(26/09/2018). Solicitante/s: LegoChem Biosciences, Inc. Inventor/es: PARK, TAE, KYO, KIM, YONG ZU, CHO,YOUNG LAG, CHAE,SANG EUN, LEE,HYANG SOOK, WOO,SUNG HO, YUN,JOUNG YUL, PARK,CHUL SOON, OH,KYUMAN, HEO,HYE JIN, KANG,DAE HYUCK, YANG,YOUNG JAE, KWON,HYUN JIN.

Un derivado de cefalosporina representado por la fórmula química 1, un hidrato del mismo, un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X es CR, N o C sustituido por Cl (C-Cl); Y es alquilo C1-C2, CH(CH3)CO2H o C(CH3)2CO2H; L es CH2 o CH ≥ CHCH2; R1 es NH2, THR11 o NH(CH2)mNR11R12; R2 es NHR21, NH(CH2)nCOOH, NH(CH2)nNR21R22 o NHC(≥O)(CH2)nNR21R22; y 10 R3 es hidrógeno o NH2, en la que R es hidrógeno o alquilo C1-C3; R11 y R21 son independientemente un grupo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** R12 y R22 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C2; y m y n son independientemente un número entero de 1 a 6.

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(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, LUDESCHER, JOHANNES.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA CUAL AC, R SUB,1} Y R SUB,2} POSEEN DIVERSOS SIGNIFICADOS, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y SU USO COMO UN PRODUCTO FARMACEUTICO, POR EJEMPLO COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

(01/11/2003). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WIESER, JOSEF.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE 3-VINILCEFALOSPORINA DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO MEDIANTE LA UTILIZACION DE UNA REACCION DE WITTIG EN QUE SE UTILIZAN BASES DEBILES.

(01/04/2003). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WIESER, JOSEF, LUDESCHER, JOHANNES, STURM, HUBERT.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN PROCESO ECONOMICO Y SENCILLO, EN EL QUE SE UTILIZA UN COMPUESTO INTERMEDIO NUEVO, PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3' MINO DONDE R ES HIDROGENO, UNA CARGA NEGATIVA O UN GRUPO PROTECTOR SILILO, R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR SILILO Y X ES EL RADICAL DE UN NUCLEOFILO, Y SUS SALES DE ADICION ACIDA.

(16/08/2002). Solicitante/s: LUCKY LTD.. Inventor/es: LEE, TAE, HEE, JEON, JAE-HOON, YEO, JAE HONG, BANG, CHAN SIK, LIM, JONG CHAN, WOO, YOUNG MIN, YANG, DEOG HO, KIM, SE HO, KIM, MU YONG, KIM, SAM SIK, KIM, YONG ZU, OH, HUN SEUNG.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTOS DE CEFAFOSPORIN REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I): SU SAL NO TOXICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER HIDROLIZABLE PSICOLOGICAMENTE, HIDRATO O SOLVATO, O ISOMEROS DEL MISMO, EN EL QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO DE AMINO PROTECTOR, R2 Y R3 PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES E INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO DE HIDROXI PROTECTOR, O R2 Y R3 JUNTOS PUEDEN FORMAR UN GRUPO CICLICO DE DIOL PROTECTOR, R4 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO CARBOXILO PROTECTOR, R5, R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO REPRESENTA HIDROGENO, AMINO O AMINO SUSTITUIDO, HIDROXI, ALCOXI, ALQUIL C1-4, CARBOXILO O ALCOXICARBONILO, O R5 Y R6 JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN UNIDOS PUEDEN FORMAR UN CICLO C3-7, Q REPRESENTA CH O N, Y A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE EL COMPUESTO (I) COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(01/03/2002). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, ASZODI, JOZSEF, HUMBERT, DANIEL.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I): ISOMERO SYN, EN FORMA DE SALES INTERNAS O DE SALES DE ACIDOS O DE BASES, EN LA QUE R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,5} REPRESENTAN UN `TOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO O UN RADICAL HIDROXI, ALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, ALQUILOXI, MERCAPTO, ALQUILTIO, NITRO, CIANO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CARBAMOILO, (ALQUILAMINO) CARBONILO, (DIALQUILAMINO) CARBONILO, CARBOXI, ALCOXICARBONILO, ACILOXI Y DONDE RX E RY REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO, R{SUB,4} REPRESENTA HIDROXI O ACILOXI, R{SUB,7} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILCARBONILO, A REPRESENTA HIDROGENO, UN METAL ALCALINO, ALCALINOTERREO, MAGNESIO, AMONIO O UNA BASE AMINADA, O EL RESTO DE UN GRUPO ESTER, O BIEN CO{SUB,2}A REPRESENTA CO{SUB,2}{ZE}, CH{SUB,2}R{SUB,6} ESTA EN POSICION E O Z Y R{SUB,6} REPRESENTA UN AMONIO CUATERNARIO, CICLICO O NO CICLICO. ESTOS PRODUCTOS POSEEN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE JUSTIFICAN SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: HIRAMATSU, KEIICHI, HANAKI, HIDEAKI, YAMAZAKI, HIROAKI KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO, TSUCHIDA, YOSHIO KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO, SATO, HIDEKI KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO, KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I): DONDE: REPRESENTA UN ANILLO DE BENCENO, UN ANILLO DE PIRIDINA, UN ANILLO DE PIRAZINA O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 MIEMBROS (QUE TIENE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE COMO ATOMO CONSTITUYENTE DEL ANILLO), NO EXISTIENDO R 4 CUANDO: REPRESENTA UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 MIEMBROS; X E Y REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O CXY REPRESENTA C = N - OR 5 , DONDE R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOALQUILO C 1 - C 6 O CICLOALQUILO C 3 - C 7 ; R 1 REPRESENTA FENILO, FURILO, TIENILO, TIAZOLILO (QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO AMINO), TETRAZOLILO O TIADIAZOLILO; R 2 , R 3 Y R 4 REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO, UN GRUPO HIDROXILO, NITRO, ALCOXI C 1 - C 6 , TRIFLUOROMETILO, ISOTIURONIOALQUILO C SUB,1 - C 6 , AMINOALQUILO C 1 C 6 , HALOALQUILO C 1 - C 6 , MORFOLINO, PIPERIDINO O PIPERAZINILO.

