CIP-2021 : C07D 333/56 : Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP-2021CC07C07DC07D 333/00C07D 333/56[4] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 331/00 hasta C07D 345/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de azufre, selenio o teluro como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.

C07D 333/56 · · · · Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CANNABINOIDE.

(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CULLINAN, GEORGE JOSEPH, FAHEY, KENNAN JOSEPH, KOPPEL, GARY ALLEN.

ESTA APLICACION MUESTRA QUE CIERTOS COMPUESTOS ARILBENZO[B]DIOFENO Y BENZO[B]FURANO BLOQUEAN O INHIBEN LOS RECEPTORES DE CANNABINOIDES EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE MUESTRAN NUEVOS COMPUESTOS QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CANNABINOIDES, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO Y USOS Y FORMULACIONES DE LOS MISMOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM, CULLINAN, GEORGE JOSEPH, BERG, DAVID THOMPSON, RICHARDSON, MARK ALAN.

EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN BENZOTIOFENOS, Y USOS Y FORMULACIONES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA EN LA CUAL R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON INDEPENDIENTEMENTE ,1} C{SUB,6}), TITUIDO, O ONA ENTRE EL GRUPO DE 2}CH{SUB,3}; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON AMBOS HIDROXI, R{SUB,3} NO ES }CH{SUB,3}.

COMPUESTO FARMACEUTICOS DE BENZOTIOFENO.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, DODGE, JEFFREY ALAN.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I: DONDE R 1 ES H, OH, HALO, OCO(ALQUILO C 1 - C 6 ), OCO (ARILO), OSO 2 (ALQUILO C 4 - C 6 ), OCOO(ALQUILO C 1 - C 6 ), OCOO(ARILO), OCONH(ALQUILO C 1 - C6 ) O OCON(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 ; R 2 ES ARILO, ALQUILO C 1 - C 6 , CICLOALQUILO C 3 C 6 O 4 - CICLOHEXANOL; R 3 ES O(CH 2 ) 2 O O(CH 2 ) 3 ; R 4 Y R 5 SE COMBINAN PARA FORMAR, CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, PIPERIDINA, MORFOLINA, PIRROLIDINA, 3 METILPIRROLIDINA, 3,3 - METILPIRROLIDINA, 3, 3 - DIMETILPIRROLIDINA, 3, 4 - DIMETILPIRROLIDINA, AZEPINA O PIPECOLINA; DONDE EL ARILO DE R 1 Y R 2 ES F ENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DE 1 A 3 VECES POR ALQUILO C SUB,1 - C 6 , ALCOXI C 1 - C 6 , HALO, AMINO O HID ROXILO. SE INCLUYEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS.

COMPUESTOS Y COMPOSICIONES CON CADENAS LATERALES NO BASICAS QUE CONTIENDO NITROGENO.

(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN.

LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS CON CADENAS LATERALES NO BASICAS QUE CONTIENEN NITROGENO DE FORMULA II. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA II, CONTENIENDO OPCIONALMENTE ESTROGENO O PROGESTINA, Y EL USO DE TALES COMPUESTOS,SOLOS, O EN COMBINACION CON ESTROGENO O PROGESTINA, PARA ALIVIAR DE LOS SINTOMAS DE POSMENOPAUSICOS, PARTICULARMENTE OSTEOPOROSIS, CONDICIONES CARDIOVASCULARES PATOLOGICAS RELACIONADAS CON CARDIOVASCULAR, Y CANCER DE ESTROGENDEPENDENCIA. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SUMINISTRA EL USO DE LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION PARA INHIBIR LA ENFERMEDAD FIBROIDE UTERINA Y ENDOMETRIOSIS EN LAS MUJERES Y LA PROLIFERACION DE CELULAS DE MUSCULARES LISAS AORTALES, PARTICULARMENTE REESTENOSIS, EN LOS HUMANOS.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.

(16/04/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, DODGE, JEFFREY ALAN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, FORMULACIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, INCLUIDA LA HIPERLIPIDEMIA.

COMPUESTOS, INTERMEDIOS, PROCESOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DE BENZO(B)INDENO(2,1-D)TIOFENO.

(01/04/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND CO.. Inventor/es: MUEHL, BRIAN, STEPHEN, BELL, MICHAEL GREGORY, WINTER, MARK ALAN.

