CIP-2021 : C07D 213/81 : Amidas; Imidas.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/81[5] › Amidas; Imidas.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/81 · · · · · Amidas; Imidas.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DEL ACIDO PICOLINICO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR IL-1 Y TNF.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HIRAI, HIDEO, PFIZER PHARM. INC., CEN. RES. NAGOYA, ICHIKAWA, KATSUOMI, PFIZER PHARM. INC., KOJIMA, NAKAO, PFIZER PHARM. INC., NISHIDA, HIROYUKI, PFIZER PHARM. INC., SATAKE, KUNIO, PFIZER PHARM. INC., YOSHIKAWA, NOBUJI, PFIZER PHARM. INC.

EN LA PRESENTE INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO PICOLINICO 5 - SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS: EN LA QUE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, ACILO C 2 - C 6 O BENZOILO HALO - SUSTITUIDO; Y R 3 ES C(O)O - ALQUILO C SUB,1 - C 6 , C(O)OH, CN, CONH 2 , CONHCH 3 , CON (CH 3 2 , 1 - METILTETRAZOL O 2 METILTETRAZOL, CON LA CONDICION DE QUE SI R 2 ES ACETILO Y R 3 ES METOXICARBONILO, R 1 NO SEA H; Y DE QUE SI R 3 ES CN, CONH S UB,2 , CONHCH 3 , CON(CH 3 ) 2 , 1 - METILTETRAZOL O 2 - METILTETRAZOL, R 1 Y R 2 SEAN H. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION Y QUE ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA IL 1 O EL TNF O SIMILARES. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).

NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.

(16/10/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ZELLE, ROBERT, E., HARDING, MATTHEW, W.

LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON COMPUESTOS QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN TRATA DE LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS CON RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS, PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS Y PARA UTILIZARLOS EN TERAPIAS CONTRA EL CANCER EN CASO DE RESISTENCIA A DIFERENTES FARMACOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., KALBERMATTEN, GEORGES.

SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS DE FORMULA DONDE CADA A{SUP,N} ES NITROGENO O CR{SUP,N} (N = 1-5), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UN MIEMBRO DEL ANILLO ES NITROGENO Y NO HAY DOS ATOMOS DE NITROGENO UNIDOS CONSECUTIVAMENTE; R{SUP,1} A R{SUP,5}, SI EXISTEN, SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO O ARILO C{SUB,1-4}, DONDE UNO DE LOS SUSTITUYENTES R{SUP,1} A R{SUP,5} ES UN GRUPO DE FORMULA CO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO; R{SUP,6} SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4} Y R{SUP,7} UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO. LAS AMIDAS SE OBTIENEN A PARTIR DE LOS RESPECTIVOS COMPUESTOS HALOGENADOS HETEROAROMATICOS, LAS AMINAS AROMATICAS CORRESPONDIENTES Y MONOXIDO DE CARBONO EN PRESENCIA DE UN COMPLEJO DE PALADIODIFOSFINA. LOS COMPUESTOS DE ESTE TIPO SON HERBICIDAS IMPORTANTES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS.

(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO PARA PREPARAR ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS DE LA FORMULA (I): EN DONDE CADA A{SUP,N} ES NITROGENO O CR{SUP,N} (N = 1 5), SIENDO COMO MINIMO UNO DE LOS MIEMBROS CICLICOS NITROGENO Y NO PUDIENDO EXISTIR DOS ATOMOS DE NITROGENO CONTIGUOS; R{SUP,1} A R{SUP,5}, SI EXISTEN E INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, C{SUB,1-4} ALQUILO O ARILO, PUDIENDO SER TAMBIEN UNO DE LOS SUSTITUYENTES R{SUP,1} A R{SUP,5} UN GRUPO DE LA FORMULA OR, EN DONDE R ES UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,6} ES HIDROGENO O C{SUB,1-4} - ALQUILO…

SINTESIS DE INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS TRICICLICOS.

(16/06/2004). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: POIRIER, MARC, WONG, YEE-SHING, CHEN, XING, WU, GUANG-ZHONG.

