PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE ESTAN CAUSADAS TOTAL O PARCIALMENTE POR UNA ELEVADA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA FOSFOLIPASA A 2 , COMO P.E. INFLAMACIONES, ALERGIA, ASMA, PSORIASIS Y SHOCK ENDOTOXICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE INDOL.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FEDOULOFF, MICHAEL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., STRACHAN, JOHN BRYCE, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.
Un procedimiento para la preparación de 2-(3-cloropropil-1-oxi)-indol-3-carboxilato de metilo, es decir, el compuesto de fórmula (B): tal procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (C) con 3-cloropropanol en presencia de un ácido que tiene un pKa de 0 a 2.
DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.
(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.
NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.
NUEVA FORMA CRISTALINA GAMMA DE LA SAL DE T-BUTIL-AMINA DEL PERINDOPRILO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: PFEIFFER, BRUNO, GINOT, YVES-MICHEL, COQUEREL, GERARD, BEILLES, STEPHANE.
Forma cristalina gamma del compuesto de fórmula (I), caracterizada por el diagrama de difracción X en polvo siguiente, medido con un difractómetro (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia inter-reticular d, de ángulo de Bragg 2 teta, de intensidad y de intensidad relativa (expresada en porcentaje con relación a la línea más intensa).
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA MCP-1.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA UK LIMITED. Inventor/es: BARKER, ANDREW, JOHN, KETTLE, JASON, GRANT, FAULL, ALAN, WELLINGTON.
La invención se refiere a la utilización de un compuesto de **fórmula** en la que Z, X, T, A, R1, R2, p y q tienen la significación definida en esta invención. Estos compuestos así como sus sales farmacéuticamente aceptables o como sus ésteres hidrolizables in vivo son útiles en el tratamiento de una enfermedad o de una patología inducida por la proteína 1 quimiotáctica de monocito (MCP-1). Ciertos constituyentes de la fórmula son nuevos y son descritos así como composiciones farmacéuticas que los contienen y como otras características de esta invención.
NUEVOS DERIVADOS DEL 2-(IMINOMETIL)AMINO-FENILO , SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2004). Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: AUGUET, MICHEL, CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, AUVIN, SERGE, BIGG, DENNIS.
La invención se refiere a nuevos derivados de 2-(iminometil)amino- fenilo, su preparación, su aplicación como medicamentos y a las composiciones farmacéuticas que los contienen.
TERAPIA DE CITOXINA ACTIVADA POR RADIACION.
(16/12/2003). Solicitante/s: AUCKLAND UNISERVICES LIMITED. Inventor/es: DENNY, WILLIAM, ALEXANDER, TERCEL, MOANA, WILSON, WILLIAM, ROBERT.
METODO DE TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD NEOPLASICA QUE CONSTA DE LOS PASOS DE: A) ADMINISTRAR AL PACIENTE QUE REQUIERA DICHO TRATAMIENTO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN PROFARMACO CON CITOTOXINA ACTIVADA CON RADICACION (PCAR) QUE TIENE UNA TOXICIDAD BAJA, QUE PUEDE REDUCIRSE CON AGENTES REDUCTORES GENERADOS MEDIANTE LA RADIOLISIS DE AGUA (EL ELECTRON EQUIPARADO Y/O EL RADICAL HIDROGENO) Y QUE, MEDIANTE REDUCCION, LIBERA UNA CANTIDAD SUFICIENTE DE UN EFECTOR CON POTENCIA CITOTOXICA SUFICIENTE PARA DESTRUIR LAS CELULAS TUMORALES; Y B) LA IRRADIACION DE DICHAS CELULAS TUMORALES PARA REDUCIR EL PROFARMACO QUE ESTA PRESENTE EN LA LOCALIZACION DE DICHAS CELULAS TUMORALES PARA LIBERAR DICHO EFECTOR CITOTOXICO. EN LAS REALIZACIONES PREFERENTES, EL PCAR TIENE LA FORMULA (I), (VI), (VII) O (VIII).
COMPUESTOS INDOLCARBOXILICOS Y SU USO COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(01/12/2003). Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: BERNARD, BRUNO, GERST, CATHERINE, GALEY, JEAN-BAPTISTE, DALKO, MARIA, PICHAUD, PATRICK.
LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION COMO PRINCIPIO ACTIVO, EN UN MEDIO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EN UNA COMPOSICION, DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE AL MENOS UN COMPUESTO DE LA FAMILIA DE LOS INDOLCARBOXILICOS, DESTINANDOSE ESTE COMPUESTOS O ESTAS COMPOSICIONES A TRATAR LOS TRASTORNOS LIGADOS A LA SOBREACTIVIDAD DE LA 5 AL - REDUCTASA. ESTOS COMPUESTOS O LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN SE DESTINAN MAS EN PARTICULAR A TRATAR LOS TRASTORNOS ANDROGENODEPENDIENTES COMO POR EJEMPLO LA SEBORREA Y/O EL ACNE Y/O EL HIRSUTISMO Y/O LA ALOPECIA ANDROGENICA. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FAMILIA DE LOS INDO - CARBOXILICOS ASI COMO A LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
DERIVADOS DE N-(INDOLCARBONIL)-PIPERAZINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2A.