EN LA INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS DE BENZO[B]INDENOTIOFENO , INTERMEDIOS, FORMULACIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, INCLUIDA LA HIPERLIPIDEMIA Y PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES RELACIONADAS, EL CANCER DEPENDIENTE DE ESTROGENOS.

DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.

(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T’ y T’’ son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…

3-BENCIL-BENZOTIOFENOS.

(16/03/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MUEHL, BRIAN, STEPHEN.

LA INVENCION CONCIERNE A LOS CAMPOS DE FARMACIA Y QUIMICA ORGANICA Y PROPORCIONA UN NUEVO 3-BENCIL-BENZOTIOFENOS QUE SON {AL}-SUSTITUIDOS CON ETER, AMINO TIOETER, HIDRACINO, CIANO O HALO, LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS INDICACIONES MEDICAS ASOCIADAS CON SINDROME POSTMENOPAUSICO, COMO ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ESTROGENO, INCLUYENDO CANCER DE PECHO, UTERO Y CUELLO. LA PRESENTE INVENCION, CUENTA DESPUES PARA COMPUESTOS INTERMEDIOS Y PROCESOS UTILIZADOS PARA PREPARAR EL COMPUESTO ACTIVO FARMACEUTICO DE LA PRESENTE INVENCION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

BENZOTIOFENOS, FORMULACIONES Y PROCEDIMIENTOS DE USO.

(01/01/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CULLINAN, GEORGE JOSEPH.

LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE BENZO[B]TIOFENOS SUSTITUIDOS, DE ESTRUCTURA: Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, BIEN SOLOS, O EN COMBINACION CON ESTROGENO O PROGESTINA, UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO SINTOMATICO DEL SINDROME POSTMENOPAUSICO, ESPECIALMENTE DE LA OSTEOPOROSIS, ALTERACIONES PATOLOGICAS CARDIOVASCULARES RELACIONADAS Y CANCER DEPENDIENTE DE ESTROGENOS.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, INTERMEDIOS, PROCEDIMIENTOS Y USOS.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CULLINAN, GEORGE JOSEPH, FAHEY, KENNAN JOSEPH.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE FORMULA EN LA QUE: R1 ES C1 TITUIDO, TE SUSTITUIDO, O H, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1 COMBINAN FORMANDO, CON EL NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS, PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO, METILPIRROLIDINILO, DIMETILPIRROLIDINILO O HEXAMETILENIMINO; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N ES 3, ENTONCES NI R1 NI R2 PUEDEN SER O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

BENZOTIOFENOS AMORFOS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y USO.

(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CUFF, GEORGE WILLIAM, THAKKAR, ARVIND LAVJI.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA FORMA AMORFA DE UN COMPUESTO DE FORMULA I, EN EL QUE: R SUP,1} Y R SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, CH SUB,3}, C SUB,6}) O O; R SUB,2} SE SELECCIONA DEL GRUPO CONSISTENTE EN PIRROLIDINILO, HEXAMETILENIMINO Y PIPERIDINILO; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. SE PROPORCIONAN ASIMISMO METODOS PARA PREPARAR EL MATERIAL, ASI COMO METODOS PARA UTILIZARLO.

DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MALIGNAS Y OTRAS, QUE SE BASAN EN PROLIFERACIONES CELULARES PATOLOGICAS.

(16/07/2003) Compuestos de fórmula general I: **(Fórmula)** en la que Z es un grupo de fórmula general (II) **(Fórmula)** en la que B, B’ pueden ser un átomo de carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre y los sistemas de anillo F y G pueden ser, independientemente entre sí, anillos penta y hexagonales tanto saturados como insaturados, X representa un grupo de fórmula general III o IV, **(Fórmula)** en la que A puede ser un átomo de N, O, S, l y n pueden tomar los números de 0 a 6, m los números 1 y 2, así como R14 y R15 conjuntamente forman un átomo de oxígeno o R14 significa un grupo hidroxilo y R15 un átomo de hidrógeno, o R14 y R15 significan átomos de hidrógeno, y en la que R16 significa un átomo de hidrógeno, un resto alquilo o arilo, un resto alquilo o arilo sustituido con halógeno, amino o azido, un resto alquiloximetilo o alquiloximetilo…