La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I), que comprende hacer reaccionar una piridina sustituida con bromo con una amina de fórmula NHR{sup,5}R{sup,6}, hacer reaccionar la amida resultante con un compuesto sustituido con yodo-halometilo y ciclar el producto resultante, en el que R, R{sup,1}, R{sup,2}. R{sup,3} y R{sup,4} son tal y como se han definido en la memoria; también se reivindica un compuesto de fórmula (a), y un procedimiento de preparación del mismo a partir de ácido benzoico halo-sustituido correspondiente.

COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.

(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…

DERIVADOS DE BENZAMIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTICOAGULANTES.

(16/06/2004) ESTA INVENCION SE DIRIGE A LOS DERIVADOS DE BENZAMIDINA UTILES COMO ANTI-COAGULANTES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE DIRIGE A COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A LOS METODOS DE UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR ACTIVIDAD TROMBOTICA. ASI, EN UN ASPECTO, ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN LAS FORMULAS (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) Y (VIII), EN LOS QUE: A ES SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE OCH{SUB,2} DROGENO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, NITRO, 2}C(O)N(R{SUP,8})R{SUP ,9}, N(R{SUP,8})C(O)N(R{SUP ,8})R{SUP,9}, N(R{SUP,8})C(O)R{SUP…

DERIVADOS DE PIRAZINA, SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/05/2004) La invención se refiere a derivados de pirazina de fórmula (I) en la que: cualquier R representa un átomo de nitrógeno, R{sub,1} representa un radical -CO-NR{sub,5}R{sub,6} , -CO-N{(}CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CO-N{(}CH{sub,2}-{(}CHOH{)}{sub ,n}-CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}, -CH{sub,2}-O-R{sub,6} , -NR{sub,5}-CO-R{sub,6} , -CH{sub,2}-NR{sub,5}R{sub ,6}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-{(}CHOH{)}{sub,y}-CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{(}CH{sub ,2}OH{)}{sub,2}){sub ,2}, -CH{sub,2}-N{(}CH{sub ,2}-CH{(}CH{sub,2}OH{)}{sub ,2}){sub,2} y uno de sus sustituyentes;…

COMPUESTOS DE ANILINA SUBSTITUIDOS.

(16/04/2004) Compuestos de anilina substituidos de la fórmula 1 donde las variables R21, R22 y R23 tienen los siguientes significados: R21 alcoximetilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoximinometilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxicarbonilo con 1 a 3 átomos de carbono, CN, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono; R22 Cl, Br, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono; R23 hidrógeno, alcoximetilo con 1 a 3 átomos de carbono, alcoxicarbonilo con 1 a 3 átomos de carbono, CN, Cl, Br, alquilo con 1 a 3 átomos de carbono; - representando al menos uno de los restos R21 o R23 alcoxicarbonilo con 1 a 3 átomos de carbono, o un derivado funcional del mismo, o alcoximetilo con 1 a 3 átomos de…

DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR.

(16/01/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que Het es un grupo heteroaromático C1-9; R1, R2 y R3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un átomo o un grupo –L2(Alk2)tL3(R7)u en el que L2 y L3, que pueden ser idénticos o diferentes son cada uno un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce como se ha definido en la memoria descriptiva para L1, t es cero o el número entero 1, u es un número entero 1, 2 ò 3, Alk2 es una cadena alifática C1-10 o heteroalifática C1-10 y R7 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo seleccionado a partir de alquilo C1-6, -OR8 [siendo R8, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido], -SR8, NR8R9 [siendo R9 tal como se acaba de definir para R8, y puede…

AMIDAS DE ACIDOS ACIL-SULFAMOIL-BENZOICOS , AGENTES PROTECTORES DE PLANTAS UTILES QUE CONTIENEN A ESTAS, Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(16/11/2003) Utilización de amidas de ácidos acil-sulfamoíl-benzoicos de la Fórmula general I, eventualmente también en forma de sus sales, en la que X significa CH ó N; R1 significa hidrógeno, heterociclilo o un radical hidrocarbilo, estando los dos radicales mencionados en último término eventualmente sustituidos con uno o varios radicales iguales o diferentes, seleccionados entre el conjunto formado por halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxi, carboxi, CHO, CONH2, SO2NH2 y Za-Ra; R2 significa hidrógeno, hidroxi, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alqueniloxi (C2-C6), estando los cinco radicales mencionados en último término eventualmente sustituidos con uno o varios radicales iguales o diferentes, seleccionados entre el conjunto formado por halógeno, hidroxi,…

NUEVOS QUELANTES DEL HIERRO (III) ORALMENTE ACTIVOS.