(01/09/2001). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: ATSUMI, KUNIO, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHIOKAWA, SOHJIRO, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER,, IWAMATSU, KATSUYOSHI, PHARMACEUTICAL RES. CENTER,, TAMURA, ATSUSHI, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER,, SHIBAHARA, SEIJI, PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER.

UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA QUE TIENE UN GRUPO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO 2-(5-TIAZOLIL)VINILO EN LA POSICION 3 Y ES REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) DONDE X ES CH O N, R{SUP,1} ES UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, R{SUP,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR HIDROXIMINO, R{SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN CATION FORMADOR DE SAL O UN GRUPO PROTECTOR CARBOXILO, R{SUP,4} ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y R{SUP,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO BAJO, UN GRUPO HALOALQUILO BAJO O UN ATOMO HALOGENO, QUE SE SINTETIZA AHORA COMO UN COMPUESTO CEFEM QUE EXHIBE UNAS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS EXCELENTES Y ES UTIL COMO AGENTE TERAPEUTICO PARA VARIAS INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: EIKYU, YOSHITERU, TAKASUGI, HISASHI, KAWABATA, KOHJI, YAMAMOTO, HIROFUMI, OKUDA, SHINYA.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL R 1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO, R 2 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, R 3 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R 4 ES HIDROGENO, ALQUENILO INFERIOR, ACILOXIALQUENILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILTIO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUILTIO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O TIOALQUILTIO INFERIOR HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R 5 ES HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, QUE RESULTA UTIL COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PROFILACTICO Y TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

(16/08/2001). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, LUDESCHER, JOHANNES, STURM, HUBERT.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCESO, ECONOMICO Y SENCILLO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS 3 DE FORMULA DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO.

(01/06/2001). Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, WOLF, SIEGFRIED, SUMMER, HARALD, DR.

PROCESO PARA LA REDUCCION DEL ACIDO 7 - AMINO - 3 - [(E) - 2 - (4 METILO - 5 - TIAZOLIL)] - 3 - CEFEN - 4 - CARBOXILICO, EN MEZCLAS Z/E DE ACIDO 7 - AMINO - 3 - [2 - (4 - METILO - 5 - TIAZOLIL) VINILO] - 3 - CEFEN - 4 CARBOXILICO: A) SOMETIENDO UNA SAL AMINO DE UNA MEZCLA Z/E DE ACIDO 7 - AMINO - 3 - [ - 2 - (4 - (METILO - 5 TIAZOLIL) VINILO - 3 CEFEN - 4 - CARBOXILICO A CRISTALIZACION Y CONVIRTIENDO ESTA SAL AMINO EN ACIDO 7 - AMINO - 3 - [2 - ( - METILO - 5 TIAZOLIL) VINILO] - 3 - CEFEN 4 CARBOXILICO, O B) SOMETIENDO LA MEZCLA Z/E A CROMATOGRAFIA.