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO Y PROCEDIMIENTOS EN USO.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH, FAHEY, KENNAN JOSEPH.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE FORMULA I: EN LOS QUE: R{SUB,1} ES O(ALQUILO C{SUB,1} {SUB,6}), CO STITUIDO, O B,2} ES (ALQUILO C{SUB,1} NALMENTE SUSTITUIDO, NILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O ,4} CH{SUB,2}NR{SUB,3}R{SUB ,4}; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C{SUB,1} PARA FORMAR, CON EL NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, PIPERIDINILO, PIRROLIDINILO, METILPIRROLIDINILO, DIMETILPIRROLIDINILO O HEXAMETILENIMINO; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO PPARA LA INHIBICION DE LA DEPRIVACION DE ESTROGENO, SINTOMAS DE POSTMENOPAUSIA, EN PARTICULAR OSTEOPOROSIS, ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR INCLUYENDO HIPERLIPIDEMIAS Y PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES RELACIONADAS, Y CANCER DEPENDIENTE DE ESTROGENO.

BENZOTIOFENOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTOS.

(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: JONES, CHARLES DAVID, CLAY, MICHEL, PAUL, FROLIK, CHARLES ALAN, LINDSTROM, TERRY DONALD.

ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE R[SUP,1} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1} OO(ALQUILO C{SUB,1} }), -OCOAR DONDE A ES FENILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -OSO{SUB,2}(ALQUILO DE CADENA LINEAL C{SUB,4} C{SUB,6}), O OSO{SUB,3}H; R{SUP,2} ES R{SUP,1}, CL O F; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R{SUP,1} O R{SUP,2} SEA UP,3} ES 1 IDINILO, DIMETIL O, DIETILAMINO, DIISOPROPILAMINO, O 1 HEXAMETILENIMINO; Y N ES 2 O 3; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O SOLVATO DE LA MISMA.

COMPUESTOS DE 2-(4-HIDROXIFENIL)BENZOTIOFENO , COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA ALIVIAR EL SINDROME POSTMENOPAUSICO.

(01/12/2002) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE FORMULA I EN DONDE R ES -H, -OH, -O(ALKILO C1-C4), -O-CO-(ALKILO C1-C6), -O-CO-AR EN EL QUE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O -O-SO2-(ALKILO C4C6); R1 ES -H, -OH, -O(ALKILO C1-C4), -O-CO(ALKILO C1-C6), -O-CO-AR EN EL QUE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -O-SO2-(ALKILO C4-C6) CLORO O BROMO; R2} ES -H O -OH; N ES 2 O 3; Y R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALKILO C1-C4, O SE COMBINAN PARA FORMAR 1-PIPERIDINILO, 1PIRROLIDINO, METILO-1-PIRROLIDINILO , DIMETILO-L-PIRROLIDINILO , 4-MORFOLINO, O 1-HEXAMETILENEIMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. ADEMAS SE PROPORCIONAN METODOS PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DEL SINDROME POST-MENOPAUSIA, E INHIBICION DE ENDOMETRIOSIS,…

DERIVADO DE 4,6-DL-BUTIL-2,3-DIHIDROBENZOTIOFENOS COMO ANTIOXIDANTES DE LDL.

(16/10/2002) SE PRESENTA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): DONDE R{SUB,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O UN GRUPO ACILO; R{SUB,2} Y R{SUB,3}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUB,4} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O R{SUB,4} FORMA UN ENLACE DOBLE ENTRE EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO R{SUB,3}, Y EL ATOMO DE CARBONO ADYACENTE, PARA FORMAR UN ESQUELETO DE BENZOTIOFENO; O R{SUB,3} Y R{SUB,4} CONJUNTAMENTE, FORMAN UN ESPIROCICLO DE 5 A 8 MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO, P.EJ. OXIGENO, AZUFRE…

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE BENZOTIOFENOS.

(16/10/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VICENZI, JEFFREY, THOMAS.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PROCESOS MEJORADOS PARA LA PREPARACION DE BENZOTIOFENOS UTILIZANDO ACIDO METANOSULFONICO.

AMINOCICLOHEXILESTERES Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(01/08/2002). Solicitante/s: UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA. Inventor/es: WALKER, MICHAEL J.A., WALL, RICHARD, A., MACLEOD, BERNARD, A.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE AMINOCICLOHEXILESTERES , INCLUIDOS LOS DE TIOESTERES. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SE PUEDEN INCORPORAR EN COMPOSICIONES Y KITS. EN LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN UNA VARIEDAD DE USOS IN VITRO E IN VIVO DE LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS.