(16/05/2003) Se presenta un nuevo compuesto 3-hidroxipiridin-4-ona de la fórmula (I), en la que R es hidrógeno o un grupo que es eliminado metabólicamente in vivo para suministrar un compuesto hidróxido libre, R{sup,1} es un grupo hidrocarburo alifático o un grupo hidrocarburo alifático sustituido por un grupo hidróxido o un éster de ácido carboxílico, un éster de ácido sulfo o un éter alcóxido C{sub,6} o aralcóxido C{sub, 7-10} del mismo, R{sup,3} se selecciona entre hidrógeno y alquilo C{sub,1-6} y R{sup,4} se selecciona entre hidrógeno y alquilo C{sub,1-6ç, alquilo C{sub,1-6} y un grupo como el descrito para R{sup,2}; que se caracteriza en que R{sup,2} se selecciona entre los grupos (i) -CONH-R{sup,5}, (ii) -CH{sub,2}NHCO-R{sup ,5},…

PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA DERIVADOS DE CARBOXAMIDA HERBICIDAS.

(01/01/2003) LA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-6} O GRUPO HALOALQUILO C{SUB,1-6}; EL O CADA GRUPO X REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-6} O ALCOXI C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR AL MENOS UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE ATOMOS DE HALOGENO, FENILO, CIANO, AMINO, HIDROXILO, ALCOXI C{SUB,1-6} Y AMINO(ALQUILO C{SUB,1-6}) O UN ALQUENILOXI C{SUB,2-6}, ALQUINILOXI C{SUB,2-6}, CIANO, CARBOXI, ALCOXICARBONILO C{SUB,16}, (ALQUILC{SUB,1-6}TIO)CARBONILO , ALQUILCARBONILO C{SUB,1-6}, AMIDO, ALQUILAMIDO C{SUB,1-6}, NITRO, ALQUILTIO C{SUB,1-6}, HALOALQUILTIO C{SUB,1-6}, ALQUENILTIO C{SUB,2-6}, ALQUINILTIO C{SUB,2-6}, ALQUILSULFINIL C{SUB,1-6}, ALQUILSULFONIL C{SUB,1-6}, ALQUILOXIMINO C{SUB,1-6} XIMINO C{SUB,2-6}…

HIDROXIETILAMINOSULFONAMIDAS DE ALFA- Y BETA-AMINOACIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, FRESKOS, JOHN, N., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L., TALLEY, JOHN, J..

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL REPRESENTADOS POR LA FORMULA I: DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA INHIBIR PROTEASAS, EN ESPECIAL PARA INHIBIR LA PROTEASA DE VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA INFECCION RETROVIRAL TAL COMO LA INFECCION POR VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

COMPUESTOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE PDE IV Y DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL(TNF).

(01/12/2002). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER LIMITED. Inventor/es: FENTON, GARRY, PALFREYMAN, MALCOLM NORMAN, MAJID, TAHIR NADEEM, RHONE-POULENC RORER LTD.

ESTA INVENCION VA DIRIGIDA A UN COMPUESTO [DI(ETER O TIOETER) ETEROARIL O ARIL FLUORO SUSTITUIDO] O UN OXIDO-N DEL MISMO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, UTIL PARA INHIBIR LA PRODUCCION DE EFECTOS FISIOLOGICOS DE TNF EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO DE UNA ENFERMEDAD ASOCIADA CON UN EXCESO FISIOLOGICAMENTE DETRIMENTAL DE UN FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TMF). LOS COMPUESTOS DENTRO DEL AMBITO DE LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN INHIBEN LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICA, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO DE ENFERMEDAD ASOCIADO CON CONDICIONES PATOLOGICAS MODULADAS MEDIANTE LA INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICA, INCLUYENDO TALES ESTADOS DE ENFERMEDAD, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y AUTOINMUNES, EN PARTICULAR DEL TIPO IV DE FOSFODIESTERASA AMP CICLICA. LA PRESENTE INVENCION VA POR TANTO DIRIGIDA A SUS USOS FARMACOLOGICOS PARA INHIBIR LA FOSFODIESTERASA AMP CICLICA Y/O TNF, COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE INCLUYEN LOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU PREPARACION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS CARBOXILICOS DE HETEROCICLOS AROMATICOS CON CONTENIDO EN NITROGENO.