(16/11/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: FAUVEAU, PATRICK, ASZODI, JOZSEF, CHANTOT, JEAN-FRANCOIS, HUMBERT, DANIEL, D\'AMBRIERES, GOUIN.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I): ISOMERO SYN, EN LA QUE: R1, R2, R3 Y R5 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO O UN RADICAL HIDROXI, ALQUILOXI, MERCAPTO, ALQUILTIO, NITRO, CIANO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CARBONILO, (ALQUILAMINO) CARBONILO, (DIALQUILAMINO) CARBONILO, CARBOXI, ALCOXICARBONILO, ACILOXI, R4 REPRESENTA UN RADICAL HIDROXI O ALCILOXI, ENTENDIENDOSE QUE CUANDO R3 REPRESENTA UN RADICAL HIDROXI, O ALCILOXI, R1, R2 Y R5 NO REPRESENTAN JUNTOS UN ATOMO DE HIDROGENO, A Y A' REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN EQUIVALENTE DE METAL ALCALINO, ALCALINOTERROSO, DE MAGNESIO, DE AMONIO O DE UNA BASE AMINADA, O BIEN UNO O CADA UNO DE LOS GRUPOS CO2A O CO2A' REPRESENTAN CO2. ESTOS PRODUCTOS POSEEN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE JUSTIFICAN SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

(16/02/1999). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ASZODI, JOZSEF, CHANTOT, JEAN-FRANCOIS, GOUIN D\'AMBRIERES, SOLANGE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA: EN LA QUE: R SUB 1=EN PARTICULAR DONDE R SUB B Y R SUB C=H O ACILO A Y A'=EN PARTICULAR H, EQUIVALENTE DE METAL ALCOLINO, BASE ORGANICA AMINADA, AGRUPACION ESTER FACILMENTE PARTIBLE O CO SUB 2 A REPRESENTA CO SUB 2 O, SU PROCESO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, LAS COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN Y LOS NUEVOS INTERMEDIOS OBTENIDOS.

(16/12/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: BONNET, ALAIN, CHANTOT, JEAN-FRANCOIS, ASZODI, JOSZEF.

LA INVENCION TIENEN POR OBJETO LOS PRODUCTOS DE FORMULA(I): ISOMERO SYN EN LA QUE R ES IGUAL A H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO O CICLOALQUILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; A ES H, METAL ALCALINO ALCALINOTERREO, MAGNESIO, BASE ORGANICA O CO2A = CO2 Y SUS SALES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y LOS NUEVOS INTERMEDIARIOS OBTENIDOS.

(01/12/1994). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: FARINA, VITTORIO, SAPINO, CHESTER, JR., BAKER, STEPHEN R.

ES DISPUESTO UN PROCESO DE PRODUCCION DE CIERTOS DERIVADOS 3-HIDROCARBILO-3-CEFEMOS , EN DONDE GRUPO DE HIDROCARBILO ES SELECCIONADO DE UN 1-ALQUENILO Y CONJUGADO Y NO CONJUGADO 1-POLIALQUENILO, 1-ALQUINILO, CARBOCICLICO Y ARILOETEROCICLICO Y CARBOCICLICO Y ARILOMETILOHETEROCICLICO Y CARBOCICLICO Y ARIMETILO HETEROCICLICO Y EN CASO DE 1-ALQUENILO Y CONJUGADO DERIVADOS 1-POLIALQUENILO, CON UNA SUSTANCIALMENTE COMPLETA ESTERO ESPECIFICIDAD POR ACOPLAR UN CEFEMO 3-TRIFOLOXILO CON UN HIDROCARBILTRIBUTILESTANANO EN LA PRESENCIA DE BIS (DIVENCILIDENEACETONILO) PALADIO, UNA FOSFINA, UN METAL HALOGENURO ASI COMO POR EJEMPLO CLORIDO DE ZINC. LOS DERIVADOS 3-INSATURADO ALQUILO-3-CEFEMO, ASI PRODUCIDOS SON UTILES PARA EL ANCHO ESPECTRO DE AGENTES ANTIBASTERIALES.