BENZOTIOFENOS, FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/12/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, DAVID, CULLINAN, GEORGE JOSEPH.

LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE BENZOTIOFENO, DE FORMULA DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O -SO{SUB,2}(CADENA DE ALQUILO LINEAL C{SUB,4}-C{SUB,6}; R{SUP,2} ES R{SUP,1}, CL O F; Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}, O SE COMBINAN PARA FORMAR UN POLIMETILENO C{SUB,4}C{SUB,6} O, CONJUNTAMENTE CON EL NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN MORFOLINA, X ES -CH{SUB,2}, -CHOH{SUB,2}, -O-, O O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O SOLVATO DEL MISMO.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PREPARAR 3-(4-AMINOETOXIBENZOIL)BENZO(BETA)TIOFENOS.

(16/11/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ALT, CHARLES ARTHUR.

LA INVENCION SUMINISTRA UN PROCESO PARA PREPARAR 6-ALCOXI-3-(4ALCOXIFENIL)BENZO[B]TIOFENOS CON UN BUEN RENIDIMIENTO EN UNA ESCALA DE MANUFACTURACION SIN GENERAR UNA PASTA ESPESA POTENCIALMENTE REDUCTORA DE LA PRODUCCION. LA INVENCION SUMINISTRA METODOS PARA CONVERTIR A-(-ALCOXIFENILTIO)-4ALCOXIACETOFENONAS EN 6-HIDROXI-2-(4-HIDROXIFENIL)-3-[4-(2AMINOETOXI)-BENZOIL]BENZO[B]TIOFENOS POR MEDIO DE LA ACILACION DE UN DIALCOXI-BENZO]B]TIOFENO. CADA UNA DE ESTAS PREPARACIONES SUFRE UNA CICLIZACION INTRAMOLECULAR DE UN DERIVADO DE LA DIALCOXI-ACETOFENONA PARA DAR COMO RESULTADO UN BENZO[B]TIOFENO SIN GENERAR UNA PASTA ESPESA QUE HACE DESCENDER EL RENDIMIENTO TOTAL EN LA ESCALA DE MANUFACTURACION.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO, USOS Y FORMULACIONES DE LOS MISMOS.

(16/05/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM, CULLINAN, GEORGE JOSEPH, BERG, DAVID THOMPSON, RICHARDSON, MARK ALAN.

EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN NUEVOS BENZOTIOFENOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION. LOS BENZOTIOFENOS PRESENTAN LA FORMULA EN LA CUAL R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3}SON INDEPENDIENTEMENTE OH, ALQUILO C{SUB,1} LO O FENILO SUSTITUIDO, O RROLIDINILO, N O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO.

(16/02/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, D., JONES, CHARLES, D., THRASHER, KENNETH, J.

ESTA INVENCION ESTA DIRIGIDA A UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ACIDO ACRILICO Y PROPIONICO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS POST LA INVENCION ESTA DIRIGIDA A INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE ACIDO ACRILICO Y PROPIONICO.

COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE USO FARMACEUTICO.

(16/10/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R{SUB,1} ES H, OH, HALO, OCO(C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO), OCO(ARILO), OSO{SUB,2} (C{SUB,4}-C{SUB,6} ALQUILO), OCOO (C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO),OCOO(ARILO) , OCONH(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO), O OCON(C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}; R{SUB,2} ES ARILO, C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, C{SUB,3}-C{SUB,6} CICLOALQUILO, O 4-CICLOHEXANOL; R{SUB,3} ES O(CH{SUB,2}){SUB,2} O O(CH{SUB,2}){SUB,3}; R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON OPCIONALMENTE CO(CH{SUB,2}){SUB,3} , CO(CH{SUB,2}){SUB,4} , C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, O R{SUB,4} Y R{SUB,5} SE COMBINA PARA FORMAR, CON EL NITROGENO PARA EL QUE ELLOS ESTAN LIGADOS, PIPERIDINA, MORFOLINA, PIRROLIDINA, 3METILPIROLLIDINA, 3,3-DIMETILPIROLLIDINA , 3,4-DIMETILPIROLLIDINA , AZEPINA O PIPECOLINA; R{SUB,6} ES C=CH{SUB,2}, CH(C{SUB,1}-C{SUB,5}ALQUILO) , CH(C{SUB,2}-C{SUB,5} ALQUENILO),…

HETEROCICLOS DIARIL BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2.