(16/10/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT.
Compuestos de la fórmula I donde R1 significa un resto fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R3, o Het1, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, R4 y R5 significan también, conjuntamente, alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, y pudiendo estar reemplazado el anillo de indol también por una unidad de isatina, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables, quedando excluida la (1H - indol - 5 - il) - (4 - fenetil - piperazin - 1 - il) - metanona.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PIRROL AMIDAS.
(01/05/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM, QUALLICH, GEORGE JOSEPH, RAGAN, JOHN ANTHONY, MAKOWSKI, TERESA, WOODALL, AM ENDE, DAVID, JON, CLIFFORD, PAMELA, JANE, YOUNG, GREGORY, RANDALL, CONRAD, ALYSON, KAY, EISENBEIS, SHANE, ALLEN.
Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula 19 en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; y Ar es fenilo o heterociclo; o fenilo o heterociclo sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, perfluoroalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoroalcoxi C1-C6, F, Cl, Br, -O- (CH2)k-O- o (CH2)m NR1R2; donde n es un número entero seleccionado de 0 a 2; m es un número entero seleccionado de 0 a 6; y k es un número entero seleccionado entre 1 ó 2; que comprende: 1) Hacer reaccionar un compuesto de la fórmula 20 con un exceso de un cloruro de ácido o anhídrido de ácido en un disolvente inerte a la reacción que contiene un exceso de un aceptor de ácidos, hasta que se completa la reacción; 2) Añadir una cantidad equivalente de NH2-Ar a la solución de la etapa 1 y mantener hasta que se complete la reacción.
(01/04/2003) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que x representa 1 ó 2; A representa un grupo CH2 o un átomo de oxígeno; B representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; R representa un grupo fenilo, piridilo, indolilo, indazolilo, pirimidinilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno o un grupo amino, ciano, carboxilo, hidroxilo, nitro, alquilo C1 - C6, halo - alquilo C1 - C6, - N(R1) - C(=O) - R2, - C(O) NR3R4, - NR5R6, cicloalquilo C3 - C8, heterociclilo con 3 a 8 miembros, cicloalquiloxi C3 - C8, alquilcarbonilo C1 - C6, alcoxicarbonilo C1 - C6, alquilsulfinilo C1…
ESTERES Y AMIDAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOLIPASA A2(PLA2).
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HEMMI, KEIJI, FUKAMI, NAOKI, YOSHIMURA, SEIJI, IMAI, KEISUKE.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO GRASO CON LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN GRUPO ACILO; R 2 ES UN ACILO(INFERIOR)ALQUILO; R 3 ES UN HIDROGENO, UN ARIL(INFERIOR)ALQUILO , ETC.; R 4 ES UN ACIL(INFERIOR)ALQUILO; Y X ES - O -, - NH - O LA FORMULA (II) [EN LA QUE R 5 ES UN ALQUILO INFERIOR, ETC.]; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; LOS PROCESOS DE PREPARACION DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O LAS SALES DERIVADAS; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMPUESTA DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DEL MISMO, ETC.
DERIVADOS DE INDOL UTILES COMO INHIBIDORES DE CGMP-PDE.
(16/11/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, OHNE, KAZUHIKO, NAGASHIMA, AKIRA, KOBAYASHI, MASAKAZU, SAWADA, KOZO, KURODA, AKIO, NOMOTO, ATSUSHI, HOSOGAI, NAOMI, NAKAJIMA, YOSHIMITSU, SOGABE, KEIZO, TAMURA, KOUICHI.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), EN LOS QUE R SUP,1} ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, CARBOXI, CARBOXI PROTEGIDO, ACILO, ETC., R SUP,2} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUENILO INFERIOR, ACILO, ETC., R SUP,3} ES ALQUENILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR, LOS CUALES ESTAN AMBOS SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON UN ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTE(S) SELECCIONADOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN HALOGENO, ARILO, ALCOXI INFERIOR, ETC., Y R SUP,4} ES CARBOXI, CARBOXI PROTEGIDO, ACILO, ETC., Y ADICIONALMENTE A SU SIGNIFICADO DESCRITO, R SUP,1} Y R SUP,2}, JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO CON LOS QUE ESTAN UNIDOS, REPRESENTAN UN ANILLO CARBOXILICO DE 4 A 7 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OXO, O SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; Y A UN NUEVO USO DE LOS INHIBIDORES DE LA PDE DE NUCLEOTIDOS CICLICOS.