(16/11/2002). Solicitante/s: LONZA A.G.. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., WELLIG, ALAIN, EYER, MARTIN, DR., AMACKER, KARIN.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS CARBOXILICOS DE HETEROCICLOS AROMATICOS CON NITROGENO POR HIDROLISIS ALCALINA DE DE CARBOXAMIDAS DE LOS CORRESPONDIENTES N-HETEROCICLOS. LAS CARBOXAMIDAS SE OBTIENEN A PARTIR DE LOS NHETEROCICLOS HACIENDOLOS REACCIONAR CON FORMAMIDA EN PRESENCIA DE ACIDO PEROXODISULFURICO O DE UN PEROXODISULFATO.

DERIVADOS DE LA FENOXIETILAMINA QUE POSEEN UNA ALTA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR 5-H5 1A, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTO Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BIGG, DENNIS, POMMIER, JACQUES, MARTIN, CHRISTIANE, ROUBERT, PIERRE, DEFAUX, JEAN-PIERRE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE FENOXIETILAMINA DE FORMULA GENERAL (I) QUE POSEEN UNA ALTA AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5 OMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU UTILIZACION PARTICULARMENTE COMO INHIBIDORES DE SECRECION DE ACIDO GASTRICO O COMO ANTIEMETICOS. EN DICHA FORMULA AR REPRESENTA UN FENILO SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS SUSTITUYENTES; R REPRESENTA UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 10 ATOMOS DE CARBONO ELEGIDO ENTRE LOS RADICALES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO LINEALES O RAMIFICADOS, LOS RADICALES CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO O ALQUILCICLOALQUILO, MONOCICLICOS O POLICICLICOS, SATURADOS O INSATURADOS; EL RADICAL PIRIDILO O ISOQUINOLILO, O FENILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS SUSTITUYENTES; ASI COMO LAS SALES DE ESTOS PRODUCTOS.

DERIVADOS DE ACIDOS PIRIDIN- Y PIRAZIN-DICARBOXILICOS COMO REGULADORES DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/11/2000). Solicitante/s: NYCOMED IMAGING AS. Inventor/es: HARTMANN, MICHAEL, FISCHER, PETER, CUTHBERTSON, ALAN, ROVENSZKY, FRANZ, KREMMINGER, PETER, SANDOSHAM, JESSIE, HIEBL, JOHANN, KOLLMANN, HERMANN, HUSBYN, METTE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE CONTIENEN PIRIDINA Y PIRAZINA CAPACES DE REGULAR Y EN PARTICULAR ESTIMULAR LA HEMATOPOYESIS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS.

(16/05/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., KALBERMATTEN, GEORGES.

SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS DE FORMULA DONDE CADA A{SUP,N} ES NITROGENO O CR{SUP,N} (N= 1-5), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UN MIEMBRO DEL ANILLO SEA NITROGENO Y NO ESTEN UNIDOS DOS NITROGENOS CONSECUTIVOS; R{SUP,1} Y R{SUP,5}, SI ESTAN PRESENTES, SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4} O ARILO, DE FORMA QUE UNO DE LOS SUSTITUYENTES R{SUP,1} A R{SUP,5} ES UN GRUPO DE FORMULA TICO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO; R{SUP,6} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4} Y R{SUP,7} UN RESTO AROMATICO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO. LAS AMIDAS SE OBTIENEN A PARTIR DE LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS HALOGENADOS HETEROAROMATICOS, LAS AMINAS AROMATICAS CORRESPONDIENTES Y MONOXIDO DE CARBONO EN PRESENCIA DE UN COMPLEJO PALADIO FOSFINA. LOS COMPUESTOS DE ESTA CLASE SON HERBICIDAS IMPORTANTES.

DERIVADOS DE SULFONAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL-PROTEASA.