(16/06/2000). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, GUAY, DANIEL, PRASIT, PETPIBOON, THERIEN, MICHEL, LEGER, SERGE.

LA INVENCION ABARCA EL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO UN METODO DE TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA NO TOXICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN ABARCA CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CICLOOXIGENASA-2 QUE COMPRENDE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZAR BENZO(B)TIOFENOS.

(01/03/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: AIKINS, JAMES A., ZHANG, TONY, Y.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE 2 - ARILBENZO[B]TIOFENOS.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE HIDROXITIOACETAMIDAS Y SU USO EN LA SINTESIS DE BENZOTIOFENOS.

(01/02/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GODFREY, ALEXANDER GLENN.

SE PRODUCE UN GRUPO DE 2-AMINO-3-AROIL-BENZO[ BE ]TIOFENOS, PREPARANDO UNA {AL}-HIDROXI TIOACETAMIDA, MEDIANTE CONDENSACION MEDIADA POR SILILO, DE UN ALDEHIDO Y UN ANION DE DIALQUILAMINO TIOFORMAMIDA, CICLANDO LA {AL}-HIDROXI TIOAMIDA Y POSTERIORMENTE ACILANDO EL BENZO[{BE}]TIOFENO, PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO 2-AMINO-3-ARILO. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN SER TRATADOS CON REACTIVOS DE GRIGNARD FENILADOS APROPIADOS Y, TRAS SU DESPROTECCION, PRODUCEN 6-HIDROXI-2-(4-HIDROXIFENIL)-3-[4-(2PIPERIDINOETOXI)BENZOIL]BENZO-[{BE}]TIOFENO.

COMPUESTOS DERIVADOS DE TIOFENO Y BENZOTIOFENO Y UTILIZACION Y COMPOSICION CORRESPONDIENTES.

(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MONGE VEGA, ANTONIO, LASHERAS ALDAZ,BERTA, PALOP CUBILLO, JUAN ANTONIO, BOSCH ROVIRA, ANA, ROCA ACIN, JUAN.

Compuestos derivados de tiofeno y benzotiofeno y utilización y composición correspondientes; los compuestos son de fórmula (I) donde Z es -CO-, -CH(OR6)-, -C(NOR7)-, R1 es: H, alquilo C1-C6, halógeno, o -O-R12, R2 y R3 son H, alquilo, halógeno, nitro o -O-R12 o bien R2 y R3 juntos son: -CR8=CR9-CR10=CR11-; R4 y R5 son H, alquilo, halógeno, haloalquilo, -OR12, nitro, -NR13R14; -COR12, -CO2 R12; -SO2NR13R14; -SO2R12; -SR12, ciano; -CONR13R14 o bien R4 y R5 forman un anillo de benceno; R6 es: H, alquilo, -CO2R12, -C(O)NR13R14 naftilo ó fenilo; R7 es: H o alquilo; R8, R9, R10 y R11 son H, alquilo, halógeno, -OR12, nitro, ciano, -NR13R14, -COR12, -CO2R12, -SO2NR13R14, -SO2 R12, -SR12, -CONR13R14; R12 es H, alquilo C1-C6, o fenilo; y R13 y R14 son H, alquilo o fenilo o bien R13 y R14 un anillo de 5 ó 6. Estos compuestos son eficaces para el tratamiento de la ansiedad o de la depresión.

"SINTESIS DE 3-(4-(2-AMINOETOXI)-BENZOIL)-2-ARIL-6-HIDROXIBENZO (B) TIOFENOS".

(16/01/2000). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LUKE, WAYNE DOUGLAS, SMITH, LABELL ELIZABET, MCGILL III, JOHN MCNEILL, MILLER, RANDAL SCOT.

Síntesis de 3-[4-(2-aminoetoxi)-benzoil]-2-aril-6-hidroxibenzo[b]tiofenos. La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento químico para preparar 2-aril-6-hidroxi-3-[4-(2-aminoetoxi)benzoil]-benzo[b]tiofenos. La presente invención se refiere también a solvatos cristalinos de clorhidrato de 6-hidroxi-2-(4-hidroxifenil)-3-[4-(2-piperidinoetoxi)benzoil]benzo[b]tiofeno.