(16/09/1993). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: NEGI, SHIGETO, NAITO, TOSHIHIKO, KATSU, KANEMASA, KOMATU, YUUKI, NOMOTO, SEIICHIRO, KAMIYA, TAKASHI, KAI, YASUNOBU, KITOH, KYOSUKE, YAMAUCHI, HIROSHI, NAKAMURA, TAKAHARU, SUGIYAMA, ISAOMACHIDA, YOSHIMASA.

SE PRESENTA UN DERIVADO DE 3-PROPENILCEFEM DE LA FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR FLUORO SUSTITUIDO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR CIANO-SUSTITUIDO, Y A REPRESENTA UN GRUPO AMONIO CICLICO O ACICLICO, O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE QUE MUESTRA EXCELENTES ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS. PROCESO PARA LA PREPARACION DEL MISMO; COMPOSICION ANTIBACTERIANA; COMPUESTO INTERMEDIO PARA EL DERIVADO DE 3-PROPENILCEFEM Y PROCESO PARA LA PREPARACIO DE LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(01/11/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS CEFALOSPORINICOS Y SUS ESTERES, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1K, ES UN GRUPO BLOQUEANTE CONVENCIONAL UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS AMINO; R2A ES UN GRUPO BLOQUEANTE UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS HIDROXI; Y R4K ES UN GRUPO BLOQUEANTE UTILIZADO EN LA QUIMICA DE LAS CEFALOSPORINAS PARA LOS GRUPOS CARBOXILO, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: R3CH2CHO, EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, EN UN MEDIO DE REACCION ORGANICO INERTE TAL COMO DICLOROMETANO. DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LAS ENFE RMEDADES INFECCIOSAS DE LSO MAMIFEROS.

(16/12/1985). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CEFALOSPORINA. CONSISTE EN OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R7 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES (1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL)TIO Y R3 ES CARBOXI, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO DE FORMULA (III) EN DONDE Y ES HIDROGENO, HIDROXIMETILO O CARBAMOILO. APLICACION COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(01/08/1985). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO TIAZOLILACETICO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R4NH ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y N VALE 2 O 3.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R8 ES HIDROGENO O ETILO, X ES HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL COMPUESTO FORMADO CUANDO R8 ES ETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 80JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE CEFALOSPOVINAS.

(01/06/1985). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SALES DE ACIDOS AMINO-BETA-LACTAMICOS PARA LA OBTENCION DE LOS N-ACIL-DERIVADOS DE LOS MISMOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO, DIMETILACETAMIDA Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C50J Y 25JC PARA OBTENER UNA SOLUCION DE UNA SAL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R H, METOXILO O ETOXILO; R1 METILO ACETOXIMETILO Y OTROS; R2 H, ACETILO O BENZILO; M Y N IGUALES O DIFERENTES, 1 A 4 CONSTITUYENDO CICLO, O 0 CONSTITUYENDO UNA CADENA ABIERTA Y X E Y UN SISTEMA DE C 1 A 3 CON O SIN DOBLE ENLACE DE TIPO CERRADO DONDE; X C, O, N; Y METILENO Y Z UN GRUPO CARBOXILICO O SULFONICO O DE TIPO ABIERTO DONDE X ES H, METILO Y OTROS; Y UN RADICAL SULFONICO Y Z NO EXISTE.SE UTILIZA PARA LA FABRICACION DE LOS ANTIBIOTICOS MONOLACTAMICOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7BBB-(Z)-2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-OXIMINOACETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.COMPRENDE: A) CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) SEPARAR EL GRUPO O GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER UN DERIVADO DE FORMULA (I); Y C) SI ES NECESARIO CONVERTIR EL PRODUCTO EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES ACETOXI O (1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL) TIO; R ES CARBOXI; Y N ES UN NUMERO ENTERO 2 O 3 Y R ES UN GRUPO PROTECTOR.

(16/07/1983). Solicitante/s: BESCHRANKTER HAFTUNG GESELLSCHAFT MIT,KARL THOM.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (II) BIEN CON UN COMPUESTO HET-S-M O BIEN CON PIRIDINA O 4-AMINOCARBONILPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 110 C EN UN PH COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 10. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) O SUS TAUTOMEROS CORRESPONDIENTES. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE FUERTEMENTE POLAR Y EL PH OSCILA PREFERENTEMENTE ENTRE 4 Y 8; M REPRESENTA UN METAL ALCALINO O UN METAL ALCALINOTERREO.