(01/02/2000). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BHISETTI, GOVINDA RAO, TUNG, ROGER, DENNIS, DEININGER, DAVID, D., MURCKO, MARK, ANDREW, NOVAK, PERRY, MICHAEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE ASPARTILO. EN UNA RELACION ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISIQUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEASAS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2 Y POR CONSIGUIENTE, PUEDE SER VENTAJOSAMENTE USADOS COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA LOS VIRUS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE ASPARTILO Y METODOS PARA TRATAR INFECCIONES VIRICAS USANDO LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES DE ESTA INVENCION.

AMIDACION DE PIRIDINAS.

(01/08/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO.

SE CONSTATA QUE LA PIRIDINA -2-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) , SIENDO R UN RESTO AMINO O UN RESTO TRANSFORMABLE EN AMINO Y SALES DE ADICION DE ACIDOS EMPLEABLES FARMACEUTICAMENTE O CARBOXAMIDAS EN LA QUE R AMINO, SE PUEDEN PRODUCIR EN MODO SENCILLO Y BUEN RENDIMIENTO A TRAVES DE LA TRANSFORMACION DE 2,5-DICLOROPIRIDINA EN PRESENCIA DE UNOS CATALIZADORES FOSFINA/PALADIO CON UN MONOXIDO DE CARBONO Y UN COMPUESTO DE FORMULA (VI). LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I) SON INHIBIDORES MAO-B MUY ACTIVOS Y REVERSIBLES.

DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.

(16/04/1999). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SETOI, HIROYUKI, TANAKA, HIROKAZU, OHKAWA, TAKEHIKO, HEMMI, KEIJI, ZENKOH, TATSUYA.

ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE BENZAMIDA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE VASOPRESINA, ETC., Y REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R{SUP,1} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, ETC., R{SUP,2} ES ALQUILO INFERIOR, ETC., R{SUP,3} ES HIDROGENO, ETC., R{SUP,4} ES ARILO, ETC., X ES CH O N, E Y ES CH O N, Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; TAMBIEN SE REFIERE A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE.

HIDROXIETILAMINO-SULFONAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRICAS.

(01/01/1999). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO. THE MONSANTO COMPANY. Inventor/es: MUELLER, RICHARD, A., GETMAN, DANIEL, FRESKOS, JOHN, N., DECRESCENZO, GARY, A., VAZQUEZ, MICHAEL L., TALLEY, JOHN, J..

COMPUESTOS DE SULFONAMIDA DE HIDROXILETILAMINO DE FORMULA (I, II) EN DONDE R, R', R1, R1', R1'', R2, R3, R4, R6, X, T, Y, P1 Y P2 SON COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIONES 1 Y 171, SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRICA, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE PROTEASA HIV.

DERIVADOS HERBICIDAS DEL CARBOXAMIDO.

(01/04/1998). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: FOSTER, CHRISTOPHER JAMES, GILKERSON, TERENCE, STOCKER, RICHARD.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE Z ES OXIGENO O AZUFRE; R SUB 1 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL O HALOALQUIL; R SUB 2 ES HIDROGENO, O ALQUIL; Q ES 0 O 1: R SUB 3 HIDROGENO, ALQUIL O ALQUENIL; CADA X INDEPENDIENTEMENTE ES HALOGENO, ALQUIL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO O ALCOXIDO, ALQUENILOXIDO, ALQUINILOXIDO, CIANO, CARBOXIDO, ALCOXICARBONIL, (ALQUITIO) CARBONIL, AMIDO, ALQUILAMIDO, NITRO, ALQUITIO, HALOALQUITIO, ALQUENITIO, ALQUINITIO, ALQUILSULFINIL, ALQUILSULFONIL, ALQUILOXIMINOALQUIL O ALQUENILLOXIMONOALQUIL; N ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 5; CADA Y ES INDEPENDIENTEMENTE HALOGENO, ALQUIL, NITRO, CIANO, HALOALQUIL, ALCOXIDO O HALOALCOXIDO; Y M ES 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 5. TAMBIEN SE PRESENTA SU PREPARACION Y USO COMO HERBICIDAS.

AMINOCOMPUESTOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y METODOS DE TRATAMIENTO.