DERIVADOS SULFONATO Y CARBAMATO DE LOS 3-AROILBENZO(BETA)TIOFENOS.

(16/08/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH, BLACK, LARRY JOHN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL SULFONATO Y DEL CARBAMATO DE 3-AROILBENZO[B]TIOFENOS , A LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A METODOS PARA USAR DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA PERDIDA DE HUESO, HACER DESCENDER LOS NIVELES DE COLESTEROL EN LA SANGRE Y TRATAR TERAPEUTICAMENTE EL CARCINOMA DE PULMON Y UTERINO EN LOS MAMIFEROS DE DEPENDENCIA HORMONAL.

DERIVADOS DE OXALILAMINO-BENZOFURANO Y BENZOTIENILO.

(01/02/1999). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: FISCHER, RUDIGER, ES-SAYED, MAZEN, HANKO, RUDOLF, DR., BRAUNLICH, GABRIELE, DR., STURTON, GRAHAM, DR., TUDHOPE, STEPHEN, DR., FITZGERALD, MARY F., ABRAM, TREVOR, DR., MCDONALD-GIBSON, WENDY J., DR.

LOS DERIVADOS DE OXALILAMINO-BENZOFURANO Y BENZOTIENILO DE LA INVENCION SE PREPARAN HACIENDO REACCIONAR LOS BENZOFURANOS SUSTITUIDOS POR AMINO Y BENZOTIOFENOS APROPIADOS CON DERIVADOS DEL ACIDO OXALICO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON ADECUADOS PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS CRONICOS Y AGUDOS, EN PARTICULAR DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.

O-ARIMETIL N- (TIO) ACIL HIDROXILAMINAS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE LA MELATONINA SUS PROCESOS DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/10/1998) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE, R1 REPRESENTA UN ATOMOS DE HIDROGENO O UN RADICAL ELEGIDO ENTRE ALQUILO, CICLOALQUILO CICLOALQUILALQUILO, ARILO Y ARILALQUILO, R2 REPRESENTA: - UN RADICAL R21 QUE ES UN HIDROGENO O UN RADICAL ELEGIDO ENTRE: UN GRUPO ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCINILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, - Y UN GRUPO CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, . O UN RADICAL R2 ELEGIDO ENTRE . UN GRUPO ALQUILAMINO EN EL QUE EL GRUPO ALQUILO PUEDE ESTAR NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, Y UN GRUPO CICLOALQUILAMINO O CICLOALQUILALQUILAMINO EN EL QUE EL GRUPO CICLOALQUILO O CICLOAKILALQUILO PUEDE ESTAR NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO-…

CLORHIDRATO DE 6-HIDROXIFENIL)-3-(4-(PIPERIDINOETOXI) BENZOIL)BENZO(B)TIOFENO.

(16/08/1998) CLORHIDRATO DE 6-HIDROXIFENIL)-3-[4-(PIPERIDINOETOXI)BENZOIL]BENZO[B]TIOFENO. LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A UNA NUEVA FORMA CRISTALINA, NO SOLVATADA DE CLORHIDRATO DE 6-HIDROXI-2-(4-HIDROXIFENIL)-3-[4-2(PIPERIDINOETOXI)BENZOIL]BENZO[B]TIOFENO , QUE ESTA SUSTANCIALMENTE LIBRE DE CLOROBENCENO Y DE IMPUREZAS ORGANOALUMINICAS O SALES DE ALUMINIO; ASI COMO TAMBIEN SUSTANCIALMENTE LIBRE DE OLOR, POR LO QUE ES PARTICULARMENTE UTIL PARA SU USO EN LA FABRICACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. EN EL NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION SE USAN CATALIZADORES DE BORO, EN LA ETAPA DE ACILACION DE UN 6-ALCOXI-2-ALCOXIFENIL-BENZOTIOFENO. A DICHA ETAPA DE ACILACION LE SUCEDE UNA ETAPA DE DESALQUILACION DE LOS GRUPOS FENOLICOS, AISLANDOSE UN SOLVATO CRISTALINO DE LA FORMULA I. EL SOLVATO CRISTALINO DEL COMPUESTO…

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