(16/06/1983). Solicitante/s: BESCHRANKTER HAFTUNG GESELLSCHAFT MIT,KARL THOM.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (I) EN EL QUE EN LUGAR DE OCH SE ENCUENTRA UN ATOMO DE HIDROGENO, EN PRESENCIA DE METANOL, CON UN METILATO DE UN METOL ALCALINO M>+OCH Y DESPUES SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE DE HALOGENACION EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE -120 Y -10 C. OPCIONALMENTE, EL COMPUESTO OBTENIDO (I) EN QUE E ES UN GRUPO PROTECTOR SEPARABLE ~AIN VITRO~B O ~AIN VIVO~B SE TRANSFORMA EN EL ACIDO CARBOXILICO LIBRE CORRESPONDIENTE. UNA VEZ TERMINADA LA HALOGENACION SE INTERRUMPE LA REACCION POR MEDIO DE LA ADICION DE UN ACIDO.

(16/06/1983). Solicitante/s: KARL TOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS CEFALOSPORINAS. SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO (II) CON UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO O CON SUS SALES O DERIVADOS REACTIVOS A TEMPERATURAS COMPRENSIBLES ENTRE -40 Y 40 C, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE. SE OBTIENE EL COMPUESTO I O I EN QUE Y ES HIDROGENO O EL GRUPO METOXI; A PUEDE SER 4-HIDROXIFENILO; 3,4-DIHIDROXIFENILO U OTROS; D ES UN ATOMO DE HIDROGENO, EL GRUPO ACETOXI O AMINOCARBONILOXI ENTRE OTROS.

(01/04/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE Y ES HIDROGENO O METOXI; Y A, D, E Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO DE FORMULA (III), O SUS SALES, CON UN DERIVADO DE PIRIDINA O MEZCLAS DE LOS MISMOS DE FORMULA (IV), EN LAS QUE Y, A, D Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y B PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A PH ENTRE 2,0 Y 9,0, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 C Y 50 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PROFILAXIS Y QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES Y SISTEMATICAS.

(16/03/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO FENILO O 4-HIDROFENILO; D SIGNIFICA UN GRUPO 1-VINIL-TETRAZOL-5-ILO; R SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA GENERAL: NHR , EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO 3-PIRIDILO O 2-TIENILO; Y E SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON BASES ORGANICAS O INORGANICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE A Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: HET-S-M, EN LA QUE HET SIGNIFICA EL GRUPO 4H-5,6-DIOXO-1,2,4-TRIAZIN-3-ILO , Y M REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN METAL ALCALINO. DE APLICACION EN LA PROFILAXIS Y EN LA QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES.

(16/03/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CEFALOSPORINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO FENILO, 4-HIDROXIFENILO O 3-TIENILO; D SIGNIFICA EL GRUPO 1-VINIL-TETRAZOL-5-ILO O 1-ALILTETRAZOL-5-ILO; R SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA GENERAL: NHR , EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO 3-PIRIDILO, 5-PIRIMIDINILO O 2-TIENILO; Y E SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, FACILMENTE SEPARABLE ~AIN VITRO~B O ~AIN VIVO~B, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON BASES INORGANICAS U ORGANICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ACIDO CEFALOSPORANICO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A Y D TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN DERIVADO DE PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, Y B ES EL GRUPO -NCO. DE APLICACION EN LA PROFILAXIS Y EN LA QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES.

(01/03/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS Y DE SUS SALES CON BASES, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE Y ES HIDROGENO O METOXI; Y A, D, E Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE Y, A Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LAS FORMULAS ANTERIORES, O BIEN CON UN COMPUESTO DE FORMULA HET-S-M, EN LA QUE HET PUEDE SER VARIOS RADICALES Y M ES HIDROGENO, METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO, O BIEN CON PIRIDINA O 4-AMINOCARBONILPIRIDINA , EN UN DISOLVENTE INERTE, A UN PH ENTRE 2 Y 10, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PROFILAXIS Y QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES Y SISTEMATICAS.

(01/02/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CEFALOSPORINAS DE FORMULA (I), O DE SUS TAUTOMEROS, Y DE SUS SALES CON BASES, FORMULA EN LA QUE Y, A, D, E Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO UREIDOCARBOXILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE A, D, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, O CON SUS SALES O DERIVADOS REACTIVOS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -40 C Y 40 C; SEGUIDA DE LA REACCION DE SEPARACION HIDROLITICA DEL GRUPO R . ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.