(16/03/1998) EL INVENTO SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE EL GRUPO C ( = NH) - NHR3 PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO EN FORMA TAUTOMERICA O ISOMERICA, Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA QUE: R1 ES AMINO QUE ESTA MONO O BISUBSTITUIDO POR UN SUBSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE UN RADICAL DE HIDROCARBURO ALIFATICO, UN RADICAL DE HIDROCARBURO ARALIFATICO, UN RADICAL AROMATICO, Y UN RADICAL DE HIDROCARBURO CICLOALIFATICO, O ES AMINO QUE ESTA DISUBSTITUIDO POR UN RADICAL DE HIDROCARBURO ALIFATICO DIVALENTE O UN RADICAL DE LOS DICHOS INTERRUMPIDO POR OXIGENO; R2 ES HIDROXI QUE ESTA ESTERIFICADO POR UN ALCOHOL ALIFATICO QUE ESTA SUBSTITUIDO POR CARBOXI, POR CARBOXI ESTERIFICADO O POR CARBOXI AMIDADO; R3 ES HIDROGENO O UN RADICAL ACILO QUE ES DERIVADO…

DIAMIDAS MIXTAS DE ACIDO 2,4PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, UTILIZACION DE LAS MISMAS ASI COMO MEDICAMENTOS A BASE DE ESTOS COMPUESTOS.

(16/10/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BICKEL, MARTIN, GUNZLER-PUKALL, VOLKMAR, DR., BAADER, EKKEHARD, VOLZ, MANFRED, DR.

LA INVENCION CONCIERNE A DIAMIDAS MIXTA DE ACIDO 2,4,5-PIRIDINDICARBOXILICO , EN DONDE EL GRUPO AMIDA DEL ACIDO CARBOXILICO EN LA POSICION 2 REPRESENTA UNA AMIDA ACIDA PRIMARIA. LOS COMPUESTOS MENCIONADOS SON APROPIADOS PARA LA INHIBICION DE PROLINHIDROXILASA Y LISINHIDROXILASA Y SE UTILIZAN COMO FIBROSUPRESORES E INMUNOSUPRESORES.

AMIDA DE ACIDO CARBOXILICO HETEROCICLO SUSTITUIDO, SU ELABORACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

(16/07/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., BICKEL, MARTIN.

LA INVENCION SE REFIERE A LA FORMULA I, UN PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. SE UTILIZAN ESPECIALMENTE LOS COMPUESTOS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIL - 4 HIDROXILASA Y COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE LA BIOSINTESIS DE COLAGENO COMO MEDICAMENTO CONTRA ENFERMEDADES FIBROTICAS DEL HIGADO, DEL PULMON Y DE LA PIEL.

DERIVADOS CON GRUPO FENILO TRISUSTITUIDO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA FOSFODIESTERASA IV.

(16/07/1997). Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: MILLICAN, THOMAS, ANDREW 3 HARCOURT CLOSE, BEELEY, NIGEL, ROBERT, ARNOLD 16 CHESHIRE ROAD.

SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) , DONDE Y REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1 DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES UN GRUPO POLICICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, O CICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Z ES N(R3)CO ALQUILO, ARILO O ARALQUILO; R4 ES UN GRUPO HETEROARILO O ARILO; X ES -O-, -S-, -CH2O -N(R5)-, DONDE R5 ES GRUPO ALQUILO O ATOMO DE HIDROGENO; N ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1,2, O 3; Y SUS SALES, SOLVENTES E HIDRATOS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA IV SELECTIVOS Y SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

AMIDA ACIDO CARBOXILICO HETEROCICLICO SUSTITUIDO, SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

(01/07/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., BICKEL, MARTIN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA I, UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. LOS COMPUESTOS SE UTILIZAN EN PARTICULAR PARA LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE COLAGENO, COMO INHIBIDORES DE PROLILHIDROXILASA Y COMO FIBROSUPRESORES.

ESTER AMIDA ACIDO CARBOXILICO HETEROCICLICO SUSTITUIDO, SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

(01/07/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., BICKEL, MARTIN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA I, UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. EN PARTICULAR SE UTILIZAN LOS COMPUESTOS COMO PREPARADOS MEDICINALES DE ESTER DE INHIBIDORES DE PROLILHIDROXILASA PARA LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE COLAGENO, Y SU UTILIZACION COMO FIBROSUPRESIVA.

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